关于保妥适的药代动力学介绍

活性物质的一般特点: 组织分布临床试验表明:鼠腓肠肌注射125I标记的A型神经毒素复合物后,在肌肉中很少弥散,随后快速系统代谢并随排尿排出。肌肉中放射性标记物的半衰期为10小时。放射性物质在注射部位主要以大分子形成存在,即便少量进入系统循环的放射性物质也是TCA-可沉淀的,提示腓肠肌注射放射性I标记的A型神经毒素复合物后,毒素全身暴露量极低。注射后24小时内,60%的放射性物质随尿液排出,毒素可能由蛋白酶分解,然后分子成份则通过正常代谢途径循环。 基于本产品的特质,来进行该制剂活性成份的吸收、分布、生物转化和排泄方面的传统试验。 患者体内作用特点: 可以,确信治疗剂量的本品全身分布很少。在推荐剂量范围内,保妥适®肌肉或皮内注射后一般不会在外周血液存在可测量的水平。每次治疗时,推荐神经毒素剂量并不会导致全身、明显的远端临床效应,即在没有其它神经肌肉功能异常的患者中引起肌肉无力。然而使用单纤维肌电图技术可测到在远离注射部......阅读全文

关于保妥适的药代动力学介绍

  活性物质的一般特点:  组织分布临床试验表明:鼠腓肠肌注射125I标记的A型神经毒素复合物后,在肌肉中很少弥散,随后快速系统代谢并随排尿排出。肌肉中放射性标记物的半衰期为10小时。放射性物质在注射部位主要以大分子形成存在,即便少量进入系统循环的放射性物质也是TCA-可沉淀的,提示腓肠肌注射放射性

关于保妥适的药理毒理介绍

  本品由生长在培养基的A型肉毒梭菌Hall株经发酵制备而得,其培养基含有干酪素水解物、葡萄糖以及酵母提取物。每单位本品相当于在限定条件下小鼠腹膜内注射配制后的本品溶液的半数致死量(LD50)。此效价测定仅适用于本品,不适用于其他肉毒毒素制剂。  作用机理:  本品通过裂解胆碱能神经末梢突触前膜内S

关于保妥适的用药禁忌介绍

  1、孕妇及哺乳期妇女用药  妊娠:没有妊娠妇女使用本品的充分资料。动物实验表明本品具有生殖毒性作用(见【药理毒理】部分)。这种潜在危险对于人类的作用尚不清楚。除非肯定所得益处大于潜在的风险,妊娠妇女不应使用本品。如果决定给怀孕妇女注射保妥适®,或正在使用保妥适®的妇女怀孕了,应告知其潜在的危险。

关于保妥适的用法用量介绍

  本品的推荐剂量不可与其他肉毒梭菌毒素制剂的剂量互换。  本品必须由具有相应资格并有相关专业知识和技能的医师使用,可辅以相应的设备。  并非所有适应症均建立了每块肌肉的最佳注射位点和最佳剂量;对于这些适应症由医师拟定个体化的治疗方案。如同其它所有药品一样,对于新病人起始剂量应从最低有效剂量开始。 

关于适利达的药代动力学介绍

  拉坦前列素(分子量432.58)为异丙酯化的前药,无活性。当水解转化为拉坦前列素酸以后具有生物活性。前药可通过角膜很好地吸收,进入房水的药物在透过角膜时已全部被水解。  人体研究显示房水中药物峰浓度在局部用药后约2小时达到。猴子局部用药后,拉坦前列素先分布于前房,结膜和眼睑,只有很少量的药物到达

关于保妥适的基本信息介绍

  保妥适(注射用A型肉毒毒素),适应症为眼睑痉挛、面肌痉挛及相关局灶性肌张力障碍。暂时改善65岁及65岁以下成人因皱眉肌/或降眉间肌活动引起的中度至重度皱眉纹。  1、成份   活性成分:A型肉毒梭菌毒素  由生长在培养基的A型肉毒梭菌Hall株经发酵制备而得。  辅 料:人血白蛋白和氯化钠  2

使用保妥适过量的反应介绍

  尚无因意外注射本品导致全身毒性反应的报道,也没有误摄本品的报道。用药过量的表现并非注射后立即出现,如果有误摄或意外注射发生,应对病人进行数天的医疗观察,观察患者有无全身无力或肌肉麻痹的症状或体征。   如果患者出现肉毒梭菌毒素的中毒症状(全身无力、眼睑下垂、复视、吞咽和言语功能障碍、或呼吸肌麻

关于弥可保的药代动力学介绍

  1、弥可保—一次性给药:  健康人一次口服120μg、1,500μg[sup]注:[/sup],无论哪个剂量,均在给药后3小时达到最高血药浓度,其吸收呈剂量依赖性。半衰期、血清中总B12浓度的增加部分及△AUC012如下图、下表所示。  服药后8小时,尿中总B12的排泄量为用药后24小时排泄量的

关于妥布霉素的药代动力学介绍

  肌注后吸收迅速而完全。局部冲洗或局部应用后亦可经身体表面吸收一定量。吸收后主要分布于细胞外液;其中5~15%再分布到组织中,在肾皮质细胞中积蓄,该品可穿过胎盘。分布容积为0.26L/kg。尿液中药物浓度高,肌注1mg/kg后尿中浓度可达75~100μg/mL。肌注1mg/kg后血药浓度可达4μg

关于惠妥滋的药代动力学介绍

  1、惠妥滋简介  在酸性pH值环境中,去羟肌苷迅速降解。因此,为增加胃肠道的pH值,惠妥滋分散缓冲片含有缓冲剂。给药时,每个成人剂量必须用足2片,以便达到足够的酸中和能力,从而使人体最大限度地  吸收双脱氧肌苷。  2、成人  69名艾滋病或严重的艾滋病相关综合征的成人病人参与药代动力学的评估。

关于苯妥英的药代动力学介绍

  口服吸收较慢,85~90%由小肠吸收,新生儿吸收甚差。静脉注射吸收快速;肌注吸收不完全且不规则,一次量峰值仅为口服的1/3。口服片剂的生物利用度约为75%,吸收后分布于细胞内外液,细胞内可能多于细胞外。蛋白结合率很高,为88~92%,主要与白蛋白结合,在脑组织内蛋白结合可能还可略高。  口服药4

关于利普妥的药代动力学介绍

  1、利普妥的药代动力学:  利普妥口服吸收良好,因经肝内广泛首关代谢,绝对生物利用度较低,大约为12%,本品在肝脏经细胞色素P450 3A4代谢为多种活性代谢物。阿托伐他汀的平均血浆半衰期大约为14小时,但由于其活性代谢物的影响,实际对HMG-CoA还原酶抑制作用的半衰期为20~30小时。本品蛋

关于立普妥的药代动力学介绍

  1、吸收:立普妥口服后吸收迅速:1~2小时内血浆浓度达峰(Cmax).吸收程度随立普妥的剂量或正比例增加。立普妥(母体药物)的绝对生物利用度约为14%而HMG-CoA还原酶抑制活性的系统生物利用度约为30%。系统生物利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首过效应。与早晨给药相比,

关于可乐必妥的药代动力学介绍

  1、可乐必妥的药代动力学:  多剂量研究中(0.3g每日两次静脉滴注,共6日)其血药浓度于24~48小时达稳态。首次及末次剂量后的血药峰浓度(Cmax)分别为5.35μg/ml和6.12μg/ml,表明无明显蓄积。  左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原形药由尿中排出,口服给药后48小时内,

保妥适的主要用途介绍

  改善面部肌肉痉挛,如眼睑痉挛和面肌痉挛;  缓解皱眉纹;  治疗相关局灶性肌张力障碍;  暂时改善中度至重度的皱眉纹;  瘦脸、瘦腿和改变眉形等美容效果。

使用保妥适的注意事项介绍

  本品应进行登记管理,按处方发药,医务人员用药。  使刚本品之前,应了解相关的解剖生理及由于先前的手术而产生的任何解剖改变:不能超越推荐的治疗剂量和治疗频率。  超敏反应  罕见有严重和/或速发型超敏反应,例如过敏反应和血清病,以及其他变态反应的表现包括荨麻疹、软组织水肿和呼吸困难。在本品单独或与

使用保妥适的不良反应介绍

  1、一般情况:  一般来说,不良反应发生在注射后的前几天,通常是短暂的,罕见持续数月或更长。  局部肌肉无力表现为肌肉组织中肉毒毒素的预期药理学作用。可是,由于毒素的扩散,同样会发生注射位点附近和/或远处的肌肉无力。  与任何注射操作一样,可发生与注射有关的局部疼痛、感染、感觉异常、感觉减返、压

关于适利达滴眼剂的药代动力学介绍

  本品在角膜中水解为游离酸,这种游离酸从角膜扩散出来并进入房中,约2h可达到血药峰值。3~4h后眼压开始下降,8~12h达到最大下降幅度,维持24h眼压不升高。该药在房水流出时被排出,半衰期约为2h。通过结膜或粘膜产生全身吸收,被吸收的药物在血液循环系统,经肝代谢后主要随尿排泄。

关于甲四碘妥的药代动力学介绍

  口服易吸收,经用131I标记的甲状腺素研究证明,血浆半衰期为7~8天,组织中为0.4天。吸收后,大部分与血浆蛋白牢固结合而徐徐进入组织细胞中,血浆蛋白结合率为99%,但T3对血浆蛋白的亲和力比T4低,其游离量为后者的10倍。其最大治疗效果经数周后方可达到,调整剂量反应慢。停药后亦可维持药效数周。

关于苯巴比妥片的药代动力学介绍

  口服后在消化道吸收完全但较缓慢,0.5~1小时起效,一般2~18小时血药浓度达到峰值。吸收后分布于体内各组织,血浆蛋白结合率约为40%(20%~45%),表观分布容积为0.5~0.9L/kg,脑组织内浓度最高,骨骼肌内药量最大,并能透过胎盘。有效血药浓度约为10~40μg/ml,超过40μg/m

关于硫喷妥钠的药代动力学介绍

  静注后约90%迅速(1min内)分布于血液灌流量大的脑、心、肝、肾等组织中,血中浓度急速下降。随后骨骼肌内的浓度逐渐上升,脑等组织中的浓度下降,最后蓄积于脂肪组织中,于是脑中浓度较快的降至麻醉水平以下而苏醒。在体内的稳态分布容积为1.4~3.3L/kg,血浆蛋白结合率达72%~86%,血浆中t1

他格适的药代动力学

  1)吸收:替考拉宁在口服时是不会被吸收的。在肌注后的生物利用度为94% 2)分布(血清浓度):对人静注后其血清浓度显示出两相的分布(一相快速的分布紧接着是一相较慢的分布),其半衰期分别为0.3和3小时左右。该相分布跟随一个缓慢的排泄,其半衰期为70~100小时。 3)单剂量:给予健康人静注3或6

关于异戊巴比妥片的药代动力学介绍

  口服后在消化道吸收迅速,15~30分钟生效,约维持3~6小时。吸收后分布于体内各组织及体液中,因本品脂溶性高,易通过血脑屏障,进入脑组织,起效比较快。本品血浆蛋白结合率约为61%。t1/2β约为14~40小时,血药浓度达峰时间,个体差异大。本品在肝脏代谢,约50%转化为羟基异戊巴比妥,主要与葡萄

关于妥布霉素吸入溶液的药代动力学介绍

  1.吸收:妥布霉素是一种极性阳离子分子,不易透过上皮细胞膜。雾化器性能和患者呼吸道病变的差异导致妥布霉素吸入溶液的生物利用度存在个体差异。根据妥布霉素吸入溶液的用法,妥布霉素主要在呼吸道有效沉积。  2.分布:吸入本品后,妥布霉素主要集中在呼吸道。妥布霉素与血清蛋白的结合可忽略不计。  3.代谢

关于异戊巴比妥片的药代动力学介绍

  口服后在消化道吸收迅速,15~30分钟生效,约维持3~6小时。吸收后分布于体内各组织及体液中,因本品脂溶性高,易通过血脑屏障,进入脑组织,起效比较快。本品血浆蛋白结合率约为61%。t1/2β约为14~40小时,血药浓度达峰时间,个体差异大。本品在肝脏代谢,约50%转化为羟基异戊巴比妥,主要与葡萄

关于磷苯妥英的药代动力学

  磷苯妥英在体内能被肝、血红细胞和许多其他组织中的磷酸酶迅速和完全地代谢成苯妥英钠。肌注或静注相同摩尔磷苯妥英后可产生类似血浆苯妥苯妥英浓度。达峰时间为3.28分钟,Cmax为6.98µg/ml,磷苯妥英AUC是苯妥英钠的97.4.。磷苯妥英绝对生物利用度与给药途径无关。磷苯妥英为高度水溶性分子,

关于弥可保注射液的药代动力学介绍

  1、弥可保注射液单次给药  给12位健康成年男子一次肌内注射以及静脉注射甲钴胺(CH3—B12)0.5mg,达到最高血清中总维生素B12(简称B12)浓度的时间(Tmax)是,肌内注射为0.9±0.1小时,静脉注射为给药后立刻~3分钟,最高血清中总B12 浓度增加部分(除去内源性血清总B12)(

简述保妥适的药物相互作用

  理论上讲,氨基糖苷类抗生素或大观霉素,或其他影响神经肌肉传导的药物(如神经肌肉阻滞剂,包括去极化(琥珀胆碱)和非去极化(筒箭毒碱)、林可酰胺类、多粘菌素、奎尼丁、硫酸镁和抗胆碱酯酶剂)可加强肉毒梭菌毒素的作用。  未进行专门的试验以确定临床上肉毒梭菌毒素与其他药物相互作用的可能性,也没有具有临床

关于盐酸妥拉唑林片的药代动力学介绍

  盐酸妥拉唑林片在胃肠道吸收,经40~100分钟达最大作用;从肾脏消除较快,不易达到有效浓度。肌肉注射吸收更快,可于30~60分钟达最大作用,持续数小时。在新生儿体内的半衰期为3~10小时,也有报道长达40小时,并与尿量成反比。用药后30分钟内起效。盐酸妥拉唑林片主要以原型经肾脏排出。

关于惠妥滋的药代动力学儿童分布情况介绍

  儿童使用惠妥滋的药代动力学研究:  在两个儿科研究中,评估了去羟肌苷的药代动力学。在一研究中,16个儿童和4个青少年接受了剂量范围40-90mg/m2或倍数的单剂量的静脉给药。另一组口服80-180mg/m2的双脱氧肌苷,一天两次;在另一研究中,48个儿科病人接受单剂量静脉给药,然后加倍其剂量,