关于屈昔多巴的药代动力学介绍
1、吸收 在健康志愿者中在给药后1至4小时达到屈昔多巴的血浆峰浓度(Cmax)(均数约2小时)。高脂肪餐对屈昔多巴暴露有中度影响有Cmax和血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)分别减低35%和20%。Cmax随高脂肪餐延后约2小时。 2、分布 临床前研究提示屈昔多巴可跨越血脑屏障。屈昔多巴表现出血浆蛋白结合，在100 ng/mL时75%和在10,000 ng/mL时26%。在人中屈昔多巴估算的表观分布容积约200 L。 3、代谢 屈昔多巴的代谢是通过儿茶酚胺途径介导而不是通过细胞色素P450系统。屈昔多巴最初转化为甲氧基二羟苯基丝氨酸(3-OM-DOPS)，一个主要代谢物，通过儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT)，通过DOPA脱羧酶(DDC)转化为去甲肾上腺素，或通过DOPS铨缩酶转化为原儿茶醛[protocatechualdehyde]。在人中口服给药后，血浆去甲肾上腺素水平峰值在3至4小时内但是一般非常低(低于1......阅读全文
关于屈昔多巴的药代动力学介绍
1、吸收 在健康志愿者中在给药后1至4小时达到屈昔多巴的血浆峰浓度(Cmax)(均数约2小时)。高脂肪餐对屈昔多巴暴露有中度影响有Cmax和血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)分别减低35%和20%。Cmax随高脂肪餐延后约2小时。 2、分布 临床前研究提示屈昔多巴可跨越血脑屏障。屈昔多巴表
关于屈昔多巴的药物过量介绍
1、症状 在日本上市后监察期间报道一例过量。患者摄入7700 mg的NORTHERA和经受一个高血压危象用治疗及时解决。 2、治疗 没有已知的对NORTHERA药物过量的抗毒药。在过量情况中可能导致一种过度的高血压，终止NORTHERA和用适当的对症和支持治疗。与患者商讨维持在站立或坐姿直
关于屈昔多巴的基本信息介绍
屈昔多巴（Droxidopa），别名屈西多巴，是一种白至灰白色结晶或结晶粉的化学品。化学名称 (2S,3R)-2-氨基-3-(3,4-二羟基苯基)-3-羟基丙酸，分子式为C9H11NO5，分子量为213.18700，密度为1.608g/cm3，微溶于水，不溶于甲醇，冰醋酸，乙醇，丙酮，乙醚，和氯
简述屈昔多巴的作用机制
NORTHERA在神经源性体位性低血压的治疗的确切作用机制不知道。NORTHERA是一种合成氨基酸类似物通过多巴脱羧酶直接代谢为去甲肾上腺素，多巴脱羧酶在机体内广泛地分布。NORTHERA被认为是通过去甲肾上腺素发挥其药理学作用而不是通过母体分子或其他代谢物。去甲肾上腺素通过诱发周边动脉和静脉血
关于地屈孕酮的药代动力学介绍
口服标记过的地屈孕酮，平均63%随尿排出，72小时体内完全清除。地屈孕酮在体内完全被代谢，主要的代谢物是DHD(20a-dihydrogesterone)，此成份大多以葡萄糖醛酸化物在尿中测得。所有代谢产物的结构均保持4，6-二烯-3-酮的构型而不会产生17a-羟基化，该特性决定了本品元雌激素和
屈昔多巴的剂量和给药方法介绍
推荐的NORTHERA起始剂量是100 mg，口服每天3次：早晨起床，白天中间，和下午睡前至少3小时(以减低睡眠前卧位高血压潜能)。恒定地给予NORTHERA，或有或无食物。整服NORTHERA胶囊。滴定调整症状性反应，以每24-48小时增量100 mg每天3次至最大剂量600 mg每天3次(即
简述屈昔多巴的物化性质
一、基本信息 中文名称：屈昔多巴 中文别名：(-)-(2S,3R)-2-氨基-3-羟基-3-(3,4-二羟基苯基)丙酸； 屈西多巴； (2S,3R)-2-氨基-3-(3,4-二羟基苯基)-3-羟基丙酸； 英文名称：droxidopa 英文别名：Droxidopa L-threo 3,4-
关于左旋多巴片的药代动力学介绍
口服后由小肠吸收。空腹服后1-2小时血药浓度达峰值，广泛分布于体内各组织，1%进入中枢转化成多巴胺而发挥作用，其余大部分均在脑外代谢脱羧成多巴胺，故起效缓慢。半衰期(t1/2)为1～3小时，如用外周多巴脱羧酶抑制剂，可减少左旋多巴的用量，使之进入脑内的量增多，并可减少外周多巴胺引起的不良反应。口
关于多巴丝肼片的药代动力学
吸收 左旋多巴主要在小肠上部区域被吸收，吸收与部位无关。摄入标准型美多芭®后约一个小时，左旋多巴的血浆浓度达到峰值。左旋多巴的血浆浓度峰值和吸收程度（AUC）随剂量（50-200 mg左旋多巴）增加而成比例增加。 摄入食物可降低左旋多巴吸收的速度和程度。在进食标准餐后给予美多芭®，左旋多巴的
关于地屈孕酮片的药代动力学介绍
口服标记过的地屈孕酮，平均63%随尿排出，72小时体内完全清除。地屈孕酮在体内完全被代谢，主要的代谢物是DHD（20α-dihydrogesterone），此成分大多以葡萄糖醛酸化物在尿中测得。所有代谢产物的结构均保持4，6-二烯-3-酮的构型，而不会产生17α-羟基化，该特性决定了本品无雌激素
简述屈昔多巴的适应证和用途
NORTHERA是适用为原发性自主神经衰竭[帕金森氏病(PD)，多系统萎缩和纯自主神经衰竭，多巴胺β-羟化酶缺乏症和非-糖尿病性自主神经病变所致在成年有症状性神经源性体位性低血压(NOH)患者体位性眩晕，头晕，或感觉眼前漆黑的治疗 [2] 。
简述屈昔多巴的药物相互作用
对屈昔多巴没有进行专门的药物-药物相互作用研究。在用NORTHERA 3期试验中患者同时接受左旋多巴/卡比多巴[carbidopa]，多巴胺受体激动剂，MAO-B抑制剂，儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂和用于治疗帕金森氏病其他药物。卡比多巴，一种周边多巴脱羧酶抑制剂，可能在中枢神经系统(
关于－氯巴占的药代动力学介绍
口服易于吸收，1-4h可达血药峰值，85%与血浆蛋白结合。在肝内通过，脱甲基和羟基化作用进行代谢。原药和活性代谢物N-去甲基氯巴占的平均t1/2分别为18h和42h。氯巴占高度亲脂，迅速透过血-脑脊液屏障。原药和代谢物主要随尿排出。 一、适应证 适用于焦虑症和难治性癫痫的治疗。对癫痫复杂性发
关于盐酸肼屈嗪片的药代动力学介绍
口服吸收良好，达90%，1～2小时达血浆高峰浓度，但生物利用度较低为30%～50%。血浆蛋白的结合率87%。在肝内经乙酰化产生有活性的代谢产物。半衰期为3～7小时，肾功能衰竭时延长，但不必调整剂量。由于本品持久存在于血管壁内，故其降压作用半衰期比血药浓度半衰期为长。口服后45分钟起作用，持续3～
关于阿昔洛韦的药代动力学介绍
口服吸收差，约15%～30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg，5天后的血
关于多巴丝肼片的特殊人群的药代动力学介绍
1、多巴丝肼片的特殊人群的药代动力学： 目前尚无尿毒症患者和肝病患者的药代动力学数据。 目前尚无左旋多巴在肾功能损伤患者中的的药代学数据。 目前尚无左旋多巴在肝功能缺损患者中的药代学数据。 老年帕金森氏病患者（65-78岁）与青年患者（34－64岁）相比，左旋多巴的清除半衰期和AUC均高
关于甲基多巴片的药代动力学介绍
甲基多巴口服吸收不一，约50%，与血浆蛋白结合不到20% 。单次口服后4～6小时降压作用达高峰，作用持续12～24小时。多次口服后2～3天达作用高峰，并持续至停药后24～48小时；一旦达到有效降压剂量，大多数人可产生12～24小时平稳降压效应。停药后24～48小时血压恢复。血浆半衰期约为1.7小
关于他唑巴坦的药代动力学介绍
1、他唑巴坦—血浆中浓度 健康成年人静脉滴注1小时时，血浆中药物浓度的变化及药理学参数如图1和表1所示，他哆巴坦（TAZ）、哌拉西林（PIPC）在血浆中浓度随用量的增加而上升。儿童静脉滴注30分钟后的血消除半衰期同健康人一样。 2、他唑巴坦—组织内分布 肺、肾、女性生殖器等器官中分布。
简述左旋多巴胶囊的药代动力学
口服后由小肠吸收。空腹服后1～2小时血药浓度达峰值，广泛分布于体内各组织，1%进入中枢转化成多巴胺而发挥作用，其余大部分均在脑外代谢脱羧成多巴胺，故起效缓慢。半衰期(t1/2)为1～3小时，如用外周多巴脱羧酶抑制剂，可减少左旋多巴的用量，使之进入脑内的量增多，并可减少外周多巴胺引起的不良反应。口
概述多巴丝肼片的药代动力学
1、吸收 左旋多巴主要在小肠上部区域被吸收，吸收与部位无关。摄入标准型多巴丝肼片后约一个小时，左旋多巴的血浆浓度达到峰值。左旋多巴的血浆浓度峰值和吸收程度（AUC）随剂量（50-200 mg左旋多巴）增加而成比例增加。 摄入食物可降低左旋多巴吸收的速度和程度。在进食标准餐后给予巴丝肼片，左旋
简述多巴丝肼胶囊的药代动力学
多巴丝肼胶囊口服后由小肠吸收。空腹服后左旋多巴1～2小时血药浓度达峰值，广泛分布于体内各种组织，1%进入中枢转化成多巴胺而发挥作用，其余大部分均在脑外代谢脱羧成多巴胺，故起效缓慢。半衰期(t1/2)为1～3小时，加用外周多巴脱羧酶抑制剂，可减少左旋多巴的用量，使之进入脑内的量增多，并可减少外周多
关于硫酸双肼屈嗪片的药代动力学介绍
口服吸收良好，1～2小时达血浆高峰浓度，但生物利用度较低，因药物在进入循环前，已在肠壁和肝中消除其大部分，主要代谢途径是乙酰化、羟基化和结合反应。根据病人对肼屈嗪乙酰化代谢速度，可分为快乙酰化型与慢乙酰化型，前者对吸收药物迅速代谢，生物利用度约为30%，后者则代谢缓慢，生物利用度为50%，肼屈嗪
延滞效应：低血压屈昔多巴停药试验的启示
该研究论文来自近期 Hypertension 杂志，研究者通过屈昔多巴随机停药试验发现了疑似该药物“延滞效应”带来的持续性血压调控作用，并呼吁进一步研究阐述机制。 一、屈昔多巴简介 屈昔多巴是一种口服人造氨基酸处方药，能在外周和中枢系统转化为去甲肾上腺素。因为催化这一转化过程的酶（芳
关于更昔洛韦滴眼液的药代动力学介绍
未进行眼局部给药的药代动力学研究；据文献资料报道，更昔洛韦口服吸收差。一次口服3g，血药浓度值可达到1.0～1.2mg／L，静脉滴5mg／kg(一小时内)则为8.3～9.0mg／L。空腹服药后，生物利用度为5％，进食后服药则为6％～9％。本药在体内广泛分布于各种组织中，并可透过胎盘而进入眼内组织
关于罗非昔布片的药代动力学介绍
在推荐剂量12.5mg和25mg本品口服吸收良好。平均口服生物利用度约为93%。每日25mg给药至稳态，空腹给药约2小时后达到血浆峰值浓度（几何均数Cmax=O.305μg/ml）。平均曲线下面积（AUC24h）为3.87μg·hr/ml。本品片剂与口服悬液生物等效。 标准餐对本品25mg的吸
关于盐酸伐昔洛韦的药代动力学介绍
口服生物利用度为67±13%，是阿昔洛韦的3～5倍。本品进入体内后广泛分布，可分布至多种组织中，其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高，脑组织中的浓度最低。本品在体内全部转化为阿昔洛韦，代谢物主要从尿中排除，其中阿昔洛韦占46%～59%，8-羟基-9-鸟嘌呤占25%～30%，9-羟基甲
关于泛昔洛韦片的药代动力学介绍
本品口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。12名健康男性志愿者分别口服本品0.5g和静脉注射喷昔洛韦0.4g的研究结果表明，本品的绝对生物利用度为（77%±8%）。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后，得到的喷昔洛韦的峰浓度（Cmax）为（3.3±0.8）mg/L，达峰时间为
关于泛昔洛韦胶囊的药代动力学介绍
本品口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。12名健康男性志愿者分别口服本品0.5g和静脉注射喷昔洛韦0.4g的研究结果表明，本品的绝对生物利用度为(77%±8%)。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后，得到的喷昔洛韦的峰浓度(Cmax)为(3.3±0.8)mg/L，达峰时间为
关于阿昔洛韦颗粒的药代动力学介绍
口服吸收差，约15%-30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜为分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg，5天后的血
关于阿昔洛韦胶囊的药代动力学介绍
本品口服吸收差，约15%～30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道黏膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg，5天后