依托泊苷软胶囊的鉴别方法

(1)取本品内容物适量(约相当于依托泊苷40mg),加甲醇1ml溶解后,加10%a萘酚甲醇溶液数滴,混匀,小心沿壁加硫酸2ml,在两液层界面处产生紫褐色环。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致......阅读全文

关于依托泊苷的基本信息介绍

  依托泊苷,是一种有机化合物,化学式为C29H32O13,是一种细胞周期特异性抗肿瘤药物,作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ,形成药物-酶 -DNA稳定的可逆性复合物,阻碍DNA修复。实验发现这复合物可随药物的清除而逆转 ,使损伤的DNA得到修复,降低了细胞毒作用。因此,延长药物的给药时间,可能提高抗肿瘤活

关于磷酸依托泊苷的药理毒理介绍

  由于磷酸依托泊苷必须在体内经去磷酸化转化成活性形式:依托泊苷,故磷酸依托泊苷的体外细胞毒性显著低于依托泊苷。磷酸依托泊苷的作用机制与依托泊苷相同,依托泊苷使鸡纤维母细胞分裂中期停顿。但是,其主要作用于哺乳动物细胞周期的G2期,不同的浓度下,依托泊苷对细胞分裂的作用不同,高浓度(≥10μg/mL)

使用依托泊苷胶囊的不良反应

  1. 血液 白细胞减少,血小板减少,出血和贫血。  2. 肝脏 有时出现COP,GPT,AL-P胆红素升高。  3. 肾脏 有时出现BUN升高。  4. 消化 有时出现恶心呕吐,食欲不振,口腔炎,腹痛,腹泻,便秘等。  5. 过敏 有时出现红疹,红斑,瘙痒。  6. 皮肤 有时出现严重的脱毛。 

关于依托泊苷的物质检查介绍

  1、溶液的澄清度与颜色  取本品0.30g,加二氯甲烷-甲醇(9:1)的混合溶液10mL溶解,溶液应澄清无色。如显色,与黄色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。  2、有关物质  照高效液相色谱法(通则0512)测定。  混合溶剂:乙腈-醋酸盐缓冲液(取醋酸钠5.44g,加水溶解

依托泊苷注射液的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液精密量取本品适量,用流动相定量稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液对照品溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见依托泊苷含量测定项下

依托泊苷注射液的基本性状

本品为无色至淡黄色的澄明液体。

使用依托泊苷胶囊的注意事项介绍

  注意事项:本药可引起骨髓机能抑制,应经常进行血液,肝肾功能检查,随时调节药物剂量或停药。因长期服用有呈迁延性倾向,应慎重给药。对儿童及生殖年龄的患者给药时,应考虑到对性腺的影响。由于本药主要通过肝脏器排泄,所以有肝肾功能障碍及老年人应慎用本药。  孕妇及哺乳期妇女用药:动物实验表明有致畸出现,因

依托泊苷注射液的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品2ml,加10%a-萘酚甲醇溶液数滴,混匀,小心沿壁加硫酸2ml,在两液层界面处产生紫褐色环。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查pH值取本品5ml,加水45ml,混匀,依法测定(通则0631),应为3.0~4.0。颜色取本

简述注射用磷酸依托泊苷的药理毒理

  本品为影响蛋白质合成的细胞周期特异性抗肿瘤药物,在体内磷酸依托泊苷需经去磷酸化转化成活性形式(依托泊苷)后发挥作用。磷酸依托泊苷的作用机制与依托泊苷相同,作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ,形成稳定的药物-酶-DNA可逆性复合物,阻碍DNA修复。在体外试验中磷酸依托泊苷的细胞毒性显著低于依托泊苷。

依托泊苷注射液的类别及贮藏方法

类别同依托泊苷。规格(1)2ml:40mg(2)5ml:100mg贮藏遮光,密闭保存。

关于注射用磷酸依托泊苷的基本介绍

  注射用磷酸依托泊苷,适应症为本品适用于治疗下列肿瘤:难治性睾丸肿瘤——经合适手术,化疗及放疗后的难治性睾丸肿瘤患者,可用本品与其他获准使用的化疗药物联合治疗。小细胞肺癌——注射用磷酸依托泊苷联合其他获准使用的化疗药物作为小细胞肺癌患者的一线药物。  成份:本品主要成份是磷酸依托泊苷,  化学名称

关于依托泊苷的应用和注意事项介绍

  一、临床应用  1、主要对小细胞肺癌,有效率达40%增至85%,完全缓解率为14%~34%。对小细胞肺癌,口服疗效较静脉注射为好。  2、对急性白血病、恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、膀胱癌、前列腺癌、胃癌、绒毛膜上皮癌、卵巢癌、恶性葡萄胎等也有效。  二、禁忌  1、有重症骨髓机能抑制的患者及对该品有重

关于依托泊苷胶囊的药理药动学介绍

  1、药理毒理   阻碍DNA topoisomeraseⅡ的作用,与其结合形成稳定的DNA-TopoⅡ-Ep复合物,阻止了其联接DNA链的功能。从而使DNA双链结构断裂,呈断片化,显示明显的杀细胞作用。阻断细胞在G2期。  2、药代动力学  上述DNA-TopoⅡ-Ep复合物是可逆的,杀细胞作用

关于注射用磷酸依托泊苷的用药禁忌介绍

  1、孕妇及哺乳期妇女用药   由于依托泊苷的致畸性试验结果为阳性,故磷酸依托泊苷可能也具有致畸性,孕妇应在充分权衡利弊后决定是否使用本品,育龄妇女使用本品期间应采取有效避孕措施,对在使用本品期间怀孕的妇女,医生应及时向其说明药物对胎儿的可能影响。  目前尚不清楚本品是否能泌入乳汁,哺乳期妇女应充

关于依托泊苷注射液的注意事项介绍

  一、禁忌  1. 骨髓抑制,白细胞、血小板明显低下者禁用。  2. 心、肝肾功能有严重障碍者禁用。  3. 孕妇禁用  4.本品含苯甲醇,禁止用于儿童肌内注射。  二、注意事项   1. 本品不宜静脉推注,静滴时速度不得过快,至少半小时,否则容易引起低血压,喉 痉挛等过敏反应。  2. 不得作胸

简述依托泊苷注射液的药物相互作用

  一、孕妇及哺乳期妇女用药  1. 孕妇禁用。  2. 哺乳期妇女慎用。  二、儿童用药   本品含苯甲醇,禁止用于儿童肌内注射。  三、老年用药  未进行该项实验且无可靠参考文献。  四、药物相互作用   1. 由于本品有明显骨髓抑制作用,与其他抗肿瘤药物联合应用时应注意。  2. 本品可抑制机

关于注射用磷酸依托泊苷的用法用量介绍

  1、依托泊苷合并其他认可的化疗药治疗睾丸癌患者的常用剂量为50~100mg/㎡/日,连续5天,或50~100mg/㎡/日,第1、3、5天给药。应据此使用磷酸依托泊苷等效剂量。  2、依托泊苷与其他认可的化疗药合并用于小细胞肺癌的常用剂量是从35mg/㎡/日连续4天至50mg/㎡/日连续5天。磷酸

关于注射用磷酸依托泊苷的注意事项介绍

  1、本品的多数不良反应如及时发现、及时治疗均是可逆性的,严重不良反应发生时应立即减量或停药,并视病情采取相应治疗措施,重新用药前应权衡利弊,严密监测,高度警惕可能发生的不良反应。  2、血浆蛋白水平低下的患者更易发生不良反应。  3、每个疗程开始前应进行血液学检查,血小板计数

关于注射用磷酸依托泊苷的药物相互作用

  1、由于本品有明显的骨髓抑制作用,故与其他抗肿瘤药物联用时应密切注意骨髓抑制的情况。  2、因本品具有免疫抑制作用,故可能影响预防接种的效果。  3、停止使用本品后3个月内不宜接种病毒疫苗。  4、由于本品与血浆蛋白的结合率高,故影响血浆蛋白结合率的药物可影响本品的清除率。  5、与大剂量环孢菌

关于依托泊苷注射液的药理药动学介绍

  1、药理毒理   本品为细胞周期特异性抗肿瘤药物,作用于DNA拓扑异构酶II,形成药物-酶-DNA稳定的可逆性复合物,阻碍DNA修复。实验发现这复合物可随药物的清除而逆转,使损伤的DNA得到修复,降低了细胞毒作用。因此,延长药物的给药时间,可能提高抗肿瘤活性。  2、药代动力学   人体血药浓度

使用注射用磷酸依托泊苷的不良反应介绍

  最常见的临床不良反应是白细胞和中性粒细胞减少:  1、血液系统的毒性:磷酸依托泊苷的骨髓抑制效应呈剂量相关性,对白细胞的抑制效应在用药后第15~22天达峰,对中性粒细胞的抑制效应在用药后第12~19天达峰,对血小板的抑制效应在用药后第10~15天达峰。骨髓相通常于用药后第21天恢复正常,尚未见药

关于依托泊苷的计算机化学数据介绍

  疏水参数计算参考值(XlogP):0.6  氢键供体数量:3  可旋转化学键数量:5  互变异构体数量:4  拓扑分子极性表面积(TPSA):161  重原子数量:42  表面电荷:0  复杂度:969  同位素原子数量:0  确定原子立构中心数量:10  不确定原子立构中心数量:0  确定化学

关于依托泊苷注射液的用法和不良反应介绍

  一、用法用量  静脉滴注。将本品需用量用氯化钠注射液稀释,浓度每毫升不超过0.25mg,静脉滴注时间不少于30分钟。实体瘤:一日60~100mg/m[sup]2[/sup],连续3~5天,每隔3~4周重复用药。白血病:一日60~100mg/m[sup]2[/sup],连续5天,根据血象情况,间隔

关于注射用磷酸依托泊苷的药代动力学介绍

  静脉注射磷酸依托泊苷后药物在血液中迅速地完全转化为依托泊苷。临床研究表明,磷酸依托泊苷和依托泊苷具有生物等效性,静脉注射等摩尔的磷酸依托泊苷和依托泊苷,二者的生物利用度之间无显著性差异。  静脉注射依托泊苷的分布半衰期约为1.5小时,稳态平均分布容积为8~29L/㎡或7~17L/㎡,终末消除半衰

依托红霉素的鉴别方法

(1)取本品约5mg,加丙酮2ml溶解后,加盐酸2ml,即显橙黄色,渐变为紫红色,再加三氯甲烷2ml振摇,三氯甲烷层显蓝色。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集36图)一致。

依托度酸的鉴别方法

(1)照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品适量,加丙酮溶解并稀释制成每lml中约含1mg的溶液。对照品溶液取依托度酸对照品适量,加丙酮溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液。色谱条件采用硅胶GFzA薄层板上,以甲苯无水乙醇冰醋酸(70:30:0.5)为展开剂测定法吸取供试品溶液与对照品

依托咪酯的鉴别方法

(1)取本品适量,加稀盐酸溶解,加碘化铋钾试液数滴,即产生砖红色沉淀。(2)取本品,加乙醇制成每1ml中含10g的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在241nm的波长处有最大吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集253图)一致

依托咪酯的鉴别方法

(1)取本品适量,加稀盐酸溶解,加碘化铋钾试液数滴,即产生砖红色沉淀。(2)取本品,加乙醇制成每1ml中含10g的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在241nm的波长处有最大吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集253图)一致。

丙泊酚的鉴别方法

(1)取本品0.1ml,用乙醇水(32:25)10ml溶解后,取溶液5ml,加溴试液,即生成瞬即溶解的白色沉淀,但溴试液过量时,即生成持久的沉淀(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集707图)一致。

依托红霉素胶囊的鉴别方法

取本品内容物适量(约相当于依托红霉素50mg),研细,加三氯甲烷5ml,研磨,滤过,取滤液蒸去三氯甲烷,残渣照依托红霉素项下的鉴别(1)试验,显相同的结果。