关于地昔帕明的药理药动学介绍

一、药理作用 本品是丙米嗪的代谢物。作用与丙米嗪相似,具有较强的抗抑郁作用,但镇静和抗毒蕈碱作用明显较弱,因而更适合用于老年人。本品起效较快,用药1周即可显效。 二、药动学 口服易从胃肠道吸收,吸收不受食物影响。体内分布广泛,易透过血-脑脊液屏障,并在脑中蓄积,如大鼠腹腔注射,15mg/kg后,大脑皮质中的药物浓度为13.11μg/L,大脑其余部位药物浓度为11.45μg/L,而血中的药物浓度仅为1.53μg/L。血药浓度与临床抗抑郁疗效存在显著的正相关,健康人血药浓度在115~155μg/L以上方可获得更好的效果。地昔帕明的达峰时间为4~6h,主要在肝脏代谢,地昔帕明最终被氧化成无活性的羟化物或与葡萄糖醛酸结合后自尿中排出。血浆清除率(Cl)为每小时0.68L/kg,年龄、性别对CL无显著影响。血浆t1/2为17~28h。此外,地昔帕明对肝线粒体CYP2D6的抑制作用较大多数选择性5-HT再摄取抑制剂为小。......阅读全文

关于地昔帕明的药理药动学介绍

  一、药理作用  本品是丙米嗪的代谢物。作用与丙米嗪相似,具有较强的抗抑郁作用,但镇静和抗毒蕈碱作用明显较弱,因而更适合用于老年人。本品起效较快,用药1周即可显效。  二、药动学  口服易从胃肠道吸收,吸收不受食物影响。体内分布广泛,易透过血-脑脊液屏障,并在脑中蓄积,如大鼠腹腔注射,15mg/k

关于帕利珠单抗的药理药动学介绍

  1、药理作用  本品为呼吸道合胞病毒融合蛋白(F蛋白)的人单克隆抗体,对A亚型及B亚型等呼吸道合胞病毒临床分离株具有活性。体外实验表明其作用优于呼吸道合胞病毒多克隆免疫球蛋白(约高100倍)。 [2]  2、药动学  本品肌注后可在48h内达稳态血药浓度,1月给药1次,药物血清谷浓度随给药次数增

关于地昔帕明的基本信息介绍

  地昔帕明为抗抑郁药,有阻滞单胺类神经介质 [1] 如去甲肾上腺素或5-羟色胺回收的作用。用于治疗各种抑郁症。  中文名称:地昔帕明  中文别名:3-(10,11-二氢-5H-二苯并[B,F]氮杂卓-5-基)-N-甲基丙-1-胺;去甲丙咪嗪;  英文名称:desipramine  英文别名:Des

关于地昔帕明的药物相互作用介绍

  一、适应证  1.用于治疗内因性、更年期、反应性及神经性抑郁症。2.可缓解多种慢性神经痛。  二、禁忌证  参见:丙米嗪  三、不良反应  轻微,主要为头晕、口干、失眠等,其他参见丙米嗪。  四、用法用量  开始口服25mg,每天3次;渐增至50mg,每天3~4次;严重抑郁症患者可达每天300m

关于盐酸芬氟拉明片的药理药动学介绍

  一、药物相互作用:  1.忌与单胺氧化酶制剂合用。  2.对肥胖伴有高血压和糖尿病患者,在与降血压或降血糖药合用时,可产生协同作用,应适当减少剂量。  二、药理毒理:  苯丙胺类食欲抑制剂。具有中枢兴奋作用,但强度较弱。可使血压下降,亦能增加周围组织对葡萄糖的利用而降低血糖,还有降低甘油三酯、胆

关于纳洛酮的药理药动学介绍

  1、纳洛酮的药理学  纳洛酮结构类似吗啡,为一特异性类阿片拮抗剂。纳洛酮是一种有效的类阿片拮抗剂,通过竞争阿片受体(依次为μ,κ,δ)而起作用;同时伴有激动作用,即激动-拮抗的结合作用。能解除类阿片药物过量中毒和术后持续的呼吸抑制,还可对吸毒者进行鉴别诊断。  2、纳洛酮的药代动力学  纳洛酮口

关于伐昔洛韦的药动学介绍

  本药水溶性好,口服吸收后在肝内迅速被水解酶水解成阿昔洛韦,血浆中测不出伐昔洛韦,但阿昔洛韦的血浆浓度很高,可与静脉注射阿昔洛韦相比,且比口服阿昔洛韦要高3~5倍。本药生物利用度为65%,显著高于阿昔洛韦,进餐后服用不影响其生物利用度。本药和血浆蛋白结合率为13.5%~17.9%,可由乳汁分泌。本

关于地贝卡星的药动学介绍

  该品肌注后血药浓度较庆大霉素高,正常人肌注该品100mg后1h、2h、4h和6h的血药浓度分别为16.8mg/L、9.3mg/L、68mg/L和2.9mg/L,而肌注庆大霉素80mg后同时间的血药浓度分别为8mg/L、3.9mg/L、2.3mg/L和1.3mg/L。该品在正常人中的血清半减期为1

关于萘酚喹的药理药动学介绍

  一、萘酚喹的药理毒理:磷酸萘酚喹对各种疟原虫裂殖体及某些种株疟原虫配子体和组织期原虫有杀灭作用,对抗药性疟原虫有良好的治愈作用;对疟原虫有长效预防作用 [2]。  二、萘酚喹的药代动力学:萘酚喹口服吸收较快而完全,给药后2~4小时血药浓度达到高峰,相对生物利用度为96.4%,分布较广,以肝脏最高

关于羟孕酮的药理药动学介绍

  一、羟孕酮的药理作用:  羟孕酮为长效孕激素,其孕激素活性为黄体酮的7倍,无雌激素活性。肌内注射后在局部沉积储存,缓慢释放,发挥长效作用,维持时间1~2周以上。羟孕酮与戊酸雌二醇配伍作长效注射避孕药,具有排卵抑制作用,每月肌内注射1次,避孕效果肯定。 [2]  二、羟孕酮的药代动力学:  大鼠肌

关于枢芬的药理药动学介绍

  1、药理毒理  本品为解痉药,是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,为作用于脊髓的骨骼肌松弛剂、镇静剂。该药通过激动GAGAβ-受体而使兴奋性氨基酸如谷氨酸、门冬氨酸的释放受到抑制,从而抑制单突触和多突触反射在脊髓的传递而起到解痉作用。  2、药代动力学  据文献报道,巴氯芬在胃肠道中吸收迅速而完

关于法莫替丁片的药理药动学介绍

  药物相互作用:本品不与肝脏细胞色素P450酶作用,故不影响茶碱、苯妥英、华法林及地西泮等药物的代谢,也不影响普鲁卡因胺等的体内分布。但丙磺舒会抑制法莫替丁从肾小管的排泄。  药物过量:尚不明确。  药理毒理:本品为组胺H2受体阻滞药。对胃酸分泌具有明显的抑制作用,也可抑制胃蛋白酶的分泌,对动物实

关于利福平滴眼液的药理药动学介绍

  1、药物过量:  逾量 引起的症状:精神迟钝;眼周或面部水肿,全身瘙痒;红人综合症(皮肤黏膜呈红色或橙色)。  2、利福平滴眼液的药理毒理:  利福平为半合成广谱杀菌剂,与依赖于DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合,抑制细菌RNA的合成,防止该酶与DNA连接,从而阻断RNA转录过程。  3、利

简述米诺地尔的药理药动学

  1、米诺地尔的药理毒理  米诺地尔直接扩张小动脉,因而降压,但具体机制未明。本品不扩张小静脉。周围血管阻力减低后引起反射性心率加快、心排血量增加。降压后肾素活性增高,引起水钠潴留。本品不干扰血管运动反射,故不发生直立性低血压。  2、米诺地尔的药代动力学  口服易吸收(可达90%)。本品不与血浆

关于特布地林的药动学介绍

  口服生物利用度为15%±6%,皮下注射生物利用度为95%。口服约30min出现平喘作用,2~4h作用达高峰,持续4~7h。有效血药浓度为3μg/ml,血浆蛋白结合率为25%。皮下注射Tmax15~30min;喷入口内,5min起效,Tmax为1h。(约10%从气道吸收),90%咽下经肠壁和肝脏代

关于地尔硫卓的药动学介绍

  口服吸收迅速且完全,长期给药后吸收率可大于90%,但由于肝脏的首过效应,生物利用度仅45%左右。口服后10~15min开始起效,Cmax为1~2h,蛋白结合率为80%,主要分布在心、肝、肾等各种器官和组织。静脉注射后,药物迅速出现在胆汁和胃肠道中,说明其存在着肝肠循环过程。半衰期为4~6h,96

枸橼酸他莫昔芬片的药理药动学介绍

  1、枸橼酸他莫昔芬片的药理毒理:  他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似,存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型则具有抗雌激素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体(ER),则雌激素进入肿瘤细胞内,与其结合,促使肿瘤细胞的DNA和m-R

关于瑞复啉的药理药动学介绍

  1、药物过量   出现乙酰胆碱作用亢进症状、视觉模糊、恶心、呕吐、腹泻严重时可出现低血钾、呼吸短促、喘鸣、胸闷、唾液和支气管分泌增多等,可用适量阿托品解救。  2、药理毒理   具多巴胺D2受体阻滞和乙酰胆碱酯酶抑制的双重作用,通过刺激内源性乙酰胆碱释放并抑制其水解而增强胃和十二指肠运动,促进胃

关于磺胺嘧啶银的药理药动学介绍

  1、磺胺嘧啶银的药理作用:该品为磺胺类抗菌药,具有磺胺嘧啶和银盐的双重作用。对多数革兰阳性和革兰阴性菌均有抗菌活性,且具有收敛作用,可使创面干燥,结痂和早日愈合。  2、磺胺嘧啶银的药代动力学:当该品与创面渗出液接触时缓慢代谢,部分药物可自局部吸收入血,一般吸收量低于给药量的l/10,磺胺嘧啶血

关于钆喷酸的药理药动学介绍

  1、钆喷酸的药理作用:Gd3 具有7个不成对电子,为一顺磁性很强的金属离子,能显著缩短T1、T2的驰豫时间,尤以T1更为明显,在浓度0~1mmol/L的范围内驰豫时间呈直线下降,从而影响MRI的信号强度。  2、钆喷酸的药代动力:钆喷酸为葡甲胺的鳌合物,体内过程同葡甲胺有关。静脉给药后很快弥散到

关于羟基脲片的药理药动学介绍

  一、羟基脲片的药理毒理:  是一种核苷二磷酸还原酶抑制剂,可阻止核苷酸还原为脱氧核苷酸,干扰嘌呤及嘧啶碱基生物合成,选择性地阻碍DNA合成,对RNA及蛋白质合成无阻断作用。周期特异性药,S期细胞敏感。  二、羟基脲片的药代动力学:  羟基脲片口服吸收佳,血浆Tmax为1~2小时,6小时从血中消失

关于盐酸美沙酮片的药理药动学介绍

  一、盐酸美沙酮片的药物相互作用:  苯妥英钠和利福平等能促使肝细胞微粒体酶的活动增强,因而本品在体内的降解代谢加快,用量应相应增加。  二、盐酸美沙酮片的药理毒理:  本品为阿片受体激动剂。其药理作用与吗啡相似,镇痛效能和持续时间也与吗啡相当。本品也能产生呼吸抑制、镇咳、降温、缩瞳的作用,镇静作

关于洛贝林的药理药动学介绍

  一、洛贝林的药理学:  洛贝林为呼吸兴奋药,是从产于北美洲的山梗菜科植物山梗菜(Lobeliainflata)中提取的一种生物碱,现已能化学合成。可刺激颈动脉窦和主动脉体的化学感受器(均为N1受体),反射性地兴奋呼吸中枢而使呼吸加快,但对呼吸中枢无直接的兴奋作用。对迷走神经中枢和血管运动中枢也有

关于复方雷尼替丁片的药理药动学介绍

  1、药理毒理:  雷尼替丁为H2受体阻断剂,能有效地抑制胃酸分泌,降低胃蛋白酶的活性。枸橼酸铋钾在胃内能迅速崩解,在胃酸作用下,水溶性胶体铋与溃疡面或炎症部位的蛋白质形成不溶性含铋沉淀,牢固地粘附于糜烂面上形成保护屏障,抵御胃酸与胃蛋白酶对黏膜面的侵蚀;并能刺激内源性前列腺素释放,促进胃粘液分泌

关于曲克芦丁的药理药动学介绍

  一、曲克芦丁的药理作用:  本品系芦丁经羟乙基化制成的半合成黄酮化合物,具有抑制红细胞和血小板凝聚作用,防止血栓形成,同时能增加血中氧的含量,改善微循环,促进新血管生成以增进侧支循环。它对内皮细胞有保护作用,能对抗5-羟色胺和缓激肽引起的血管损伤,增加毛细血管的抵抗力,降低毛细血管的通透性,有防

关于泼尼松龙药品的药理药动学介绍

  一、泼尼松龙的药理毒理:  肾上腺皮质皮质激素类药物 。超生理量的糖皮质激素具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。  1.抗炎作用:糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。  2.免疫抑制作用:防止或抑制细胞中介的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少T淋巴细胞、单核细胞嗜酸性细

关于己酮可可碱的药理药动学介绍

  一、药理毒理:  己酮可可碱为二甲基黄嘌呤类衍生物,可降低血液粘稠度,从而改善血液的流动性,促进缺血组织的微循环,增加特殊器官的氧供。  己酮可可碱通过抑制磷酸二酯酶,升高细胞内三磷酸腺苷,从而改善红细胞的变形能力。还能降低纤维蛋白原,抑制红细胞以及血小板的聚集。  二、药代动力学:  口服给药

关于喹硫平的药理药动学介绍

  一、喹硫平的药理作用:  喹硫平属于二苯并氧氮卓类非典型抗精神病药。对5-HT、多巴胺D2、组胺和H1-和α1-,α2-受体均有亲和力。  二、喹硫平的药动学:  口服后吸收良好,代谢完全。人类血浆中主要的代谢产物不具有明显的药理学活性。进食对喹硫平的生物利用度无明显影响。半衰期大约为7小时。8

关于胍乙啶的药理药动学介绍

  1、胍乙啶的药理作用  本品干扰交感神经末梢囊泡释放去甲肾上腺素,阻止再吸收,进而减低心排血量及末梢血管阻力而导致血压下降。大剂量注射时,开始排出较多的去甲肾上腺素,可致血压上升。慢性给药开始后,因递质不能释放而降压。长期用药可阻止递质摄取和合成,使递质耗竭,血压持续下降。本品对肾上腺髓质的儿茶

关于吗啉胍的药理药动学介绍

  1、吗啉胍药理作用:  吗啉胍为广谱抗病毒药,对甲型及乙型流感病毒、副流感病毒、鼻病毒、呼吸道合胞病毒、冠状病毒以及RNA和DNA型的某些腺病毒均有作用。 [3]  2、吗啉胍的药动学:  口服吸收较完全,约可吸收给药量的85%~90%,血浆药物浓度达峰时间为1h,可渗入胸腔积液、腹腔积液、脓液