关于甲磺酸多沙唑嗪片的药代动力学介绍
甲磺酸多沙唑嗪口服吸收良好,血浆药物浓度达峰时间约2-3小时,生物利用度约65%,该品存在肝 脏首过效应。与食物同服可降低多沙唑嗪的峰血浆浓度和药-时曲线下面积,但无统计学及临床意义。在治疗剂量范 围内,血浆蛋白结合率约为98%。多沙唑嗪主要在肝脏代谢,其主要代谢途径为0-脱甲基化和羟基化。口服甲磺酸 多沙唑嗪2mg,大约63%的药物经粪便排泄,9 %的药物经尿排泄。从粪便中排泄的原形药物大约为4.8%,从尿中 排泄的原形药物极少。甲磺酸多沙唑嗪的血浆清除呈双相,终末半衰期为22小时。老年患者和背脏损害患者的药代 动力学无明显改变。 目前有关多沙唑嗪在肝功能受损患者中使用及其与已知影响肝脏代谢药物(如西咪替丁)作用的资料尚不充分。 在一项12例中度肝功能受损患者临床试验中,单剂多沙唑嗪的药时曲线下面积(AUC)升高43%,口服清除率减少40 %。与其它完全经肝脏代谢的药物一样,肝功能受损患者使用多沙唑嗪应慎重。......阅读全文
甲磺酸多沙唑嗪控释片的功能主治
原发性高血压;良性前列腺增生。
甲磺酸多沙唑嗪片的类别和贮藏方法
类别同甲磺酸多沙唑嗪,规格按C2H25O3N计(1)1mg(2)2mg(3)4mg贮藏遮光,密封保存。
关于甲磺酸加替沙星片的药代动力学介绍
甲磺酸加替沙星片口服吸收良好,且不受饮食因素影响,绝对生物利用度为96%,口服1-2小时后达加替沙星血药峰浓度。在临床推荐剂量范围内,加替沙星血药峰浓度(Cmax)和血药时曲线下面积(AUC)随剂量成比例增加。口服本品200mg至800mg,连续14天,加替沙星的药代动力学呈线性和非时间依赖性。
使用甲磺酸多沙唑嗪控释片的不良反应介绍
1、发生率在10%以上的不良反应:头晕、头痛、倦怠不适。 2、发生率在2-10%的不良反应:嗜睡、水肿、恶心、鼻炎、呼吸困难、体位性低血压、心悸、眩晕、口干、视觉异常、神经质、性功能障碍、腹泻、多尿、胸痛和全身疼痛。体位性低血压、水肿和呼吸困难常为剂量依赖性。 3、发生率为1%左右的不良反应
使用甲磺酸多沙唑嗪缓释片过量的危害介绍
如果药物过量导致低血压,患者应立即平卧,取头低位.可根据个体情况,采取其它必要的支持治疗。由于多沙唑嗪与血浆蛋白结合率高,药物过量不宜采用透析法。
甲磺酸多沙唑嗪的检查方法
氯化物取本品0.1g,加水40m,置水浴中加热使溶解,放冷,加稀硝酸20ml,摇匀,使甲磺酸析出,滤过,取滤液30ml,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液3.0m1制成的对照液比较,不得更浓(0.06%)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。溶剂水-2%磷酸乙腈溶液(9:1)。供试
甲磺酸多沙唑嗪的生产要求
应对生产工艺进行评估以确定形成遗传毒性杂质甲磺酸烷基酯的可能性。必要时,应采用适宜的分析方法对产品进行分析,以确认甲磺酸烷基酯的含量符合我国药品监管部门相关指导原则或ICHM7指导原则的要求。
简述甲磺酸多沙唑嗪控释片的注意事项
体位性低血压/晕厥 与所有的α受体阻滞剂一样,小部分的患者在治疗初始阶段出现了体位性低血压,表现为头晕和无力,极少出现意识丧失(晕厥)。使用α受体阻滞剂治疗时,应告知患者如何防止出现体位性低血压以及应对措施。在开始服用多沙唑嗪时,患者也应被告知在服用本品初始阶段如何防止因眩晕或无力而致的损伤。心
甲磺酸多沙唑嗪片的性状和鉴别方法
性状本品为白色或类白色片鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品的细粉适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含多沙唑嗪5μg的溶液,滤过,取滤液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在245nm的波长处有最大吸收,在25mm与
甲磺酸多沙唑嗪控释片的化学成分
本品化学名称为:[1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1,4-苯并二恶烷-2-撑羰基)]哌嗪甲磺酸盐。
甲磺酸多沙唑嗪控释片的药物相互之作用
1 吲哚美辛或其他非甾体抗炎药物与本品同用可减弱降压作用。可能由于抑制肾前列腺素合成和(或)引起水、钠潴留。 2 西咪替丁可轻度增加多沙唑嗪血药浓度和半衰期,但其临床意义不详。 3 其他降压药与本品同用时降压作用增强,需调整剂量。 4 雌激素与本品合用时由于体液潴留而增高血压。 5 拟
甲磺酸多沙唑嗪片的检查和鉴别方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品的细粉适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含多沙唑嗪5μg的溶液,滤过,取滤液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在245nm的波长处有最大吸收,在25mm与295nm波长处有最小吸
甲磺酸多沙唑嗪控释片的药物相互作用
血浆中大部分(98%)多沙唑嗪与蛋白结合。人血浆体外数据表明,多沙唑嗪对地高辛、华法林、苯妥英、吲哚美辛的蛋白结合无影响。在临床用药中多沙唑嗪与噻嗪类利尿剂、呋喃苯胺酸、β阻滞剂、非甾体类抗炎药物、抗生素、口服降糖药、促尿酸尿药或抗凝剂合并使用未发现任何不良药物相互作用。 【孕妇及哺乳期妇女用
简述甲磺酸多沙唑嗪缓释片的使用禁忌
已知对喹唑啉类或本品的任何成份过敏者禁用。近期发生心肌梗死者禁用,已接受多沙唑嗪治疗者如发生心肌梗死,应针对个体情况决定其梗死后的治疗,有胃肠道梗阻、食道梗阻或任何程度胃肠道腔径缩窄病史者禁用本品。
简述甲磺酸多沙唑嗪片的药物相互作用
血浆中大部分(98% )多沙唑嗪与蛋白结合。人血浆体外研究数据表明,多沙唑嗪对地高辛、华法 林、苯妥英、吲哚美辛的蛋白结合无影响。在临床用药中多沙唑嗪与噻嗪类利尿剂、呋喃苯胺酸、|3阻滞剂、非甾体 抗炎药、抗生素、口服降糖药、促尿酸药或抗凝剂合并使用未发现任何不良药物相互作用。
甲磺酸多沙唑嗪胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20粒内容物,混匀,称取适量(约相当于多沙唑嗪10mg),置2oml量瓶中,加2%磷酸乙腈溶液5ml,超声使甲磺酸多沙唑嗪溶解,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置50ml量瓶中用溶剂稀释至刻度,摇匀
甲磺酸多沙唑嗪的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品约40mg,精密称定,置100ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀对照品溶液取甲磺酸多沙唑嗪对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含40μg的溶液。色谱条件用十
甲磺酸多沙唑嗪的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,无味。本品在二甲基亚砜中溶解,在水、甲醇或乙醇中微溶。
甲磺酸多沙唑嗪的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集733图)一致
关于特拉唑嗪的药代动力学介绍
男性患者服药后基本上完全吸收。饭后立即服药对吸收程度的影响极小,但使血浆浓度达峰时间延迟大约40分钟。特拉唑嗪的肝首过代谢很小。服药后约1小时达到峰值,半衰期约为12小时。在年龄对特拉唑嗪药代动力学影响的研究中发现,70岁和 20-39岁年龄的病人,其血浆半衰期分别为14.0和11.4小时。血浆
关于甲磺酸加替沙星分散片的药代动力学介绍
据文献报告,加替沙星口服吸收良好,且不受饮食因素影响,其绝对生物利用度为96%,药物浓度在服用1-2小时后达峰。 在临床推荐剂量范围内,加替沙星血药峰浓度(Cmax)和血药时曲线下面积随剂量成比例增加。口服本品200mg至800mg连续14天,加替沙星的药动学呈线性和非时间依赖性。每天一次连续
关于甲磺酸帕珠沙星分散片的药代动力学介绍
据文献报告,甲磺酸帕珠沙星分散片口服吸收良好,且不受饮食因素影响,其绝对生物利用度为96%,药物浓度在服用1-2小时后达峰。 在临床推荐剂量范围内,加替沙星血药峰浓度(Cmax)和血药时曲线下面积随剂量成比例增加,口服该品200mg至800mg连续14天,加替沙星的药动学呈线性和非时间依赖性。
伊核甲磺酸多沙唑嗪片的使用注意事项
心绞痛患者在接受多沙唑嗪治疗之前应先采用可有效预防心绞痛发作的药物治疗。心绞痛患者从β受体阻滞剂转换为多沙唑嗪时,应充分注意β受体阻滞剂的撤药反应,直到患者血液动力学稳定后才开始服用多沙唑嗪。 有症状的心衰患者,在服用多沙唑嗪之前应先接受针对心衰治疗。接受过心衰治疗的患者,考虑到病情恶化的可能,
使用甲磺酸多沙唑嗪缓释片的注意事项
患者须知 服用本品时将药片完整吞服,不应咀嚼,掰开或碾碎。在此缓释片中,多沙唑嗪被置入一个不能被吸收的外壳中缓慢释放药物。空壳被排出并可能在大便中见到。 体位性低血压/晕厥 与所有的α受体阻滞剂一样,小部分患者在治疗初始阶段,会出现体位性低血压,表现为头晕和无力,极少出现意识丧失(晕厥).
孕妇及哺乳期妇女使用甲磺酸多沙唑嗪片的介绍
怀孕妇女:由于缺少本品在妊娠时的临床经验,因此有关本品在孕期用药的安全性尚未确定。动物试验发现高剂量用药时可使胎儿存活率下降。怀孕妇女避免使用本品。 哺乳期妇女:动物试验发现,多沙唑嗪在动物乳汁中蓄积,尚不清楚在人乳汁的情况,所以哺乳期禁用本品。
关于甲磺酸酚妥拉明片的药代动力学介绍
1、药代动力学 本品口服4Omg,30分钟达血药浓度峰值,Cmax为33mg/L,有效浓度可维持2小时。药物主要由肝脏代谢,大约有13%的药物以原形从尿中排出。本品与血清蛋白结合率为54%。 2、贮藏 遮光,密闭保存。 3、包装 铝塑板装,2片/板。
甲磺酸多沙唑嗪的杂质和制剂类型
制剂(1)甲磺酸多沙唑嗪片(2)甲磺酸多沙唑嗪胶囊杂质质HO2CC9H8O4180.16 2,3-二氢苯并[b][1,4]二嗯英2-羧酸
甲磺酸多沙唑嗪胶囊的鉴别方法
1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。2)取本品的内容物适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含多沙唑嗪5μg的溶液,滤过,取滤液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在245mm的波长处有最大吸收,在225nm与295nm的波长处有最小吸收
甲磺酸多沙唑嗪胶囊的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品10粒,分别将内容物倾入25ml(1mg规格)或50ml(2mg规格)量瓶中,囊壳用流动相适量清洗,洗液并人量瓶中,加流动相适量,超声使甲磺酸多沙唑嗪溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照品溶液取甲磺酸多沙唑嗪对照品,精密称定,
甲磺酸多沙唑嗪胶囊的基本性状
本品内容物为白色或类白色粉末。