关于保妥适的药代动力学介绍
活性物质的一般特点： 组织分布临床试验表明：鼠腓肠肌注射125I标记的A型神经毒素复合物后，在肌肉中很少弥散，随后快速系统代谢并随排尿排出。肌肉中放射性标记物的半衰期为10小时。放射性物质在注射部位主要以大分子形成存在，即便少量进入系统循环的放射性物质也是TCA-可沉淀的，提示腓肠肌注射放射性I标记的A型神经毒素复合物后，毒素全身暴露量极低。注射后24小时内，60％的放射性物质随尿液排出，毒素可能由蛋白酶分解，然后分子成份则通过正常代谢途径循环。 基于本产品的特质，来进行该制剂活性成份的吸收、分布、生物转化和排泄方面的传统试验。 患者体内作用特点： 可以，确信治疗剂量的本品全身分布很少。在推荐剂量范围内，保妥适®肌肉或皮内注射后一般不会在外周血液存在可测量的水平。每次治疗时，推荐神经毒素剂量并不会导致全身、明显的远端临床效应，即在没有其它神经肌肉功能异常的患者中引起肌肉无力。然而使用单纤维肌电图技术可测到在远离注射部......阅读全文
关于酮康唑的药代动力学介绍
该品在胃酸内溶解易吸收，胃酸酸度降低时，可使吸收减少。吸收后在体内广泛分布，可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、乳汁、腱、皮肤软组织、粪等。对血-脑脊液屏障穿透性差，大多数情况下，脑脊液中药物浓度低于1mg/L。本 品可穿过血-胎盘屏障。血清蛋白结合率为90%以上。单次口服该品200mg和400
关于卡托普利的药代动力学介绍
1、片制：口服吸收迅速，约15min起效，1h血药浓度达峰值，分布广泛，可透过胎盘，并可移行进入乳汁。生物利用度60%，蛋白结合率约30%，t1/2为4h，作用维持6—8h。增加剂量可延长作用时间，而不增强降压作用。在肝内代谢，代谢物和原形药物从尿中排泄。 2、注射液：本品注射起效迅速，血循环
关于利福平的药代动力学介绍
利福平口服吸收良好，服药后1.5～4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7～9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg，血药峰浓度（Cmax)为11mg/L。该品在大部分组织和体液中分布良好，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加；在唾液中亦可达有
关于利君沙的药代动力学介绍
本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收，在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后，0.5～2.5小时达血药峰浓度，酯化物及碱二者的总浓度为15 mg /L，游离碱为0.6mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高，在肾、肺等组织中的浓度可高出
关于强的松的药代动力学介绍
口服后吸收迅速而完全，生物半衰期约60min，在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。泼尼松本身无生物学活性，需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高，血浆次之，脑脊液、胸腹水中也有一定含量，而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。泼尼松在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作
关于普伐他汀的药代动力学介绍
普伐他汀口服吸收快，达峰时间为1-1.5小时。根据同位素标记药物在尿液中的回收率计算，平均普伐他汀品服吸收率为34%，绝对生物利用度为17%。虽食物影响其吸收，降低其生物利用度，但进餐食时服药或餐前一小时服药，其降脂活性无明显变化。本品有明显的肝脏首过效应(相关系数为0.66)，肝脏是胆固醇合成
关于诺氟沙星的药代动力学介绍
空腹时口服吸收迅速但不完全，约为给药量的30%～40%，广泛分布于各组织、体液中，如肝、肾、肺、前列腺、 睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等，但未见于 中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%～15%，血消除半衰期（t1/2）为3～4小时，肾功能减退时可延长至6～9小时。单次口服该品400
关于霉酚酸的药代动力学介绍
1、吸收 Bullingham等认为，无论口服或静脉给药，MMF均能快速且广泛地被机体吸收，并在循环前完全代谢为其活性产物MPA。两种给药途径的MPA药时曲线基本相似。平均MPA达峰时间（tmax）约为1h。平均MPA半衰期（t1/2）约为17h，提示每日两次用药较为适当。两种给药途径的MPA
关于泼尼松的药代动力学介绍
口服后吸收迅速而完全，生物半衰期约60min，在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。泼尼松本身无生物学活性，需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高，血浆次之，脑脊液、胸腹水中也有一定含量，而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。泼尼松在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作
关于法莫替丁的药代动力学介绍
法莫替丁口服吸收迅速但不完全，口服生物利用度约为50%，且不受食物影响。口服后约1h起效，2～3h血药浓度达峰值，作用持续时间约12h以上。法莫替丁在体内分布广泛，消化道、肾、肝、颌下腺及胰腺均有高浓度分布，但不透过胎盘屏障。血浆蛋白结合率为15%～20%。不论口服或静注半衰期均为3h，肾功能不
关于必舒胃片的药代动力学的药代动力学介绍
必舒胃片从胃肠道吸收不完全，生物利用度约为26%，进食的同时服药可减少吸收，使生物利用度降至10%～20%。口服后2～3h血药浓度达峰值，口服25mg和50mg峰浓度分别为24～32ng/ml和51～62ng/ml。肌注吸收良好，20min后达峰浓度90ng/ml，与静脉注射相同。必舒胃片在全身
呋喃妥因肠溶胶囊的药代动力学
本品微晶型在小肠内迅速而完全吸收，大结晶型的吸收较缓。与食物同服可增加两种结晶型的生物利用度。血清中药物浓度甚低，尿中的浓度较高。血清蛋白结合率为60%。半衰期(t1/2)为0.3～1小时。肾小球滤过为主要排泄途径，少量自肾小管分泌和重吸收。30%～40%迅速以原形经尿排出，大结晶型的排泄较慢。
关于普鲁卡因胺的药代动力学介绍
口服吸收快而完全，吸收率可达75%～100%，口服45～90min血药浓度达峰值，肌内注射后15～60min达峰值，生物利用度为75%，有效血药浓度为4～12μg/ml，药物与蛋白结合率约15%，半衰期约3～3.5h，血浆药物浓度达到稳态约5～7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙酰普鲁卡因
关于西拉普利片的药代动力学介绍
西拉普利能有效被吸收并迅速地被转化为具有药理活性的西拉普利拉。进食后服用本品会轻微减慢和降低其吸收率，但并不影响疗效。根据尿液回收资料分析，口服西拉普利片后的西拉普利拉的生物利用度约为60%。用药后两小时内达到最高血浓度，浓度与剂量有直接关系。 每日一次服用本品后，西拉普利拉的有效半衰期为9小
关于磺胺5的药代动力学介绍
磺磺胺多磺胺-5口服吸收后，可广泛分布于红细胞、白细胞、肾脏、肺脏、肝脏和脾脏中，药物可透过胎盘屏障，乳汁中也可含有少量药物。单剂口服磺胺-50.5g后，2.5～6h达血药浓度峰值，约为50～75μg/ml。磺胺-5血浆蛋白结合率高，约为90%～95%，半衰期β相为100～230h，平均为170
关于凯特瑞的药代动力学介绍
一、药代动力学： 1、吸收 虽然格拉司琼的口服生物利用度因首过效应下降至为60%，但它口服吸收迅速、完全，且不受食物影响。 2、分布 本品在体内分布广泛，其平均分布容积约为3升/公斤；血浆蛋白结合率约为65%。 3、代谢 药物在体内转化途径包括N-去烷基化及芳香环氧化后再被结合。
关于万络的药代动力学介绍
在推荐剂量12.5mg和25mg本品口服吸收良好。平均口服生物利用度约为93%。每日25mg给药至稳态，空腹给药约2小时后达到血浆峰值浓度（几何均数Cmax＝O.305μg/ml）。平均曲线下面积（AUC24h）为3.87μg·hr/ml。本品片剂与口服悬液生物等效。 标准餐对本品25mg的吸
关于六嘧啶的药代动力学介绍
六嘧啶口服后吸收较快，但比苯巴比妥慢，平均4h（0.5～9h）血药浓度达峰值。癫痫发作的治疗性血药浓度为5～12μg/ml。单次给药治疗癫痫时，药效持续0.5～5h。口服的生物利用度为90%～100%。小儿的生物利用度约为92%。总蛋白结合率为20%～30%。脐带血浓度为8.3μg/ml。分布容
关于优克的药代动力学介绍
1、主要成分 本品主要成分是盐酸氟西汀，其化学名称为N－甲基－3－(对－三氟甲基苯氧基)－3－苯基丙胺盐酸盐。 2、药理学特征 盐酸氟西汀是一种选择性的5－羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)，能有效地抑制神经元从突触间隙中摄取5－羟色胺，增加间隙中可供实际利用的这种神经递质，从而改善情感状态，
关于尼群地平的药代动力学介绍
口服吸收良好，达90%以上。食物能增加尼群地平的吸收。血浆蛋白结合率大于90%。分布容积（Vd）为6L/kg。口服后30min收缩压开始下降，60min舒张压开始下降，降压作用在口服后1～2h最大，持续6～8h。尼群地平口服后约1.5h血药浓度达峰值。生物利用度约30%。半衰期为2h。在肝内代谢
关于麦迪霉素的药代动力学介绍
该品口服吸收较好，约1h达血药峰浓度，该品能迅速进入大多数组织和体液，且浓度较高，许多组织如肺、脾、肾、肝、胆、皮下等药物浓度可高于加药浓度。该品大部分经分泌进入胆汁，胆汁中浓度较高，小部分经肾脏排出，尿中药物浓度较低。不能透过正常脑膜。半衰期约为2.5h。
关于辛伐他汀胶囊的药代动力学介绍
1、代动力学： 本品口服吸收良好，吸收后肝内的浓度高于其他组织，在肝内经广泛首关代谢，水解为代谢产物，以β-羟酸为主的三种代谢产物有活性。本品及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%，达峰时间为1.3～2.4小时，t1/2β为3小时。60%从粪便排出，13%从尿排出。治疗2周可见疗效，4～6周达
关于氨茶碱的药代动力学介绍
口服本品、由直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60%。分布容积（Ⅴd）约为0.5L/kg。半衰期为3～9小时。在半小时内静注6mg/kg氨茶碱，其血药浓度可达10mg/L，它在体内的生物转化率有个体间的差异。空腹状态下口服本品，在2小时血药浓度达峰值。本
关于诺氟沙星胶囊的药代动力学介绍
空腹时口服吸收迅速但不完全，约为给药量的30%～40%；广泛分布于各组织、体液中，如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等，但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%～15%，血消除半衰期(t1/2β)为3～4小时，肾功能减退时可延长至6～9小时。单次口服本品400mg
关于苯丙醇的药代动力学介绍
口服苯丙醇后迅速自胃肠道吸收，主要分布于肠、肝、胆囊、肾等器官。健康人体口服苯丙醇0.2g后30min，胆汁中胆红素增加2.5倍，2h后胆酸增加3倍。另外，健康人体口服苯丙醇0.1～0.2g约1～1.5h达血药浓度最高峰值，血浆半衰期约4～6h。主要在肝脏代谢，以代谢物及部分原形自胆汁及尿中排泄
关于苯妥英钠片的药代动力学介绍
口服吸收较慢，85%～90%由小肠吸收，吸收率个体差异大，受食物影响。新生儿吸收甚差。口服生物利用度约为79%，分布于细胞内外液，细胞内可能多于细胞外，表观分布容积为0。6L/kg。血浆蛋白结合率为88%～92%，主要与白蛋白结合，在脑组织内蛋白结合可能还高。口服后4～12小时血药浓度达峰值。主
关于地高辛片剂的药代动力学介绍
本品为由毛花洋地黄提纯制得的强心苷，其特点是排泄较快而蓄积性较小。口服主要经小肠上部吸收，吸收不完全，也不规则，口服吸收率约75%，生物利用度：片剂为60%～80%，口服起效时间0.5～2小时，血浆浓度达峰时间2～3小时，获最大效应时间为4～6小时。地高辛消除半衰期平均为36小时。分布：吸收后广
关于美金刚的药代动力学介绍
美金刚的绝对生物利用度约为100%，达峰时间（Tmax）为3-8小时，食物不影响美金刚的吸收。在10-40 mg剂量范围内的药代动力学呈线性。血浆蛋白结合率为45%。 在人体内，约80%以原形存在。在人体内的主要代谢产物为N-3,5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羟基美金刚和6-羟基美金刚的同质异
关于美满霉素的药代动力学介绍
本品口服后迅速被吸收，食物对本品的吸收无明显影响。口服本品0.2g，1～4小时内（平均2.1小时）达血药峰浓度（Cmax），为2.1～5.1mg/L。本品脂溶性较高，易渗透入许多组织和体液中，如甲状腺、肺、脑和前列腺等，本品在胆汁和尿中的浓度比血药浓度高10～30倍，在唾液和泪液中的浓度比其他四
关于诺氟沙星片的药代动力学介绍
1、药代动力学： 健康成人空腹一次口服本品0.4克，1～2小时血药峰浓度(Cmax)为1.32mg/ml，8小时后尚有0.33μg/ml，吸收半衰期为0.41小时，分布相半衰期(t1/2α)为0.41小时，消除相半衰期(t1/2β)为2.54小时。12小时内尿中平均排出量占给药量的27.88%