简述茶碱缓释胶囊的药代动力学
本品口服后,其活性成分在胃肠道定量释放,可被人体完全吸收,吸收后与血浆蛋白结合率约50%,分布容积(Vd)为0.5L/kg,一次口服400mg本品,药物血浆浓度达峰时间(tmax)和峰浓度(Cmax)、平均血浓度分别为(8.12+0.22)小时,(13.82±1.46)mg/L,(5.80±0.83)mg/L,稳态有效血药浓度维持在5~15μg/ml之间。本品90%经肝脏代谢,其余10%以原形由尿液排出。......阅读全文
简述酮洛芬缓释胶囊的药代动力学
本品口服可在胃肠道快速和完全吸收,健康受试者单次服药200mg后3—5小时血药浓度达峰值,Cmax为3.46±0.69ug/ml,本品在血浆中主要以原形药、羟化代谢物和相应的葡糖甘酸代谢物形式存在,本品与血浆中白蛋白结合率为99%,约60%的药物主要以葡萄糖醛酸结合物形式从尿中排泄。
简述双氯芬酸钠缓释胶囊的药代动力学
口服吸收,完全。与食物同服降低吸收率。缓释口服药在约4小时后血药浓度达峰值,表观分布容积0。12~0。55L/kg。药物半衰期约2小时。血浆蛋白结合率为99%。在乳汁中药浓度极低而可忽略,表现分布容积0。12~55 L/kg。大约50%在肝脏代谢,40%~65%从肾排出,35%从胆汁、粪便排出。
简述尼美舒利缓释胶囊的药代动力学
吸收 口服吸收迅速完全,健康志愿者口服200mg尼美舒利后,Cmax为12.19±2.02 mg/L,达峰时间为1.22~2.75小时,其吸收速率和吸收程度不受食物影响。口服200mg尼美舒利缓释胶囊后,Cmax为7.28±0.72 mg/L,达峰时间为5.0±1.3小时。 分布 药物吸收后主
关于茶碱缓释片的药代动力学介绍
口服易被吸收,血药浓度达峰时间为4~7小时,每日口服一次,体内茶碱血药浓度可维持在治疗范围内(5~20μg/ml)达12小时,血药浓度相对较平稳。蛋白结合率约60%。t1/2新生儿(6个月内)>24小时,小儿(6月以上)3.7小时±1.1小时,成人(不吸烟并无哮喘者)8.7小时±2.2小时,吸烟
简述氨茶碱片的药代动力学
1、药代动力学: 口服本品能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60%。T1/2新生儿(6个月内)>24小时,小儿(6个月以上)3.7小时±1.1小时,成人(不吸烟并无哮喘者)8.7小时±2.2小时,吸烟者(1日吸1~2包)4~5小时。 空腹状态下口服本品,在2小时血药浓度
简述盐酸普萘洛尔缓释胶囊的药代动力学
每日口服一次,在胃肠道内缓慢释放,吸收完全,稳态时的血药浓度达峰时间6.6小时,血药峰浓度21.5ng/ml(剂量为每次60mg),半衰期(t1/2)为7.0小时。药物在肝脏有很强首过效应,能透过血-脑脊液化屏障和胎盘,蛋白结合率大于90%。药物在肝脏中代谢,代谢产物从肾脏排泄。
简述单硝酸异山梨酯缓释胶囊的药代动力学
本品中的小丸在服药后迅速释放30%,其余70%以缓释方式释放。单硝酸异山梨酯口服吸收迅速且完全,服用本品25mg,生物利用度为速释制剂的80-90%。若与食物同时服用,吸收未受明显影响。表观分布容积大约为50L,消除半衰期为4-5小时。单硝酸异山梨酯广泛代谢为NO和山梨醇,前者为活性成分,后者为
简述酮康唑胶囊的药代动力学
本品在胃酸内溶解吸收,胃酸酸度减低时可使吸收减少,餐后服用可使其吸收增加。本品餐后服用的生物利用度为75%。单剂口服本品200mg和400mg后,血药峰浓度分别为3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。达峰时间为1~4小时。本品吸收后在体内分布广泛,可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液
氨糖美辛缓释胶囊的药代动力学
本品由吲哚美辛缓释模式与盐酸氨基葡萄糖常释模式所组成的复方缓释制剂。健康受试者在单剂量口服本制剂(一次50mg吲哚美辛)后,血药浓度的达峰时4.3±1.0h,峰浓度2.23±0.89μg/ml,与氨糖美辛肠溶片相比,达峰时间延缓,血药浓度达峰值降低,两制剂生物等效。多剂量口服本制剂一天一次、每次
简述茶碱缓释胶囊的注意事项
(1)茶碱缓释胶囊不可咀嚼服用,不应超过医生的处方剂量。 (2)本品不适用于哮喘发作状态或急性支气管痉挛发作的患者。 (3)茶碱可致心律失常可使原有的心律失常恶化,对患者心律异常或心律有任何显著变化者均应进行监测和研究。 (4)有消化性溃疡,肝肾功能不全、肝病、任何原因引起的心力衰竭、持续
简述硝苯地平胶囊的药代动力学
本品口服吸收迅速、完全,血浆蛋白结合率约90%。服药后10分钟即可测出血药浓度,约30分钟血药浓度达高峰。10~30mg剂量范围内,随剂量增高,生物利用度和半衰期无显著差别。口服15分钟起效,1~2小时作用达高峰,作用持续4~8小时。t1/2呈双相,t1/2α2。5~3小时,t1/2β为5小时。
关于硝苯地平缓释胶囊的药代动力学介绍
口服后约6小时达平台,波动小,作用可持续24小时。在禁食情况下,缓释制剂可减少血药浓度的波动。口服90mg,其平均血药浓度为115ng/ml。高脂餐时其血药浓度可提高60%,达峰浓度时间延长,AUC无明显变化。与普通制剂相比缓释制剂的相对生物利用度为86%。剂量在30%~180mg范围内,血药浓
关于复方氨茶碱暴马子胶囊的药代动力学介绍
氨茶碱口服易吸收,在体内释放出茶碱,后者血浆蛋白结合率为60%,本品大部分代谢产物形式通过肾脏排出,10%以原形排出。盐酸甲基麻黄碱,口服很快被吸收,可通过血-脑脊液屏障,口服15~60分钟生效,持续作用3~5小时。
简述酮洛芬缓释片的药代动力学
可在胃肠道快速和完全吸收。健康受试者单次服用150mg,在给药后2-3小时血药浓度达峰值,半衰期(t1/2)为2.61小时,达峰时间(tmax)为2.03小时,峰浓度(Cmax)为5401μg/ml,曲线下面积(AUC)为33.136μg/(ml·h),本品在血浆中主要以原形药、羟化代谢物和相应
简述非洛地平缓释片的药代动力学
本品口服吸收完全并经历广泛首过代谢,生物利用度约为20%。血药浓度达峰时间出现在服药后2.5-5小时。血药浓度峰值和药时曲线下面积(AUC)在20 mg范围内随剂量线性增加。本品的血浆蛋白结合率约99%。 年轻、健康受试者口服10 mg本品后,平均峰谷稳态血药浓度分别为7 nmol/L和2 n
简述硝苯地平缓释片的药代动力学
NF口服后经胃肠道吸收迅速而完全,由于肝首过效应造成NF的生物利用度低,本缓释片血浓峰时在1.6~4小时之间,血药浓度~时间曲线平缓长久,每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上时间达12小时。NF组织分布广泛,药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高,而在脑、骨骼肌中浓度较低。NF在人体
简述吲哚美辛缓释片的药代动力学
据报导,本品口服5-6小时后,血药浓度达峰值,峰浓度为16-18ng/ml。 本品血浆蛋白结合率90%,少量吲哚美辛可透过血脑屏障。并可透过胎盘。肝内在微粒体酶作用下转化为O-去甲基化物和N-去氯苯甲酰化物。代谢物大部分以葡萄糖醛酸结合物的形式随尿排出,部分随粪便排出。 本品为缓释片,其血药
简述马来酸依那普利胶囊的药代动力学
依那普利是前体药物,其乙酯部分在肝内被迅速水解,转化成它的有效代谢产物--依那普利拉来发挥降压作用。口服依那普利约68%被吸收,与食物同服不影响生物利用度。服药后1小时,血浆依那普利浓度可达峰值。 服药后3.5~4.5小时,依那普利拉血浆浓度可达峰值,半衰期为11小时。肝功能异常者依那普利转变
简述盐酸左氧氟沙星胶囊的药代动力学
据国外资料报道:健康成人单次口服左氧氟沙星胶囊0.2g(以C18H20FN3O4计)后0.67±0.15小时可达血药峰浓度。Cmax2.92±0.54ug/ml,消除半衰期为6小时,国外资料单次静注左氧氟沙星0.3g和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似。 左氧氟沙星0.3g静注(n=8)和口
甲磺酸二氢麦角碱缓释胶囊的药代动力学
单剂量口服后,吸收迅速,吸收率约25%。达峰时间为0.5-1.5小时。由于广泛的首过效应,生物利用度在5-12%之间。消除相为双相,分别为1.5-2.5小时的短半衰期(α相)和13-15小时的长消除相(β相)。主要通过胆汁排泄。
多索茶碱颗粒的药代动力学
24名健康成人一次口服本品与已上市的多索茶碱片0.4g的人体生物利用度比较试验表明,本品与已上市的多索茶碱片生物等效。本品血药浓度达峰时间(t max)为34.58+18.99min,血药浓度峰值(C max)为3.44+1.03μg/ml。本品以原形和代谢物形式从尿中排泄,主要代谢物为β-羟乙
关于氨茶碱的药代动力学介绍
口服本品、由直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60%。分布容积(Ⅴd)约为0.5L/kg。半衰期为3~9小时。在半小时内静注6mg/kg氨茶碱,其血药浓度可达10mg/L,它在体内的生物转化率有个体间的差异。空腹状态下口服本品,在2小时血药浓度达峰值。本
茶碱缓释胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取装量差异项下的内容物,研细,取细粉适量(约相当于荼碱,按CHN4O2计0.1g),置50ml量瓶中,加流动相适量,超声使茶碱溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置200ml量瓶中用流动相稀释至刻度,
茶碱缓释胶囊的含量测定
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取装量差异项下的内容物,研细,精密称取适量(约相当于茶碱,按C7H8NAO2计0.1g),置100m1量瓶中,加流动相适量,超声使茶碱溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取茶
盐酸二甲双胍缓释胶囊的药代动力学
据文献报道: 吸收 盐酸二甲双胍缓释胶囊口服后从胃肠吸收,血药浓度达峰时间平均值为7小时。与食物同时服时,可使二甲双胍吸收增加约50%,但对其Cmax和Tmax无影响。高脂肪饮食和低脂肪饮食对盐酸二甲双胍缓释胶囊药物代谢动力学参数的影响相似。多次服用盐酸二甲双胍缓释胶囊时,二甲双胍不会在血浆中蓄
关于盐酸尼卡地平缓释胶囊的药代动力学介绍
12名健康成人受试者单次服用本品40mg后测定血药浓度呈双峰态,第一峰时为0.79±0.45h,达峰浓度为14.2±8.2ng/ml,第二峰时为5.08±0.79h,达峰浓度为16.3±5.8ng/ml(血药浓度呈双峰曲线与本制剂由速释和缓释两种成分构成的药剂学特点相符);每天口服两次,每次40
关于盐酸地尔硫卓缓释胶囊的药代动力学介绍
本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%)。单剂口服本品120mg后2-3小时可测到血浆药物浓度.6-11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品后的表观消除半衰期为5-7小时。 当每日剂量由120mg增至240mg,其AUC增加2。6倍。当每日剂量由240mg增至360mg,其AUC增加
简述磷酸丙吡胺缓释片的药代动力学
口服后本品与常释片生物利用度相似,吸收良好,可达90%。广泛分布于全身,表观分布容积(Vd)为3.0~5.7L/kg。蛋白结合率依血药浓度而异,约为35%~95%。半衰期(t1/2)约(11.7±4.7)小时,肾肌酐清除率低于每分钟40ml时为10~18小时。一次口服300mg后30分钟至3小时
简述卡维地洛胶囊的药代动力学
卡维地洛口服后易于吸收,绝对生物利用度(F)约为25%~35%,有明显的首过效应,消除相半衰期(t1/2β)约为7~10小时。与食物一起服用时,其吸收减慢,但对生物利用度没有明显影响,且可减少引起体位性低血压的危险性。 卡维地洛为碱性亲脂化合物,与血浆蛋白结合率大于98%。其稳态分布容积大约为
简述盐酸酚苄明胶囊的药代动力学
口服后约20%~30%的盐酸酚苄明在胃肠道以活性形式吸收,口服用药的半衰期(t1/2β)尚不清楚,口服后数小时开始作用,持续3~4天。本品在肝内代谢,多数药物24小时内从肾及胆汁排出,少量在体内保留数天。