关于米多君的药代动力学介绍

口服后迅速吸收,食物对吸收无影响。口服后达峰时间为15~30min,单次服用2.5mg的峰值血药浓度为11ng/ml,10mg为51ng/ml,20mg为103ng/ml。米多君在体循环中广泛代谢,活性代谢产物为脱苷氨酸米多君,作用强度大约是米多君的15倍,是起治疗作用的主要成分。脱甘氨酸米多米多君在1~2h内达最大浓度,服用米多君单剂2.5mg时,脱甘氨酸米多米多君的峰值浓度为5ng/ml,10mg时为22ng/ml,20mg时为40ng/ml。口服片剂的生物利用度为93%,口服溶液的生物利用度为90%。在动物试验中,米多君在肾脏、肝脏和肾上腺髓质中的浓度最高,但不能透过血-脑脊液屏障。蛋白结合率较低。分布容积为4~4.6L/kg。米多君和脱甘氨酸米多米多君40%~75%从肾脏排泄,1%~2%经粪便排泄。是否分泌入乳汁尚不清楚。米多君的清除半衰期为0.5h。脱甘氨酸米多米多君为2~4h。脱甘氨酸米多米多君可经血液透析清除。......阅读全文

关于盐酸米多君的注意事项介绍

  高血压、嗜铬细胞癌、急性肾炎、严重肾功能障碍、青光眼、前列腺增生伴尿潴留、机械性排尿梗阻、甲状腺机能亢进者禁用。如有严重的器质性心脏病变,心血管疾病或心律失常以及肾功能不全者,用药时应注意使用剂量。 长期用药者应要检查肾功能。对某些用药适应症(如气候敏感性低血压),若患者有高血压病史,用药剂量必

关于盐酸米多君片的药理毒理介绍

  作用机制:本品在体内形成活性代谢物— 脱甘氨酸米多君,后者为α1肾上腺素受体激动剂,可通过兴奋动脉和静脉α肾上腺素受体而使血管收缩,进而升高血压。脱甘氨酸米多君不会激动心脏β-肾上腺素受体,且基本不能透过血-脑屏障,因而不会影响中枢神经系统的功能。   各种原因导致的体位性低血压患者服用本品后

关于米多君的药物相互作用介绍

  1.苯福林能使米多君升压作用增强。  2.伪麻黄碱、N-去甲麻黄碱、麻黄素可增强米多君的升压作用。  3.米多君与三环类抗抑郁药、抗组胺约、甲状腺素和单胺氧化化酶抑制药合用,可引起高血压、心律失常和心动过速。  4.与双氢麦角胺、阿托品或糖皮质激素(如氟氢可的的的的松、可的松等)合用,可使血压增

关于盐酸米多君片的用法用量介绍

  低血压 [1] :根据病人自主神经的张力和反应性进行治疗并作相应的调整。建议用以下剂量:成人和青少年(12岁以上):开始剂量2.5mg(1片)每日2-3次。根据病人的反应和对此药的耐受能力,可间隔3-4天增加一次剂量,达到每次10mg,每日3次。本品应当在白天、病人需要起立进行日常活动时服用。每

关于盐酸米多君的物质检查介绍

  1、酸度  取本品,加水溶解并稀释制成每1mL中约含20mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为4.5~5.5。  2、甘氨酸  照薄层色谱法(通则0502)试验。  供试品溶液:取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含15mg的溶液。  对照品溶液:取甘氨酸对照品,精密称

盐酸米多君

性状本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭或几乎无臭,味苦。本品在水中溶解,在甲醇中略溶,在丙酮或乙醚中几乎不溶,在乙酸乙酯中不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为197~201℃,熔融时同时分解。吸收系数取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每m中约含30g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)

关于多西环素的药代动力学介绍

  多西环多西环素口服吸收完全,约可吸收给药量的90%以上。口服和注射给药的血药浓度几乎相同。口服100mg,血药浓度峰值约为1.8~2.9mg/L。药物吸收后广泛分布于各组织和体液,分布容积约为0.7L/kg。因脂溶性较高,多西环素对组织的穿透力较强,在胸导管淋巴液、腹腔积液、肠组织、眼和前列腺组

关于齐多夫定的药代动力学介绍

  文献报道,在22名男性HIV感染病人中进行了药代动力学研究,口服该品后,齐多夫定可迅速吸收,在用药后0.5至1.5小时血药浓度达到峰值;在每8小时给药2mg/kg至每4小时给药10mg/kg,药物剂量与药代动力学参数不相关;齐多夫定消除半衰期约为1小时(0.78至1.93小时)。齐多夫定可快速转

关于屈昔多巴的药代动力学介绍

  1、吸收  在健康志愿者中在给药后1至4小时达到屈昔多巴的血浆峰浓度(Cmax)(均数约2小时)。高脂肪餐对屈昔多巴暴露有中度影响有Cmax和血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)分别减低35%和20%。Cmax随高脂肪餐延后约2小时。  2、分布  临床前研究提示屈昔多巴可跨越血脑屏障。屈昔多巴表

关于米诺地尔片的药代动力学介绍

  口服易吸收(可达90%)。本品不与血浆蛋白结合。给药后1小时血中药物浓度达峰值,此后迅速下降。血浆t1/2为2.8~4.2小时,肾功能障碍时不变。但降压作用与血中米诺地尔浓度并无相应关系。口服一剂后1.5小时内降压作用开始,最大降压作用在给药后2~3小时出现,降压作用可持续24小时或更长(达75

关于来氟米特片的药代动力学介绍

  通过肠壁和肝脏的首过效应(开环),来氟米特迅速转化为活性代谢产物特立氟胺。在一项放射性标记 14C-来氟米特研究中,在 3 例健康志愿者的血浆、尿液或粪便中均未检测到来氟米特原型药物。在其他研究中,罕见检测到来氟米特原型药物血浆水平,但是血浆水平在 ng/ml 级。唯一检测到的血浆放射性标记代谢

使用米多君过量的危害介绍

  用药过量的症状包括高血压、竖毛(鸡皮疙瘩)、畏寒和尿潴留。有2例过量服用本品的报告,均为年轻男性患者。1例服用盐酸米多君 250 mg滴剂后,收缩压超过200 mmHg,给予静脉注射20 mg酚妥拉明处理,当日出院后未诉不适。另1例服用205 mg 盐酸米多君(5 mg片剂共41片)后,出现嗜睡

使用盐酸米多君过量的介绍

  如果过量服用米多君片,可出现不良反应的症状,其程度较严重,如:高血压、竖毛反应、冷感、心动过缓和尿潴留。除了促进毒物排泄的一般措施外,可使用抗α-肾上腺素能药(酚妥拉明),心动过缓性心律紊乱可用阿托品治疗,脱甘氨酸米多君可通过透析方法排除体外。

关于盐酸米多君片的注意事项介绍

  本品治疗开始前应对患者可能的卧位和坐位高血压情况进行评估。通常禁止患者完全平躺,即可预防卧位高血压的发生,即睡觉时采用头高位。患者应警惕并及时报告卧位高血压症状。其主要症状包括心脏抨击感、耳边冲击感、头痛、视力模糊等。如卧位高血压持续存在,患者应迅速停止用药。  本品与其它血管活性药物,如苯肾上

关于多潘立酮片的药代动力学介绍

  本品空腹口服后吸收迅速,30  -60分钟可达峰值血药浓度。胃酸减少会影响多潘立酮的吸收。多潘立酮的血装蛋白结合率为91-93%。健康志愿者单剂量口服本品,血浆半衰期为7-9小时,严重肾功能不全的患者半衰期有所延长。本品几乎全部在肝内代谢。用诊断性抑制剂进行的体外代谢试验表明,CYP3A4是细胞

关于多奈哌齐碱的药代动力学介绍

  吸收 :口服本药后3-4小时达血浆峰浓度,血浆浓度和药时曲线下面积与剂量成正比。消除半衰期约70小时,所以,多次每日单剂量给药将缓慢达到稳态。治疗开始后3周内达稳态,稳态后,血浆盐酸多奈哌齐浓度和相应的药效学活性在一日中变化很小。饮食对盐酸多奈哌齐的吸收无影响。  分布 :约95%的盐酸多奈哌齐

关于齐多夫定片的药代动力学介绍

  文献报道,在22名男性HIV感染病人中进行了药代动力学研究,口服该品后,齐多夫定可迅速吸收,在用药后0.5至1.5小时血药浓度达到峰值;在每8小时给药2mg/kg至每4小时给药10mg/kg,药物剂量与药代动力学参数不相关;齐多夫定消除半衰期约为1小时(0.78至1.93小时)。  齐多夫定可快

关于纳多洛尔片的药代动力学介绍

  口服后30%经肠道吸收,30%与血浆蛋白结合,生物利用度为30%,分布容积为2L/kg。无肝脏首过效应,75%药物以原形从肾脏排泄,其余随胆汁分泌到肠道而排泄。口服后3~4h达峰值。半减期为14~21h。口服6~9日后血药浓度达有效稳态浓度。本品为低脂溶性药物,很少穿过血脑屏障,故中枢副作用少,

盐酸米多君片

性状本品为白色或类白色片。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品细粉适量(约相当于盐酸米多君5mg),加水100ml1使盐酸米多君溶解,滤过,取滤液照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在290nm的波长处有最大吸收。(3)本

关于盐酸阿米替林片的药代动力学介绍

  1、药物过量  中毒症状:烦燥不安、谵妄、昏迷、可出现严重的抗胆碱能反应或癫痫发作。心脏毒性可致传导障碍、心律失常、心力衰竭。  处理:洗胃、催吐,以排除毒物,采取增加排泄措施,并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。  2、药理毒理  本品为三环类抗抑郁药,其作用在于抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的

关于盐酸阿米替林片的药代动力学介绍

  1、盐酸阿米替林片的药代动力学:  口服吸收好,生物利用度为31%~61%,蛋白结合率82%~96%,半衰期(t1/2)为31~46小时,表观分布容积(Vd)5~10L/kg。主要在肝脏代谢,活性代谢产物为去甲替林,自肾脏排泄,可分泌入乳汁,老年病人由于代谢和排泄能力下降,对本品敏感性增强,应减

关于盐酸米诺环素片的药代动力学介绍

  盐酸米诺环素片口服后迅速被吸收,食物对本品的吸收无明显影响。口服本品0.2g,1~4小时内(平均2.1小时)达血药峰浓度(Cmax),为2.1~5.1mg/L。本品脂溶性较高,易渗透入许多组织和体液中,如甲状腺、肺、脑和前列腺等,本品在胆汁和尿中的浓度比血药浓度高10~30倍,在唾液和泪液中的浓

关于佐米曲普坦片的药代动力学介绍

  佐米曲普坦口服后吸收迅速,1小时内可达血药浓度峰值的75%,随后血浆浓度维持4~6小时。母体化合物的平均绝对生物利用度大约为40%。有一种活性代谢产物N-去甲基代谢物,也是一种5HTID激动剂。动物试验结果表明,其效能为佐米曲普坦的2-6倍。健康成人给予单剂量佐米曲普坦后,在2.5—50mg剂量

阿米卡星的药代动力学介绍

  肌内注射后迅速被吸收。主要分布于细胞外液,正常婴儿脑脊液中浓度可达同时期血药浓度的10~20%,当脑膜有炎症时,则可达同期血药浓度的50%,但在心脏心耳组织、心包液、肌肉、脂肪和间质液内的浓度很低;5~15%的药量重新分布到各种组织,可在肾脏皮质细胞和内耳液中积蓄。穿过胎盘,尿中浓度高,滑膜液中

关于阿佐塞米片的药代动力学

  本品口服后吸收差,生物利用度仅为10%,明显小于其它髓袢利尿剂。  健康成人口服本品,3-4小时后达到血药峰浓度,半衰期为2.3-2.7小时。  本品主要在肝脏代谢,口服后仅2%以原形药物随尿液排出,是否经乳汁排泄尚不清楚,本药总体清除率为5.4L/h,在尿中以阿佐塞米原药、氧化脱噻吩甲基物和葡

关于盐酸米多君的熔点和吸收系数介绍

  1、熔点  本品的熔点(通则0612)为197~201℃,熔融时同时分解。  2、吸收系数  取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含30µg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在290nm的波长处测定吸光度,吸收系数(E1%1cm)为110~120。

关于盐酸米多君片的药物相互作用介绍

  强心苷与本品同时使用时,可能导致心动过缓、房室传导阻滞或心律失常。   α-肾上腺素能受体激动剂(如苯肾上腺素、右旋麻黄碱、麻黄素、苯丙醇胺)可能增强本品的升压效应。因此,当本品与其他引起血管收缩的药物合用时,应予慎重考虑。   对已经使用盐皮质类固醇(如氟氢可的松醋酸盐)治疗、同时需要应用

使用米多君的不良反应介绍

  1.血液系统:全血细胞减少。  2.心血管系统:最常见卧位高血压、心动过速和心功过缓。自主神经反射严重损害的寒颤用药后体位性低血压可恶化。  3.中枢神经系统:可引起头痛、头晕、坐立不安、兴奋和易激惹、睡眠障碍和神经过敏等。  4.内分泌/代谢系统:可引起体重增加,与细胞外液的容积增加有关。  

关于左旋多巴片的药代动力学介绍

  口服后由小肠吸收。空腹服后1-2小时血药浓度达峰值,广泛分布于体内各组织,1%进入中枢转化成多巴胺而发挥作用,其余大部分均在脑外代谢脱羧成多巴胺,故起效缓慢。半衰期(t1/2)为1~3小时,如用外周多巴脱羧酶抑制剂,可减少左旋多巴的用量,使之进入脑内的量增多,并可减少外周多巴胺引起的不良反应。口

关于盐酸多西环素胶囊的药代动力学介绍

  本品口服吸收完全,约可吸收给药量的90%以上,进食对本品吸收的影响小。单剂口服本品100mg后,血药高峰浓度为1.8~2.9mg/L。吸收后广泛分布于体内组织和体液,多西环素有较高的脂溶性,对组织穿透力较强,在胸导管淋巴液、腹水、肠组织、眼和前列腺组织中均有较高浓度,约为血药浓度的60%~75%