关于磺胺药的分类介绍
1.全身感染用磺胺 本类药物口服后均可吸收,但其血药浓度持续时间不同。按其t1/2可分为短效磺胺(t1/2约6小时)、中效磺胺(t1/2接近12小时)和长效磺胺(t1/2超过24小时)三类。临床上应用的主要是中效磺胺,常用磺胺甲[font\98t_1.gif]■唑(SMZ)和磺胺嘧啶(SD)两种。其他均已少用。 2.肠道磺胺 本类磺胺口服后吸收甚少,主要在肠道中起制菌作用,有磺胺眯(SG)、琥磺噻唑(SST)、酞磺噻唑(PST)、酞磺醋胺(息拉米,PSA)等。 3.外用磺胺 主要有磺胺醋酰钠(SA:SC-Na)、甲磺灭脓(SML)、磺胺嘧啶银(SD-Ag)等。......阅读全文
关于磺胺药的分类介绍
1.全身感染用磺胺 本类药物口服后均可吸收,但其血药浓度持续时间不同。按其t1/2可分为短效磺胺(t1/2约6小时)、中效磺胺(t1/2接近12小时)和长效磺胺(t1/2超过24小时)三类。临床上应用的主要是中效磺胺,常用磺胺甲[font\98t_1.gif]■唑(SMZ)和磺胺嘧啶(SD)两种
关于磺胺类药的分类介绍
根据临床使用情况,可分为三类: ①肠道易吸收的磺胺药。主要用于全身感染,如败血症、尿路感染、伤寒、骨髓炎等。根据药物作用时间的长短分为短效、中效和长效类。短效类在肠道吸收快,排泄快,半衰期为5~6小时,每日需服4次,如磺胺二甲嘧啶(SM2)、磺胺异恶唑(SIZ);中效类的半衰期为10~24小时
关于磺胺药的应用介绍
磺胺药物抗菌谱较广,对于多种球菌如脑膜炎双球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌、淋球菌及某些杆菌如痢疾杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、鼠疫杆菌都有抑制作用,对某些真菌(如放线菌)和疟原虫也有抑制作用。临床上应用于治疗流行性脑脊髓膜炎、上呼吸道感染(如咽喉炎、扁桃体炎、中耳炎、肺炎等)、泌尿道感染(如
关于磺胺药的生产介绍
磺胺药的生产一般都以乙酰苯胺(退热冰)为起始原料,经氯磺酸氯磺化(见磺化得对乙酰氨基苯磺酰氯。对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液水解和盐酸中和便得磺胺(SN)。磺胺与硝酸胍、纯碱熔融,处理后得磺胺脒。磺胺和磺胺脒曾是磺胺药常用品种,它们和对乙酰氨基苯磺酰氯都只作为磺胺药生产的中间体。磺胺嘧啶和磺
关于磺胺类药的基本介绍
磺胺类药物为人工合成的抗菌药,用于临床已近50年,它具有抗菌谱较广、性质稳定、使用简便、生产时不耗用粮食等优点。特别是1969年抗菌增效剂——甲氧苄氨嘧啶(TMP)发现以后,与磺胺类联合应用可使其抗菌作用增强、治疗范围扩大,因此,虽然有大量抗生素问世,但磺胺类药仍是重要的化学治疗药物。
关于磺胺药的基本信息介绍
磺胺药(Sulfonamides)是一类具有抑菌活性的化学合成药,为对氨基苯磺酰胺(简称磺胺)的衍生物。其是比较常用的一类药物,具有抗菌谱广、可以口服、吸收较迅速,有的(如磺胺嘧啶,SD)能通过血脑屏障渗入脑脊液、较为稳定、不易变质等优点。 磺胺药结构:一类具有抑菌活性的化学合成药,为对氨基苯
关于磺胺类药的抗菌作用介绍
磺胺类药对许多革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌、诺卡氏菌属、衣原体属和某些原虫(如疟原虫和阿米巴原虫)均有抑制作用。在阳性菌中高度敏感者有链球菌和肺炎球菌;中度敏感者有葡萄球菌和产气荚膜杆菌。阴性菌中敏感者有脑膜炎球菌、大肠杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌、肺炎杆菌、鼠疫杆菌。对病毒、螺旋体、锥虫无效。对
关于磺胺米隆的药动学介绍
磺胺米隆可自创面部分吸收,体内代谢为无抗菌活性物质自尿排出,代谢物仍保留其抑制碳酸酐酶的作用。该品对组织的穿透力较强,可迅速穿透坏死组织达到感染部位。应用该品4~6小时可杀灭创面细菌,其抗菌作用不受脓液、分泌物、坏死组织的影响,也不为对氨基苯甲酸所拮抗。
关于磺胺5的药代动力学介绍
磺磺胺多磺胺-5口服吸收后,可广泛分布于红细胞、白细胞、肾脏、肺脏、肝脏和脾脏中,药物可透过胎盘屏障,乳汁中也可含有少量药物。单剂口服磺胺-50.5g后,2.5~6h达血药浓度峰值,约为50~75μg/ml。磺胺-5血浆蛋白结合率高,约为90%~95%,半衰期β相为100~230h,平均为170
关于磺胺嘧啶银的药理药动学介绍
1、磺胺嘧啶银的药理作用:该品为磺胺类抗菌药,具有磺胺嘧啶和银盐的双重作用。对多数革兰阳性和革兰阴性菌均有抗菌活性,且具有收敛作用,可使创面干燥,结痂和早日愈合。 2、磺胺嘧啶银的药代动力学:当该品与创面渗出液接触时缓慢代谢,部分药物可自局部吸收入血,一般吸收量低于给药量的l/10,磺胺嘧啶血
关于磺胺类药的简介
人工合成的一类抗菌药物。1932年G.J.P.多马克发现百浪多息能控制链球菌感染。1935年磺胺类药正式应用于临床。具有抗菌谱广、性质稳定、体内分布广、制造不需粮食作原料、产量大、品种多、价格低、使用简便、供应充足等优点。尽管目前有效的抗生素很多,但磺胺类药在控制各种细菌性感染的疾病中,特别是在
关于磺胺药的历史沿革
磺胺(即通式中R′、R″皆为H)早在 1908年就作为偶氮染料(见染料)的中间体合成出来。1932年,德国科学家K.米奇合成了红色偶氮化合物百浪多息;1932~1935年,G.多马克发现它对实验动物的某些细菌性感染有良好的治疗作用。这一划时代的发现于1935年发表以后,轰动了全世界的医药界。不久
关于周效磺胺的药代动力学介绍
磺磺胺多磺胺多辛口服吸收后,可广泛分布于红细胞、白细胞、肾脏、肺脏、肝脏和脾脏中,药物可透过胎盘屏障,乳汁中也可含有少量药物。单剂口服磺胺多辛0.5g后,2.5~6h达血药浓度峰值,约为50~75μg/ml。磺胺多辛血浆蛋白结合率高,约为90%~95%,半衰期β相为100~230h,平均为170
关于磺胺多辛的药代动力学介绍
磺磺胺多磺胺多辛口服吸收后,可广泛分布于红细胞、白细胞、肾脏、肺脏、肝脏和脾脏中,药物可透过胎盘屏障,乳汁中也可含有少量药物。单剂口服磺胺多辛0.5g后,2.5~6h达血药浓度峰值,约为50~75μg/ml。磺胺多辛血浆蛋白结合率高,约为90%~95%,半衰期β相为100~230h,平均为170
关于醋酰磺胺的药代动力学介绍
醋酰磺胺滴眼后对组织的穿透力强,可透入眼部晶体及眼内组织而达到较高的浓度,30%的溶液滴眼少量可吸收入角膜,5min后在角膜的浓度可达0.1%,故可作为真菌性角膜炎的辅助治疗。在角膜上皮缺损时吸收则显著提高,房水浓度可高达950μg/ml。电离子导入疗法能使醋酰磺胺对角膜穿透力大为增加。
关于磺胺嘧啶片的药代动力学介绍
本品口服后易自胃肠道吸收,约可吸收给药量的70%以上,但吸收较缓慢,给药后3~6小时血药浓度达峰值,单次口服2g后游离血药峰浓度约为30~60mg/L。本品在体内分布与磺胺异噁唑相仿,可透过血-脑脊液屏障,脑膜无炎症时,脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%,脑膜有炎症时,脑脊液中药物浓度约可达血
关于口服降血糖药的分类介绍
目前普遍用于临床的口服降糖药, 按其降糖作用的机制不同, 大体分为4类:磺脲类(SU), 双胍类, α葡萄糖苷酶抑制剂和胰岛素增效剂。为了避免用药的盲目性,必须了解不同品种口服降糖药的降糖机制,作用浓度和时间, 降解清除 途径与不良反应等, 然后再结合患者具体情况,包括病情轻重、肥胖于否、有无胰
关于磺胺嘧啶锌软膏的药代动力学介绍
1、药物过量: 磺胺血浓度不应超过200μg/ml,如超过此浓度,不良反应发生率增高,毒性增强。 2、磺胺嘧啶锌软膏的药代动力学: 当磺胺嘧啶锌软膏与创面渗出液接触时缓慢代谢,部分药物可自局部吸收入血,磺胺嘧啶血药浓度约可达10~20mg/L,当创面广泛,用药量大时,吸收增加,血药浓度可更
关于磺胺甲恶唑的药代动力学介绍
磺胺甲噁唑口服后吸收良好(约可吸收给药量的90%以上),但吸收较缓慢。给药后2~4h达血药浓度峰值。单次口服2g后血中游离药物浓度可达80~100μg/mL。磺胺甲噁唑分布容积约为0.15L/kg。药物吸收后广泛分布于全身组织及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、胆汁等各种细胞外液,
磺胺类药的基本结构介绍
临床常用的磺胺类药物都是以对位氨基苯磺酰胺(简称磺胺)为基本结构的衍生物磺酰胺基上的氢,可被不同杂环取代,形成不同种类的磺胺药。它们与母体磺胺相比,具有效价高、毒性小、抗菌谱广、口服易吸收等优点。对位上的游离氨基是抗菌活性部分,若被取代,则失去抗菌作用。必须在体内分解后重新释出氨基,才能恢复活性
关于抗心律失常药的分类介绍
Ⅰ类 阻断心肌和心脏传导系统的钠通道,具有膜稳定作用,降低动作电位0相除极上升速率和幅度,减慢传导速度,延长APD和ERP。对静息膜电位无影响。根据药物对钠通道阻滞作用的不同,又分为三个亚类,即Ⅰa、Ⅰb、Ⅰc。 (1)Ⅰa类 适度阻滞钠通道,复活时间常数1~10s,以延长ERP最为显著,药
关于磺胺嘧啶速释片的药代动力学介绍
磺胺嘧啶速释片口服吸收快,约可吸收给药量的70%以上,单次口服2g后游离血药峰浓度(Cmax)约为30~60mg/L。磺胺嘧啶速释片可透过血-脑脊液屏障,脑膜无炎症时,脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%,脑膜有炎症时,脑脊液中药物浓度约可达血药浓度的50%~80%。该药的血消除半衰期(t1/2
关于磺胺嘧啶混悬液的药代动力学介绍
磺胺嘧啶混悬液口服后易自胃肠道吸收,约可吸收给药量的70%以上,但吸收较缓慢,给药后3—6小时血药浓度达峰值,单次口服2g后游离血药峰浓度约为30—60mg/L。 磺胺嘧啶混悬液在体内分布与磺胺异噁唑相仿,可透过血脑屏障,脑膜无炎症时,脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%,脑膜有炎症时,脑脊液
关于磺胺二甲嘧啶的药代动力学介绍
口服该品后迅速自胃肠道吸收,在体内分布广泛,可透过血-脑脊液屏障,脑脊液的药物浓度为血药浓度的30%~80%,血浆蛋白结合率为80%,血中乙酰化率为15%~40%,血消除半衰期(t1/2a)为5~7小时。主要从尿排泄,2天内50%的药物从尿中排出,其中约70%为乙酰化物。
磺胺类药的抗菌机理的介绍
细菌不能直接利用其生长环境中的叶酸,而是利用环境中的对氨苯甲酸(PABA)和二氢喋啶、谷氨酸在菌体内的二氢叶酸合成酶催化下合成二氢叶酸。二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下形成四氢叶酸,四氢叶酸作为一碳单位转移酶的辅酶,参与核酸前体物(嘌呤、嘧啶)的合成。而核酸是细菌生长繁殖所必须的成分。磺胺药的化
关于复方磺胺甲恶唑片的药代动力学介绍
该品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1~4小时达到。给予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ
关于磺胺嘧啶钠注射液的药代动力学介绍
磺胺嘧啶钠注射液吸收后广泛分布于全身组织和体液,后者包括胸膜液、腹膜液、滑膜液和房水等,易透过血脑屏障,脑膜无炎症时,脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%,脑膜有炎症时,脑脊液中药物浓度约可达血药浓度的50%~80%,也易进胎儿血循环。本品的消除半衰期在正常肾功能者约为10小时,肾功能衰竭者可达
关于复方磺胺甲噁唑片的药代动力学介绍
本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1~4小时达到。给予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ
关于肾上腺素受体激动药的分类介绍
肾上腺素受体激动药按其对不同肾上腺素受体亚型的选择性而分为三大类: ①α、β肾上腺素受体激动药(α,β-adrenoceptor agonists,α、β受体激动药); ②α肾上腺素受体激动药(α-adrenoceptor agonists,α受体激动药); ③β肾上腺素受体激动药(β-a
磺胺类药的抗药性的介绍
细菌与药物反复接触后,对药物的敏感性下降甚至消失。细菌对磺胺类药物易产生抗药性,尤其在用量或疗程不足时更易出现。产生抗药性的原因,可能是细菌改变代谢途径,如产生较多二氢叶酸合成酶,或能直接利用环境中的叶酸,肠道菌丛常通过R因子的转移而传播。当与抗菌增效剂合用时,可减少或延缓抗药性发生。细菌对各类