简述西沙必利胶囊的药代动力学
本品口服后吸收迅速彻底,1~2小时内达峰值血药浓度,半衰期为10小时,本品经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛的代谢,几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。 口服给药的绝对生物利用度约为40%,血药浓度随口服剂量(5-20mg)成比例增加。 在稳定状态下,口服5mg每日三次和10mg每日三次,早晨服药前的血药浓度与晚上的峰值水平分别波动在10-20ng/ml~30-60ng/ml与20-40ng/ml~50-100ng/ml之间。 药代动力学和稳态血浆浓度与治疗持续时间无关,伴用西米替丁可以略微增加本品的口服生物利用度。本品可广泛地与血浆蛋白结合(97.5%)。......阅读全文
简述西沙必利胶囊的药代动力学
本品口服后吸收迅速彻底,1~2小时内达峰值血药浓度,半衰期为10小时,本品经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛的代谢,几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。 口服给药的绝对生物利用度约为40%,血药浓度随口服剂量(5-20mg)成比例增加。 在稳定状态下,口服5m
简述西沙必利片片的药代动力学
⒈口服后迅速彻底,1~2小时后达药浓度,半衰期为10小时,经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛地代谢,几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。 ⒉口服药的绝对生物利用度约40%,血药浓度随口服剂量(5~20mg)成比例增加。 ⒊在稳定状态下,口服5mg~10mg每日
关于西沙必利片的药代动力学介绍
本品口服后吸收迅速彻底,1~2小时内达峰值血药浓度,半衰期为10小时。西沙必利主要通过CYP3A4酶代谢。经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛地代谢,几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。 口服给药的绝对生物利用度约40%,血药浓度随口服剂量(5~20mg)成比例增
简述盐酸伊托必利胶囊的药代动力学
代动力学: 本品口服后吸收迅速,给药后约30分钟可达峰值血药浓度,半衰期约为6小时。多次口服给药时,血清中药物浓度与单次给药时相同。本品原形药物4-5%、其他代谢物约75%从尿中排泄。动物试验体内主要分布于肝、胆、肾、脑和消化系统,中枢神经系统分布很少。 贮藏:密闭、遮光,在干燥处(10~3
简述西沙必利胶囊的药理毒理
1、动物: -在分离的器官,本品能防止胃的弛缓,加速胃蠕动,协调胃窦-十二指肠、小肠、大肠的运动; -在狗,本品可加速胃窦-十二指肠的消化活动性,协调和加强胃排空,增加小肠、大肠的蠕动并缩短肠运动的时间,但不影响胃分泌; -本品的作用机制主要是促进肠肌间神经丛中乙酰胆碱的生理学释放; -
简述西沙必利胶囊的使用禁忌
1、孕妇及哺乳期妇女用药: 动物生殖毒性及至畸研究表明本品不影响胚胎形成,无原始的胚胎毒性,也无致畸作用。在大量的人群研究中,西沙必利不增加胎儿畸变。但孕妇、尤其是在妊娠的头三个月应权衡利弊。 尽管经乳汁排泄的量很少,仍建议哺乳母亲禁用。 2、儿童用药: 婴幼儿禁用。儿童慎用。使用剂量详
关于西沙必利的药动力学介绍
1、口服后吸收迅速彻底,1~2小时内达血药峰浓度,半衰期为10小时,经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛地代谢,几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。 2、口服给药的绝对生物利用度约40%。血药浓度随口服剂量(5~20mg)成比例增加。 3、在稳定状态下,口服5m
简述西沙必利胶囊的适应症
1、成份: 本品主要成分及其化学名称为: 本品主要成分是西沙必利,其化学名为(±)-顺式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-(对氟苯氧基)丙基]-3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基苯甲酰胺一水合物. 2、性状: 本品为胶囊,内容物为白色或类白色颗粒性粉末。 3、适应症: 全胃肠促动
简述西沙必利的用途
1、胃肠动力药,能加强并协调胃肠道运动,防止食物的滞留及反流,因而有止吐效果。 2、还有强安定作用,可作为精神病的治疗。无多巴胺受体的阻断和直接刺激胆碱能受体的作用,因而无相应的副作用。 3、用于胃轻瘫、胃-食道反流、上消化道不适、慢性便秘、假性肠梗阻等。
盐酸伊托必利胶囊的药代动力学
本品口服后吸收迅速,给药后约30分钟可达峰值血药浓度,半衰期约为6小时。多次口服给药时,血清中药物浓度与单次给药时相同。本品原形药物4-5%、其他代谢物约75%从尿中排泄。动物试验体内主要分布于肝、胆、肾、脑和消化系统,中枢神经系统分布很少。
简述西沙必利的用法用量
口服,成人根据病情一日总量15~40mg,分2~4次。 (1)病情一般:一次5mg,一日3次。 (2)病情严重:(胃轻瘫、食管炎、顽固性便秘)一次10mg,一日3次,或一次10mg,一日4次,三餐前及就寝前。或一次20mg,一日2次,早餐前及就寝前。 (3)食管炎的维持治疗:一次10mg,
关于西沙必利胶囊的基本介绍
西沙必利胶囊,适应症为全胃肠促动力药,主要用于功能性消化道不良,X线、内窥镜检查为阴性的上消化道不适,症状为早饱、饭后饱胀、食量减退、胃胀、嗳气过多、食欲缺乏、恶心、呕吐或类似溃疡的主诉(上腹部灼痛)。另可用于轻度反流性食管炎的治疗 全胃肠促动力药,主要用于功能性消化道不良,X线、内窥镜检查为阴
使用西沙必利胶囊过量的介绍
用药过量时常表现为腹部痉挛和排便次数增加。,罕见QT间期延长及室性心率失常的病例报道。 婴儿(小于一岁)过量服用时会出现轻度的镇静、情感冷漠、张力缺乏症状。 治疗:一旦用药过量、建议服用活性炭、并密切观察病人。建议密切注意有无出现QT-延长的可能性和产生尖端扭转型室速的因素,例如是否有电解质
盐酸伊托必利胶囊的药代动力学及包装
药代动力学 本品口服后吸收迅速,给药后约30分钟可达峰值血药浓度,半衰期约为6小时。多次口服给药时,血清中药物浓度与单次给药时相同。本品原形药物4-5%、其他代谢物约75%从尿中排泄。动物试验体内主要分布于肝、胆、肾、脑和消化系统,中枢神经系统分布很少。 包装 铝塑包装,每板10粒,每盒1
简述西沙必利的物化性质
一、基本信息 中文名称:西沙必利 英文名称:cisapride CAS号:81098-60-4 MDL号:MFCD03305346 EINECS号:279-689-7 RTECS号:CU9372000 分子式:C23H29ClFN3O4 分子量:465.945 精确质量:465
简述西沙必利的适应症
全胃肠促动力药。主要用于功能性消化不良,X线、内窥镜检查为阴性的上消化道不适,症状为早饱,饭后饱胀、食量减退、胃胀、嗳气过多、食欲缺乏、恶心、呕吐或类似溃疡的主诉(上腹部灼痛)。另可用于轻度反流性食管炎的治疗。
关于西沙必利胶囊的用法用量介绍
口服治疗: 用量:每日最高服药剂量为30mg。 成人:根据病情的程度,一次5-10mg(1-2粒),一日2-3次。 体重为25-50公斤的儿童:最大剂量为一次5mg(一粒),每日四次。可口服片剂或混悬剂。 建议尽量避免与西柚汁一起服用。 在肾功能不全时,建议减半日用量。每日最高服药剂量
盐酸伊托必利胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药理作用: 盐酸伊托必利通过对多巴胺D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放,同时通过对乙酰胆碱酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解,从而增强胃、十二指肠收缩力,加速胃排空,并有抑制哎吐的作用。 毒性研究: 重复给药毒性:大鼠经口给药剂量为10、30和100mg/kg/d,持续26周
关于优尼必利的药代动力学
优尼必利口服后吸收迅速而彻底,生物利用度为40%~50%,服药后立即进食可以增加优尼必利的吸收,提高生物利用度,但不影响其吸收速度。用于胃-食管反流时,口服后30~60min即可起效。优尼必利单次口服5~10mg后1~2h血药浓度达峰值,达峰浓度为45~65μg/L;多次口服(每次10mg,每天
简述盐酸伊托必利分散片的药代动力学
本品口服后吸收迅速,给药后约30分钟可达峰值血药浓度,半衰期约为6小时。多次口服给药时,血清中药物浓度与单次给药时相同。本品原形药物4-5%、其他代谢物约75%从尿中排泄。多次给药时,排泄率与单次给药无明显差异。据文献报道,动物口服吸收后主要分布在肝脏、肾脏及消化系统,较少在中枢神经系统分布;十
简述西沙必利片片的适应症
⒈可增加胃肠动力,用于胃轻瘫综合征,或上消化道不适,但X线、内窥镜检查阴性的症状群,特征为早饱、饭后饱胀、食量减低、胃胀、过多的嗳气、食欲缺乏、恶心、呕吐或类似溃疡的主诉(上腹部灼痛)。 ⒉胃-食道反流,包括食管炎的治疗及维持治疗。 ⒊与运动功能失调有关的假性肠梗阻导致的推进性蠕动不足和胃肠
简述尼美舒利缓释胶囊的药代动力学
吸收 口服吸收迅速完全,健康志愿者口服200mg尼美舒利后,Cmax为12.19±2.02 mg/L,达峰时间为1.22~2.75小时,其吸收速率和吸收程度不受食物影响。口服200mg尼美舒利缓释胶囊后,Cmax为7.28±0.72 mg/L,达峰时间为5.0±1.3小时。 分布 药物吸收后主
概述西沙必利胶囊的药物相互作用
本品的主要代谢途径是通过细胞色素CYP3A4酶进行代谢。若同时口服或非肠道使用能抑制此酶的药物,可导致血浆西沙必利浓度升高,从而增加QT间期和心率失常的危险性,心率失常包括室性心动过速、室颤和尖端扭转型室速。所以禁止与这些药物同时服用。例如: 三唑类抗真菌药:如酮康唑、伊曲康唑、咪康唑、氟康唑
关于西沙必利胶囊的注意事项介绍
1、禁忌: 已知对本品过敏者禁用。 禁止同时口服或非肠道使用强效抑制CYP3A4酶的药物,包括: 三唑类抗真菌药; 大环内酯类抗生素; HIV蛋白酶抑制剂; 萘法唑酮; (见药物相互作用) 心脏病、心率失常、QT间期延长者禁用,禁止与引起QT间期延长的药物一起用;有水电解质紊乱的
使用西沙必利胶囊的不良反应介绍
因本品的药理活性,可能发生瞬时性腹部痉挛、腹鸣和腹泻可能。发生腹部痉挛时,可减半剂量;当婴幼儿用药后若发生腹泻,应酌减剂量。 偶见过敏反应包括红疹、瘙痒、荨麻疹、支气管痉挛,轻度短暂的头痛或头晕及与剂量相关的尿频的报道。 极少数心率失常的报道,包括室性心动过速、室颤、尖端扭转型室速及QT间期
甘利欣胶囊的药代动力学
本品口服后从胃肠道吸收,其生物利用度不受胃肠道食物影响,本品具有肠肝循环,其体内过程复杂,给药后8~12小时血药浓度达峰值。该药及其代谢产物与蛋白结合力强,且其结合率受血浆蛋白的浓度影响,故血药浓度变化与肠肝循环和蛋白结合有密切关系。约70%通过胆汁从粪便中排出,20%从呼吸道以二氧化碳形式排出
盐酸硫必利注射液的药代动力学
本品吸收迅速,肌内注射1小时后血药浓度即达峰值。在体内分布迅速,符合药代动力学的线性二室模型,每日三次给药后24-48小时血药浓度即达稳态,与血浆蛋白结合率很低,平均清除半衰期为3小时,主要以原形随尿排出。
盐酸硫必利注射液的药代动力学
本品吸收迅速,肌内注射1小时后血药浓度即达峰值。在体内分布迅速,符合药代动力学的线性二室模型,每日三次给药后24-48小时血药浓度即达稳态,与血浆蛋白结合率很低,平均清除半衰期为3小时,主要以原形随尿排出。
简述利福布丁的药代动力学
给18位患者服用本品研究其药动学。6名患者口服不同剂量(300、600、900和120mg/d)的利福布丁,12名患者通过静脉注射用碳-14标记的痕量利福布丁。在第一天第一次和第28天最后一次给药后72h收集血样和尿样。血浆浓度数据由二室开放模式描绘,半衰期为36小时。本品吸收较快,口服2~3小
简述替利霉素的药代动力学
口服替利霉素800mg后1.25h内可达血药峰值。t1/2为9.7h,肾清除率14.38L。代谢物中的93%随粪便排出,少量见于尿中。替利霉素口服后可迅速进入呼吸系统,并维持较高的组织浓度,给药后2~24h的支气管肺组织的浓度仍高于常见呼吸道病原体的MICo服药2~3天可达稳态血药谷值。