关于氟伏沙明的药代动力学介绍
口服后吸收迅速,2~8h可达血药峰值(9~51mg/L)。蛋白结合率约为77%。主要通过氧化途径代谢,尿中可分离出11种无明显药理活性的代谢产物。t1/2约为15h。治疗后5~10天才能达到稳态血药浓度,比口服单剂的血药峰值高30%~50%。......阅读全文
关于氟伏沙明的药代动力学介绍
口服后吸收迅速,2~8h可达血药峰值(9~51mg/L)。蛋白结合率约为77%。主要通过氧化途径代谢,尿中可分离出11种无明显药理活性的代谢产物。t1/2约为15h。治疗后5~10天才能达到稳态血药浓度,比口服单剂的血药峰值高30%~50%。
概述马来酸氟伏沙明片的药代动力学
马来酸氟伏沙明口服后完全吸收,服药后3-8小时即达最高血浆浓度。单剂量服用血浆半衰期13-15小时,多次服用后的血浆半衰期为17-22小时,如果维持剂量不变,10-14天后可达稳定血浆水平。马来酸氟伏沙明主要在肝脏中代谢,氧化成9种代谢产物,经肾脏排泄。两种主要的代谢产物几乎无药理学活性。体外结
关于氟伏沙明的简介
中文名称:氟伏沙明 中文别名:氟提肟氨;(E)-5-甲氧基-4-三氟甲基苯戊酮氧-2-氨乙酰基肟 英文名称:fluvoxamine 英文别名:2-[[5-methoxy-1-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-pentylidene]amino]oxyethanamin
关于氟伏沙明的基本信息介绍
氟伏沙明是一种选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)型的抗抑郁药,其药物形态为马来酸氟伏沙明(Fluvoxamine Maleate),商品名为“兰释”(Luvox)。在临床上常用于抑郁症及相关症状和强迫症的治疗。
关于培氟沙星胶囊的药代动力学介绍
培氟沙星胶囊的药代动力学: 口服吸收迅速而完全,单剂量口服0.4g后,血药峰浓度(Cmax)约为5~6mg/L。有效血浓度可维持8小时。血消除半衰期(t1/2β)较长,约为10~13小时。本品吸收后广泛分布至各组织、体液,组织中的浓度都能达到有效浓度。本品主要在肝内代谢,约20%~40%自肾排
关于马来酸氟伏沙明片的禁忌介绍
1、对马来酸氟伏沙明或其他辅料过敏者禁用。 2、本品禁与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)联合应用,如果病人由服用单胺氧化酶抑制剂改服本品,治疗初期应注意: 如为不可逆转的单胺氧化酶抑制剂,至少应停药2周; 如为可逆转的单胺氧化酶抑制剂(如吗氯贝胺)可于停药后1天改服本品 ; 3、若停用本品
关于马来酸氟伏沙明片的基本介绍
马来酸氟伏沙明片,1.抑郁症及相关症状的治疗 ;2.强迫症症状的治疗。 本品主要成分马来酸氟伏沙明。 化学名称 :(E)-5-甲氧基-4'-三氟甲基苯戊酮-氧-(2-氨乙酰基肟)马来酸盐 分子式 :C15H21F3N2O2·C4H4O4 分子量 :434.41
关于培氟沙星针剂制品的药代动力学介绍
培氟沙星针剂制品的药代动力学: 据资料介绍,该品0.4g静脉滴注后,原药血浓度为5.8mg/L,与人体血浆蛋白结合率为20%~30%,半衰期(t1/2)较长,约10~13小时,体内分布广泛,在支气管、肺、肝、肾、肌肉、前列腺等组织和胆汁、胸、腹腔液中均能达有效浓度。此外尚可通过炎症脑膜进入脑脊
关于马来酸氟伏沙明片的用法用量介绍
1、抑郁症 推荐起始剂量为每日1片或2片(以马来酸氟伏沙明及50mg或100mg),晚上一次服用。建议逐渐增量直至有效。常用有效剂量为每天2片(以马来酸氟伏沙明计100mg)且可根据个人反应调节,个别病例可增至每日6片(以马来酸氟伏沙明计300mg)。 若每日剂量超过3片(以马来酸氟伏沙明计
关于马来酸氟伏沙明片的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 动物繁殖实验未发现高剂量马来酸氟伏沙明对繁殖能力的损害及致畸作用。但通常孕期应慎服任何药物。马来酸氟伏沙明可少量排入乳汁,故哺乳期妇女禁用。 2、儿童用药 因为缺乏本品儿童用药的安全性研究资料,所以本品不推荐给儿童使用。 3、老年用药 老年人常规用量与年轻患
曲氟沙星的药代动力学
曲氟沙星口服后迅速吸收,约1 h 达血清峰浓度,口服生物利用度约为90%。药物的血浆蛋白结合率为75%。肺组织浓度高, 多剂量给药,每日口服200 mg后支气管粘膜药物浓度与血清药物浓度平行;6 h 上皮内液和肺泡巨噬细胞内浓度分别是相应血清浓度的2到14倍。脑脊液浓度约为相应血清浓度的25%;
使用氟伏沙明的注意事项介绍
1.慎用: (1)癫痫患者; (2)有自杀倾向的抑郁症患者; (3)患躁狂症或处于轻度躁狂状态的患者; (4)肝、肾功能不良者; (5)孕妇; (6)哺乳期妇女。 2.在氟伏沙明治疗的前4周,应定期监测有无锥体外系症状。 3.治疗焦虑症、烦躁、失眠症时,如疗效不佳,可与苯二氮卓类
关于马来酸氟伏沙明片的注意事项介绍
1、抑郁症病人自身常有自杀倾向,常在症状明显改善前持续出现。 2、对肝或肾功能异常的病人,起始剂量应较低并密切监控。偶见无已知肝功异常的患者服药后出现肝酶升高,且多伴临床症状。若出现此情况,应立即停药。 3、动物实验未发现本品可引发惊厥,但有癫痫史的患者应慎用,如惊厥发生应立即停用本品。
马来酸氟伏沙明含量测定
取本品约0.35g,精密称定,加冰醋酸30ml使溶解,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于43.44mg的Cs5H21F3N2O2·C4H4O4
关于新山地明的药代动力学介绍
新山地明与给予非乳化型环孢素(山地明)相比,给予本品可提高环孢素暴露(AUCB)的剂量线性.具有更一致的吸收曲线,受食物共同服用和昼夜节律的影响较小。根据这些合并的性质可以看出.环孢素药代动力学患者内的变异性较低,而最低浓度与总暴露(AUCB)之间的相关性较强。由于增加的这些优势.给予本品时不再
马来酸氟伏沙明的检查方法
酸度取本品0.10g,加水10m1使溶解,依法测定(通则0631),pH值应为3.0~5.0。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制。避光操作。供试品溶液取本品适量,加流动相溶解并稀释制成每ml中约含1.5mg的溶液,摇匀。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml
马来酸氟伏沙明的制剂类型
马来酸氟伏沙明片
马来酸氟伏沙明的杂质类型
质IHNCHC15H21F3N2O2318.33 2-[[(1Z)-5-甲氧基1-[4-(三氟甲基)苯基]亚戊基]氨基]氧代]乙胺 杂质ⅡCOOHCOOHCHF,C C19H25F3N2O6434.41 (2RS)-2[[2[[(1E)-5-甲氧基-1[4-(三氟甲基)苯基]亚戊基]氨基]氧代]乙氨
简述氟伏沙明的药理作用
具有抗抑郁作用,可抑制脑神经细胞对5-羟色胺(5-HT)的再摄取,但不影响去甲肾上腺素(NA)的再摄取。其优点在于既无兴奋、镇静作用,又无抗胆碱、抗组胺作用,亦不影响单胺氧化酶(MAO)活性,对心血管系统无影响,不引起直立性低血压。
关于马来酸氟伏沙明片薄膜衣的用法用量介绍
抑郁症:起始剂量为每日50或100毫克,晚上一次服用。建议逐渐增量直到有效。常用有效剂量为每天100毫克且可根据个人反应调节。个别病例可增至每日300毫克。若每日剂量超过150毫克,可分次服用。 强迫症:起始剂量为每日50毫克,服用3-4天。通常有效剂量在每日100-300毫克之间。应逐渐增量
关于马来酸氟伏沙明片薄膜衣的简介
马来酸氟伏沙明片薄膜衣,【适应症】:1、抑郁症及相关症状的治疗。2、强迫症症状治疗。 【通用名】:马来酸氟伏沙明片(兰释)(薄膜衣) 【药理学特征】:luvox是作用于脑神经细胞的5-羟色胺再摄取抑制剂,对非肾上腺素能过程影响很小。同时受体结合实验表明,luvox对α-肾上腺素能、β-肾上腺
盐酸芦氟沙星胶囊的药代动力学
口服吸收迅速而完全,健康志愿者单剂量口服0.2g后,血药峰浓度(Cmax)约为2.3mg/L,达峰时间约为3小时。血消除半衰期(t1/2β)长,约为35小时。本品吸收后广泛分布至各组织、体液中。体内代谢产物为N-去甲基芦氟沙星及硫-氧芦氟沙星,前者含量约为2%,后者含量极少,两种代谢产物均有一定
甲磺酸培氟沙星的药代动力学
据资料介绍,本品0.4g静脉滴注后,原药血浓度为5.8mg/L,与人体血浆蛋白结合率为20%~30%,半衰期(t1/2)较长,约10~13小时,体内分布广泛,在支气管、肺、肝、肾、肌肉、前列腺等组织和胆汁、胸、腹腔液中均能达到有效浓度。此外尚可透过炎症脑膜进入脑脊液中,脑脊液中浓度约为血药浓度的
关于氟氯西林的药代动力学介绍
氟氯西林口服不吸收。肌注1g后,血药峰浓度于0.8h后到达,为44.6mg/L,生物利用度89.5%。分布容积广,为20.6L。消除半减期1.9h。静脉推注1g(推注10min)的即刻血药浓度134mg/L:24h内约70%以原形由尿液排出,约1%~2%由粪排出。4h血透可清除本品,25%~50
关于苯海拉明的药代动力学介绍
口服吸收完全,tmax为2h,维持4~6h,消除半衰期约为4h,蛋白结合率78%~99%。98%与血浆蛋白结合。在肝内进行首过代谢。口服后达体循环前约被代谢50%。分布广泛,可透过血-脑脊液屏障,分布于脑组织;大部分肝内转化,以代谢物形式由尿、大便、汗液排出,哺乳妇女也可由乳汁排出一部分。苯海拉
关于马来酸氟伏沙明片薄膜衣的注意事项介绍
抑郁病人自身常有自杀倾向,常在症状明显改善前持续出现。对肝或肾功能异常的病人,起始剂量应较低并密切监控,偶见无已知肝功异常的患者服药后出现肝酶升高,且多伴临床症状,若出现此情况,应立即停药。动物实验未发现本品可引发惊厥,但有癫痫史的患者应慎用,如晾厥发生应立即停用本品。老年人常规用量一年轻患者相
马来酸氟伏沙明的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在甲醇或乙醇中易溶,在水中略溶。熔点本品的熔点(通则0612)为119~123℃。
马来酸氟伏沙明片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制。避光操作供试品溶液取本品的细粉适量(约相当于马来酸氟伏沙明0.15g),精密称定,置100ml量瓶中,加流动相适量,振摇使马来酸氟伏沙明溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml
马来酸氟伏沙明的鉴别方法
(1)分别取本品与马来酸氟伏沙明对照品适量,加流动相使溶解并制成每1ml中约含0.15mg的溶液,作为供试品溶液和对照品溶液。照有关物质项下色谱条件进行试验,记录色谱图。供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品适量,用水制成每1ml中约含20μg的溶液,照紫外-可见分光光
简述氟伏沙明的药物相互作用
1.与西沙比利合用会增加对心脏的毒性,可引起Q-T间期延长,心脏停搏等。 2.氟伏沙明会使丁螺环酮的水平及其活性代谢产物增加。 3.与奎尼丁合用,可使奎尼丁对心脏的毒性作用增强,出现室性心律失常、低血压、心衰加重。 4.可抑制普萘洛尔等肾上腺素β受体阻断剂的肝脏代谢率。 5.可降低华法林