关于双氢克尿噻的药代动力学介绍

口服吸收迅速但不完全,生物利用度为60%~80%,进食能增加吸收量,可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。口服2小时后产生利尿作用,达峰时间为4小时,3~6小时后产生降压作用,作用持续时间为6~ 12小时。本药部分与血浆蛋白结合,蛋白结合率为40%,另部分进入红细胞、胎盘内。 本药吸收后消除相开始阶段血药浓度下降较快,以后血药浓度下降明显减慢,可能是由于后阶段药物进入红细胞内有关。主要以原形由尿排泄。本品半衰期t1/2为15小时,充血性心力衰竭、肾功能受损者延长。本品50%~70%以原形由尿液排出,也可经乳汁分泌。......阅读全文

关于强的松的药代动力学介绍

  口服后吸收迅速而完全,生物半衰期约60min,在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。泼尼松本身无生物学活性,需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高,血浆次之,脑脊液、胸腹水中也有一定含量,而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。泼尼松在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作

关于西米替丁的药代动力学介绍

  口服后约60%~70%由肠道迅速吸收,血药浓度达峰时间(tmax)为45~90分钟。口服生物利用度(F)约为70%,年轻人对本品的吸收情况往往较老年人好。血浆蛋白结合率低。服用300mg平均峰浓度(cmax)为1.44μg/mL,可抑制基础胃酸分泌50%达4~5小时。本品广泛分布于全身组织(除脑

关于克仑特罗的药代动力学介绍

  克仑特罗口服吸收快而完全,15min起效,血浆药物浓度达峰值时间为2~3h,作用持续6~8h。药物分布符合带有周边室的二室开放模型。自血浆中的消除可分两相,血浆分布半衰期为1h,血浆代谢半衰期为34h,主要通过肾脏排泄,168h后排泄87%。给药间隔12h足以维持血药浓度。在人体中已发现5种代谢

关于利福平的药代动力学介绍

  利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。该品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有

关于氯胺酮的药代动力学介绍

  氯胺酮t1/2α为7~17min,稳态分布容积为3L/kg,血浆蛋白结合率为45%~50%。静脉注射后首先进入脑组织,脑内浓度可高于血浆浓度的6.5倍。肝、肺和脂肪内的浓度也较高,重分布明显。t1/2β为2~3h。主要经肝脏生物转化成去甲氯胺酮,再继续代谢成无活性化合物,去甲氯胺酮仍有镇痛作用,

关于霉酚酸的药代动力学介绍

  1、吸收  Bullingham等认为,无论口服或静脉给药,MMF均能快速且广泛地被机体吸收,并在循环前完全代谢为其活性产物MPA。两种给药途径的MPA药时曲线基本相似。平均MPA达峰时间(tmax)约为1h。平均MPA半衰期(t1/2)约为17h,提示每日两次用药较为适当。两种给药途径的MPA

关于法莫替丁的药代动力学介绍

  法莫替丁口服吸收迅速但不完全,口服生物利用度约为50%,且不受食物影响。口服后约1h起效,2~3h血药浓度达峰值,作用持续时间约12h以上。法莫替丁在体内分布广泛,消化道、肾、肝、颌下腺及胰腺均有高浓度分布,但不透过胎盘屏障。血浆蛋白结合率为15%~20%。不论口服或静注半衰期均为3h,肾功能不

关于普伐他汀的药代动力学介绍

  普伐他汀口服吸收快,达峰时间为1-1.5小时。根据同位素标记药物在尿液中的回收率计算,平均普伐他汀品服吸收率为34%,绝对生物利用度为17%。虽食物影响其吸收,降低其生物利用度,但进餐食时服药或餐前一小时服药,其降脂活性无明显变化。本品有明显的肝脏首过效应(相关系数为0.66),肝脏是胆固醇合成

关于地高辛的药代动力学介绍

  口服吸收迅速而完全,生物利用度高达90%以上,服药后1h血浆药物浓度达峰值,经4h达显效,6~12h达峰效应,血清治疗浓度15~25ng/mL,血浆蛋白结合率低,为20%~25%。主要经肝微粒体酶代谢消失,消除半衰期一般为4~7天。由胆汁排出,再循环后,由尿排出。

关于阿司匹林的药代动力学介绍

  吸收:单剂量口服复方双嘧达莫缓释胶囊(阿司匹林25mg和双嘧达莫200mg)约0.9±0.5小时后可达水杨酸血药浓度峰值,峰浓度为2357.3±765.3ng/L。阿司匹林在肝及胃肠壁中水解成水杨酸,约50%-75%的给药剂量以阿司匹林原型药物达体循环。  分布:阿司匹林极少与血浆蛋白结合,分布

关于优克的药代学特征介绍

  1、药代学特征  本药口服后吸收很快,血浆氟西汀浓度约在6~8小时达峰,大约95%与血浆蛋白结合。主要在肝脏中代谢成活性代谢产物去甲氟丁汀及其它代谢物,从肾脏由尿排出。不论氟西汀本身,还是代谢产物去甲氟西汀,排泄很慢:前者半衰期为2~3天,后者为7~9天。每天服药20mg,4周后稳态血浓度为:氟

关于必舒胃片的药代动力学的药代动力学介绍

  必舒胃片从胃肠道吸收不完全,生物利用度约为26%,进食的同时服药可减少吸收,使生物利用度降至10%~20%。口服后2~3h血药浓度达峰值,口服25mg和50mg峰浓度分别为24~32ng/ml和51~62ng/ml。肌注吸收良好,20min后达峰浓度90ng/ml,与静脉注射相同。必舒胃片在全身

关于双氢氯噻嗪中毒的临床表现介绍

  不良反应表现如下:  1、中枢神经系统  如疲倦、眩晕、头昏、衰弱、无力、感觉异常、腱反射消失、精神错乱、谵妄、惊厥、休克、昏迷等。  22、消化系统  口干、口渴、恶心、呕吐、厌食、气胀、腹泻、急生胰腺炎、黄疸胆汁淤积性肝炎,有肝硬化病人可诱发肝性脑病。  3、循环系统  心悸、直立性低血压,

关于双氯芬酸钠缓释小丸的药代动力学介绍

  健康青年男性,单剂量口服100mg后,达峰时间3.79±1.14小时,峰浓度为733.14±244.03ng/ml,消除半衰期为  4.36±1.77小时。每日口服二次,每次50mg的稳态血药峰浓度为292.99ng/ml,稳态血药谷浓度为27.03ng/ml。  用法与用量:口服(整粒吞服)。

关于双氯芬酸钠肠溶片的药代动力学介绍

  1、吸收:  当肠溶片通过胃进入小肠之后,其中的双氯芬酸可迅速完全地被吸收。尽管如此,由于本品为肠溶剂型,可能延迟起效时间。用餐时服药,可降低药物吸收速度,但并不减少药物活性物质的吸收量。  服用两片(50mg)后,平均2小时即可达到平均峰值血药浓度1.5µg/ml(5µmol/L),其血药浓度

关于齐多拉米双夫定片的药代动力学介绍

  吸收 :拉米夫定和齐多夫定从胃肠道内吸收良好,成人口服拉米夫定和齐多夫定的生物利用度正常情况下分别为80-85%,60-70%。比较本品与同时服用拉米夫定片150 mg和齐多夫定胶囊300 mg进行生物等效性研究,同时还研究了食物对药物的吸收速度和吸收程度的影响。结果表明,空腹服用时,本品与同时

关于甲磺酸二氢麦角碱缓释胶囊的药代动力学介绍

  一、甲磺酸二氢麦角碱缓释胶囊的药代动力学:单剂量口服后,吸收迅速,吸收率约25%。达峰时间为0.5-1.5小时。由于广泛的首过效应,生物利用度在5-12%之间。消除相为双相,分别为1.5-2.5小时的短半衰期(α相)和13-15小时的长消除相(β相)。主要通过胆汁排泄。  二、甲磺酸二氢麦角碱缓

关于碳酸氢钠注射液的药代动力学介绍

  本品经静脉滴注后直接进入血液循环。血中碳酸氢钠经肾小球滤过,进入尿液排出。部分碳酸氢根离子与尿液中氢离子结合生成碳酸,再分解成二氧化碳和水。前者可弥散进入肾小管细胞,与细胞内水结合,生成碳酸,解离后的碳酸氢根离子被重吸收进入血循环。血中碳酸氢根离子与血中氢离子结合生成碳酸,进而分解成二氧化碳和水

头孢克肟胶囊的药代动力学

  口服本品后约40%~50%吸收。口服后血药浓度达峰时间为2~4小时。血清蛋白结合率为70%。表观分布容积为0.11L/kg。半衰期为3~4小时。口服后体内分布良好,可通过胎盘进入胎儿循环。24小时内约20%给药量经尿排出。血液透析或腹膜透析不能清除本品。

概述克林霉素的药代动力学

  1.克林霉素磷酸酯进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明:单次静脉滴注0.6g克林霉素磷酸酯,血液中克林霉素立即达高峰,浓度为11.09±2.02mg/L,8小时血药浓度为1.69±0.35mg/L;单次肌注0.6g,血液中克林霉素1~2小时达到高峰,浓度

复方噻吗洛尔滴眼液的药代动力学

  用弗迪对35名青光眼及高眼压症患者进行1天2次(7:00AM?7:00PM)连续10周滴眼,在8:00AM、12:00AM、4:00PM测定眼压,其结果证明了弗迪不仅有效地降低和稳定了眼压,长期使用还可维持下降后眼压的稳定。

关于氟哌噻吨美利曲辛片糖衣的药代动力学介绍

  氟哌噻吨的血药浓度达峰时间约4小时,半衰期约35小时,在肝脏代谢后,大部分由粪便排出,其余由尿中排出.氟哌噻吨少量可透过胎盘屏障,并有一部分可分泌到母乳中。美利曲辛的血药浓度达峰时间约3.5小时,半衰期约19小时,在肝脏代谢后,大部分由尿排出,小部分经粪便排出。氟哌噻吨和美利曲辛合用并不影响其单

关于人尿促性激素的药代动力学及适应症介绍

  药代动力学  口服吸收很少,仅在肌内注射能吸收,血浆药物浓度达峰时间为4~6h,给药后血清雌二醇在18h达峰,浓度升高88%。静脉注射150U后,促卵泡成熟素(Pergonal)的血浆峰浓度为0.024U/ml,苏催产素(Metrodin)的为0.26U/ml,分别在15~16.9min达峰,血

甲磺酸双氢麦角毒碱的药代动力学及适应症

  药代动力学  口服甲磺酸二氢麦角碱后,吸收量达到25%,在0.5~1.5h之间达到最大血浆浓度。由于存在首过效应。生物利用度在5%~12%之间,分布量为16L/kg左右,t1/2平均为3.5h,四个成分中的α相为短,t1/2为1.5~2.5h,β相为长,t1/2约为13~15h。蛋白结合率为81

甲磺酸双氢麦角毒碱的药理作用及药代动力学

  药理作用  甲磺酸双氢麦角毒碱的片剂含甲磺酸二氢麦角隐亭4mg、咖啡因40mg。主要成分为α-二氢麦角隐亭,是对抗脑血管缺血症状作用最强的麦角生物碱衍生物。二氢麦角隐亭为交感神经拮抗剂,对α-肾上腺素能受体有特异性阻断作用,不但能通过扩张血管增加动脉血流量,且能增加功能性毛细血管面积,增加末梢组

关于阿莫西林双氯西林钠胶囊的药代动力学介绍

  阿莫西林和双氯西林在胃酸条件下稳定,口服吸收良好。食物对阿莫西林吸收无任何影响,但能减少双氯西林的吸收。口服后1~2小时内血药浓度均可达到峰值,半衰期为0.5~1.5小时。阿莫西林的蛋白结合率较低,约为20%;而双氯西林的蛋白结合率可达97%以上。两者可广泛分布于组织和体液中,但极少进入脑脊液。

关于盐酸二甲双胍片的药代动力学介绍

  二甲双胍主要由小肠吸收,吸收半衰期为0.9〜2.6小时,生物利用度为50%〜60%口服二甲双胍 0.58-2小时,其血浆浓度达峰值,近2微克/ml。胃肠道壁内集聚较髙水平二甲双胍,为血浆浓度的10〜100倍。肾、肝的唾液内含量约为血浆浓度的2倍多,二甲双胍结构稳定,不与血浆蛋白结合,以原形随尿液

小儿双嘧啶片的药代动力学

  本品为磺胺嘧啶(SD)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂,两者合用具有协同抗菌作用,对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌活性。此外在体外对沙眼原体、星形奴

关于血卟啉的药代动力学介绍

  正常小鼠静脉注射本品经同位素H标记的样品溶液,1h后,各组织中放射性含量达到高峰,组织分布顺序为肺>肝>肾>血>胃>肠>脾>心>肌肉>胸腺>脑>骨。S180荷瘤小鼠的组织分布顺序与正常鼠大致相同。在组织中放射性最高的第1小时,肿瘤中的含量为以上12种组织中的第8~9位,放射性下降较慢,到第72小

关于环丙沙星胶囊的药代动力学介绍

  健康人口服盐酸环丙沙星0.2g或0.5g后,其血药峰浓度(Cmax)分别为1.21μg/ml和2.5μg/ml,达峰时间(Tmax)为1~2小时。广泛分布至各组织、体液(包括脑脊液),组织中的浓度常超过血药浓度,蛋白结合率约为20~40%。血消除半衰期(T1/2β)为4小时。可在肝脏部分代谢,代