关于非洛地平缓释片的毒理研究介绍
致癌实验 : 在为期2年的致癌实验研究中,雄性大鼠分别每日给药非洛地平7.7、23.1或69.3 mg/kg,观察到良性间质细胞瘤(Leydig细胞瘤)的发生率随剂量增加而增加,但是在小鼠给药138.6 mg/kg/日(最大建议人用剂量的28倍)的类似研究中未发现此现象。在前面对大鼠两年研究所使用的剂量下,非洛地平降低大鼠睾酮水平,同时相应增加血清黄体化激素。Leydig细胞瘤的形成可能是这些激素的继发性作用,但是在人体内尚未发现。 在相同的大鼠研究中,与对照组相比,在所有剂量组的雄性和雌性大鼠的食管凹槽中均发现病灶鳞状细胞增生的发生率随剂量增加而增加。在大鼠未发现其他药物相关的食管或胃肠道病理变化。 小鼠给药非洛地平138.6 mg/kg/日(最大建议人用剂量的28倍),雄性小鼠80周后和雌性小鼠99周后均未发现致癌作用。 致突变实验 : 非洛地平在体外Ames微生物致突变试验和小鼠的淋巴瘤正......阅读全文
关于欣百达的毒理研究介绍
1、遗传毒性: 度洛西汀Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向基因突变试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成(UDS)试验、中国仓鼠骨髓细胞姊妹染色单体交换试验、小鼠微核试验结果均为阴性。 2、生殖毒性: 雌性或雄性大鼠在交配前和交配中经口给予度洛西汀剂量达45mg/kg/天(MRHD的7倍,根据mg
关于派立明的毒理研究介绍
1%、2%和4%的布林佐胺眼药,每日4次,兔眼滴用后1-6月出现轻度的、有统计学意义的角膜增厚,但其它物种没有发现有类似的改变。对小鼠按每公斤体重每天8毫克(这是推荐人类眼部滴用剂量的250倍)长期使用布林佐胺,导致与碳酸酐酶抑制药理相关的改变。例如尿的容量和电解质成分的改变、血清电解质的轻度变
关于非洛地平片的不良反应介绍
本品和其它钙拮抗药相同,在某些病人身上会导致面色潮红、头痛、头晕、心悸和疲劳,这些反应大部分具有剂量依赖性而且是在剂量增加后开始的短时间内出现,这些反应是暂时的,应用时间延长后消失。本品与其它二氢吡啶类药物相同,可引起与剂量有关的踝肿、牙龈或牙周炎患者用药后可能会引起轻微的牙龈肿大。另也可见皮疹
关于非洛地平的药物相互作用介绍
1、本品与β-阻滞剂合用时耐受性良好,但有报道本品与美托洛尔合用时可使美托洛尔的药时曲线下面积AUC和峰浓度Cmax分别增加31%和38%。 2、与西咪替丁合用可使本品的药时曲线下面积AUC和峰浓度Cmax增加50%,故与西咪替丁合用时应调整本品剂量。 3、本品与地高辛合用未见到心衰病人的地
关于盐酸坦索罗辛口崩缓释片的药理毒理介绍
1、药理毒理 药理作用:盐酸坦索罗辛能阻断尿道以及前列腺部的α1受体,降低尿道内压曲线的前列腺部压力,从而改善前列腺增生症引起的膀胱出口梗阻。 2、毒理研究: 生殖毒性:在生育力与早期胚胎发育毒性试验中,雄性大鼠经口给予盐酸坦索罗辛剂量高于300 mg/kg、雌性动物给药高于100 mg/
关于酒石酸美托洛尔缓释片的药理毒理介绍
本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房
关于特速欣(西替伪麻缓释片)的药理毒理介绍
药理作用:本品由盐酸西替利嗪和盐酸伪麻黄碱组成的复方制剂。西替利嗪为选择性组胺H1受体拮抗剂,无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用,中枢抑制作用较小;盐酸伪麻黄碱为拟肾上腺素药,可收缩鼻粘膜血管,减轻鼻塞、流涕症状。 遗传毒性:本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验
简述非洛地平缓释片的药代动力学
本品口服吸收完全并经历广泛首过代谢,生物利用度约为20%。血药浓度达峰时间出现在服药后2.5-5小时。血药浓度峰值和药时曲线下面积(AUC)在20 mg范围内随剂量线性增加。本品的血浆蛋白结合率约99%。 年轻、健康受试者口服10 mg本品后,平均峰谷稳态血药浓度分别为7 nmol/L和2 n
关于非洛地平片的简介
非洛地平片,适应症为用于轻、中度原发性高血压的治疗。 本品活性成份为非洛地平。 化学名称:(±)-2,6-二甲基-4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯。
关于珠氯噻醇的毒理研究介绍
本品的急性毒性低。在慢性毒性的研究中,未发现在治疗剂量下的慢性毒性。生殖毒性:根据对本品生殖毒性的研究资料,育龄妇女使用本品时无特别需要注意的毒性。但在对大鼠的围产期/出生后的研究中,5-15 mg/kg/日的剂量会导致死产增加,幼仔存活率降低和幼仔发育延迟。但临床显著性尚不明确,而且对幼仔的作
关于盐酸头孢吡肟的毒理研究介绍
遗传毒性:体内、外的研究结果均未发现本品有遗传毒性。 生殖毒性:小鼠、大鼠和兔分别给予本品剂量为1200、1000、100mg/kg(以体外表面积计,分别相当于临床推荐人用最大剂量的1-4倍),均未见本品对动物生育力和生殖有明显影响。但是尚无充分和严格的孕妇研究资料,动物与人的相关性尚不清楚。
关于炎琥宁注射液的毒理研究介绍
1、炎琥宁注射液的毒理研究 炎琥宁注射液静注和腹腔注射LD50分别为600±20mg/kg和675±30mg/kg。给大白鼠腹腔注射本品,剂量分别为36mg/kg和84mg/kg,每日一次,连续10日,结果在上述剂量下本品对动物生长、食欲、毛色、活动、肝肾功及主要脏器病检等均无明显影响。 同
关于西洛他唑的毒理研究介绍
1、急性毒性:小白鼠、大白鼠口服西洛他唑LD50值均大于5g/kg,犬口服西洛他唑LD50值大于2g/kg。 2、亚急性·慢性毒性 犬的亚急性毒性试验(口服13周)及慢性毒性试验(口服52周),使用高剂量可发现左心室心内膜肥厚及冠状动脉病变,安全剂量分别为30mg/kg/day、12mg/k
关于盐酸左氧氟沙星胶囊的毒理研究介绍
重复给药毒性:大鼠连续4周经口给予本品剂量分别为50、200、800mg/kg,仅见800mg/kg用药组动物出现中性白细胞的减少和骨髓M/E的上升;病理组织学可见肢关节表面出现轻度变性。猕猴经口给药4周,100mg/kg组动物出现流涎、腹泻、体重轻度下降和尿液pH升高。大鼠经口给药26周,80
关于盐酸齐拉西酮的毒理研究介绍
1、遗传毒性:Ames试验中,在无代谢活化时齐拉西酮可使一株鼠伤寒沙门氏菌回复突变率升高。小鼠淋巴瘤细胞基因突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验结果均为阳性,小鼠微核试验结果为阴性。 2、生殖毒性:SD大鼠在齐拉西酮剂量为10-160 mg/kg/天(按mg/m2推算,相当于人最大推荐剂量200
关于头孢克肟颗粒的毒理研究介绍
1.头孢克肟颗粒的毒理研究 (1)急性毒性(LD50mg/kg) (2)亚急性、慢性毒性 对于成年SD大白鼠以100,320及1,000mg/kg口服给药13周,成年犬以100,200及400mg/kg口服给药5周,所有的实验均未发现异常。对于成年的SD族大白鼠以100,320及1,000
关于多西环素的毒理研究介绍
1、多西环素的致癌性:SD大鼠连续2年口服给予该品20、75和200mg/kg(以AUC为基础比较,其暴露量约为临床女性剂量的9倍),结果200mg/kg引起雌性大鼠子宫息肉(uterine polyps)。在200mg/kg组雄性动物中未见相关的肿瘤发生。 2、多西环素的遗传毒性:CHO/H
关于甲基多巴片的毒理研究介绍
致癌、致突变性、生殖毒性 小鼠和大鼠每日分别服用甲基多巴1800mg/kg和240mg/kg(分别相当于30倍和4倍于人用最大剂量),2年无致癌作用。Ames试验甲基多巴未增加染色体畸变和中华仓鼠卵巢生殖细胞姐妹染色单体的交换。雄性和雌性大鼠每日给予甲基多巴100mg/kg,未见生殖力受到影响
关于马根维显的毒理研究介绍
马根维显临床前常规的安全药理学、重复剂量毒性试验、基因毒性、潜在致癌性和生殖毒性试验资料显示对人体无特别危害。 • 全身毒性 根据急性毒性研究的结果,成人使用钆喷酸葡胺注射液时发生急性中毒的危险极低。 每日重复静脉内给药的全身耐受性实验研究未发现钆喷酸葡胺注射液不应在人体单次诊断性使用的证
关于非那雄胺的-毒理研究介绍
1、非那雄胺的遗传毒性:体外细菌、哺乳动物细胞突变试验及体外碱性洗脱试验结果均未显示出致突变作用。体外CHO细胞染色体畸变研究中,非那雄胺在450~550μmol浓度下,CHO细胞染色体畸变率轻度增加,该浓度相当于人口服本品5mg后血浆峰浓度的4000~5000倍。体内染色体畸变试验中,小鼠给予
关于斯皮仁诺的毒理研究介绍
•伊曲康唑 伊曲康唑的临床安全性已经过一系列规范的研究得以证实。 在对小鼠、大鼠、豚鼠和犬进行的急性毒性研究中,已显示伊曲康唑的安全范围较广。对大鼠和犬进行的亚长期口服毒性研究显示了一些靶器官或组织(肾上腺皮质、肝脏和单核吞噬细胞系统)的存在,在另一些器官中出现了表现为黄色瘤的脂肪代谢性疾病
关于布替萘芬的毒理研究介绍
遗传毒性:细菌回复突变试验、中国仓鼠淋巴细胞染色体畸变试验、大鼠微核试验结果均未表现出潜在的致突变作用。 生殖毒性:皮下注射盐酸布替萘芬150mg/m2/d(25mg/kg/d)(按体表面积计算,相当于临床上局部用最大剂量的5~6倍),对雌、雄动物的生育力未见明显影响。大鼠或家兔在器官形成期皮
关于洛美沙星的毒理研究介绍
与所有喹诺酮类药物一样,洛美沙星的动物毒性试验中有下列现象:洛美沙星影响幼年动物的负重关节;大剂量给药时,如超过272mg/kg可引起啮齿动物的中枢神经系统损害,狗和猫因敏感性高,较低剂量即可致中枢损害;动物中未见肾毒性,人体试验亦未发现尿结晶;动物试验中洛美沙星对血浆球蛋白有影响,在人体试验中
关于索拉非尼的毒理研究介绍
通过小鼠、大鼠、犬和兔评价了索拉非尼的临床前安全性。 重复剂量毒性试验显示不同器官轻度至中度的改变(退化和再生)。 1、幼年和发育期犬多次给药后可观察到对骨和牙齿的影响,包括索拉非尼剂量达600mg/m2体表面积时(相当于临床推荐剂量500mg/m2体表面积时的1.2倍)股骨骺板不规则增厚,
关于米那普仑的毒理研究介绍
盐酸米那普仑Ames试验、染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性:生殖能力与早期胚胎发育毒性试验中,大鼠经口给予盐酸米那普仑5、20、80mg/kg,高剂量组服药后出现流涎,中高剂量组体重增长减轻,其他未见异常。胚胎一胎仔发育毒性试验中,妊娠大鼠经口给予盐酸纳米普仑10、40、1
关于舒马曲坦的毒理研究介绍
1、遗传毒性:舒马曲坦Ames试验、V79/HGPRT基因突变试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。 2、生殖毒性:一般生殖毒性试验:大鼠经口给予舒马普坦50和500mg/kg /天,可见交配次数减少和生育力降低,最大无毒性剂量为5mg/kg(以mg/m 推算,相当于人
关于依达拉奉的毒理研究介绍
1、依达拉奉的遗传毒性 依达拉奉Ames试验,CHL染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。 2、依达拉奉的生殖毒性 一般生殖毒性试验中,大鼠给予依达拉奉3、20、200mg/kg,20、200mg/kg组的动物出现尿色橙褐、流泪、流涎和自主活动减少,体重和食量轻微下降;200mg/kg
关于利鲁唑片的毒理研究介绍
1、利鲁唑片的遗传毒性: 利鲁唑Ames试验、L5178Y细胞基因突变试验、大鼠细胞遗传学试验、小鼠微核试验结果均为阴性;人淋巴细胞染色体畸变试验结果意义不明确,第二次试验未能重复该结果。 利鲁唑主要活性代谢产物N-轻基利鲁唑小鼠淋巴瘤试验和体外L5178Y细胞微核试验结果阳性,L5178Y
关于阿奇霉素片的毒理研究介绍
1、遗传毒性:人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的结果均证实本品无致突变作用。 2、生殖毒性:大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明,当用药量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平(即200mg/ kg /日,按体表面积计算,约为人用药剂量500mg/kg/日的2-4倍)时,未发现致
关于头孢克肟胶囊的毒理研究介绍
1、头孢克肟胶囊的毒理研究 (1)急性毒性(LD50mg/kg) (2)亚急性、慢性毒性 对于成年SD大白鼠以100,320及1,000mg/kg口服给药13周,成年犬以100,200及400mg/kg口服给药5周,所有的实验均未发现异常。 对于成年的SD族大白鼠以100,320及1,0