关于注射用异环磷酰胺的药理毒理介绍
一、临床前安全性数据 1、急性中毒 小鼠的LDo值（腹腔注射）剂量范围是520-760 mg/kg，而大鼠是150-300 mg/kg．重复静脉使用100 mg/kg或更高的剂最可导致大鼠出现中毒症状。 2、慢性中毒 与临床不良反立一致，慢性中毒试验出现了淋巴造血系统、胃肠道、膀胱、肾脏、肝脏和性腺的损伤。 致突变和致癌作为一种烷化剂，异环磷酰胺是一种具遗传毒性的物质并具有相应的致突变性。在大鼠和小鼠的长期研究中，异环磷酰胺已被证明具有致癌作用。 3、生殖毒性 异环磷酰胺有胚胎毒性和致畸作用。对三种动物（小鼠、大鼠、家兔）使用3-7.5 mg/kg的剂量均出现了致畸作用。 二、药效学 异环磷酰胺是属于氧氮磷环类家族的细胞生长抑制剂，从化学上讲，他与氮芥有关，是环磷酰胺的一种合成类似物。环磷酰胺在体外是没有活性的，它在肝脏由微粒体酶类选择性活化。与此同时，本品的氧氮磷环C-4院子被羟基化。由此形成其初级代谢产......阅读全文
关于异环磷酰胺的药代动力学介绍
经静脉注射和口服后的药动学性质不取决于所用剂量，而是与给药时间顺序有关。单次口服后1h内可达血药峰浓度，口服的生物利用度为100%。静脉给药后的分布容积（Vc）相当于全部体液，但口服给药后分布容积较小。或许由于在脂肪中分布较多，在肥胖患者和老年患者的分布容积增加。稳态血药浓度在病人间是不同的，这
概述注射用异环磷酰胺的药物相互作用
与其他药物的相互作用和其他形式的相互作用： 当与其它细胞生长抑制剂或放疗合用时其骨髓毒性会增加。异环磷酰胺可能加重放疗导致的皮肤反应。 如患者曾经或同时接受具有肾毒性的药物如顺铂、氨基糖苷类、阿昔洛韦或两性霉素B等药物时，异环磷酰胺的肾毒性会加剧，继之骨髓毒性和神经（中枢神经）毒性也会加剧。
使用异环磷酰胺的不良反应介绍
骨髓抑制较严重，白细胞及血小板最低时间分别为第14日及第8日，恢复至正常时间约需1～2周。血尿是剂量限制毒性，当异环磷酰胺剂量超过2.2g/平方米时更易发生，给予巯乙磺酸钠后，肉眼血尿的发生率下降至2%。肾毒性发生率为6%，与异环磷酰胺/巯乙磺酸钠的剂量及输注时间有关，过去肾功能受损，一侧肾切除
异环磷酰胺的基本性状
本品为白色结晶性粉末;无臭;有较强的引湿性。本品在水或乙醇中易溶,在三氯甲烷中溶解,在丙酮中略溶。
异环磷酰胺的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1138图)一致
关于注射用单硝酸异山梨酯的药理毒理介绍
一、药理作用： 有机硝酸酯类，主要释放一氧化氮(NO)，一氧化氮与内皮释放的舒张因子相同，刺激鸟苷酸环化酶，使环鸟苷酸(cGMP)增加而导致血管扩张。单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物，对血管平滑肌具有直接的松弛作用，可引起血管扩张，对静脉血管的扩张作用较强，因而可减少回心血量，降
异环磷酰胺的杂质和制剂类型
制剂注射用异环磷酰胺杂质质IH3CCC8H17Cl2N2O2P275.11 3-(2-氯乙基)-2[(2氯丙基)氨基]四氢2H-1,3,2-氧氮杂磷杂环已烷-2-氧化物杂质Ⅱhn C7H13Cl2N2O3P275.07 3-(2-氯乙酰基)-2[(2-氯乙基)氨基]四氢-2H-1,3,2-氧氮杂磷杂
异环磷酰胺的类别和贮藏方法
类别抗肿瘤药。贮藏遮光,密封,在冷处保存。
异环磷酰胺的和含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.6mg的溶液。对照品溶液取异环磷酰胺对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1m中约含0.6mg的溶液。色谱条件见有关物质项下系统适用性要求对照品溶液色谱图中,理论板数按异环磷酰胺峰计
关于环磷酰胺的药典信息介绍
一、来源 本品为P-N,N-双(β-氯乙基)]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物一水合物，按无水物计算，含C7H15Cl2N2O2P应为98.0%-102.0%。 二、性状 本品为白色结晶或结品性粉末，失去结晶水即液化。 本品在乙醇中易溶，在水或丙酮中溶解。 三、熔点 取本
关于环磷酰胺的含量测定介绍
一、含量测定 照高效液相色谱法（通则0512）测定。 1、供试品溶液 取本品约25mg，精密称定，置50mL量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀。 2、对照品溶液 取环磷酰胺对照品约25mg，精密称定，置50mL量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀。 3、色谱条件 用十八烷基硅
关于胞磷胆碱的药理毒理介绍
1． 对意识障碍和脑卒中后偏瘫的作用 （1） 改善意识障碍患者，使脑处于无氧或低氧状态下的大鼠及丘脑梗塞犬的脑电波。 （2） 能抑制由于刺激大脑皮质所致脑皮质脑电波觉醒反应和肌肉诱发电位阀值的升高，还能促进上行性网状激活系统和锥体系统的作用，从而提高意识水平及运动功能（家兔）。 （3） 对
注射用环磷酰胺的检查方法
氯化物取本品1瓶,加水溶解使成10ml,迅速加稀硝酸10ml和硝酸银试液1ml,摇匀,依法检査(通则0801),立即与标准氯化钠溶液1.8ml(0.g规格)或3.6ml(0.2g规格)制成的对照液(加水使成10ml,加稀硝酸10ml和硝酸银试液1ml,摇匀,在暗处放置5分钟)比较,不得更浓(0.01
关于异环磷酰胺的计算机化学数据介绍
疏水参数计算参考值（XlogP）：无 氢键供体数量：1 氢键受体数量：4 可旋转化学键数量：5 互变异构体数量：2 拓扑分子极性表面积：41.6 重原子数量：14 表面电荷：0 复杂度：218 同位素原子数量：0 确定原子立构中心数量：0 不确定原子立构中心数量：1 确定
异环磷酰胺的性状和鉴别方法
性状本品为白色结晶性粉末;无臭;有较强的引湿性。本品在水或乙醇中易溶,在三氯甲烷中溶解,在丙酮中略溶。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1138图)一致
异环磷酰胺的检查和鉴别方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1138图)一致检查酸度取本品1.0g,加水10ml溶解后,立即依法测定(通则0631),pH值应为4.0~7.0。溶液的澄清度与颜色取本品1.0g,加水
简述使用异环磷酰胺的不良反应
骨髓抑制较严重，白细胞及血小板最低时间分别为第14日及第8日，恢复至正常时间约需1～2周。血尿是剂量限制毒性，当异环磷酰胺剂量超过2.2g/平方米时更易发生，给予巯乙磺酸钠后，肉眼血尿的发生率下降至2%。肾毒性发生率为6%，与异环磷酰胺/巯乙磺酸钠的剂量及输注时间有关，过去肾功能受损，一侧肾切除
简述环磷酰胺片的药理作用
本品在体外无活性，进入体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制与氮芥相似，与DNA发生交叉联结，抑制DNA的合成，也可干扰RNA的功能，属细胞周期非特异性药物。本品抗瘤谱广，对多种肿瘤有抑制作用。
关于环磷酰胺的基本信息介绍
环磷酰胺（Cyclophosphamide，CTX）是进入人体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用的氮芥类衍生物。抗瘤谱广，是第一个所谓“潜伏化”广谱抗肿瘤药，对白血病和实体瘤都有效。 环磷酰胺在体外无活性，主要通过肝脏P450酶水解成醛磷酰胺再
关于环磷酰胺的物质检查介绍
1、酸度 取本品0.20g，加水10mL使溶解，立即依法测定（通则0631），pH值应为4.5~6.5。 2、溶液的澄清度与颜色 取本品0.20g，加水10mL使溶解，溶液应澄清无色，如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓，如显色，与黄色1号标准比色液（通则0901
环磷酰胺的功能介绍
环磷酰胺（Cyclophosphamide，CTX）是进入人体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用的氮芥类衍生物。抗瘤谱广，是第一个所谓“潜伏化”广谱抗肿瘤药，对白血病和实体瘤都有效。
注射用环磷酰胺的基本性状
本品为白色结晶或结晶性粉末
注射用环磷酰胺的鉴别方法
取本品,照环磷酰胺项下的鉴别试验,显相同的反应。
注射用环磷酰胺的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取装量差异项下的内容物约25mg,精密称定,置50ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀。对照品溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见环磷酰胺含量测定项下。
关于吡嗪酰胺片的药理毒理介绍
本品对人型结核杆菌有较好的抗菌作用，在pH5—5．5时，杀菌作用最强，尤其对处于酸性环境中缓慢生长的吞噬细胞内的结核菌是目前最佳杀菌药物。本品在体内抑菌浓度12.5ug/ml，达50ug/ml可杀灭结核杆菌。本品在细胞内抑制结核杆菌的浓度比在细胞外低10倍，在中性、碱性环境中几乎无抑菌作用。作用
关于注射用苯妥英钠的药理毒理介绍
注射用苯妥英钠为癫痫药、抗心律失常药。治疗剂量不影起镇静催眠作用， 1．动物实验证明，注射用苯妥英钠对超强电休克、惊厥的强直相有选择性对抗作用，而对阵挛相无效或反而加剧，故其对癫痫大发作有良效，而对失神性发作无效。其抗癫痫作用机制尚未阐明，一般认为，增加细胞钠离子外流，减少钠离子内流，而使神经
关于米诺环素的药理毒理介绍
【药理】 该品为半合成四环素类广谱抗生素，具高效和长效性，在四环素类抗生素中，该品的抗菌作用最强。抗菌谱与四环素相近。对革兰阳性菌包括耐四环素的金黄色葡萄球菌、链球菌等和革兰阴性菌中的淋病耐瑟菌均有很强的作用；对革兰阴性杆菌的作用一般较弱；该品对沙眼衣原体和溶脲支原体亦有较好的抑制作用。由于滥
简述环磷腺苷注射液的药理毒理
环磷腺苷为蛋白激酶致活剂，系核苷酸的衍生物。是在人体内广泛存在的一种具有生理活性的重要物质，由三磷酸腺苷在腺苷环化酶催化下生成，能调节细胞的多种功能活动。作为激素的第2信使，在细胞内发挥激素调节生理机能和物质代谢作用，能改变细胞膜的功能，促使网织肌浆质内的钙离子进入肌纤维，从而增强心肌收缩，并可
关于环磷酰胺片的基本信息介绍
环磷酰胺片，抗癌药物，必须在有经验的专科医生指导下用药。凡有骨髓抑制、感染、肝肾功能损害者禁用或慎用。对本品过敏者禁用。妊娠及哺乳期妇女禁用。 1、适应症 鼻咽癌,肺癌,乳腺癌,多发性骨髓瘤,白血病,头颈外科,肿瘤科,乳腺外科,血液科 2、用法用量 成人常用量：口服每日2～4mg/kg,
关于环磷酰胺片的注意事项介绍
本品的代谢产物对尿路有刺激性，应用时应鼓励患者多饮水，大剂量应用时应水化、利尿，同时给予尿路保护剂美司钠。近年研究显示，提高药物剂量强度，能明显增加疗效，当大剂量用药时，除应密切观察骨髓功能外，尤其要注意非血液学毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纤维化等。当肝肾功能损害、骨髓转移或既往曾接受多程化放疗