关于特拉唑嗪的药代动力学介绍
男性患者服药后基本上完全吸收。饭后立即服药对吸收程度的影响极小,但使血浆浓度达峰时间延迟大约40分钟。特拉唑嗪的肝首过代谢很小。服药后约1小时达到峰值,半衰期约为12小时。在年龄对特拉唑嗪药代动力学影响的研究中发现,70岁和 20-39岁年龄的病人,其血浆半衰期分别为14.0和11.4小时。血浆蛋白结合率为90-94 %。约40%经尿排泄,约60%随粪便排出。......阅读全文
关于特拉唑嗪的药代动力学介绍
男性患者服药后基本上完全吸收。饭后立即服药对吸收程度的影响极小,但使血浆浓度达峰时间延迟大约40分钟。特拉唑嗪的肝首过代谢很小。服药后约1小时达到峰值,半衰期约为12小时。在年龄对特拉唑嗪药代动力学影响的研究中发现,70岁和 20-39岁年龄的病人,其血浆半衰期分别为14.0和11.4小时。血浆
简述盐酸特拉唑嗪片的药代动力学
1、药代动力学 原形药物血浆浓度最大值出现在给药后1小时左右,半衰期大约为12小时。食物很少甚至不会影响特拉唑嗪生物利用度。给药量的大约40%经尿液排泄,60%经粪便排出。特拉唑嗪具有较高的血浆蛋白结合率。 2、贮藏 遮光,密闭保存。 3、包装 铝塑泡罩包装,14片/盒,28片/盒。
简述盐酸特拉唑嗪胶囊的药代动力学
男性患者服药后基本上完全吸收。饭后立即服药对吸收程度的影响极小,但使血浆浓度达峰时间延迟大约40分钟。特拉唑嗪的肝首过代谢很小。服药后约1小时达到峰值,半衰期约为12小时。在年龄对特拉唑嗪药代动力学影响的研究中发现,≥70岁和20~39岁年龄的病人,其血浆半衰期分别为14.0和11.4小时。血浆
关于特拉唑嗪的基本介绍
特拉唑嗪,化学名为1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-[(四氢呋喃-2-甲酰基)哌嗪,分子式为C19H25N5O4,是一种选择性α1受体阻滞剂,用于治疗良性前列腺增生症。 中文名称:特拉唑嗪 中文别名:TERAZOSIN(HYTRIN);1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2
关于奥美拉唑的药代动力学介绍
奥美拉唑口服经小肠迅速吸收,1h内起效,食物可延迟其吸收,但不影响吸收总量。不同的给药方法、剂型及用药次数均可影响体内药物的血药浓度及生物利用度。奥美拉唑单次给药时生物利用度约为35%,反复给药的生物利用度可达60%。奥美拉唑口服后0.5~7h血药浓度达峰值,达峰浓度为0.22~1.16mg/L
关于三氟拉嗪的药代动力学介绍
本药口服易吸收,达峰时间为2~4h。单次给药作用可持续24h。因为本药脂溶性高,所以在中枢神经系统内的浓度超过其血浆浓度。易透过胎盘屏障。总蛋白结合率为90%~99%。在肝脏中通过氧化作用产生多种活性代谢产物,这些活性代谢产物通过尿液排出体外。部分由粪便排泄。母体化合物的消除半衰期为24h。不能
关于奥美拉唑的药代动力学的介绍
奥美拉唑口服经小肠迅速吸收,1h内起效,食物可延迟其吸收,但不影响吸收总量。不同的给药方法、剂型及用药次数均可影响体内药物的血药浓度及生物利用度。奥美拉唑单次给药时生物利用度约为35%,反复给药的生物利用度可达60%。奥美拉唑口服后0.5~7h血药浓度达峰值,达峰浓度为0.22~1.16mg/L
关于特拉唑嗪的鉴别测定介绍
(1)取吸收系数测定项下的溶液,照分光光度法(中国药典1990年版附录24页)测定,在211nm与246nm的波长处有最大吸收。 (2)红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。 (3)水溶液显氯化物鉴别反应中国药典1990年版二部附录35页)。
关于特拉唑嗪的含量测定介绍
取本品约0.35g,精密称定,加冰醋酸25ml与醋酸汞试液6ml,振摇使溶解,加醋酐15ml,摇匀,加结晶紫批示液1滴,用高氯酸(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸液(0.1mol/L)相当于42.39mg的C19H25N5O4·HCl [2] 。
关于特拉唑嗪的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 在大鼠分娩前后开展的研究中, 120mg/kg/天(>人推荐最大剂量的75倍)剂量给药组在分娩后3周中幼鼠的死亡明显高于对照组。特拉唑嗪是否在母乳中分泌尚不清楚。因为许多药物都在母乳中分泌,所以特拉唑嗪给予哺乳期妇女时应当引起注意。 2、儿童用药 在对照性试验中,
关于盐酸特拉唑嗪的检查介绍
1、1-[(四氢呋喃-2-基)甲酰基]哌嗪(杂质V) 照高效液相色谱法(通则0512)测定。 供试品溶液:取本品约25mg,精密称定,置25mL量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀。 对照品贮备液(1):取杂质Ⅴ对照品约10mg,精密称定,置100mL量瓶中,加乙腈溶解并稀释至刻度,摇匀
关于特拉唑嗪的生产方法介绍
1、生产方法 以糠酸为原料,用氯化亚砜氯化生成糠酰氯,再对哌嗪进行单酰化,单酰化产物还原后与4-氨基-2-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉在三乙胺存在下缩合,即得特拉唑嗪。在乙醇中用盐酸酸化可得含两个结晶水的盐酸特拉唑嗪 [1] 。 2、用途 用于治疗高血压和用于改善良性前列腺增生症患者的排尿症
关于特拉唑嗪的药典信息介绍
1、主要活性成分 1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(四氢呋喃-2-甲酰)哌嗪盐酸盐二水合物,按干燥品计算,含C19H25N5O4HCl应为98.0~102.0%。 2、性状 白色或类白色结品性粉末,味微苦,几乎无臭。 在水中略溶,在乙醇中微溶。 吸收系数 取本品,
关于特拉唑嗪的用法用量介绍
如果盐酸特拉唑嗪停药几天,应重新使用首次给药方案治疗。 良性前列腺增生: 1.首次剂量首次剂量为1mg,睡前服药。首次给药期间应密切观察病人,以避免发生严重的低血压反应。 2.维持剂量剂量应渐增至2mg,5mg或10mg,每日一次,直至获得满意的症状和/或流速改善。 3.常用剂量 10m
关于依索拉唑的药代动力学介绍
依索拉唑经胃肠道迅速吸收,给药后1~2小时即可达血药峰值。依索拉唑为弱碱性药物,在胃壁细胞分泌微管的酸性环境中浓集并转变成活性成分,进而抑制H+/K-ATP酶,抑制基础的和受刺激的胃酸分泌。依索拉唑为奥美拉唑的S-异构体,肝脏首过代谢较前者少,内在清除率较前者低,代谢速率较R-异构体慢,故血药浓
关于奥美拉唑镁片的药代动力学介绍
奥美拉唑在小肠吸收,通常在3-6小时内被完全吸收。 反复给药后的生物利用度约为60%,同时摄入食物对其生物利用度无影响,奥美拉唑的血浆蛋白结合率为95%。 奥美拉唑主要是在肝内完全代谢,其代谢产物是砜、硫化物和羟基奥美拉唑,这些产物对胃酸分泌无明显作用,奥美拉唑血浆浓度,时间曲线的消除相的平
关于埃索美拉唑的药代动力学介绍
1.吸收与分布 健康受试者稳态时的表观分布容积约为0.22 L/kg体重。本品的血浆蛋白结合率为97%。 2.代谢与排泄 本品完全经细胞色素P450酶系统(CYP)代谢。本品大部分代谢依靠特异性同工酶CYP2C19,生成埃索美拉唑的羟化物和去甲基代谢物。剩余部分依靠另一特异性同工酶CYP3
关于兰索拉唑胶囊的药代动力学介绍
兰索拉唑的生物利用度具有个体差异性。于空腹对健康成人经口给予1次30mg的药量时,Tmax为21.5-2.2h,Cmax为0.75-1.15mg/L,T 1/2为1.3-1.7h,兰索拉唑在肝内被代谢为有活性的代谢产物,主要经胆汁和尿排泄,尿中未能检出原形药物,全部为代谢物,至服用后24小时为止
关于特拉唑嗪的物质检查介绍
酸度 取本品0.2g,加水20ml溶解后,依法测定(中国药典1990年版附录44页)PH值应为3.0~4.5。 有关物质 取本品,加甲醇制成每1ml含20.0mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量。加甲醇稀释成每1m1中含0.2mg的溶液,作为对照溶液,照薄层色谱法(中国药典1990年版二部
关于盐酸特拉唑嗪的鉴别测定介绍
一、来源 本品为1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑琳基)-4-(四氢-2-呋喃甲酰基)哌嗪盐酸盐二水合物,按干燥品计算,含C19H21N5O4•HCl应为98.0%~102.0%。 二、性状 本品为白色或类白色结晶性粉末,几乎无臭。 本品在甲醇中溶解,在水中略溶,在乙醇中微溶。
关于盐酸特拉唑嗪片的基本介绍
盐酸特拉唑嗪片,本品口服给药适用于轻度或中度高血压治疗,可与噻嗪类利尿剂或其他抗高血压药物合用,还可以在其他药物不适用或无效时单独使用。本品主要降低舒张压。本品口服给药还适用于良性前列腺增生(BPH)引起的症状治疗。 1、成份 化学名称:1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-
关于盐酸特拉唑嗪胶囊的基本介绍
盐酸特拉唑嗪胶囊,适应症为盐酸特拉唑嗪可用于治疗良性前列腺增生症。盐酸特拉唑嗪也可用于治疗高血压,可单独使用或与其它抗高血压药物如利尿剂或β-肾上腺素能阻滞剂合用。 1、成份 本品主要成份为盐酸特拉唑嗪。 其化学名称为:1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(
关于特拉唑嗪的注意事项介绍
1、前列腺癌前列腺癌和BPH引起许多相同的症状。这两种疾病常常同时存在。所以认为患有 BPH的病人应在用盐酸特拉唑嗪治疗之前进行检查以排除前列腺癌存在的可能性。 2、直立性低血压尽管晕厥是特拉唑嗪最严重的直立性作用,但更常见其他低血压症状,如头晕、心悸并且在高血压的临床试验中,28%的病人出现
关于盐酸特拉唑嗪的含量测定介绍
照高效液相色谱法(通则0512)测定。 1、溶剂 见有关物质项下。 2、供试品溶液 取本品约20mg,精密称定,置100mL量瓶中,加溶剂溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取5mL,置100mL量瓶中,用溶剂稀释至刻度,摇匀。 3、对照品溶液 取盐酸特拉唑嗪对照品适量,加溶剂溶解并定量稀
关于盐酸特拉唑嗪胶囊的毒理介绍
致癌、致突变和生殖毒性 特拉唑嗪没有致突变作用。也无证据支持特拉唑嗪有致癌作用。治疗对睾丸的重量和形态不产生影响。以30和120mg/(kg·天)剂量给药,子宫涂片与对照涂片相比精子含量减少并且精子的数量与随后的受孕有比较好的相关性。当以40和250mg/(kg·天)(29和175倍于人推荐最大
关于盐酸特拉唑嗪的简介
盐酸特拉唑嗪,是一种有机化合物,化学式为C19H26ClN5O4,是一种抗高血压药及泌尿生殖系统药,可用于治疗良性前列腺增生症,也可用于治疗高血压,可单独使用或与其他抗高血压药物如利尿剂或α1-肾上腺素能阻滞剂合用。 1、基本信息 化学式:C19H26ClN5O4 分子量:423.89
盐酸特拉唑嗪
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;几乎无臭。本品在甲醇中溶解,在水中略溶,在乙醇中微溶。鉴别(1)取本品适量,加甲醇-水-盐酸(300:700:9)溶解并稀释制成每1ml中约含5g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在211m、246nm与331nm的波长处有最大吸收(2)在含量测定项
使用特拉唑嗪过量的介绍
盐酸特拉唑嗪过量可导致低血压。可以让病人保持仰卧位,以恢复血压和正常的心率。如果该方法无效,应采取补充体液的方法扩容。必要时,使用升压药并监测和维持肾功能。实验室数据表明,特拉唑嗪的血浆结合率为90~94%;因此,透析治疗对药物过量可能是无益的。
关于盐酸妥拉唑林片的药代动力学介绍
盐酸妥拉唑林片在胃肠道吸收,经40~100分钟达最大作用;从肾脏消除较快,不易达到有效浓度。肌肉注射吸收更快,可于30~60分钟达最大作用,持续数小时。在新生儿体内的半衰期为3~10小时,也有报道长达40小时,并与尿量成反比。用药后30分钟内起效。盐酸妥拉唑林片主要以原型经肾脏排出。
关于奥美拉唑肠溶片的药代动力学介绍
口服奥美拉唑肠溶片后,经小肠吸收,1小时内起效,0.5~3.5小时血药浓度达峰值,作用持续24小时以上。可分布到肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织,且易透过胎盘。通常单剂量生物利用度约35%,多剂量可增至约60%,血浆蛋白结合率为95%~96%,血浆半衰期为0.5~1小时,慢性肝病患者为3小时。