关于甲磺酸多沙唑嗪片的药代动力学介绍
甲磺酸多沙唑嗪口服吸收良好,血浆药物浓度达峰时间约2-3小时,生物利用度约65%,该品存在肝 脏首过效应。与食物同服可降低多沙唑嗪的峰血浆浓度和药-时曲线下面积,但无统计学及临床意义。在治疗剂量范 围内,血浆蛋白结合率约为98%。多沙唑嗪主要在肝脏代谢,其主要代谢途径为0-脱甲基化和羟基化。口服甲磺酸 多沙唑嗪2mg,大约63%的药物经粪便排泄,9 %的药物经尿排泄。从粪便中排泄的原形药物大约为4.8%,从尿中 排泄的原形药物极少。甲磺酸多沙唑嗪的血浆清除呈双相,终末半衰期为22小时。老年患者和背脏损害患者的药代 动力学无明显改变。 目前有关多沙唑嗪在肝功能受损患者中使用及其与已知影响肝脏代谢药物(如西咪替丁)作用的资料尚不充分。 在一项12例中度肝功能受损患者临床试验中,单剂多沙唑嗪的药时曲线下面积(AUC)升高43%,口服清除率减少40 %。与其它完全经肝脏代谢的药物一样,肝功能受损患者使用多沙唑嗪应慎重。......阅读全文
关于小儿盐酸异丙嗪片的药代动力学介绍
1、药代动力学 口服或注射给药后吸收快而完全,蛋白结合率高。本品经口服、肌注或直肠给药后起效时间为20分钟,静注后为3-5分钟,抗组胺作用一般持续时间为6-12小时,镇静作用可持续2-8小时。主要在肝内代谢,无活性的代谢物可经尿排出,经粪便排出量少。 2、贮藏 :遮光,密封保存。 3、包
关于硫酸双肼屈嗪片的药代动力学介绍
口服吸收良好,1~2小时达血浆高峰浓度,但生物利用度较低,因药物在进入循环前,已在肠壁和肝中消除其大部分,主要代谢途径是乙酰化、羟基化和结合反应。根据病人对肼屈嗪乙酰化代谢速度,可分为快乙酰化型与慢乙酰化型,前者对吸收药物迅速代谢,生物利用度约为30%,后者则代谢缓慢,生物利用度为50%,肼屈嗪
关于盐酸莫雷西嗪片的药代动力学介绍
口服生物利用度38%。饭后30分钟服用影响吸收速度,使峰浓度下降,但不影响吸收量。表观分布容积>300L/kg。蛋白结合率约95%,约60%经肝脏生物转化,至少有2种代谢产物具药理活性,半衰期(t1/2)为1.5-3.5小时。口服后0.5-2小时血药浓度达峰值,抗心律失常作用与血药浓度的高低和时
关于注射用甲磺酸帕珠沙星的药代动力学介绍
据文献资料:健康志愿者单剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg,静滴持续时间为30分钟,Cmax分别为8.99mg/L与11.0mg/L;AUCo-∞分别为13.3mg.h/L及21.7mg.h/L;t1/2β分别为1.65小时及1.88小时;Tmax均为0.5小时。给药后本药可迅速分
关于普卢利沙星片的药代动力学介绍
1、吸收:普卢利沙星片由小肠上部吸收,在门静脉血和肝脏中侧链脱离而转变为NM394。 健康成人空腹一次口服本品100、200和400mg后,其在血中具有活性的NM394浓度,则随剂量的增加而增加。在口服后吸收迅速,达峰时间为0.7~1.3小时。半衰期较长,达8小时。每天剂量300mg,分2次口
关于多潘立酮片的药代动力学介绍
本品空腹口服后吸收迅速,30 -60分钟可达峰值血药浓度。胃酸减少会影响多潘立酮的吸收。多潘立酮的血装蛋白结合率为91-93%。健康志愿者单剂量口服本品,血浆半衰期为7-9小时,严重肾功能不全的患者半衰期有所延长。本品几乎全部在肝内代谢。用诊断性抑制剂进行的体外代谢试验表明,CYP3A4是细胞
关于纳多洛尔片的药代动力学介绍
口服后30%经肠道吸收,30%与血浆蛋白结合,生物利用度为30%,分布容积为2L/kg。无肝脏首过效应,75%药物以原形从肾脏排泄,其余随胆汁分泌到肠道而排泄。口服后3~4h达峰值。半减期为14~21h。口服6~9日后血药浓度达有效稳态浓度。本品为低脂溶性药物,很少穿过血脑屏障,故中枢副作用少,
关于盐酸米多君片的药代动力学介绍
本品是一种前体药物,口服米多君后的药物作用取决于其活性代谢产物—脱甘氨酸米多君的体内浓度。本品口服后吸收迅速,血中前体药物达峰时间约30分钟,半衰期约25分钟;活性代谢产物达峰时间约1-2小时,半衰期约3-4小时。米多君的绝对生物利用度(检测脱甘氨酸米多君水平)为93%,生物利用度不受食物的影响
关于齐多夫定片的药代动力学介绍
文献报道,在22名男性HIV感染病人中进行了药代动力学研究,口服该品后,齐多夫定可迅速吸收,在用药后0.5至1.5小时血药浓度达到峰值;在每8小时给药2mg/kg至每4小时给药10mg/kg,药物剂量与药代动力学参数不相关;齐多夫定消除半衰期约为1小时(0.78至1.93小时)。 齐多夫定可快
氢氯噻嗪片的药代动力学介绍
口服吸收迅速但不完全,进食能增加吸收量,可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。本药部分与血浆蛋白结合,另部分进入红细胞内。口服2小时起作用,达峰时间为4小时,作用持续时间为6~12小时。T 1/2为15小时,肾功能受损者延长。本药吸收后消除相开始阶段血药浓度下降较快,以后血药浓度下降明显减慢,可能
关于奥美拉唑肠溶片的药代动力学介绍
口服奥美拉唑肠溶片后,经小肠吸收,1小时内起效,0.5~3.5小时血药浓度达峰值,作用持续24小时以上。可分布到肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织,且易透过胎盘。通常单剂量生物利用度约35%,多剂量可增至约60%,血浆蛋白结合率为95%~96%,血浆半衰期为0.5~1小时,慢性肝病患者为3小时。
关于复方磺胺甲噁唑片的药代动力学介绍
本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1~4小时达到。给予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ
关于复方磺胺甲恶唑片的药代动力学介绍
该品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1~4小时达到。给予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ
关于盐酸妥拉唑林片的药代动力学介绍
盐酸妥拉唑林片在胃肠道吸收,经40~100分钟达最大作用;从肾脏消除较快,不易达到有效浓度。肌肉注射吸收更快,可于30~60分钟达最大作用,持续数小时。在新生儿体内的半衰期为3~10小时,也有报道长达40小时,并与尿量成反比。用药后30分钟内起效。盐酸妥拉唑林片主要以原型经肾脏排出。
甲磺酸左氧氟沙星片的药代动力学
口服后吸收完全,单剂量口服0.2g后,血药峰浓(C max)约为2.9mg/L,达峰时间(t max)约为1小时。血消除半衰期(t 1/2β)约为6小时。蛋白结合率约为30%~40%。 本品吸收后广泛分布至各组织、体液,在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的
关于二氮嗪的药代动力学介绍
二氮二氮嗪口服可以吸收,50%经肝脏代谢消除,50%以原形药物由尿液排泄,tmax3~5h,进入血液后的药物90%以上与血浆蛋白结合而失效,故仅有轻微的降压作用。当大剂量推注时,血浆中游离药物浓度超过血浆蛋白结合容量,从而发挥较强的降压效果。二氮嗪静注后,作用迅速,1min内见效,2~5min降
关于格列吡嗪分散片的药代动力学介绍
1、药代动力学:格列吡嗪分散片口服后能迅速完全地由小肠吸收,健康成人口服10mg后约2.5小时左右可达血药浓度峰值,峰浓度为1.38±0.20μg/ml,半衰期约为9.95±1.04小时,主要经肝脏迅速代谢,代谢物无降糖活性,由肾脏排出,不会造成药物蓄积性低血糖。 2、格列吡嗪分散片的贮藏:遮
雷贝拉唑钠片的药代动力学介绍
1.血药浓度 对健康成年男子在空腹情况下或饭后口服本剂20mg 时,在各时间平均血浆中药物浓度的动态如图所示。此外,在空腹时和饭后服药时,各受试者的药代动力学参数的平均值如表所示。与空腹时服药相比,饭后服药时的达峰值时间(tmax)推迟了 1.7小时。同时,吸收的个体差异也十分明显。 此外,
关于盐酸多西环素片的药代动力学介绍
本品口服吸收完全,约可吸收给药量的90%以上,进食对本品吸收的影响小。单剂口服本品100mg后,血药高峰浓度为1.8~2.9mg/L。吸收后广泛分布于体内组织和体液,多西环素有较高的脂溶性,对组织穿透力较强,在胸导管淋巴液、腹水、肠组织、眼和前列腺组织中均有较高浓度,约为血药浓度的60%~75%
关于左旋多巴片的药代动力学介绍
口服后由小肠吸收。空腹服后1-2小时血药浓度达峰值,广泛分布于体内各组织,1%进入中枢转化成多巴胺而发挥作用,其余大部分均在脑外代谢脱羧成多巴胺,故起效缓慢。半衰期(t1/2)为1~3小时,如用外周多巴脱羧酶抑制剂,可减少左旋多巴的用量,使之进入脑内的量增多,并可减少外周多巴胺引起的不良反应。口
关于多巴丝肼片的药代动力学
吸收 左旋多巴主要在小肠上部区域被吸收,吸收与部位无关。摄入标准型美多芭®后约一个小时,左旋多巴的血浆浓度达到峰值。左旋多巴的血浆浓度峰值和吸收程度(AUC)随剂量(50-200 mg左旋多巴)增加而成比例增加。 摄入食物可降低左旋多巴吸收的速度和程度。在进食标准餐后给予美多芭®,左旋多巴的
关于奥美拉唑镁肠溶片的药代动力学介绍
1、吸收 奥美拉唑在小肠吸收,通常在3-6小时内被完全吸收。反复给药后的生物利用度约为60%。同时摄入食物对其生物利用度无影响。奥美拉唑的血浆蛋白结合率为95%,表观分布容积为0.3L/kg。 2、代谢 奥美拉唑主要是在肝内完全代谢,主要经CYP2C19 和 CYP3A4酶催化代谢。其代谢
关于酒石酸唑吡坦片的药代动力学介绍
1、吸收 口服唑吡坦的生物利用度约为70%,血浆药物浓度达峰时间为0.5到3小时之间。 2、分布 在治疗剂量时,药代动力学呈线性。血浆蛋白结合率约为92%。成人人体中分布容积为0.54±0.02 L/kg。 3、代谢和消除 唑吡坦经肝脏代谢,以非活性的代谢产物形式,主要经尿液(大约60
关于伊曲康唑分散片的药代动力学介绍
文献资料报道,餐后立即服用伊曲康唑分散片,生物利用度最高。口服3-4小时后,血药浓度达峰值。本品血浆消除相呈双相性,终末半衰期为1-1.5天。连续服用1-2周,本品血药浓度可达稳定状态。口服本品100mg每日一次,200mg每日一次和200mg每日两次时,其稳态血药浓度分别为0.4ug/ml、1
关于达那唑的药代动力学介绍
达那唑口服后从胃肠吸收。若每次给药100mg,每天2次,血药浓度峰值为0.2~0.8μg/mL,若每次给药200mg,每天2次,连服14天,血药浓度达0.25~2μg/mL,饭后服用血浆浓度高于空腹3~4倍。半衰期为4.5h。达那唑在肝内代谢为乙炔睾酮类。主要分布在肾上腺,并在肝、肾浓缩。代谢产
关于苯唑西林的药代动力学介绍
肌内注射苯唑西林 0.5g,半小时血药浓度达峰值,为16.7μg/ml。剂量加倍,血药浓度亦倍增。本品耐酸稳定,口服后吸收良好,30~33%可在肠道吸收;空腹口服本品1g,血药峰浓度于0.5~l小时到达,为11.7μg/ml。食物可影响本品在胃肠道的吸收。3小时内静脉滴注苯唑西林钠 250mg,
关于奥美拉唑的药代动力学介绍
奥美拉唑口服经小肠迅速吸收,1h内起效,食物可延迟其吸收,但不影响吸收总量。不同的给药方法、剂型及用药次数均可影响体内药物的血药浓度及生物利用度。奥美拉唑单次给药时生物利用度约为35%,反复给药的生物利用度可达60%。奥美拉唑口服后0.5~7h血药浓度达峰值,达峰浓度为0.22~1.16mg/L
概述缬沙坦氢氯噻嗪分散片的药代动力学
1、缬沙坦 吸收:缬沙坦口服后吸收迅速,平均绝对生物利用度为23%(23±7),在研究的剂量范围内,药代动力学曲线呈线性。每天服用一次时,缬沙坦很少引起蓄积,在男性和女性中,血浆浓度相似,无论是否与食物同服,8小时后的血药浓度相似。 分布:绝大部分缬沙坦(94-97%)与血清蛋白结合(主要是
关于依那普利氢氯噻嗪分散片的药代动力学介绍
马来酸依那普利口服吸收不受胃肠道内食物的影响,口服后吸收约60%,吸收后在肝内水解生成二羧酸型的依那普利拉。口服马来酸依那普利后约1小时血药浓度达到高峰,而依那普利拉血药浓度峰值出现在服药后3-4小时。马来酸依那普利给药后依那普利拉的有效半衰期(T1/2)为11小时,按推荐剂量给药,降压作用可维
关于氢氯噻嗪片的药理毒理及药代动力学介绍
药理毒理 (1)对水、电解质排泄的影响。 ① 利尿作用,尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加,而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制 主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的重吸收,从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换,K+分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑