关于米那普仑的毒理研究介绍

盐酸米那普仑Ames试验、染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性:生殖能力与早期胚胎发育毒性试验中,大鼠经口给予盐酸米那普仑5、20、80mg/kg,高剂量组服药后出现流涎,中高剂量组体重增长减轻,其他未见异常。胚胎一胎仔发育毒性试验中,妊娠大鼠经口给予盐酸纳米普仑10、40、150mg/kg,高剂量组动物可见眼睑下垂、俯卧、自发活动减少、阴道出血、腹部和泌尿生殖器周围玷污、流涎及间歇性痉挛,胎仔死亡率增高。低剂量组雌性胎数尾短,中剂量组胎仔、雌性胎鼠体长、尾长值减低。高剂量组雄性比例升高,外观异常率增加。围产期毒性试验中,5mg/kg以上剂量组母鼠妊娠体重减轻、黄体数减少,死产率增高。F1代大鼠体重增长缓慢,存活指数降低,下门齿萌出延迟。 依赖性:动物实验结果显示,盐酸纳米普仑在正常猴未见躯体和心理依赖性的产生。......阅读全文

关于米那普仑的毒理研究介绍

  盐酸米那普仑Ames试验、染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。  生殖毒性:生殖能力与早期胚胎发育毒性试验中,大鼠经口给予盐酸米那普仑5、20、80mg/kg,高剂量组服药后出现流涎,中高剂量组体重增长减轻,其他未见异常。胚胎一胎仔发育毒性试验中,妊娠大鼠经口给予盐酸纳米普仑10、40、1

关于米那普仑的使用禁忌介绍

  一、禁忌证  1.对米那普仑过敏者禁用。  2.正在使用单胺氧化化酶抑制剂(MAOI)的患者禁用。  3.尿路梗阻患者(如前列腺疾病患者)禁用。  4.哺乳期妇女禁用。  二、孕妇及哺乳期妇女用药  1.对于孕妇或有妊娠可能性的妇女,只有在判断治疗的益处高于危险性时方给药(大鼠口服给药试验,发现

关于米那普仑的基本信息介绍

  米那普仑其化学名称 为(1R,2S)-rel-2-氨甲基-N,N-二乙基-1-苯基环丙甲酰,分子式为C15H22N2O,分子量为246.34800,是一种新型的特异性5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺上腺上腺素(NE)的再摄取抑制剂。  1、基本信息  中文名称:米那普仑  英文名称:MILNA

关于盐酸米那普仑片的简介

  盐酸米那普仑片,用于治疗抑郁症。  自杀倾向和抗抑郁药物  对抑郁症(MDD)和其他精神障碍的短期临床试验结果显示,与安慰剂相比,抗抑郁药物增加了儿童、青少年和青年(≤24岁)患者自杀的想法和实施自杀行为(自杀倾向)的风险。任何人如果考虑将盐酸米那普仑片或其他抗抑郁药物用于儿童、青少年和青年(≤

使用米那普仑过量的反应介绍

  米那普仑过量使用时可出现超剂量反应,此时,呕吐效应可明显减轻过量服用的危险。  用量在200mg时可出现恶心、出汗和便秘(发生率》10%)。  单药服用用量在800mg-1g时主要症状为:呕吐、呼吸困难(呼吸暂停)和心动过速。  用量高达1.9-2.9g,并与其它药物合用时(尤其是苯二氯䓬类),

关于米那普仑的药代动力学介绍

  米那普仑口服吸收迅速,生物利用度为85%,达峰时间(Tmax)为0.5~4h,血浆蛋白结合率约为13%,按每次25~100mg每日2次给药时,其血药浓度与给药剂量呈线性关系。主要通过葡萄糖醛酸结合而代谢,90%经肾脏排出(其中50%~60%为药物原形),经粪便排出量不足5%。 [2]  尚无中国

使用米那普仑的不良反应介绍

  不良反应出现在服用米那普仑的第一周内,可持续至第二周,随后将逐渐减弱,抑郁症状将改善,不良反应一般较温和,很少需要停止治疗。  单独用药或与其他精神类药物合用时最常见的不良反应主要是眩晕,出汗、焦虑、发热和排尿困难,需要特别关注的重要不良反应有:  1)恶性综合症(syndrome malin)

使用米那普仑的注意事项介绍

  1.高血压及其他心血管疾病患者慎用。  2.肝肾功能不全者慎用。  3.脑部器质性疾病患者慎用。  4.青光眼或眼内压增高的患者慎用。  5.孕妇、老年人、儿童慎用。  6.米那普仑禁止与MAOI或舒马普坦合用。使用MAOI者至少停药2周后方可使用米那普仑,或停用米那普仑2~3天再使用MAOI。

使用盐酸米那普仑片的用法用量介绍

  成人 初始剂量为每日50mg,逐渐增至每日100mg,一日2-3次,餐后口服,遵照医嘱,可根据年龄和症状适当增减剂量,需要调整剂量时,可参看下表所列肾功能情况进行。  疗程:  抗抑郁药对症治疗,同所有抗抑郁治疗一样,米那普仑一般在服药1-3周后才显效。停药时应逐渐减量停药。  合并其他精神药物

简述米那普仑的药理作用

  米那普仑是一种新型的特异性5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺上腺上腺素(NE)的再摄取抑制剂(SNRI),可同时抑制神经元对5-HT和NE的再摄取,从而使突触间隙的递质浓度增高,促进突触传递功能而发挥抗抑郁作用。米那普仑对脑内5-HT受体及NA受体具有高亲和力,可明显增加脑细胞外5-HT和NA的

使用盐酸米那普仑片的不良反应介绍

  不良反应出现在服用米那普仑的第一周内,可持续至第二周,随后将逐渐减弱,抑郁症状将改善,不良反应一般较温和,很少需要停止治疗。  单独用药或与其他精神类药物合用时最常见的不良反应主要是眩晕,出汗、焦虑、发热和排尿困难,需要特别关注的重要不良反应有:  1)恶性综合症(syndrome malin)

简述米那普仑的药物相互作用

  1.与MAOI或其他抗抑郁药合用,可出现多汗、步态不稳、全身抽搐、异常高热、昏迷等。  2.与巴比妥类、乙醇合用,有相互增效的可能,故不宜合用。  3.与卡马西平合用,米那普仑的血药浓度轻微降低,当需要长时间给药时,建议监测血药浓度。  4.与锂盐、劳拉西泮合用未见明显相互作用。

关于阿普唑仑片的药理毒理介绍

  本品为苯二氮䓬类催眠镇静药和抗焦虑药。该药作用于中枢神经系统的苯二氮䓬受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABA受体的结合,促进氯通道开放,使细胞超极化,增强GABA能神经元所介导的突触抑制,使神经元的兴奋性降低。BZR受体分为Ⅰ型和Ⅱ型,据认为Ⅰ型受体兴奋可以解释

关于贝那普利的毒理学介绍

  大鼠和小鼠每天给予贝那普利150mg/kg(以体重计,相当人体最大推荐剂量的110倍;以体表面积计,分别相当于人体最大推荐剂量的18倍和9倍),连续给药2年,未发现致癌性的证据。  Ames试验(有或无代谢激活)、体外培养的哺乳动物细胞致突变试验或细胞核异常试验未发现致突变活性。  贝那普利50

关于盐酸贝那普利片的药理毒理介绍

  本品是一种前体药,水解后成活性物质贝那普利拉,可抑制血管紧张素转换酶(ACE),阻止血管紧张素I转化成血管紧张素II。这样就可以减少由于血管紧张素II而引发的一系列症状,即血管收缩和生成醛固酮(后者将导致肾小管对钠和水的重吸收以及提高心输出血量)。洛汀新®减少血管舒张导致的反射性交感兴奋性的心率

关于非那雄胺的-毒理研究介绍

  1、非那雄胺的遗传毒性:体外细菌、哺乳动物细胞突变试验及体外碱性洗脱试验结果均未显示出致突变作用。体外CHO细胞染色体畸变研究中,非那雄胺在450~550μmol浓度下,CHO细胞染色体畸变率轻度增加,该浓度相当于人口服本品5mg后血浆峰浓度的4000~5000倍。体内染色体畸变试验中,小鼠给予

关于佐米曲普坦片的药理毒理介绍

  1、药理作用  佐米曲普坦是一种选择性5—HTIB/ID受体激动剂。通过激动颅内血管(包括动静脉吻合处)和三叉神经系统交感神经上的5-HTIB/ID受体,引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放。  2、毒理研究  (1)遗传毒性:  Ames试验中,在代谢活化剂存在时,5株伤寒沙门氏菌中2株显

关于氨氯地平贝那普利片(Ⅰ)的药理毒理介绍

  1.药理:氨氯地平是一种钙拮抗剂,可直接作用于血管平滑肌,引起外周血管阻力降低,血压下降。贝那普利在肝内水解为贝那普利拉,可抑制血管紧张素转换酶,降低血浆中血管紧张素II水平,从而使血管阻力降低,血压下降;贝那普利拉同时还可抑制缓激肽降解,引起外周血管阻力降低,血压下降。在非黑人群体以安慰剂为对

关于普瑞巴林胶囊的毒理研究介绍

  1、遗传毒性:  体外研究显示普瑞巴林对细菌及哺乳动物细胞无致突变作用,体内及体外研究均显示普瑞巴林不会导致哺乳动物染色体畸变,在大鼠或小鼠中不诱导肝细胞程序外DNA合成。  2、生殖毒性:  雄性大鼠交配前至交配过程中经口给予普瑞巴林(50 至 2500 mg/kg),与未给药雌性大鼠交配,可

关于氯普唑仑的基本介绍

  氯硝唑仑,是一种有机化合物,化学式为C23H21ClN6O3,为中效苯二氮卓类药物催眠药,适用于失眠症的短期治疗,被列为第二类精神药品管控、。  一、基本信息  化学式:C23H21ClN6O3  分子量:464.904  CAS号:C23H21ClN6O3  二、理化性质  密度:1.48g/

简述氯普唑仑的药理和毒理

  氯硝唑仑为中效的苯二氮卓类(BDZ)催眠药,不像长效药物那样,引起白天困倦感或造成机敏动作的障碍,也不像超短时效的BDZ药物那样,产生失眠的反跳现象。氯硝唑仑的作用机制类似其他BDZ药物,通过提高大脑中的主要抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的活性而显效。

关于洛匹那韦利托那韦片的毒理研究介绍

  1、遗传毒性  洛匹那韦和利托那韦Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞试验、人淋巴细胞染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。  2、生殖毒性  洛匹那韦和利托那韦以2:1比例联合给药时,10/5、30/15或100/50mg/kg/日的剂量下均未见对雄性和雌性大鼠生育力的影响。根据AUC测定值,10

关于佐米曲普坦片薄膜衣的药理毒理介绍

  药理作用:佐米曲普坦是一种选择性5—HTIB/ID受体激动剂。通过激动颅内血管(包括动静脉吻合处)和三叉神经系统交感神经上的5—HTIB/ID受体,引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放。毒理研究,遗传毒性:Ames试验中,在代谢活化剂存在时,5株伤寒沙门氏菌中2株显示有致突变作用。体外哺乳动

关于佐米曲普坦分散片的药理毒理介绍

  1.佐米曲普坦与人重组5-HT1D和5-HT1B受体显示高度亲和力,与5-HT1A受体显示中度亲和力。本品的N-去甲基代谢物与5-HT1B/1D受体也显示高度亲和力,5-HT1A受体显示中度亲和力。目前认为偏头痛的发作与局部颅部血管扩张和/或三叉神经系统的神经末梢释放感觉神经肽(血管活性肠肽P物

关于硫酸茚地那韦胶囊的毒理研究介绍

  遗传毒性:Ames试验、体外DNA片断碱性洗脱试验、体内外染色体畸变试验、体外哺乳动物细胞诱变试验均未见硫酸茚地那韦胶囊有致突变作用或遗传毒性。  生殖毒性:在全身暴露量相当于或略高于临床剂量下的人体暴露量时,未见雌性大鼠的交配、生育力、胎仔存活率及雄性大鼠的交配行为产生与给药相关的影响。另外,

关于立普妥的毒理学研究介绍

  在大鼠进行的一项2年研究中,给予大鼠的剂量水平10,30,和100mg/kg/日,在高剂量的雌性大鼠肌肉中发现2个罕见的肿瘤:一个是横纹肌肉瘤,另一个是纤维肉瘤.这个剂量显示的血浆曲线下面积(0-24)值约为口服最大剂量80mg后人类平均血浆药物暴露的16倍。  在小鼠进行的一项2年致癌牲研究中

关于普卢利沙星的毒理研究介绍

  1、遗传毒性:普卢利沙星细菌回复突变实验、人淋巴细胞染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。  2、生殖毒性:兔胎儿器官形成期试验中,普卢利沙星剂量100mg∕kg未发现致畸作用。大鼠妊娠前和妊娠初期给药剂量1000mg∕kg,围产期、哺乳期给药剂量300mg∕kg对动物的生殖未见明显影响。

关于阿普唑仑片的基本介绍

  阿普唑仑片,适应症为主要用于焦虑、紧张,激动,也可用于催眠或焦虑的辅助用药,也可作为抗惊恐药,并能缓解急性酒精戒断症状。对有精神抑郁的病人应慎用。  1、成份  本品主要成份为:阿普唑仑。  化学名称:1-甲基-6-苯基-8-氯-1-H-[1,2,4-三唑[4,3-α][1,4]]苯并二氮杂䓬 

关于阿普唑仑的药典作用介绍

  一、鉴别  1、取本品约5mg,加盐酸溶液(9→1000)2mL溶解后,分为两份:一份加硅钨酸试液1滴,即生成白色沉淀;另一份加碘化铋钾试液1滴,即生成橙红色沉淀。  2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集215图)一致。  二、检查  氯化物  取本品0.50g,加水50mL,振摇10

关于阿普唑仑片的禁忌介绍

  1.中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。  2.肝肾功能损害。  3.重症肌无力。  4.急性或易于发生的闭角型青光眼发作。  5.严重慢性阻塞性肺部病变。  6.驾驶员、高空作业者、危险精细作业者。