关于氯沙坦钾片的药代动力学介绍
吸收:本品口服吸收良好,经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物;生物利用度约为33%。氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及3−4小时达到峰值。本品与食物同服时,氯沙坦的血浆浓度没有明显变化。 分布:氯沙坦及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%,主要是与白蛋白结合。氯沙坦的分布容积为34升。在大鼠体内进行的研究显示氯沙坦几乎不能通过血脑屏障。 代谢:静脉注射或口服氯沙坦后,约14%的剂量会转化为活性代谢产物。经静脉注射或口服14C标记的氯沙坦钾,循环血浆中的放射活性主要来自于氯沙坦及其活性代谢产物。试验中,约1%的个体仅有很少量的氯沙坦转化为活性代谢产物。 除活性代谢产物外,也有非活性代谢产物产生,包括丁基侧链羟化产生的两种主要代谢产物和少量的N-2葡萄糖苷酸四唑。 消除:氯沙坦及其活性代谢产物的血浆清除率分别为600毫升/分钟和50毫升/分钟。肾清除率分别为74毫升/分钟和26毫升/分钟。口服......阅读全文
关于氯沙坦钾片的药代动力学介绍
吸收:本品口服吸收良好,经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物;生物利用度约为33%。氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及3−4小时达到峰值。本品与食物同服时,氯沙坦的血浆浓度没有明显变化。 分布:氯沙坦及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%,主要是与白蛋白结合。氯沙坦
关于氯沙坦钾的药代动力学介绍
吸收:本品口服吸收良好,经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物。生物利用度约为33%。氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及3-4小时达到峰值。本品与食物同服时,氯沙坦的血浆浓度没有明显变化。 分布:氯沙坦及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%,主要是与白蛋白结合。氯沙坦
简述氯沙坦钾胶囊的药代动力学介绍
本品口服吸收良好,经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物;生物利用度约为33%。氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及3-4小时达到峰值。半衰期分别为2小时和6-9小时。氯沙坦及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%;血浆清除率分别为600毫升/分钟和50毫升/分钟。肾清除率
芦沙坦钾片的药代动力学
本品口服吸收良好,经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物;生物利用度约为33%。氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及3−4小时达到峰值。半衰期分别为2小时和6−9小时。氯沙坦及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%;血浆清除率分别为600毫升/分钟和50毫升/分钟。肾清除
概述科素亚/氯沙坦钾片的药代动力学
吸收:本品口服吸收良好,经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物;生物利用度约为33%。氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及3-4小时达到峰值。本品与食物同服时,氯沙坦的血浆浓度没有明显变化。 分布:氯沙坦及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%。主要是与白蛋白结合。氯沙坦的
概述氯沙坦钾/氢氯噻嗪的药代动力学
1、吸收:本品口服吸收良好,经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物;生物利用度约为33%。氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及34小时达到峰值。本品与食物同服时,氯沙坦的血浆浓度没有明显变化。 2、分布:氯沙坦及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%,主要是与白蛋白结合。
氯沙坦钾片
性状本品应为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品细粉适量,加水适量使氯沙坦钾溶解后,滤过,滤液应显钾盐鉴别(1)的反应(通则0301)。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。溶剂
关于氯沙坦钾片的毒理研究介绍
雄性小鼠口服氯沙坦钾其LD50为2248mg/Kg(6744mg/m2)(是推荐的成人每天最大剂量的1124倍)。小鼠和大鼠口服本品其显著的最小致死量分别为1000mg/Kg(3000mg/m2)和2000mg/Kg(11800mg/m2),分别是推荐成人(按50Kg体重计算)每天最大剂量的50
关于氯沙坦钾片的作用机制介绍
血管紧张素II是肾素-血管紧张素系统的主要活性物质,为强效的血管收缩剂,在高血压的病理生理过程中起主要作用。血管紧张素II在多种组织内与AT1受体结合(如血管平滑肌、肾上腺、肾脏和心脏),产生包括血管收缩和醛固酮释放在内的多种重要的生物学效应。 同时,它还能够刺激平滑肌细胞增殖。已证实另一种血
关于氯沙坦钾片的用法用量介绍
本品可同其他抗高血压药物一起使用。 本品可与或不与食物同时服用。 对大多数病人,通常起始和维持剂量为每天一次50mg。治疗3至6周可达到最大降压效果。在部分病人中,剂量增加到每天一次100mg可产生进一步的降压作用。 对血管容量积不足的病人(例如应用大剂量利尿剂治疗的病人),可考虑采用每天
关于氯沙坦钾片的基本信息介绍
氯沙坦钾片,处方药,是全球第一个治疗高血压的血管紧张素II受体拮抗剂(AIIA) [1] ,经国家食品药品监督管理局批准,于1998年在中国正式上市。 多项大型临床研究结果显示:使用氯沙坦能够强效降低血压,减少心血管风险,延缓终末期肾病,RENAAL研究显示,氯沙坦能够显著降低ESRD风险达2
关于氯沙坦钾片的临床数据研究介绍
本品抗高血压的疗效已经在11个对照研究中得到证明,其中共有1679名患者服用本品,471名患者服用安慰剂,488名患者服用其他各类对照药物。轻度和中度原发性高血压患者每天服用本品,一天一次,其收缩压和舒张压的降低有显著统计学意义;临床研究中的抗高血压治疗持续近一年。测定波谷(服药后24小时)和波
使用氯沙坦钾片过量的介绍
关于人类用药过量的资料很少。用药过量最可能的表现将是低血压和心动过速。由于副交感神经(迷走神经)的兴奋,可发生心跳过缓。如果发生症状性低血压,应该给予支持疗法。 氯沙坦及其活性代谢产物都不能通过血液透析而清除。
关于氯沙坦钾的毒理介绍
雄性小鼠口服氯沙坦钾其LD50为2248 mg/kg(6744 mg/m2,是推荐的成人每天最大剂量的1124倍)。小鼠和大鼠口服本品其显著的最小致死量分别为1000 mg/kg(3000 mg/m2)和2000 mg/kg(11800 mg/m2),分别是推荐成人(按50 kg体重计算)每天最
概述缬沙坦氢氯噻嗪片的药代动力学
1、缬沙坦 吸收 缬沙坦口服后吸收迅速,其吸收量差异很大,平均绝对生物利用度为23%(23±7),在研究的剂量范围内,药代动力学曲线呈线性。每天服用1次时,缬沙坦很少引起蓄积,在男性和女性中,血浆浓度相似。 进餐时服用缬沙坦,使AUC减少48%,血药浓度峰值(Cmax)减少59%。无论是否与
氯沙坦钾
生产要求应对生产工艺等进行评估以确定形成遗传毒性杂质N,N二甲基亚硝胺和N,N-二乙基亚硝胺等的可能性。必要时,应采用适宜的分析方法对产品进行分析,以确认N,N-二甲基亚硝胺和N,N-二乙基亚硝胺等的含量符合我国药品监管部门相关指导原则或ICHM7指导原则的要求。性状本品为白色或类白色结晶性粉末,具
关于氯沙坦钾片的药物相互作用介绍
在临床药动学的研究中,已确认和氢氯噻嗪、地高辛、华法林、西米替丁、苯巴比妥、酮康唑和红霉素不具有临床意义上的药物相互作用。已有报道利福平和氟康唑可降低活性代谢产物水平。这些相互作用的临床结果还没有得到评价。 与其他抑制血管紧张素II及其作用的药物一样,本品与保钾利尿药(如:螺内酯,氨苯蝶啶,阿
氯沙坦钾片的检查方法
检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。溶剂乙腈-磷酸盐缓冲液(含0.39%磷酸二氢钠和0.35%三乙胺的混合溶液,用磷酸调节pH值至7.0)(15:85)。供试品溶液取本品细粉适量(约相当于氯沙坦钾30mg),置100ml量瓶中,加溶剂适量,超声使氯沙坦钾溶解用溶剂稀释至刻度,摇匀,滤过
儿童使用氯沙坦钾片的禁忌介绍
已经在年龄>1个月至16岁的高血压儿童中建立本品的抗高血压作用。来自于足够的儿童及成人对照研究和在儿童中使用的文献报道的证据都支持本品在这些年龄组的运用。 对50例高血压儿童,年龄在>1个月至
关于氯沙坦钾胶囊的基本介绍
氯沙坦钾胶囊,本品适用于治疗高血压。 对大多数病人,通常起始和维持剂量为每天一次50mg。治疗3至6周可达到最大降压效果。在部分病人中,剂量增加到每天一次100mg可产生进一步的降压作用。对血管容量积不足的病人(例如应用大剂量利尿剂治疗的病人),可考虑采用每天一次25mg的起始剂量(见注意事项
关于氯沙坦钾的临床研究介绍
一、功效主治 本品用于治疗高血压,适用于联合用药治疗的患者。 【化学成分】 氯沙坦钾氢氯噻嗪。 药理作用氯沙坦钾氢氯噻嗪是第一个血管紧张素Ⅱ受体(AT1型)拮抗剂和利尿剂组合的复方制剂。 药物相互作用如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。 二、不良反应 在
关于氯沙坦钾的用法用量介绍
用药人群 成人 :对大多数病人,通常起始和维持剂量为每天1次50 mg。治疗3-6周后达到最大降压效果。在部分病人中,剂量增加到每天1次100 mg,可产生进一步的降压作用。 对血容量不足的病人 (例如应用大量利尿剂治疗的病人) :可考虑采用每天1次25 mg的起始剂量(见注意事项)。 对
关于科素亚/氯沙坦钾片的简介
科素亚/氯沙坦钾片为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。本品适用于治疗原发性原发性高血压。但氯沙坦及其活性代谢产物都不能通过血液透析而清除。 本品适用于治疗原发性高血压。
关于科素亚/氯沙坦钾片的用法用量介绍
本品可同其他抗高血压药物一起使用。 本品可与或不与食物同时服用。 对大多数病人,通常起始和维持剂量为每天一次50mg。治疗3至6周可达到最大降压效果。在部分病人中,剂量增加到每天一次100mg可产生进一步的降压作用。 对血管容量不足的病人(例如应用大剂量利尿剂治疗的病人),可考虑采用每天一次25
关于氯沙坦钾片的老年人使用禁忌介绍
基于LIFE研究,尽管两个治疗组均有效降低黑人患者的血压,但与阿替洛尔相比,氯沙坦在降低心血管患病率和死亡率方面的益处不适用于黑人高血压伴左心室肥厚患者。在所有参加LIFE研究的患者(n=9193)中,与阿替洛尔组相比,氯沙坦组心血管死亡、中风和心肌梗死的首要综合终点危险性下降13%(p=0.0
概述厄贝沙坦片的药代动力学
口服给药后,厄贝沙坦吸收很好,其绝对生物利用度大约为60-80%。进食不会明显影响其生物利用度。 厄贝沙坦血浆蛋白的结合率大约为96%,几乎不和血液细胞结合,其分布容积为53-93升。 口服或静脉给予14C厄贝沙坦后,血液循环内80-85%的放射性来自原型的厄贝沙坦。厄贝沙坦在肝脏与葡萄糖醛
概述替米沙坦片的药代动力学
1、吸收: 尽管吸收量有所差异但替米沙坦能被快速吸收,其平均绝对生物利用度约为50%。 替米沙坦与食物同时摄入时,血药浓度时曲线下面积 (AUC) 面积减少约6% (40mg剂量) 到19% (160mg剂量) 。空腹或饮食状态下服用替米沙坦3小时后血浆浓度近似。 AUC的轻度降低不会引起
氯沙坦钾片的鉴别方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品细粉适量,加水适量使氯沙坦钾溶解后,滤过,滤液应显钾盐鉴别(1)的反应(通则0301)。
氯沙坦钾片的含量测定方法
含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定。溶剂见有关物质项下。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于氯沙坦钾30mg),置100ml量瓶中,加溶剂适量超声使氯沙坦钾溶解,用溶剂稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照品溶液取氯沙坦钾对照品适量,精密称定,加溶剂适量使溶解并定量
氯沙坦钾片的基本性状
性状本品应为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。