盐酸利多卡因葡萄糖注射液的药代动力学

本品注射后迅速吸收,很快分布于心、脑、肾及血液丰富的组织,然后分布至脂肪及肌肉组织。表观分布容积约1L/kg,心力衰竭时分布容积减低。能透过血-脑屏障和胎盘。血浆蛋白结合率约66%,吸烟者结合率比不吸烟者高。t1/2β(清除半衰期)约100分钟。静脉注射后约经45~90秒即起效,持续10~20分钟。治疗血药浓度为1.5~5μg/ml,中毒血药浓度5μg/ml以上,持续静脉滴注3~4小时达稳态血药浓度,急性心肌梗死者需8~10小时。本品大部分经肝脏代谢,由微粒体的混合功能氧化酶脱烃基,降解为单乙基甘氨酰二甲苯胺及甘氨酰二甲苯胺,具有药理活性和毒性。利多卡因由肾脏排泄,10%以原形,58%为代谢物, 少量出现在胆汁中。......阅读全文

概述盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液的药代动力学

  1、药代动力学:  目前国内尚缺乏盐酸左氧氟沙星注射液的详细药代动力学研究资料。  国外资料单次静注左氧氟沙星300mg和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似。  多剂量静注研究中(0.3g每日两次静脉滴注,共6天),其血药浓度于24~48小时达稳态,首次及末次剂量后的血药峰浓度分别为5.35和

盐酸异丙嗪注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  异丙嗪是吩噻嗪类抗组胺药,也可用于镇吐、抗晕动以及镇静催眠。  (1)抗组胺作用:与组织释放的组胺竞争H1受体,能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩,解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。  (2)止吐作用:可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。  (3)抗

关于盐酸托烷司琼注射液的药代动力学介绍

  健康志愿者静脉注射盐酸托烷司琼,消除半衰期(t1/2β)约为3—30.3小时,表观分布容积(V)约为400-600L,蛋白结合率约为59-71%。  托烷司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化,再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物,最后经尿或胆汁排出(代谢物经尿和粪排出比例为5:1)。代谢

盐酸纳美芬注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  药理作用 纳美芬为阿片拮抗剂,是纳曲酮的6-亚甲基类似物。纳美芬能抑制或逆转阿片药物的呼吸抑制、镇静和低血压作用。药效学研究显示,在完全逆转剂量下纳美芬的作用持续时间长于纳洛酮。纳美芬无阿片激动活性,不产生呼吸抑制、致幻效应或瞳孔缩小。在无阿片激动剂存在时给予纳美芬未见药理学作用。

关于盐酸伊立替康注射液的药代动力学介绍

  使用本药后,主要毒副作用的强度(如白细胞减少症和腹泻)与母体药物和其代谢产物SN-38的曲线下面积相关。在单药治疗中,血液学毒性(白细胞及中性粒细胞下降至最低点)或腹泻的程度与伊立替康和其代谢产物SN-38的曲线下面积值显著相关。  伊立替康和SN-38(其活性代谢产物)的药代动力学特性在I期临

盐酸酚苄明注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  药理作用 盐酸酚苄明是作用时间长的α-受体阻滞剂(α1、α2)。作用于节后α肾上腺素受体,防止或逆转内源性或外源性儿茶酚胺作用,使周围血管扩张,血流量增加。卧位时血压稍下降,直立时可显著下降。血压下降可反射性引起心率增快。致癌、致突变和生殖毒性。 小鼠淋巴瘤体外艾姆斯氏(Ames,检

关于盐酸雷莫司琼注射液的药代动力学介绍

  1.血药浓度  健康成人静脉给药0.1~0.8mg时,血浆中原形药物浓度呈双相性降低,t1/2β大约是5小时。AUC与给药量成正比,体内药物动态呈线性变化。  2.代谢  3.排泄  给药后24小时内尿中原形药物的排泄率是给药量的16~22%。尿中除原形药物外,作为其代谢产物还有脱甲基物、氢氧化

注射液盐酸多柔比星脂质体注射液的药代动力学

  注射液盐酸多柔比星脂质体注射液是一种长循环周期的盐酸多柔比星脂质体,它在卡波氏肉瘤中的浓度比正常皮肤高。脂质体表面含有亲水聚合物甲氧基聚乙二醇(MPEG)。这些线性排列的MPEG基团从脂质体表面扩散形成一层保护膜,后者可减少脂类双分子层与血浆组分之间的相互作用。这可以延长本品脂质体在血循环中的时

简述硫酸奈替米星葡萄糖注射液的药代动力学

  本品口服几乎不吸收,肌肉注射后吸收完全,单剂2mg/kg,30~60min后达高峰血药浓度,约为7mg/L,此后缓慢下降,12小时尚可测到;单剂肌注2mg/kg,静脉滴注60min后,滴完即刻达血药浓度与肌注相同剂量者相仿,静滴时间短于60min时,其血药浓度可为肌注的2~3倍,本品的消除半衰期

吡拉西坦葡萄糖注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  吡拉西坦属脑细胞代谢活化物,可直接作用于大脑皮质,具有激活,保护和修复神经细胞的作用,并可透过血脑屏障,选择性地作用于脑细胞,提高经由骈胝体诱发的电位幅度、增强大脑皮层的联系功能和两半球间的信息传递。它能激活体内腺苷环化酶的活性,提高脑内ATP/ADP比值及对葡萄糖的利用率和能量储备

吡拉西坦葡萄糖注射液的药代动力学及包装贮藏

  药代动力学  给药后可分布到大部分组织器官、蛋白结合率30%,t1/2为4~6小时。本品易通过血-脑脊液屏障;在体内不降解不被转化,直接由肾排出。  包装贮藏  规格  100ml:吡拉西坦4.0g与葡萄糖5.0g  贮藏  遮光,密闭保存

吡拉西坦葡萄糖注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  吡拉西坦属脑细胞代谢活化物,可直接作用于大脑皮质,具有激活,保护和修复神经细胞的作用,并可透过血脑屏障,选择性地作用于脑细胞,提高经由骈胝体诱发的电位幅度、增强大脑皮层的联系功能和两半球间的信息传递。它能激活体内腺苷环化酶的活性,提高脑内ATP/ADP比值及对葡萄糖的利用率和能量储备

帕米膦酸二钠葡萄糖注射液的药代动力学

  吸收:静脉给药,药物完全吸收; 分布:帕米膦酸二钠血药浓度在滴注开始后迅速升高,在滴注结束后迅速下降。血浆表观半衰期约为0.8小时,滴注约2~3小时后达到表观稳态浓度。静脉滴注60mg帕米膦酸二钠1小时后的血浆峰浓度为10nmol/ml。 清除:静脉滴注72小时内,约20%~55%帕米膦酸二钠以

葡萄糖酸依诺沙星注射液的药代动力学及贮藏

  药代动力学  静脉给药0.2g和0.4g,血药达峰时间(t max)约为1小时,血药峰浓度(C max)约为2mg/L和3~5mg/L。血消除半衰期(t 1/2β)约为3~6小时,蛋白结合率为18%~57%。本品吸收后广泛分布至各组织、体液,组织中的浓度常超过血药浓度而达有效水平。本品主要自肾排

关于注射用替加环素的用法用量介绍

  替加环素的推荐给药方案为首剂100 mg,然后,每12 小时50 mg。替加环素的静脉输注(IV)时间应该每12 小时给药一次,每次约30~60 min。  本品治疗复杂性皮肤软组织感染或复杂性腹腔内感染的推荐疗程为5~14天。治疗疗程应该根据感染的严重程度及部位、患者的临床和细菌学进展情况而定

关于盐酸利多卡因葡萄糖注射液的基本介绍

  盐酸利多卡因葡萄糖注射液,适应症为本品抗心律失常可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速,亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心率失常。在心肺复苏时,可用于改善电除颤的效果。本品对室上性心率失常通常无效。

止血宁注射液的药代动力学

  静注后1小时血药浓度达高峰 ,作用持续4~6小时,大部分以原形从肾排泄,小部分从胆汁、粪便排出.

吗啡阿托品注射液的药代动力学

  注射液后迅速吸收,一次给药镇痛作用可持续4~6小时,吗啡在体内代谢,阿托品部分水解代谢,随后由尿液排泄。吗啡可透过胎盘到达胎儿循环并进入乳汁。

简述异烟肼注射液的药代动力学

  异烟肼注射液口服后迅速自胃肠道吸收。可广泛分布于全身组织和体液中,并可穿过胎盘屏障。正常脑脊液中浓度可达血药浓度的20%,脑膜有炎症时,脑脊液浓度几乎与血药浓度相等。本品能透入结核空洞和干酪样物质中。本品可快速进入胎儿循环,乳汁中的浓度几与血药浓度相等。在肝脏及皮肤中浓度也高,也易进入胸水、腹水

简述环丙沙星注射液的药代动力学

  1、环丙沙星注射液的药代动力学  静脉滴注本品0.2g和0.4g后,其血药峰浓度(Cmax)分别为2.1μg/mL和4.6μg/mL。广泛分布至各组织、体液(包括脑脊液),组织中的浓度常超过血药浓度,蛋白结合率约为20~40%,静脉给药后排出给药量的50%~70%,以代谢物形式排出约15%,同时

甲硝唑注射液的药代动力学

  静脉给药后迅速达峰值。蛋白结合率

奥硝唑注射液的药代动力学

奥硝唑容易经胃肠道吸收,1.5g单剂量口服用药在2小时内就达到约为30ug/ml的最大血浆浓度,24小时后又降到9 ug/ml,48小时降到2.5ug/ml。奥硝唑也经阴道吸收,据报道,局部使用500mg奥硝唑阴道栓剂后12小时,最大血浆浓度约为5ug/ml。  奥硝唑的血浆消除半衰期为14小时,血

简述诺氟沙星注射液的药代动力学

  诺氟沙星葡萄糖注射液250ml∶0.4g静脉滴注,0.5小时后,血药浓度可达峰值,约为5μg/ml,随后逐渐降低,1小时后,血药浓度约为2μg/ml,4小时后,血药浓度约为1.0μg/ml,9小时后,血药浓度约为0.05μg/ml。本品迅速分布,其分布相半衰期(t1/2α)约为0.245±0.9

简述阿糖胞苷注射液的药代动力学

  阿糖胞苷口服给药后没有显示可测量的血浆水平。静脉给药后,通过肝脏和其他组织内胞嘧啶核苷脱氨酶的作用,阿糖胞苷迅速并且几乎完全代谢为非活性的尿嘧啶代谢物Ara-U。初始半衰期为1.4至7.5分钟。  终末血浆半衰期约为10至200分钟(平均120分钟)。由于阿糖胞苷在神经系统中脱氨酶活性低,因此阿

关于盐酸甲氧氯普胺注射液的药代动力学介绍

  1、盐酸甲氧氯普胺注射液的药代动力学:  进入血液循环后,13%~22%迅速与血浆蛋白(主要为白蛋白)结合。经肝脏代谢。T1/2一般为4~6小时,根据用量大小有别。作用开始时间:肌注10~15分钟,静注1~3分钟。持续时间一般为1~2小时。主要以游离型、结合型或代谢产物经肾脏排泄,也可自乳汁排出

盐酸丁丙诺啡注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为镇痛药,为阿片受体的部分拮抗-激动剂,动物实验表明对小鼠镇痛作用明显,文献报道,本品对无依赖性犬能抑制屈肌和皮肤的抽搐反射、抑制咳嗽反射、减慢心率、降低收缩压,对心血管参数无明显影响。本品能产生吗啡样的呼吸抑制、起始慢,持续时间长,尚未见严重呼吸抑制的报道。对大鼠的慢性毒性研究

盐酸托烷司琼氯化钠注射液的药代动力学

  健康志愿者静脉注射盐酸托烷司琼,消除半衰期(t1/2β)约为7.3-30.3小时,表现分布容积(V)约为400一600升,蛋白结合辜约为59-71%。  托烷司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化,再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物,最后经尿或胆汁排出(代谢物经尿和粪捧出比例为5:1)。

简述盐酸罂粟碱注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  罂粟碱对血管、心脏或其他平滑肌有直接的非特异性松弛作用,其作用可能是抑制环核苷酸磷酸二酯酶引起。  药代动力学  口服易吸收,但差异大,生物利用度约54%。蛋白结合率近90%。半衰期(t 1/2)为0.5~2小时,但有时也长达24小时。主要在肝内代谢为4-羟基罂粟碱葡糖醛酸盐。一般以

关于盐酸右美托咪定注射液的药代动力学介绍

  国外研究资料显示:在健康志愿者(N=10)的研究中,当静脉输注剂量范围为0.2~0.7μg /kg/hr时,呼吸率和氧饱和度保持在正常范围内,未见呼吸抑制。  静脉输注后,右美托咪定的药代动力学参数如下:快速分布相的分布半衰期(t1/2)大约为6分钟;终末清除半衰期(t1/2)大约为2小时;稳态

概述盐酸莫西沙星氯化钠注射液的药代动力学

  1、吸收和生物利用度  莫西沙星口服后迅速、几乎完全被吸收。绝对生物利用度总计约91%。  在50~1200mg单次剂量和每日0.6g连服10天的药代动力学呈线性。3天内达稳态。口服0.4g后0.5~4小时达到峰值3.1mg/l。每日一次0.4g口服后达到稳态时其峰浓度和谷浓度分别为3.2mg/