关于双氯芬酸钠肠溶片的药代动力学介绍

1、吸收: 当肠溶片通过胃进入小肠之后,其中的双氯芬酸可迅速完全地被吸收。尽管如此,由于本品为肠溶剂型,可能延迟起效时间。用餐时服药,可降低药物吸收速度,但并不减少药物活性物质的吸收量。 服用两片(50mg)后,平均2小时即可达到平均峰值血药浓度1.5µg/ml(5µmol/L),其血药浓度与用药剂量呈线性关系。 如饭时或饭后服用本药,其通过胃部时间将比饭前服用要慢,但双氯芬酸的吸收量不变。 由于药物首次通过肝脏时约有1/2的活性物质被代谢(首过效应),所以口服或直肠给药的药-时曲线下面积(AUC)约是非肠道给药同等剂量AUC的1/2。 给予儿童和成人等价剂量(mg/kg体重)后,其观察到的血药浓度相似。 当重复给药时,其药代动力学行为不变。按推荐时间间隔给药,未出现蓄积现象。 2、分布: 双氯芬酸的血清蛋白结合率为99.7%,其中主要是与白蛋白结合(99.4%)。计算所得表观分布容积为0.12-0.17L/......阅读全文

关于双氯芬酸钠肠溶片的药代动力学介绍

  1、吸收:  当肠溶片通过胃进入小肠之后,其中的双氯芬酸可迅速完全地被吸收。尽管如此,由于本品为肠溶剂型,可能延迟起效时间。用餐时服药,可降低药物吸收速度,但并不减少药物活性物质的吸收量。  服用两片(50mg)后,平均2小时即可达到平均峰值血药浓度1.5µg/ml(5µmol/L),其血药浓度

关于双氯芬酸钠肠溶片的基本介绍

  双氯芬酸钠肠溶片,适应症为  1.炎性和退行性风湿病:类风湿性关节炎、青少年型类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、骨关节炎和脊椎关节炎。脊椎痛性综合征。  2.非关节性风湿性病,如肩痛,腱鞘炎,滑囊炎,肌痛及运动后损伤性疼痛等。  3.痛风急性发作。  4.创伤后及术后炎症性疼痛如:创伤后,劳损后,牙

关于双氯芬酸钠肠溶片的药理毒理介绍

  药效作用分组:抗炎和抗风湿药物,非甾体类,乙酸衍生物和相关物质(ATC编码:M01A B05)。  1、作用机理  本品含双氯芬酸钠系非甾体类化合物,具有明显的抗风湿、消炎、镇痛及解热作用。试验证明,抑制前列腺素合成是双氯芬酸钠药理作用的主要机制。前列腺素是导致炎症、疼痛和发热的主要因素。  用

关于双氯芬酸钠肠溶片的用药禁忌介绍

  1、孕妇及哺乳期妇女用药   (1)孕期  双氯芬酸在怀孕妇女中的使用尚未进行研究。因此,双氯芬酸钠在妊娠期的前六个月内禁止使用,除非对母亲的潜在益处大于胎儿承担的风险。 与其他非甾体类抗炎药物一样,在妊娠最后三个月,由于其可能引起动脉导管过早闭合和子宫收缩无力,不应该使用本品。动物实验没有发现

关于双氯芬酸钠肠溶片的用法用量介绍

  作为常规推荐,剂量应根据个体不同作出调整,并在尽可能短的时间间隔内给予最小有效量。药片应完整吞服,以液体送下,不可分割或咀嚼。宜于饭前服用。  1、成人:  作为常规,最初每日剂量为100-150mg(4片至6片)。对轻度病人或需长期治疗的病人,每日剂量为75-100mg(3片至4片)。通常将每

关于醋氯芬酸肠溶片的药代动力学介绍

  1、吸收: 醋氯芬酸肠溶片口服吸收迅速且十分完全,生物利用度几乎达100%,血药浓度达峰时间为用药后1.25至3小时, 与食物同服达峰时间延长,但食物不影响其吸收程度。  2、分布 :醋氯芬酸肠溶片蛋白结合率>99.7%。可透入滑膜液,透入浓度可达血浆药物浓度的60%,分布容积约30L。  3、

双氯芬酸钠肠溶胶囊的药代动力学

  健康青年男性,单剂量口服50mg后,达峰时间1.58±1.10小时,峰浓度为0.92±0.23ng/ml。血浆蛋白结合率为99.5%,大约50%在肝脏代谢,40~65%从肾脏排出,35%从胆汁、粪便排出,长期应用无蓄积作用。

关于双氯芬酸钠肠溶片的注意事项介绍

  有报告表明在使用所有非甾体类药物治疗期间,随时可能发生胃肠道出血、溃疡或穿孔,某些可能是致死性的,没有病史或先兆症状的人也可能出现上述情况。老年患者出现这些情况后通常会导致较严重的后果。如果出现消化性溃疡或胃肠道出血,应及时停药。  很少有报道非甾体类抗炎药,包括双氯芬酸钠,会导致严重的皮肤反应

双氯芬酸钠肠溶片的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品细粉适量(约相当于双氯芬酸钠50mg),精密称定,置50ml量瓶中,加甲醇适量,超声使双氯芬酸钠溶解,放冷,用甲醇稀释至刻度,摇匀,离心,取上清液。对照溶液取邻苯二甲酸二乙酯5mg,置200ml量瓶中精密加供试品溶液1ml,加甲醇溶解并稀释

使用双氯芬酸钠肠溶片过量的反应介绍

  1、症状  目前尚无双氯芬酸过量引起的典型的临床症状资料。过量可导致如下症状:呕吐,胃肠道大出血,腹泻,头晕,耳鸣或抽搐。在严重中毒情况下可能导致急性肾衰或肝损害。  2、治疗措施  对非甾体类抗炎药急性中毒的处理,主要是进行必要的支持和对症治疗。 主要针对以下并发症如:血压过低、肾衰竭、惊厥、

双氯芬酸钠肠溶片的鉴别方法

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品细粉,加水溶解并稀释制成每1ml中含双氯芬酸钠20μg的溶液,滤过,取滤液照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在276nm的波长处有最大吸收

双氯芬酸钠肠溶片的基本性状

本品为肠溶片,除去包衣后显白色或类白色。

双氯芬酸钠肠溶片的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品5片,置100m1量瓶中,加70%甲醇适量,超声使双氯芬酸钠溶解,放冷,用70%甲醇稀释至刻度,摇匀,离心,精密量取上清液适量,用70%甲醇定量稀释制成每1m中约含0.25mg的溶液。对照品溶液取双氯芬酸钠对照品,精密称定,加70%甲醇溶解并定量稀

简述双氯芬酸钠双释放肠溶胶囊的药代动力学

  双氯芬酸钠在口服给药时,经胃肠道迅速吸收,在肝脏有很强的首过效应,被吸收的药物中约50%进入体循环系统。戴芬是双氯芬酸钠的的一种新型口服制剂。它由两种小药丸组成:一种包有肠溶衣,能够快速释放出双氯芬酸钠;另一种为缓释型,能够长时间保持双氯芬酸钠的释放。两种小药丸的配合产生了有利的药代动力学特性。

关于酮洛芬肠溶片的药代动力学介绍

  1、药代动力学  口服易吸收。与食物、奶类同服时吸收减慢,但吸收仍较完全。一次给药后约0.5~2小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率为99%(老年人可较低)。t1/2为1.6~4小时(平均3小时),60%于24小时内自尿中排出,主要以葡萄糖醛酸结合物形式排出,以原形物排出可达10%。老年人、肝肾功

双氯芬酸钠肠溶胶囊的药代动力学及包装

  药代动力学  健康青年男性,单剂量口服50mg后,达峰时间1.58±1.10小时,峰浓度为0.92±0.23ng/ml。血浆蛋白结合率为99.5%,大约50%在肝脏代谢,40~65%从肾脏排出,35%从胆汁、粪便排出,长期应用无蓄积作用。  包装  铝塑水泡眼包装,10粒×1板/盒、10粒×2板

双氯芬酸钠肠溶胶囊的药代动力学及贮藏

  药代动力学  健康青年男性,单剂量口服50mg后,达峰时间1.58±1.10小时,峰浓度为0.92±0.23ng/ml。血浆蛋白结合率为99.5%,大约50%在肝脏代谢,40~65%从肾脏排出,35%从胆汁、粪便排出,长期应用无蓄积作用。  贮藏  遮光、防潮、密闭保存。

关于双氯芬酸钠肠溶片的不良反应和禁忌介绍

  1、不良反应  不良反应按发生频率排列, 最常见的排在首位,使用如下指标:常见 (≥ 1/100,< 1/10); 偶见 (≥ 1/1,000, < 1/100); 罕见 (≥ 1/10,000,

关于双氯芬酸钠肠溶微粒胶囊的简介

  双氯芬酸钠肠溶微粒胶囊,化学名:邻-2,6-二氯苯胺-苯乙酸钠,主要成分:双氯芬酸钠,本品为硬胶囊,内含白色或类白色微粒。  一、双氯芬酸钠肠溶微粒胶囊的说明:  【英文或拉丁名】:Diclofenac Sodium Enteric-Microencapsulated capsules  【剂

双氯芬酸钠肠溶片的类别和贮藏方法

类别同双氯芬酸钠。规格(1)25mg(2)50mg贮藏遮光,密封保存

简述双氯芬酸钠肠溶片的适应症

  1.炎性和退行性风湿病:类风湿性关节炎、青少年型类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、骨关节炎和脊椎关节炎。脊椎痛性综合征。  2.非关节性风湿性病,如肩痛,腱鞘炎,滑囊炎,肌痛及运动后损伤性疼痛等。  3.痛风急性发作。  4.创伤后及术后炎症性疼痛如:创伤后,劳损后,牙痛,头痛等;妇科中出现的疼痛或

关于双氯芬酸钠缓释小丸的药代动力学介绍

  健康青年男性,单剂量口服100mg后,达峰时间3.79±1.14小时,峰浓度为733.14±244.03ng/ml,消除半衰期为  4.36±1.77小时。每日口服二次,每次50mg的稳态血药峰浓度为292.99ng/ml,稳态血药谷浓度为27.03ng/ml。  用法与用量:口服(整粒吞服)。

双氯芬酸钠肠溶胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为非甾体抗炎药。可选择性切断花生四烯酸代谢系列中环氧合酶的作用环节,阻断前列腺素的合成途径,具有消炎、镇痛和解热作用。  药代动力学  健康青年男性,单剂量口服50mg后,达峰时间1.58±1.10小时,峰浓度为0.92±0.23ng/ml。血浆蛋白结合率为99.5%,大约50%

双氯芬酸钠肠溶片的性状和鉴别方法

性状本品为肠溶片,除去包衣后显白色或类白色。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品细粉,加水溶解并稀释制成每1ml中含双氯芬酸钠20μg的溶液,滤过,取滤液照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在276nm的波长处有最大吸收

概述双氯芬酸钠肠溶片的药物相互作用

  双氯芬酸钠肠溶片和/或其他剂型的双氯芬酸存在以下的相互作用。  锂制剂:与锂制剂同时使用,双氯芬酸可提高血浆锂剂浓度。 应当检测血浆锂剂水平。  地高辛: 与地高辛同时使用,双氯芬酸可提高血浆地高辛浓度。应当检测血浆地高辛水平。  利尿剂和抗高血压药物: 与其它非甾体类抗炎药相似,双氯芬酸与利尿

双氯芬酸钠肠溶片的检查和鉴别方法

鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品细粉,加水溶解并稀释制成每1ml中含双氯芬酸钠20μg的溶液,滤过,取滤液照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在276nm的波长处有最大吸收检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测

双氯芬酸钠肠溶胶囊的相互作用及药代动力学

  相互作用  1.饮酒或其他非甾体消炎药同时增加胃肠道副作用,并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。 2.与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时,药效不增强,而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。 3.与肝素、双香豆素等抗凝血及血小板抑制药同用时有增加出血的危险。 4.与呋

关于双氯芬酸的药代动力学介绍

  使用双氯芬酸口服液、直肠栓剂,或通过肌内注射双氯芬酸均可迅速被吸收。当使用肠溶片时,尤其与食物同服时,吸收则趋于缓慢。尽管口服双氯芬酸吸收迅速且完全,2h可达血药峰值,但首过代谢明显,进入全身循环的药物仅达50%。双氯芬酸也经皮吸收。在治疗浓度时,蛋白结合率高于99%。可渗进滑膜液中,一直可以保

简述双氯芬酸钠缓释胶囊的药代动力学

  口服吸收,完全。与食物同服降低吸收率。缓释口服药在约4小时后血药浓度达峰值,表观分布容积0。12~0。55L/kg。药物半衰期约2小时。血浆蛋白结合率为99%。在乳汁中药浓度极低而可忽略,表现分布容积0。12~55 L/kg。大约50%在肝脏代谢,40%~65%从肾排出,35%从胆汁、粪便排出。

双氯芬酸钾片的药代动力学

据文献资料报道:吸收双氯芬酸钾片中的双氯芬酸被迅速、完全吸收。吸收量与双氯芬酸钠肠溶片相当。口服50mg双氯芬酸钾一片,20-60分钟后,双氯芬酸的血药浓度达到平均峰值3.8μmol/L。食物对双氯芬酸的吸收量没有影响,尽管吸收开始时间和吸收率有轻微的延迟。吸收量与剂量呈线性关系。约一半的双氯芬酸在