关于盐酸可乐定片的药代动力学介绍
本品口服后70%~80%吸收,并很快分布到各器官,组织内药物浓度比血浆中高,能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%~40%。口服本品后半小时到1小时发挥降压作用,3~5小时血药浓度达峰值,一般为1.35ng/ml,作用持续时间6~8小时。消除半衰期为12.7(6~23)小时,肾功能不全时延长。表观分布容积为2.1±0.4L/kg。肌酐清除率3.1±1.2ml/(min*kg)。在肝脏代谢,约50%吸收的剂量经肝内转化。40%~60%以原形于24小时内经肾排泄,20%经肝肠循环由胆汁排出。......阅读全文
关于盐酸可乐定片的药代动力学介绍
本品口服后70%~80%吸收,并很快分布到各器官,组织内药物浓度比血浆中高,能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%~40%。口服本品后半小时到1小时发挥降压作用,3~5小时血药浓度达峰值,一般为1.35ng/ml,作用持续时间6~8小时。消除半衰期为12.7(6~23)小时,肾功能不全时
关于可乐定贴片的药代动力学介绍
在大约3~5小时,可乐定的血浆浓度达到高峰,血浆半衰期(t1/2)为12~16小时。患有严重肾功能损伤的病人血浆半衰期增至41小时。口服给药后,在24小时内,吸收剂量的大约40%~60%以原药形式在尿中排泄。吸收剂量的大约50%在肝脏代谢。
简述盐酸可乐定注射液的药代动力学
缓慢静脉注射后可在10分钟内产生降压作用,最大作用约在注射完后30~60分钟,持续约3~7小时,产生降压作用前可出现短暂高血压现象。本品很快分布到各器官,组织内药物浓度比血浆中高,能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%~40%。消除半衰期为12.7(6~23)小时,肾功能不全时延长。表观
关于盐酸伊伐布雷定片的药代动力学介绍
盐酸伊伐布雷定片在生理状态下,伊伐布雷定可迅速自片剂释放,水溶性高(>10mg/ml)。伊伐布雷定为S-对映体,在体内不发生生物转化。伊伐布雷定的N-去甲基化衍生物是其在人体内的主要活性代谢产物。 1、吸收和生物利用度: 在禁食状态下,口服给药后,伊伐布雷定迅速、几乎完全被吸收,血浆药物浓度
关于盐酸可乐定片的基本介绍
盐酸可乐定片,1.高血压; 2.高血压急症; 3.偏头痛、绝经期潮热、痛经,以及戒绝阿片瘾毒症状。 本品主要成份盐酸可乐定。。 化学名称:2-[(2,6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐 分子式:C9H9Cl2N3·HCl 分子量:266.56
关于盐酸可乐定片的用法用量介绍
1.降低血压口服,起始剂量0.1mg,一日2次;需要时隔2~4天递增,每日0.1~0.2mg。常用维持剂量为0.3~0.9mg/日,分2~4次口服。严重高血压需紧急治疗时开始口服0.2mg,继以每小时0.1mg,直到舒张压控制或总量达0.7mg,然后用维持剂量。 2.绝经期潮热一次0.025~
关于盐酸可乐定片的药理毒理介绍
1.可乐定是α受体激动剂。 2.可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体,使抑制性神经元激动,减少中枢交感神经冲动传出,从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜α2受体,增强其负反馈作用,减少末梢神经释放去甲肾上腺素,降低外周血管和肾血管阻力,减慢心率,降低血压。肾血
盐酸可乐定片
性状本品为白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸可乐定0.25mg),加水5ml使盐酸可乐定溶解,加30%氢氧化钠溶液lml,振摇,加乙醚5ml,振摇,分取乙醚液,俟挥散至约0.5ml时,取乙醛液1滴,滴在沾有新制的碱性亚硝基铁氰化钠溶液取亚硝基铁氰化钠0.2g,加水4ml与氢氧化钠试液1
关于盐酸环丙沙星片的药代动力学介绍
健康人口服本品0.2g或0.5g后,其血药峰浓度(Cmax)分别为1.21μg/ml和2.5μg/ml,达峰时间(Tmax)为1~2小时。广泛分布至各组织、体液(包括脑脊液),组织中的浓度常超过血药浓度,蛋白结合率约为20%~40%。血消除半衰期(T1/2β)为4小时。可在肝脏部分代谢,代谢物仍
可乐定透皮贴片的药代动力学
可乐定的血药浓度半衰期为12.7±7h,口服给药,吸收的量大约有40%-60%在尿液中,且在24h内,药物保持不变,其余的吸收量在肝脏代谢。 可乐定透皮贴剂在给药2-3天后达到稳态血药浓度,7天内恒速释放,可保持可乐定血浆浓度稳定在治疗浓度。取下贴剂,血浆可乐定治疗浓度仍可维持24小时,然后在数
简述盐酸莫索尼定片的药代动力学
本品口服吸收较快,0.3~1小时血药浓度达峰值,生物利用度约为88%。本品没有首过效应,58~60%的原型化合物经肾脏排泄,只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢,主要产物为4,5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物,口服T1/2(消除半衰期)为2小时左右。食物摄入不影响本品的药代动力学
关于盐酸可乐定片的注意事项介绍
1.长期用药由于液体潴留及血容量扩充,可产生耐药性,降压作用减弱,但加利尿剂可纠正。 2.治疗时突然停药或连续漏服数剂,可发生血压反跳性增高。多于12-48小时出现,可持续数天,其中5%-20%的病人伴有神经紧张、胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、唾液增多、呕吐、手指颤动等症状。日剂量超过1.2m
关于可乐必妥的药代动力学介绍
1、可乐必妥的药代动力学: 多剂量研究中(0.3g每日两次静脉滴注,共6日)其血药浓度于24~48小时达稳态。首次及末次剂量后的血药峰浓度(Cmax)分别为5.35μg/ml和6.12μg/ml,表明无明显蓄积。 左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原形药由尿中排出,口服给药后48小时内,
关于可乐宁的药代动力学
口服后70%~80%吸收,吸收后很快分布到各器官,组织内药浓度比血浆中浓度高,能通过血-脑脊液屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%~40%。口服30~60min起效,3~5h血药浓度达峰值,一般为1.35ng/ml,作用持续时间6~8h。消除半衰期为12.7h,肾功能不全时延长。肝内代谢,40%
关于盐酸普鲁卡因胺片的药代动力学介绍
本品吸收较快而完全,广泛分布于全身,75%集中在血液丰富的组织内。表观分布容积约1.75~2.5L/kg。蛋白结合率为15%~20%。半衰期约为2~3小时,因乙酰化速度而异,心、肾功能衰竭者可延长。约25%经肝脏代谢成N-乙酰普鲁卡因胺。乙酰化速度受遗传因素影响,中国大多数人为快乙酰化型,乙酰化
关于盐酸左氧氟沙星片的药代动力学介绍
口服后吸收完全,单剂量口服0.2g后,血药峰浓度(Cmax)约为1.6mg/L,达峰时间(Tmax)约为1小时。血消除半衰期(t1/2β)约为6小时。蛋白结合率约为30%~40%。 本品吸收后广泛分布至各组织、体液,在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓
关于盐酸美金刚片的药代动力学介绍
美金刚的绝对生物利用度约为100%,Tmax为3-8小时,食物不影响美金刚的吸收。在10-40 mg剂量范围内的药代动力学呈线性。血浆蛋白结合率为45%。 在人体内,约80%以原形存在。在人体内的主要代谢产物为N-3,5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羟基美金刚和6-羟基美金刚的同质异构体混合物以
简述可乐定透皮贴片的药代动力学
可乐定的血药浓度半衰期为12.7±7h,口服给药,吸收的量大约有40%-60%在尿液中,且在24h内,药物保持不变,其余的吸收量在肝脏代谢。 可乐定透皮贴剂在给药2-3天后达到稳态血药浓度,7天内恒速释放,可保持可乐定血浆浓度稳定在治疗浓度。取下贴剂,血浆可乐定治疗浓度仍可维持24小时,然
关于特非那定片的药代动力学介绍
据报道,口服特非那定胶囊胃肠吸收良好、吸收后主要分布在肺和肝脏、肾、肾上腺、唾液腺和脾脏浓度较高,脑、血及胃肠道浓度较低,半衰期20.25小时,60%随粪便排泄,40%由尿液排出。
关于齐多夫定片的药代动力学介绍
文献报道,在22名男性HIV感染病人中进行了药代动力学研究,口服该品后,齐多夫定可迅速吸收,在用药后0.5至1.5小时血药浓度达到峰值;在每8小时给药2mg/kg至每4小时给药10mg/kg,药物剂量与药代动力学参数不相关;齐多夫定消除半衰期约为1小时(0.78至1.93小时)。 齐多夫定可快
关于盐酸可乐定片的药物相互作用介绍
1.与乙醇、巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用,可加强中枢抑制作用。 2.与其他降压药合用可加强降压作用。 3.与β受体阻滞剂合用后停药,可增加可乐定的撤药综合征危象,故宜先停用β受体阻滞剂,再停可乐定。 4.与三环类抗抑郁药合用,减弱可乐定的降压作用。可乐定须加量。 5.与非甾体类抗
关于盐酸美西律片的药代动力学介绍
美西律口服后在胃肠道吸收良好。生物利用度为80%~90%,急性心肌梗死者吸收较低。口服后30分钟作用开始,约持续8小时,2~3小时达到血药峰浓度。口服200mg的血药峰值为0.3ug/ml,口服400mg时约为1.0ug/ml。2~3小时达到血药峰浓度。在体内分布广泛,表观分布容积为5~7L/k
关于盐酸酚苄明片的药代动力学介绍
口服后约30%的盐酸酚苄明在胃肠道吸收,半衰期(t1/2)约24小时,作用可持续3-4天。本品在肝内代谢,多数药物24小时内从肾及胆汁排出,少量在体内保留数天。
关于盐酸米多君片的药代动力学介绍
本品是一种前体药物,口服米多君后的药物作用取决于其活性代谢产物—脱甘氨酸米多君的体内浓度。本品口服后吸收迅速,血中前体药物达峰时间约30分钟,半衰期约25分钟;活性代谢产物达峰时间约1-2小时,半衰期约3-4小时。米多君的绝对生物利用度(检测脱甘氨酸米多君水平)为93%,生物利用度不受食物的影响
关于盐酸司来吉兰片的药代动力学介绍
司来吉兰迅速被胃肠道吸收,口服半小时后达峰值。生物利用度低,仅平均百分之十的未变化的司来吉兰在循环系统内(个体差异大)·司来吉兰是亲脂性,略带碱性,迅速渗入各组织,包括脑,并迅速分布于人身体各部份,静注lOmg后,其分布体积约500公升,司来吉兰在治疗剂量下,约75-85%司来吉兰与血浆蛋白结合
关于盐酸格拉司琼片的药代动力学介绍
健康受试者单次空腹口服盐酸格拉司琼片1mg后,血浆峰浓度值约为3.63ng/ml,达峰时间约为1.180小时,虹浆清除半衰期为6.23小时,癌症患者半衰期显著延长,为9.8-11.6小时。在体内广泛分布,分布容积约3.94L/kg,服药后48小时,大约12%的剂量以原形药的形式在尿中排泄,余下的
关于盐酸肼屈嗪片的药代动力学介绍
口服吸收良好,达90%,1~2小时达血浆高峰浓度,但生物利用度较低为30%~50%。血浆蛋白的结合率87%。在肝内经乙酰化产生有活性的代谢产物。半衰期为3~7小时,肾功能衰竭时延长,但不必调整剂量。由于本品持久存在于血管壁内,故其降压作用半衰期比血药浓度半衰期为长。口服后45分钟起作用,持续3~
关于盐酸哌替啶片的药代动力学介绍
本品口服或注射给药均可吸收,口服时约有50%首先经肝脏代谢,故血药浓度较低。一次口服后,血药浓度达峰时间1~2小时,可出现两个峰值。蛋白结合率40%~60%。主要经肝脏代谢成哌替啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸水解物,然后与葡萄糖醛酸形成结合型或游离型经肾脏排出,尿液pH值酸度大时,随尿排出的原形
关于盐酸克林霉素片的药代动力学介绍
本品口服后不被胃酸破坏,在胃肠道内迅速吸收,空腹口服的生物利用度为90%,进食不影响其吸收。口服克林霉素150mg、300mg及600mg后的血药峰浓度(Cmax)分别约为2.5mg/L、4mg/L及8mg/L,达峰时间为0.75〜2小时。本品的蛋白结合率高,为92%〜94%。除脑脊液外,本品广
关于盐酸舍曲林片的药代动力学介绍
男性每日口服舍曲林一次50-200mg,舍曲林表现出与用药剂量成正比的药代动力学特性,连续用药14 天,服药4.5-8.4 小时人体血药浓度达峰值(Cmax)。青少年和老年人的药代动力学参数与18-65 岁之间成人无明显差别。舍曲林平均半衰期为22-36 小时。与终末清除半衰期相一致,每天给药一