简述马来酸依那普利胶囊的药代动力学

依那普利是前体药物,其乙酯部分在肝内被迅速水解,转化成它的有效代谢产物--依那普利拉来发挥降压作用。口服依那普利约68%被吸收,与食物同服不影响生物利用度。服药后1小时,血浆依那普利浓度可达峰值。 服药后3.5~4.5小时,依那普利拉血浆浓度可达峰值,半衰期为11小时。肝功能异常者依那普利转变成依那普利拉的速度延缓,依那普利给药20分钟后广泛分布于全身,肝、肾、胃和小肠药物浓度最高,大脑中浓度最低。一日口服2次,两天后,依那普利拉与血管紧张素转换酶结合达到稳态,最终半衰期延长为30~35小时,依那普利拉主要由肾脏排泄。严重肾功能不全病人(肌酐清除率低于30ml/min)可出现药物蓄积,本药能用血液透析法清除。......阅读全文

马来酸依那普利的检查方法

酸度取本品0.1g,加水10m1使溶解,依法测定(通则0631),pH值应为2.0~2.8。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1m中约含20g的溶液。系统适用性溶液分别

马来酸依那普利片的性状

本品为白色或类白色片。

马来酸咪达唑仑片的药代动力学

  本品口服后吸收迅速而完全,首过效应明显,达峰时间0.5~1.5小时,人体绝对生物利用度为40%。分布于全身各组织,易透过血脑屏障,血浆蛋白结合率96~98%。表观分布容积0.7~1.2升/公斤。可透过胎盘屏障进入胎儿血液循环,乳汁中可少量排出。主要在肝脏代谢,主要活性代谢产物为α-羟基咪达唑仑,

简述马来酸依那普利叶酸片的临床试验

  在国内开展的一项多中心、随机、双盲、平行对照的临床研究中,对480例18-75岁轻、中度原发性高血压患者进行马来酸依那普利叶酸片治疗8周的疗效评价。结果显示马来酸依那普利片叶酸复方与马来酸依那普利单药对于血压的降低程度基本相当。依那普利叶酸片10mg/0.8mg、依那普利叶酸片10mg/0.4m

简述马来酸依那普利叶酸片的适应症

  用于治疗伴有血浆同型半胱氨酸水平升高的原发性高血压。马来酸依那普利降低高血压病人的血压,叶酸可以降血浆同型半胱氨酸水平。降低血浆同型半胱氨酸水平,是否能预防心脑血管事件的发生尚不明确。

简述硝苯地平胶囊的药代动力学

  本品口服吸收迅速、完全,血浆蛋白结合率约90%。服药后10分钟即可测出血药浓度,约30分钟血药浓度达高峰。10~30mg剂量范围内,随剂量增高,生物利用度和半衰期无显著差别。口服15分钟起效,1~2小时作用达高峰,作用持续4~8小时。t1/2呈双相,t1/2α2。5~3小时,t1/2β为5小时。

简述茶碱缓释胶囊的药代动力学

  本品口服后,其活性成分在胃肠道定量释放,可被人体完全吸收,吸收后与血浆蛋白结合率约50%,分布容积(Vd)为0.5L/kg,一次口服400mg本品,药物血浆浓度达峰时间(tmax)和峰浓度(Cmax)、平均血浓度分别为(8.12+0.22)小时,(13.82±1.46)mg/L,(5.80±0.

简述维A酸片的药代动力学

  1、药代动力学 :  口服吸收良好,2~3小时血药浓度达峰。吸收后与维生素A在体内的主要代谢产物和活性形式相同,主要是在葡萄糖醛酸转移酶的催化下生成葡萄糖醛酯代谢物而排出体外。本品主要在肝脏代谢,由胆汁和尿中排出。  2、贮藏:遮光、密闭、在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。  3、包装:双铝塑,

马来酸依那普利的含量测定方法

取本品约0.4g,精密称定,加冰醋酸15ml与无水二氧六环(取二氧六环500ml,加入经干燥的4A分子筛10g,放置过夜,即得)5ml,微温使溶解,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显纯蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于4

关于马来酸依那普利的基本介绍

  马来酸依那普利,是一种有机化合物,化学式为C24H32N2O9,主要用作血管紧张素转移酶抑制药,用于各期原发型高血压、肾性高血压、充血性心力衰竭的治疗。  1、基本信息  化学式:C24H32N2O9  分子量:492.519  CAS号:76095-16-4  EINECS号:278-375-

马来酸依那普利的基本性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,微有引湿性本品在甲醇中易溶,在水中略溶,在乙醇或丙酮中微溶在三氯甲烷中几乎不溶。比旋度取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含50mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为41.0°至-43.5°。

马来酸依那普利的鉴别方法

(1)取本品约20mg,加稀硫酸1ml,滴加高锰酸钾试液,红色即消失。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集587图)一致。

马来酸依那普利片的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品细粉适量,加流动相使马来酸依那普利溶解并稀释制成每1ml中约含马来酸依那普利2mg的容液对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀制成每1ml中约含20pg的溶液。系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见马来酸依那普利有关物质

马来酸依那普利片的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品细粉适量,加流动相使马来酸依那普利溶解并稀释制成每1ml中约含马来酸依那普利2mg的容液对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀制成每1ml中约含20pg的溶液。系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见马来酸依那普利有关物质

关于马来酸依那普利的性状介绍

  1、基本信息  本品为N-[(S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸盐,按干燥品计算,含C20H28N2O5·C4H4O4不得少于98.5%。  2、性状  本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭,微有引湿性。  本品在甲醇中易溶,在水中略溶,在乙醇或丙酮中微溶,在三氯甲

概述马来酸氟伏沙明片的药代动力学

  马来酸氟伏沙明口服后完全吸收,服药后3-8小时即达最高血浆浓度。单剂量服用血浆半衰期13-15小时,多次服用后的血浆半衰期为17-22小时,如果维持剂量不变,10-14天后可达稳定血浆水平。马来酸氟伏沙明主要在肝脏中代谢,氧化成9种代谢产物,经肾脏排泄。两种主要的代谢产物几乎无药理学活性。体外结

氨甲环酸胶囊的药代动力学

  口服后吸收较慢且不完全,吸收率为30%~50%。t1/2约为2小时,达峰值时间一般在3小时。本品能透过血脑屏障。如按体重口服20mg/kg,则血清抗纤溶活力可维持7~8小时,组织内17小时,尿内48小时。口服量39%于24小时内经肾排出,本品在乳汁中分泌,其量约为母体血药浓度的1%。

氨甲环酸胶囊的药代动力学

  口服后吸收较慢且不完全,吸收率为30%~50%。t1/2约为2小时,达峰值时间一般在3小时。本品能透过血脑屏障。如按体重口服20mg/kg,则血清抗纤溶活力可维持7~8小时,组织内17小时,尿内48小时。口服量39%于24小时内经肾排出,本品在乳汁中分泌,其量约为母体血药浓度的1%。

简述马来酸依那普利分散片的药物相互作用

  其他药物会影响马来酸依那普利的疗效及副作用。这些药物包括其它降压药物,解热镇痛药,利尿药,麻醉药(使用依那普利应告诉麻醉师),抗抑郁药,抗癌药,免疫抑制剂,肾上腺皮质类脂醇、治疗痛风的药物和治疗糖尿病药物等。服药时饮酒会增加酒精的作用。高盐食物会降低马来酸依那普利的疗效,应避免。在同时服用其他药

简述依普黄酮胶囊的药代动力学

  依普黄酮胶囊经口服在小肠形成7种代谢物同原形一起吸收,约1.3小时后原型的血药浓度达到峰值,其中4种代谢物具有生物效能。主要分布在胃、肠、肝和骨中,经门静脉入肝脏代谢,单剂量200mg口服,半衰期9.8小时,药—时曲线下面积632ng hr/ml;48小时内尿总排泄率为42.9%,均为代谢产物形

简述西沙必利胶囊的药代动力学

  本品口服后吸收迅速彻底,1~2小时内达峰值血药浓度,半衰期为10小时,本品经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛的代谢,几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。  口服给药的绝对生物利用度约为40%,血药浓度随口服剂量(5-20mg)成比例增加。  在稳定状态下,口服5m

简述盐酸左氧氟沙星胶囊的药代动力学

  据国外资料报道:健康成人单次口服左氧氟沙星胶囊0.2g(以C18H20FN3O4计)后0.67±0.15小时可达血药峰浓度。Cmax2.92±0.54ug/ml,消除半衰期为6小时,国外资料单次静注左氧氟沙星0.3g和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似。  左氧氟沙星0.3g静注(n=8)和口

简述异维A酸凝胶的药代动力学

  1、药物相互作用:  使用该凝胶治疗期间,其他局部治疗粉刺的药物应慎用,特别是含有剥脱剂(如过氧化苯甲酰)或具有剥脱作用的清洁剂的药品。  2、药代动力学:  本品口服后迅速由胃肠道吸收,2~4小时后达血浓度高峰,半衰期为10~20小时,主要在肝脏或肠壁代谢,以原形及代谢产物进入肝肠循环,口服生

简述依托度酸片的药代动力学

  据国外文献报导,口服给药吸收良好,没有明显的首过效应,全身生物利用度达80%或以上。每12小时给药在600mg以内时,血药浓度-时间曲线下面积与给药剂量成正比关系。99%以上的依托度酸与血浆蛋白结合,游离部分少于1%。单剂给药200~600mg,在80±30分钟内其平均血浆峰值浓度(Cmax)介

简述复方维A酸凝胶的药代动力学

  未进行相关的经皮吸收的药代动力学研究。红霉素软膏局部用药后很少吸收入血。国外文献报道,维A酸不同外用制剂的透皮吸收与皮肤是健康皮肤还是皮炎皮肤有关,吸收范围为使用量的1%到31%不等,局部使用维A酸凝胶的量只有少于0.3%被生物利用。14名健康男性受试者进行的0.05%维A酸软膏透皮吸收试验结果

关于马来酸噻吗洛尔滴眼液的药代动力学介绍

  动物实验显示,用0.5%本品对家兔单剂量滴眼,房水和血中的药物峰浓度出现在用药后30分钟,半衰期为1.5小时。全身吸收的马来酸噻吗洛尔在肝内代谢,70%的药物原型随尿排出。对6个接受治疗者的血浆药物浓度测定显示,每日用0.5%本品滴眼2次,早晨滴药后的平均血浆峰浓度为0.46ng/ml,下午滴眼

关于马来酸噻吗洛尔片的药代动力学介绍

  口服吸收约为90%。服后1至2小时作用达峰值。半衰期t1/2为4小时,部分在肝脏代谢,药物和代谢产物均由肾脏排除。不广泛结合血浆蛋白,在血液透析时不易清除,大约60%被超滤过。口服给药的血浆浓度大约为静脉给药的一半,表明50%首次通过代谢。本品交感活性个体差异较大,治疗效应与血药浓度并无明显相关

关于马来酸多潘立酮片的药代动力学介绍

  1、药物过量:  过量时可出现嗜睡、方向感丧失,特别在儿童可出现锥体外系症状。抗胆碱能药物、抗帕金森氏病药物或具有抗胆碱能作用的抗组胺药,有助于控制垂体外系症状。过量时无特殊解毒剂,必要时可采取活性炭洗胃等辅助手段,并进行密切的观察。  2、药代动力学:  本品口服后吸收迅速,15-30分钟可达

关于马来酸恩替卡韦片的药代动力学介绍

  1、吸收  健康受试者口服用药后,本品被迅速吸收,0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。每天给药一次,6-10天后可达稳态,积累量约为两倍。  食物对口服吸收的影响  进食标准高脂餐或低脂餐并同时口服0.5mg本品会导致药物吸收的轻微延迟(从原来的0.75小时变为1.0-1.5小时),Cma

关于马来酸依那普利的药理毒理介绍

  1、药理毒理  该品为血管紧张素转换酶抑制剂,口服后在体内水解成依那普利拉。后者抑制血管紧张素转换酶,降低血管紧张素Ⅱ含量,造成全身血管舒张,引起降压。  2、禁忌  对该品过敏者或双侧性肾动脉狭窄患者忌用。儿童、孕妇、哺乳期妇女、肾功能严重受损者慎用。