关于二氮嗪的药代动力学介绍

二氮二氮嗪口服可以吸收,50%经肝脏代谢消除,50%以原形药物由尿液排泄,tmax3~5h,进入血液后的药物90%以上与血浆蛋白结合而失效,故仅有轻微的降压作用。当大剂量推注时,血浆中游离药物浓度超过血浆蛋白结合容量,从而发挥较强的降压效果。二氮嗪静注后,作用迅速,1min内见效,2~5min降压作用明显,t1/222~26h,作用维持4~12h,近有文献报道,二氮嗪缓慢注射或在20~30min内滴注,血压呈进行性下降,20~30min后达到治疗的期望水平。......阅读全文

关于二氮嗪的药代动力学介绍

  二氮二氮嗪口服可以吸收,50%经肝脏代谢消除,50%以原形药物由尿液排泄,tmax3~5h,进入血液后的药物90%以上与血浆蛋白结合而失效,故仅有轻微的降压作用。当大剂量推注时,血浆中游离药物浓度超过血浆蛋白结合容量,从而发挥较强的降压效果。二氮嗪静注后,作用迅速,1min内见效,2~5min降

关于氟桂利嗪的药代动力学介绍

  口服后经胃肠道吸收,2~4h达血药浓度峰值,连续服用5~6周达稳态血浆浓度。血浆蛋白结合率为90%,9%分布于血细胞中,分布的组织浓度高于血浆浓度。可通过血-脑脊液屏障。肝脏为主要代谢器官,原形药及代谢产物主要从胆汁经粪便排出。平均消除t1/2为18天。氟桂利嗪预防偏头痛发作、抑制前庭刺激、减轻

关于三氟拉嗪的药代动力学介绍

  本药口服易吸收,达峰时间为2~4h。单次给药作用可持续24h。因为本药脂溶性高,所以在中枢神经系统内的浓度超过其血浆浓度。易透过胎盘屏障。总蛋白结合率为90%~99%。在肝脏中通过氧化作用产生多种活性代谢产物,这些活性代谢产物通过尿液排出体外。部分由粪便排泄。母体化合物的消除半衰期为24h。不能

关于莫雷西嗪的药代动力学介绍

  口服生物利用度38%。饭后30分钟服用影响吸收速度,使峰浓度下降,但不影响吸收量。表观分布容积>300L/kg。蛋白结合率约95%,约60%经肝脏生物转化,至少有2种代谢产物具药理活性,半衰期(t1/2)为1.5-3.5小时。口服后0.5-2小时血药浓度达峰值,抗心律失常作用与血药浓度的高低和时

关于头孢地嗪钠的药代动力学介绍

  肌内注射头孢地嗪钠0.5g和1g后,血药峰浓度(cmax)于30分钟后到达,分别为10mg/L和20mg/L,4小时后血药浓度迅速下降。同时口服丙磺舒可使本品血药峰浓度提高近3倍,血药浓度维持时间亦较久。静脉注射1g后15分钟血药浓度为30~60mg/L,24小时内连续静脉滴注12g,血药浓度波

关于特拉唑嗪的药代动力学介绍

  男性患者服药后基本上完全吸收。饭后立即服药对吸收程度的影响极小,但使血浆浓度达峰时间延迟大约40分钟。特拉唑嗪的肝首过代谢很小。服药后约1小时达到峰值,半衰期约为12小时。在年龄对特拉唑嗪药代动力学影响的研究中发现,70岁和 20-39岁年龄的病人,其血浆半衰期分别为14.0和11.4小时。血浆

关于吡嗪酰胺片的药代动力学介绍

  口服后在胃肠道内吸收迅速而完全。广泛分布于全身组织和体液中,包括肝、肺、脑脊液、肾及胆汁。脑脊液内药浓度可达血浓度的87%一105%。蛋白结合率约10%-20%。口服2小时后血药浓度可达峰值,T1/2为9-10小时,肝、肾功能减退时可能延长。主要在肝中代谢,水解成吡嗪酸,为具有抗菌活性的代谢物,

关于西替利嗪的药代动力学介绍

  健康成年人口服西替利嗪10~20mg后1h内达血药峰浓度(257和580μg/L)。食物延缓吸收速率,但不影响吸收程度。作用可维持24h。西替利嗪在体内基本不被代谢,大部分以原形由尿、大便、汗液、乳液等排出。经尿排出率占70%,大便占10%。2天内全部排出体外。成人t1/2为7.4~11h,儿童

关于格列吡嗪的药代动力学介绍

  口服后在胃肠道吸收完全、迅速,30min后即可见血糖明显下降,如与食物同服,吸收可延迟30~40min,血浆药物浓度达峰时间为1~2h,维持降血糖作用时间长达10h以上。在肝脏代谢,其代谢产物无活性,血浆半衰期为2~4h,血浆蛋白结合率为92%~99%。24h内可排泄药量的97%,3天(72h)

关于氯氮卓的药代动力学介绍

  口服易吸收且完全,血药浓度个体差异较大。生物利用度约86%,总清除率1L/h,表观分布容积28L,蛋白结合率96%。口服0.5~2小时血药浓度达峰值,血药浓度达到稳态需5~14日。经肝脏代谢,先去甲基进而脱氨基氧化,先后转化为具有相似药理活性的去甲氯氮䓬和去甲地西泮。半衰期t1/2为5~30小时

关于氯氮平的药代动力学介绍

  氯氮平口服吸收快而完全,食物对其吸收速率和程度无影响,吸收后迅速广泛分布到各组织,生物利用度个体差异较大,平均约50%~60%,有肝脏首过效应。服药后3.2小时(1~4小时)达血浆峰浓度,消除半衰期(t1/2β)平均9小时(3.6~14.3小时),表观分布容积(Vd)4.04~13.78L/kg

关于盐酸肼屈嗪片的药代动力学介绍

  口服吸收良好,达90%,1~2小时达血浆高峰浓度,但生物利用度较低为30%~50%。血浆蛋白的结合率87%。在肝内经乙酰化产生有活性的代谢产物。半衰期为3~7小时,肾功能衰竭时延长,但不必调整剂量。由于本品持久存在于血管壁内,故其降压作用半衰期比血药浓度半衰期为长。口服后45分钟起作用,持续3~

关于复方四嗪利血平片的药代动力学介绍

  1、复方四嗪利血平片的药代动力学:  其药代动力学口服后迅速吸收,生物利用度约为30%~50%,药后2~4小时达血药浓度峰值,血浆蛋白结合率高达96%,起效慢,需数天至3周,3~6周达降压高峰,停药后作用可持续1~6周。其作用特点为起效缓慢,作用温和持久。盐酸肼屈嗪可直接扩张周围血管,使周围血管

关于氟桂利嗪片的药代动力学介绍

  【药代动力学】氟桂利嗪片口服2~4小时达血浆峰值,T1/2为2.4~5.5小时,体内主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中积蓄。连服5~6周达稳态血浓度,90%与血浆蛋白结合,可通过血脑屏障,并可随乳汁分泌。绝大部分经肝脏代谢,并由消化道排泄。经胆汁进入肠道,经粪便排泄。

关于格列吡嗪片的药代动力学介绍

  1、格列吡嗪片的药代动力学:口服后通过小肠吸收,30分钟见效,达峰时间1-2小时。T1/2为3~7小时。维 持降血糖长达10小时以上。药物在体内代谢成无活性物质,第一日排泄服用药量的97%; 三天内全部由肾脏排出体外。  2、贮藏:遮光,密封,在干燥处保存。  3、包装:聚氯乙烯固体、药用硬片和

关于氯氮卓片的药代动力学介绍

  口服易吸收且完全,血药浓度个体差异较大。生物利用度约86%,总清除率(CL)1L/h,表观分布容积(Vd)28L,蛋白结合率96%。口服0.5~2小时血药浓度达峰值,血药浓度达到稳态需5~14日。经肝脏代谢,先去甲基进而脱氨基氧化,先后转化为具有相似药理活性的去甲氯氮䓬和去甲地西泮。半衰期(t1

关于柳氮磺吡啶的药代动力学介绍

  柳氮磺吡啶的吸收随个体而异,一般较差。口服后在胃肠道吸收少,通过胆汁可重新进入肠道,药物在服用后1~2h于血浆中出现,3~5h可分解释放出磺胺吡吡啶,未被吸收部分被回肠末段和结肠细菌分解为5-氨基水杨酸与磺胺吡吡啶,残留部分自粪便排出。5-氨基水杨酸几乎不吸收,大部分以原形由粪便中排出,在粪便中

关于二氮嗪中毒的介绍

  二氮嗪(降压嗪、氯甲苯噻嗪)能松弛血管平滑肌,降低周围阻力,使血压急剧下降,还能抑制胰岛β细胞分泌胰岛素,有升血糖作用。快速静注,每次300mg,可在5min内出现降压高峰,使血压降至正常水平,并可维持2~18h或更长一些,在降压的同时,并不降低心排血量,故脑、肾、冠脉的血流量不变。适用于高血压

关于盐酸氟桂利嗪胶囊的药代动力学介绍

  本品吸收良好,口服后2-4小时血药浓度达到峰值,连续服用5-6周达到稳态。  吸收:氟桂利嗪经由胃肠道吸收良好(>80%),口服给药后2-4小时内达到血药浓度峰值。在胃酸降低的情况下(胃pH值升高),其生物利用度会适当下降。  分布:氟桂利嗪与血浆蛋白结合率>99%。本品在健康人体和癫痫患者中均

关于小儿盐酸异丙嗪片的药代动力学介绍

  1、药代动力学   口服或注射给药后吸收快而完全,蛋白结合率高。本品经口服、肌注或直肠给药后起效时间为20分钟,静注后为3-5分钟,抗组胺作用一般持续时间为6-12小时,镇静作用可持续2-8小时。主要在肝内代谢,无活性的代谢物可经尿排出,经粪便排出量少。  2、贮藏 :遮光,密封保存。  3、包

关于硫酸双肼屈嗪片的药代动力学介绍

  口服吸收良好,1~2小时达血浆高峰浓度,但生物利用度较低,因药物在进入循环前,已在肠壁和肝中消除其大部分,主要代谢途径是乙酰化、羟基化和结合反应。根据病人对肼屈嗪乙酰化代谢速度,可分为快乙酰化型与慢乙酰化型,前者对吸收药物迅速代谢,生物利用度约为30%,后者则代谢缓慢,生物利用度为50%,肼屈嗪

关于盐酸莫雷西嗪片的药代动力学介绍

  口服生物利用度38%。饭后30分钟服用影响吸收速度,使峰浓度下降,但不影响吸收量。表观分布容积>300L/kg。蛋白结合率约95%,约60%经肝脏生物转化,至少有2种代谢产物具药理活性,半衰期(t1/2)为1.5-3.5小时。口服后0.5-2小时血药浓度达峰值,抗心律失常作用与血药浓度的高低和时

关于氯硫二苯胺的药代动力学介绍

  口服吸收慢而不规则,肌内注射吸收迅速。治疗精神分裂症时的有效药物浓度为100~300ng/ml。肌内注射后的血药浓度是口服的4~10倍。不同患者之间的血药浓度、临床效应存在较大个体差异。达峰时间口服为2.8h,肌内注射为1~4h,静脉给药为2~4h。单次口服药效持续时间为6h左右。口服的生物利用

关于戊酸雌二醇的药代动力学介绍

  1、吸收:戊酸雌二醇吸收迅速而且完全。在吸收和首次通过肝脏的过程中,类固醇酯分解为雌二醇和戊酸。同时,雌二醇进一步代谢为雌酮、雌三醇和硫酸雌酮。口服戊酸雌二醇后,只有约3%的雌二醇得到生物利用。食物不影响雌二醇的生物利用度。  2、分布:服药后通常4-9小时达到雌二醇的最高血清浓度,约为15pg

关于注射用头孢地嗪钠的药代动力学介绍

  据文献资料:注射用头孢地嗪钠单次静脉注射和滴注本药0.5~2g后,平均高峰血药浓度分别可达133~394mg/L,肌注后生物利用度可达90~100%。平均消除半衰期多为2.5h左右,老年患者和肾功能减退者半衰期可延长。本品平均蛋白结合率为81~88%,随浓度增高而降低。注射用头孢地嗪钠可分布进入

关于格列吡嗪分散片的药代动力学介绍

  1、药代动力学:格列吡嗪分散片口服后能迅速完全地由小肠吸收,健康成人口服10mg后约2.5小时左右可达血药浓度峰值,峰浓度为1.38±0.20μg/ml,半衰期约为9.95±1.04小时,主要经肝脏迅速代谢,代谢物无降糖活性,由肾脏排出,不会造成药物蓄积性低血糖。  2、格列吡嗪分散片的贮藏:遮

关于甲磺酸多沙唑嗪片的药代动力学介绍

  甲磺酸多沙唑嗪口服吸收良好,血浆药物浓度达峰时间约2-3小时,生物利用度约65%,该品存在肝 脏首过效应。与食物同服可降低多沙唑嗪的峰血浆浓度和药-时曲线下面积,但无统计学及临床意义。在治疗剂量范 围内,血浆蛋白结合率约为98%。多沙唑嗪主要在肝脏代谢,其主要代谢途径为0-脱甲基化和羟基化。口服

氢氯噻嗪片的药代动力学介绍

  口服吸收迅速但不完全,进食能增加吸收量,可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。本药部分与血浆蛋白结合,另部分进入红细胞内。口服2小时起作用,达峰时间为4小时,作用持续时间为6~12小时。T 1/2为15小时,肾功能受损者延长。本药吸收后消除相开始阶段血药浓度下降较快,以后血药浓度下降明显减慢,可能

关于盐酸氮卓斯汀滴眼液的药代动力学介绍

  1、一般特点  口服药物后,盐酸氮卓斯汀迅速被人体吸收,其绝对生物利用度为81%。食物对吸收无影响,药物分布的容量较大,主要集中于周围组织,蛋白质结合水平相对较低(80%~90%)。  单剂量给予盐酸氮卓斯汀后,其血浆半衰期大约为20小时,而其活性代谢产物N-Desmethyl氮卓斯汀大约为45

柳氮磺胺吡啶的药代动力学介绍

  柳氮磺吡啶的吸收随个体而异,一般较差。口服后在胃肠道吸收少,通过胆汁可重新进入肠道,药物在服用后1~2h于血浆中出现,3~5h可分解释放出磺胺吡吡啶,未被吸收部分被回肠末段和结肠细菌分解为5-氨基水杨酸与磺胺吡吡啶,残留部分自粪便排出。5-氨基水杨酸几乎不吸收,大部分以原形由粪便中排出,在粪便中