关于酒石酸唑吡坦片的药代动力学介绍
1、吸收 口服唑吡坦的生物利用度约为70%,血浆药物浓度达峰时间为0.5到3小时之间。 2、分布 在治疗剂量时,药代动力学呈线性。血浆蛋白结合率约为92%。成人人体中分布容积为0.54±0.02 L/kg。 3、代谢和消除 唑吡坦经肝脏代谢,以非活性的代谢产物形式,主要经尿液(大约60%)和粪便(大约40%)排泄。它对肝脏酶没有诱导作用。 血浆消除半衰期大约为2.4小时(0.7-3.5小时)。 4、危险人群 -在老年患者中可观察到肝脏清除率的降低。峰浓度增加大约50%,而半衰期(平均为3小时)没有明显增加。分布容积减少至0.34±0.05 L/kg。 -在肾功能不全的患者中,不管是否进行透析治疗,均可观察到清除率中等程度的降低。其它动力学参数保持不变。唑吡坦不能经透析清除。 -在肝功能不全的患者中,唑吡坦的生物利用度增加。其清除率减少而消除半衰期延长(大约10个小时)。......阅读全文
关于酒石酸唑吡坦片的药代动力学介绍
1、吸收 口服唑吡坦的生物利用度约为70%,血浆药物浓度达峰时间为0.5到3小时之间。 2、分布 在治疗剂量时,药代动力学呈线性。血浆蛋白结合率约为92%。成人人体中分布容积为0.54±0.02 L/kg。 3、代谢和消除 唑吡坦经肝脏代谢,以非活性的代谢产物形式,主要经尿液(大约60
关于酒石酸唑吡坦片的基本介绍
酒石酸唑吡坦片,适应症为本品限用于下列情况下严重睡眠障碍的治疗 :·偶发性失眠症·暂时性失眠症。 1、成份 化学名称 :双[N,N-二甲基-2-[6-甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑并[1,2 -]吡啶-3基]-乙酰胺](2R,3R)-2,3-二羟丁二酸盐。 分子式 :(C19H21N3O2
酒石酸唑吡坦片
性状本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于酒石酸唑吡坦10mg),置干燥试管中,加丙二酸约10mg与醋酐10滴,水浴加热1~3分钟,溶液显红棕色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)取含量均匀度项下
关于酒石酸唑吡坦片的毒理研究介绍
遗传毒性 :唑吡坦Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞遗传毒性试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验和小鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性 :大鼠一般生殖毒性试验中,高剂量组(100 mg/kg)大鼠出现发情期不规律和交配前间隔延长,但经口给予4-100 mg/kg(以 mg/
关于酒石酸唑吡坦片的用药禁忌介绍
1、儿童用药 在18岁以下的患者中尚未确定唑吡坦的安全性和疗效。一项在儿童(6-17岁)失眠症伴有注意力缺乏/多动症(ADHD)患者中进行的为期8周的研究中,唑吡坦与安慰剂相比,精神病和神经系统异常是最常见的治疗相关的不良事件,包括头晕(23.5%比1.5%)、头痛(12.5%比9.2%)和
使用酒石酸唑吡坦片过量的介绍
1、体征和症状: 曾有报告在唑吡坦单独用药或者合并使用其他CNS抑制剂(包括酒精)用药过量时,发生意识损伤直到昏迷和更为严重的症状,包括致死的结果。 2、处理: 应该使用一般的对症和支持措施。如果胃排空无效,应该给予活性炭减少吸收。即使出现兴奋也应停用镇静药。在观察到严重症状时可以考虑使用
关于吡拉西坦胶囊的药代动力学介绍
吡拉西坦胶囊口服后很快从消化道吸收,进入血液,并透过血脑屏障到达脑和脑脊液,大脑皮层和嗅球的浓度较脑干中浓度更高,易通过胎盘屏障。口服后,30~45分钟血药浓度达到峰值,血浆蛋白结合率30%,半衰期(t1/2)为5~6小时,体分布容量为0.6L/Kg。吡拉西坦口服后不能由肝脏分解,以原形形式从尿
酒石酸唑吡坦
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭;略有引湿性。夲品在甲醇中略溶,在水或乙醇中微溶,在三氯甲烷或二氯甲烷中几乎不溶;在0.1mol/L盐酸溶液中溶解鉴别(1)取本品约10mg,置干燥试管中,加丙二酸约10mg与醋酐10滴,水浴加热1~3分钟,溶液显红棕色(2)取本品约20mg,加10%溴化钾溶液
酒石酸唑吡坦片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品的细粉适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含酒石酸唑吡坦0.5mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液5ml,置100m量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀;精密量取1ml,置1oml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。色谱条件、系统适用性要求
关于酒石酸唑吡坦的简介
酒石酸唑吡坦,是一种有机化合物,化学式为C23H27N3O7,临床上被用作催眠剂,用于失眠症的短期治疗。 1、基本信息 化学式:C23H27N3O7 分子量:764.866 CAS号:99294-93-6 2、理化性质 熔点:196℃ PSA:152.67000 LogP:1.1
关于酒石酸唑吡坦的鉴别测定介绍
1、取本品约10mg,置干燥试管中,加丙二酸约10mg与醋酐10滴,水浴加热1~3分钟,溶液显红棕色。 2、取本品约20mg,加10%溴化钾溶液0.1mL、2%间苯二酚溶液0.1mL与硫酸3mL,水浴加热10分钟,显深蓝色,冷却后倾入水中,即变为红色。 3、取本品适量,加0.1mol/L盐酸
关于酒石酸唑吡坦的药典信息介绍
1、来源 本品为N,N,6-三甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺-L-(+)-酒石酸盐,按干燥品计算,含(C19H21N3O)2•C4H6O6不得少于98.5%。 2、性状 本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭,略有引湿性。 本品在甲醇中略溶,在水或乙醇中微溶,
关于他唑巴坦的药代动力学介绍
1、他唑巴坦—血浆中浓度 健康成年人静脉滴注1小时时,血浆中药物浓度的变化及药理学参数如图1和表1所示,他哆巴坦(TAZ)、哌拉西林(PIPC)在血浆中浓度随用量的增加而上升。儿童静脉滴注30分钟后的血消除半衰期同健康人一样。 2、他唑巴坦—组织内分布 肺、肾、女性生殖器等器官中分布。
酒石酸唑吡坦片的鉴别方法
(1)取本品的细粉适量(约相当于酒石酸唑吡坦10mg),置干燥试管中,加丙二酸约10mg与醋酐10滴,水浴加热1~3分钟,溶液显红棕色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取含量均匀度项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401
酒石酸唑吡坦片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取细粉适量(约相当于酒石酸唑吡坦25mg),置50ml量瓶中,加流动相适量,振摇使酒石酸唑吡坦溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含酒石酸唑吡坦10pg的溶液对照
酒石酸唑吡坦片的基本性状
本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
酒石酸唑吡坦片的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于酒石酸唑吡坦10mg),置干燥试管中,加丙二酸约10mg与醋酐10滴,水浴加热1~3分钟,溶液显红棕色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)取含量均匀度项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则040
关于酒石酸唑吡坦的物质检查介绍
1、酸度 取本品,加水溶解并稀释制成每1mL中约含2.0mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为4.0~6.0。 2、溶液的澄清度与颜色 取本品0.25g与酒石酸0.125g,加水10mL使溶解并稀释至25mL,溶液应澄清无色,如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,
关于吡拉西坦注射液的药代动力学介绍
吡拉西坦注射液进入血液后,透过血脑屏障到达脑和脑脊液,大脑皮层和嗅球的浓度较脑干中浓度更高。易通过胎盘屏障。口服后,30~45分钟血药浓度达到峰值,血浆蛋白结合率30%,半衰期(t1/2)为5~6小时,体分布容量为0.6L/kg,吡拉西坦口服后不能由肝脏分解,以原形形式从尿和粪便中排泄。肾脏消除
关于吡喹酮片的药代动力学介绍
吡喹酮片口服后吸收迅速,80%以上的药物可从肠道吸收。血药峰值于1小时左右到达,药物进入肝脏后很快代谢,主要形成羟基代谢物,仅极少量未代谢的原药进入体循环。门静脉血中浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上。脑脊液浓度为血药浓度的15%~20%左右,哺乳期患者服药后,其乳汁中药物浓度相当于血清中的2
关于吡嗪酰胺片的药代动力学介绍
口服后在胃肠道内吸收迅速而完全。广泛分布于全身组织和体液中,包括肝、肺、脑脊液、肾及胆汁。脑脊液内药浓度可达血浓度的87%一105%。蛋白结合率约10%-20%。口服2小时后血药浓度可达峰值,T1/2为9-10小时,肝、肾功能减退时可能延长。主要在肝中代谢,水解成吡嗪酸,为具有抗菌活性的代谢物,
关于茴拉西坦片的药代动力学介绍
一、茴拉西坦片的药代动力学: 文献报道,大鼠口服后吸收迅速,20~40分钟血药浓度可达峰值。主要分布在胃肠道、肾、肝、脑和血液。24小时后,77~85%由尿中排出,4%从粪便中排出。尿中主要代谢产物为:N-对甲氧基苯甲酰氨基丁酸和5-羟基-2-吡咯烷酮。 人体:口服吸收后,血中原药消除半衰期
关于波生坦片的药代动力学介绍
主要对健康受试者进行了波生坦的药代动力学研究。 在健康受试者中,本品显示与剂量和时间相关的药代动力学。随着静脉给药剂量的增加以及时间的推移,本品的清除率和分布容积随之下降。口服给药剂量不超过500mg时,系统暴露量与剂量呈比例关系。更高口服剂量时,Cmax和AUC增加的比例低于剂量增加比例。
酒石酸唑吡坦片的性状鉴别检查方法
性状本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于酒石酸唑吡坦10mg),置干燥试管中,加丙二酸约10mg与醋酐10滴,水浴加热1~3分钟,溶液显红棕色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)取含量均匀度项下
简述酒石酸唑吡坦片的药理作用
唑吡坦是一种与苯二氮卓类有关的咪唑吡啶类催眠药物,其药效学活性本质上类似于其它同类化合物的作用 :肌肉松弛、抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、引起遗忘。 实验研究已经证明镇静作用所需的剂量低于抗惊厥、肌肉松弛和抗焦虑作用所需的剂量。这些作用与对中枢受体的特异激动作用有关,后者属于GABA-Omega
酒石酸唑吡坦片的类别及贮藏方法
类别同酒石酸唑吡坦。规格(1)5mg(2)10mg贮藏遮光,密封保存
关于磷酸丙吡胺片的药代动力学介绍
口服后吸收良好,可达90%(因剂型而异)。广泛分布于全身,表观分布容积为3.0~5.7L/kg。蛋白结合率依血药浓度而异,约为35%~95%。t1/2约4~10小时,肾肌酐清除率低于每分钟40ml时为10~18小时。一次口服300mg后30分钟至3小时可达治疗作用,1~3小时血药浓度达峰值,约持
关于格列吡嗪片的药代动力学介绍
1、格列吡嗪片的药代动力学:口服后通过小肠吸收,30分钟见效,达峰时间1-2小时。T1/2为3~7小时。维 持降血糖长达10小时以上。药物在体内代谢成无活性物质,第一日排泄服用药量的97%; 三天内全部由肾脏排出体外。 2、贮藏:遮光,密封,在干燥处保存。 3、包装:聚氯乙烯固体、药用硬片和
酒石酸唑吡坦的检查方法
酸度取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含2.0mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为4.0~6.0溶液的澄清度与颜色取本品0.25g与酒石酸0.125g加水10ml使溶解并稀释至25ml,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓;如显色,与黄色2号
关于克霉唑片的药代动力学介绍
克霉唑片口服后很少吸收,成人口服3g后,2小时的血药峰浓度仅1.29mg/L,6小时为0.78mg/L。连续给药时,由于肝酶的诱导作用血药浓度反而下降。消除半衰期为4.5~6小时。本品大部分在肝内代谢灭活,由胆汁排出,仅少量(不足1%的给药量)以原型自尿中排泄,尿中排出者大部分为无活性的代谢产物