关于磺胺二甲嘧啶的药代动力学介绍
口服该品后迅速自胃肠道吸收,在体内分布广泛,可透过血-脑脊液屏障,脑脊液的药物浓度为血药浓度的30%~80%,血浆蛋白结合率为80%,血中乙酰化率为15%~40%,血消除半衰期(t1/2a)为5~7小时。主要从尿排泄,2天内50%的药物从尿中排出,其中约70%为乙酰化物。......阅读全文
关于磺胺二甲嘧啶的药代动力学介绍
口服该品后迅速自胃肠道吸收,在体内分布广泛,可透过血-脑脊液屏障,脑脊液的药物浓度为血药浓度的30%~80%,血浆蛋白结合率为80%,血中乙酰化率为15%~40%,血消除半衰期(t1/2a)为5~7小时。主要从尿排泄,2天内50%的药物从尿中排出,其中约70%为乙酰化物。
关于磺胺嘧啶片的药代动力学介绍
本品口服后易自胃肠道吸收,约可吸收给药量的70%以上,但吸收较缓慢,给药后3~6小时血药浓度达峰值,单次口服2g后游离血药峰浓度约为30~60mg/L。本品在体内分布与磺胺异噁唑相仿,可透过血-脑脊液屏障,脑膜无炎症时,脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%,脑膜有炎症时,脑脊液中药物浓度约可达血
关于磺胺嘧啶锌软膏的药代动力学介绍
1、药物过量: 磺胺血浓度不应超过200μg/ml,如超过此浓度,不良反应发生率增高,毒性增强。 2、磺胺嘧啶锌软膏的药代动力学: 当磺胺嘧啶锌软膏与创面渗出液接触时缓慢代谢,部分药物可自局部吸收入血,磺胺嘧啶血药浓度约可达10~20mg/L,当创面广泛,用药量大时,吸收增加,血药浓度可更
关于磺胺嘧啶速释片的药代动力学介绍
磺胺嘧啶速释片口服吸收快,约可吸收给药量的70%以上,单次口服2g后游离血药峰浓度(Cmax)约为30~60mg/L。磺胺嘧啶速释片可透过血-脑脊液屏障,脑膜无炎症时,脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%,脑膜有炎症时,脑脊液中药物浓度约可达血药浓度的50%~80%。该药的血消除半衰期(t1/2
关于磺胺嘧啶混悬液的药代动力学介绍
磺胺嘧啶混悬液口服后易自胃肠道吸收,约可吸收给药量的70%以上,但吸收较缓慢,给药后3—6小时血药浓度达峰值,单次口服2g后游离血药峰浓度约为30—60mg/L。 磺胺嘧啶混悬液在体内分布与磺胺异噁唑相仿,可透过血脑屏障,脑膜无炎症时,脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%,脑膜有炎症时,脑脊液
关于磺胺嘧啶钠注射液的药代动力学介绍
磺胺嘧啶钠注射液吸收后广泛分布于全身组织和体液,后者包括胸膜液、腹膜液、滑膜液和房水等,易透过血脑屏障,脑膜无炎症时,脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%,脑膜有炎症时,脑脊液中药物浓度约可达血药浓度的50%~80%,也易进胎儿血循环。本品的消除半衰期在正常肾功能者约为10小时,肾功能衰竭者可达
简述磺胺二甲嘧啶钠注射液的药代动力学
1、药物过量: 磺胺血浓度不应超过200μg/ml,超过此浓度,不良反应发生率增高,毒性增强。 2、药代动力学: 本品静脉注射后在全身广泛分布,可透过血-脑脊液屏障,脑脊液的药物浓度为血药浓度的30%~80%,血浆蛋白结合率为80%,血中乙酰化率为15%~40%,血消除半衰期(t1/2β)
关于磺胺5的药代动力学介绍
磺磺胺多磺胺-5口服吸收后,可广泛分布于红细胞、白细胞、肾脏、肺脏、肝脏和脾脏中,药物可透过胎盘屏障,乳汁中也可含有少量药物。单剂口服磺胺-50.5g后,2.5~6h达血药浓度峰值,约为50~75μg/ml。磺胺-5血浆蛋白结合率高,约为90%~95%,半衰期β相为100~230h,平均为170
关于六嘧啶的药代动力学介绍
六嘧啶口服后吸收较快,但比苯巴比妥慢,平均4h(0.5~9h)血药浓度达峰值。癫痫发作的治疗性血药浓度为5~12μg/ml。单次给药治疗癫痫时,药效持续0.5~5h。口服的生物利用度为90%~100%。小儿的生物利用度约为92%。总蛋白结合率为20%~30%。脐带血浓度为8.3μg/ml。分布容
关于磺胺二甲嘧啶的基本介绍
磺胺二甲嘧啶,是一种有机化合物,化学式为C12H14N4O2S,是一种广谱抑菌剂,在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需要叶酸的过程,减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则是细菌合成嘌吟、胸腺嘧啶核苷和脱氧核
关于磺胺嘧啶的动力学介绍
磺磺胺嘧磺胺嘧啶口服后易吸收(可吸收给药量的70%以上),但吸收较缓慢。单次口服2g后,3~6h达血药浓度峰值,游离血药浓度峰值约为30~60μg/ml。药物吸收后广泛分布于全身组织及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、胆汁中。磺胺嘧啶易透过血-脑脊液屏障,也能进入乳汁和通过胎盘屏障
关于周效磺胺的药代动力学介绍
磺磺胺多磺胺多辛口服吸收后,可广泛分布于红细胞、白细胞、肾脏、肺脏、肝脏和脾脏中,药物可透过胎盘屏障,乳汁中也可含有少量药物。单剂口服磺胺多辛0.5g后,2.5~6h达血药浓度峰值,约为50~75μg/ml。磺胺多辛血浆蛋白结合率高,约为90%~95%,半衰期β相为100~230h,平均为170
关于醋酰磺胺的药代动力学介绍
醋酰磺胺滴眼后对组织的穿透力强,可透入眼部晶体及眼内组织而达到较高的浓度,30%的溶液滴眼少量可吸收入角膜,5min后在角膜的浓度可达0.1%,故可作为真菌性角膜炎的辅助治疗。在角膜上皮缺损时吸收则显著提高,房水浓度可高达950μg/ml。电离子导入疗法能使醋酰磺胺对角膜穿透力大为增加。
关于磺胺多辛的药代动力学介绍
磺磺胺多磺胺多辛口服吸收后,可广泛分布于红细胞、白细胞、肾脏、肺脏、肝脏和脾脏中,药物可透过胎盘屏障,乳汁中也可含有少量药物。单剂口服磺胺多辛0.5g后,2.5~6h达血药浓度峰值,约为50~75μg/ml。磺胺多辛血浆蛋白结合率高,约为90%~95%,半衰期β相为100~230h,平均为170
关于磺胺二甲嘧啶的用药禁忌介绍
一、适应症 主要用于敏感菌引起的轻症感染,如急性单纯性下尿路感染、急性中耳炎和皮肤软组织感染。 二、用法用量 成人口服:首剂2g,以后一次1g,1日4次。治疗尿路感染时剂量减半。2个月以上儿童一次25mg/kg,一日4次,首剂50mg/kg。 三、孕妇用药 1、可穿过血胎盘屏障至胎儿
关于磺胺甲恶唑的药代动力学介绍
磺胺甲噁唑口服后吸收良好(约可吸收给药量的90%以上),但吸收较缓慢。给药后2~4h达血药浓度峰值。单次口服2g后血中游离药物浓度可达80~100μg/mL。磺胺甲噁唑分布容积约为0.15L/kg。药物吸收后广泛分布于全身组织及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、胆汁等各种细胞外液,
关于双嘧啶哌胺醇的药代动力学介绍
双嘧啶哌胺醇口服后迅速吸收,在肝内与葡萄糖醛酸结合后排入胆汁,在进入小肠后被再吸收入血,所以作用较持久。双嘧啶哌胺醇的血药浓度波动较大,普通制剂难以维持较稳定的有效抑制血小板聚集的血药浓度。正常人每天口服双嘧啶哌胺醇200mg,其血药浓度波动于1.8~5.6μmol/L之间。双嘧啶哌胺醇在血液中
关于氟尿嘧啶植入剂的药代动力学介绍
1、氟尿嘧啶植入剂的药代动力学: 氟尿嘧啶主要经由肝脏分解代谢,大部分分解为二氧化碳经呼吸道排出体外,约20%以原型从尿排泄。据资料报道,肿瘤患者单次皮下植入本品0.5g/m2后,血药浓度达峰时间为25.20小时,血药峰浓度为2.204μg/ml,消除半衰期为126.18小时,植药10天内血药
吡啶磺胺的药代动力学
吡啶磺胺口服后血浆半衰期为6.5h。其最大缺点是口服后血中乙酰化物浓度高,且尿中药物原型及乙酰化物的溶解度均比较低,易在肾脏析出结晶损害肾脏,而且胃肠道反应多见,国内已不用。
关于磺胺二甲嘧啶钠的简介
磺胺二甲嘧啶钠(英文名称:Sulfadimidine Sodium Injection),本品为白色或乳白色结晶性粉末,无臭或几乎无臭,易溶于水,略溶于乙醇。是一种抗菌磺胺药,诱导CYP3A4表达,以及通过N-乙酰转移酶乙酰化。 一、物化性质 密度:1.392g/cm3 熔点:176ºC
关于酞磺胺噻唑的药代动力学
该品口服后仅少量吸收,约95%残留在肠道内缓慢分解出磺胺噻唑而发挥其抑菌作用,仅5%缓慢水解为磺胺甲恶唑而被吸收。血内磺胺浓度一般低于15μg/ml,但也有高达60μg/ml。
柳氮磺胺吡啶的药代动力学介绍
柳氮磺吡啶的吸收随个体而异,一般较差。口服后在胃肠道吸收少,通过胆汁可重新进入肠道,药物在服用后1~2h于血浆中出现,3~5h可分解释放出磺胺吡吡啶,未被吸收部分被回肠末段和结肠细菌分解为5-氨基水杨酸与磺胺吡吡啶,残留部分自粪便排出。5-氨基水杨酸几乎不吸收,大部分以原形由粪便中排出,在粪便中
关于复方磺胺甲恶唑片的药代动力学介绍
该品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1~4小时达到。给予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ
关于复方磺胺甲噁唑片的药代动力学介绍
本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1~4小时达到。给予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ
关于氟尿嘧啶注射剂的药代动力学介绍
1、氟尿嘧啶注射剂的药代动力学: 本品主要经肝脏代谢,分解为二氧化碳经呼吸道排出体外,约15%的氟尿嘧啶在给药1小时内经肾以原型药排出体外。大剂量用药能透过血脑屏障,静脉滴注半小时后到达脑脊液中,可维持3小时。T1/2α为10~20分钟,T1/2β为20小时。 2、氟尿嘧啶注射剂的适应症:
关于氟尿嘧啶注射液的药代动力学介绍
1、氟尿嘧啶注射液的药代动力学:本品主要经肝脏代谢,分解为二氧化碳经呼吸道排出体外,约15%的氟尿嘧啶在给药1小时内经肾以原型药排出体外。大剂量用药能透过血脑屏障,静脉滴注半小时后到达脑脊液中,可维持3小时。t1/2α为10~20分钟,t1/2β为20小时 2、药物过量:中毒症状:可见高热、心
关于磺胺嘧啶银的药理药动学介绍
1、磺胺嘧啶银的药理作用:该品为磺胺类抗菌药,具有磺胺嘧啶和银盐的双重作用。对多数革兰阳性和革兰阴性菌均有抗菌活性,且具有收敛作用,可使创面干燥,结痂和早日愈合。 2、磺胺嘧啶银的药代动力学:当该品与创面渗出液接触时缓慢代谢,部分药物可自局部吸收入血,一般吸收量低于给药量的l/10,磺胺嘧啶血
简述利尿磺胺的药代动力学
口服后在胃肠道迅速吸收但不完全,生物利用度为50%~75%,约30min起效,血浆药物浓度达峰时间为1h,作用维持4h。静脉注射后5min起效,30min内尿Na+排出量可高达用药前的25倍,24h内排尿量可达8~10L。血浆半衰期为0.2~0.25h。肾功能不全时,半衰期可延长至10h,血浆蛋
关于磺胺二甲嘧啶的相互作用
1、合用尿碱化药可增强该品在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。 2、不能与对氨基苯甲酸(PABA)合用,PABA可代替该品被细菌摄取,两者相互拮抗。 3、下列药物与该品同用时,该品可取代这些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间延长或发生毒性,因此当这些药物与磺胺药同时应用,或在应用
关于磺胺间二甲氧嘧啶的简介
磺胺间二甲氧嘧啶(英文名称Sulfadimethoxypyrimidine)又名磺胺莫托辛,磺胺地索辛(Sulfadimethoxine),磺胺-6-甲氧嘧啶(daimeton),俗名制菌磺,简称DS-36,SMM。常温下为一种白色或类白色结晶或结晶形粉末,几乎无味。不溶于水、氯仿,微溶于乙醇,