概述克林霉素的药代动力学

1.克林霉素磷酸酯进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明:单次静脉滴注0.6g克林霉素磷酸酯,血液中克林霉素立即达高峰,浓度为11.09±2.02mg/L,8小时血药浓度为1.69±0.35mg/L;单次肌注0.6g,血液中克林霉素1~2小时达到高峰,浓度为5.92±1.45mg/L,8小时血药浓度为2.51±0.91mg/L,有效血药浓度可维持8小时以上。克林霉素磷酸酯给药后,主要在肝内代谢,并经胆汁和粪便排泄。每6小时静脉滴注和肌肉注射0.6g,胆汁中浓度可达48-55mg/L,部分经尿排泄,静脉滴注0.6g,8小时排泄率分别为11.72±1.33%和10.51±2.68%。 2.据Physicians´Desk Reference(54版)介绍: 1)本品在短期静脉点滴结束时血清活性的克林霉素便达到峰值水平。生物学灭活的磷酸克林霉素迅速从血清中消失,平均清......阅读全文

概述克林霉素的药代动力学

  1.克林霉素磷酸酯进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明:单次静脉滴注0.6g克林霉素磷酸酯,血液中克林霉素立即达高峰,浓度为11.09±2.02mg/L,8小时血药浓度为1.69±0.35mg/L;单次肌注0.6g,血液中克林霉素1~2小时达到高峰,浓度

概述克林霉素磷酸酯片的药代动力学

  由于本品(克林霉素磷酸酯)临床研究采用生物等效性临床研究设计,参比制剂为盐酸克林霉素,所测药物为克林霉素,其研究结果提示本品与盐酸克林霉素等效。   克林霉素磷酸酯口服吸收后,在体内迅速水解成为具有抗菌活性的克林霉素,口服迅速吸收,进食对吸收的影响不大。克林毒素在胎血中的浓度比林可霉素大,在乳

概述盐酸克林霉素棕榈酸酯颗粒的药代动力学

  本品口服后药物自胃肠道迅速吸收水解为克林霉素,吸收率约为90%,吸收不受食物影响。约1小时达血药峰浓度(按克林霉素计,儿童每次口服2-4mg/kg,每6小时一次,血药浓度约可达2-4μg/ml;成人每次150-300mg,血药浓度约可达2.5-4μg/ml)。药物与血浆蛋白的结合率极高,达90%

概述注射用克林霉素磷酸酯的药代动力学

  吸收、分布和消除  I.克林霉素磷酸酯进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素.正常人的药代动力学表明:单次静脉滴注0.6g克林霉素磷酸酯,血液中克林霉素立即达到高峰,浓度为11.09±2.02mg/L,8小时血药浓度为1.69±0.35mg/L;单次肌注0.6g血液中克林霉素1-

概述克林霉素磷酸酯注射液的药代动力学

  吸收、分布和消除  1.克林霉素磷酸酯进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明:单次静脉滴注0.6g克林霉素磷酸酯,血药中克林霉素立即达高峰,浓度为11.09±2.02mg/L,8小时血药浓度为1.69±0.35mg/L;单次肌注0.6克,血液中克林霉素1~

关于盐酸克林霉素片的药代动力学介绍

  本品口服后不被胃酸破坏,在胃肠道内迅速吸收,空腹口服的生物利用度为90%,进食不影响其吸收。口服克林霉素150mg、300mg及600mg后的血药峰浓度(Cmax)分别约为2.5mg/L、4mg/L及8mg/L,达峰时间为0.75〜2小时。本品的蛋白结合率高,为92%〜94%。除脑脊液外,本品广

简述注射用盐酸克林霉素的药代动力学

  文献资料:本品肌内注射后血药浓度达峰时间(Tmax),成人约为3小时,儿童约为1小时。静脉注射本品300mg,10分钟血药浓度为7mg/L。表观分布容积(Vd)约为94L。本品的蛋白结合率高,为92%~94%。本品体内分布广泛,可进入唾液、痰、呼吸系统、胸腔积液、胆汁、前列腺、肝脏、膀胱、阑尾、

概述注射用克林霉素磷酸酯泽先的药代动力学

  1.克林霉素磷酸酯进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明: 单次静脉滴注600mg克林霉素磷酸酯, 血液中克林霉素立即达高峰, 浓度为11.09±2.02mg/L,8小时血浓度为1.69±0.35mg/L,单次肌注600mg, 血液中克林霉素1~2小时达到

概述克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液的药代动力学

  1.克林霉素磷酸酯进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明:单次静脉滴注600mg克林霉素磷酸酯,血液中克林霉素即达高峰,浓度为11.09±2.02mg/L,8小时血浓度为1.69±0.35mg/L,单次肌注600mg,血液中克林霉素1~2小时达高峰,浓度为

关于盐酸克林霉素注射液的药代动力学介绍

  本品肌内注射后血药浓度达峰时间 (tmax),成人约为3小时,儿童约为1小时。静脉注射本品300mg,10分钟血药浓度为7mg/L。表观分布容积 (Vd) 约为94L。本品的蛋白结合率高,为92%-94%。本品体内分布广泛,可进入唾液,痰、呼吸系统,胸腔积液,胆汁,前列腺、肝脏、膀胱、阑尾、精液

概述红霉素的药代动力学

  红霉素口服200mg~250mg,2h~3h后血药浓度达峰值,一般低于1μg/mL。  药物吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度较高(在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍)。  药物在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍;在皮下组织、痰及支气管分泌物

简述盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片的药代动力学

  本品口服后药物自胃肠道迅速吸收水解为克林霉素,吸收率约90%,吸收不受食物影响。约1小时达血药浓度峰值(按克林霉素计,儿童每次口服2-4mg/kg,每6小时一次,血药浓度约可达2-4mg/L;成人每次150-300mg,血药浓度约可达2.5-4mg/L),药物与血浆蛋白结合率较高,达60%以上,

概述地红霉素的药代动力学

  口服吸收迅速。绝对生物利用度约10%。每天口服地红霉素250mg,于第1天和第10天,达峰时间分别为3.9和4.1h;达峰浓度分别为0.3和0.4mg/L,蛋白结合率为15%~30%,表现分布容积平均为800L。血浆半衰期平均为8h。与红霉素相比,地红霉素均显示血浆药物浓度峰值较低,但持续时间较

概述头孢克肟颗粒的药代动力学

  1、吸收:  (1)正常成人空腹口服一次50、100、900mg(效价),约4小时后血清浓度达到峰值,分别为0.69,1.13,1.95μg/ml,血清浓度半衰期为2.3~2.5小时。肾功能正常的小儿患者口服一次1.5,3.0,6.0mg(效价)/kg(体重)后,约3~4小时血清浓度达到峰值,分

克林霉素磷酸酯氯化钠注射液的药代动力学

  克林霉素磷酸酯进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明:单次静脉滴注600mg克林霉素磷酸酯,血液中克林霉素立即达高峰,浓度为11.09±2.02mg/L,8小时血浓度为1.69±0.35mg/L。有效血浓度可维持8小时以上。克林霉素磷酸酯给药后,主要在肝内

概述盐酸林可霉素片的药代动力学

  口服不为胃酸灭活,可自胃肠道吸收,空腹口服仅20%~30%被吸收,进食后服用则吸收更少。成人空腹或进食后服0.5g,分别在2小时和4小时达血药峰浓度(Cmax)2.6mg/L和1.0mg/L,12小时后在血清中仍有微量。吸收后除脑脊液外,广泛及迅速分布于各体液和组织中,包括骨组织。可迅速经胎盘进

克拉霉素缓释胶囊的药代动力学概述

  克拉霉素缓释片与250mg和500mg克拉霉素片的药代动力学比较研究表明:当每日总剂量相同时,吸收程度也相同。克拉霉素缓释片的绝对生物利用度(口服与静脉注射比较)接近50%。在多次给药后并未发现累积,也未见任何种属代谢倾向的改变。  体外:体外研究的结果表明在浓度为0.45~4.5mg/ml时,

概述乙琥红霉素的药代动力学

  乙琥红霉素在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收,在体内水解为碱。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高,痰中浓度与血药浓度相

概述布林佐胺滴眼液的药代动力学

  布林佐胺局部滴用后被吸收进全身循环。由于它与碳酸酐酶2型同工酶的高度亲和力,因此布林佐胺广泛分布于红细胞中,在全血具有较长的半衰期(平均接近24周)。在人类,其代谢产物N-脱乙基-布林佐胺与碳酸酐酶结合并聚集在红细胞中。在有布林佐胺的情况下,其代谢产物主要与碳酸酐酶1型同工酶结合。布林佐胺及N-

概述他克莫司胶囊的药代动力学

  1、吸收  研究表明他克莫司在男性体内整个胃肠道内均可吸收。口服本品后约1~3小时他克莫司血药浓度达峰值。在有些患者中,他克莫司的吸收持续时间较长,因而呈现出一种相对平缓的吸收曲线。他克莫司平均口服生物利用度的范围为20~25%。  肝移植患者口服本品(0.30mg/kg/日)后,大多数患者在3

概述噻吩甲氧头孢霉素的药代动力学

  头孢西噻吩甲氧头孢霉素口服不吸收,静脉或肌内注射后吸收迅速。健康成人静脉注射噻吩甲氧头孢霉素1g,约5min后达血药浓度峰值,约为24μg/ml。肌内注射噻吩甲氧头孢霉素1.0g,30min后达血药浓度峰值,约为110μg/ml,4h后血药浓度降至1.0μg/ml。噻吩甲氧头孢霉素表观分布容积为

概述头孢克肟分散片的药代动力学

  据PDR57版:头孢克肟口服后,其绝对生物利用度为40~50%,不受饮食影响。头孢克肟片剂200mg单剂口服,血浆峰浓度为3.7μg/ml,等剂量口服头孢克肟混悬液产生的峰浓度比片剂高出25%~50%。头孢克肟200mg混悬液和400mg混悬液产生的平均峰浓度为3μg/ml和4.6μg/ml,口

土霉素的药代动力学

盐酸土霉素口服吸收不完全(约可吸收30%-58%),分布容积约为0.9-1.9L/kg。单剂量口服1g后血药浓度峰值约为3.9mg/L。药物吸收后分布广泛,可渗入胸腔积液、腹腔积液中,也可以透过胎盘屏障进入胎儿血循环,但不易透过血-脑脊液屏障,因此脑脊液中的药物浓度低。土霉素还可以分布于肝脏、脾脏、

庆大霉素的药代动力学

  肌注后吸收迅速而完全。局部冲洗或局部应用后亦可经身体表面吸收一定量。吸收后主要分布于细胞外液,其中5~15%再分布到组织中,在肾皮质细胞中积蓄,该品可穿过胎盘。分布容积为0.2~0.25L/kg(0.06~0.63L/kg)。尿液中药物浓度高。支气管分泌物、脑脊液、蛛网膜下腔、眼组织以及房水中含

概述注射用阿奇霉素的药代动力学

  1、分布:阿奇霉素的血清蛋白结合率随血药浓度变化而变化,在人体中血药浓度为0.02μg/ml时的蛋白结合率为51%,血药浓度升高到2μg/ml时,蛋白结合率降低到7%。  2、代谢:目前尚未开展评价阿奇霉素代谢的体外和体内研究。  3、清除  单剂量500mg口服和静脉给药后,阿奇霉素的血浆浓度

概述注射用青霉素钠的药代动力学

  肌内注射后,0.5小时达到血药峰浓度(Cmax),肌内注射100万单位(600mg)的峰浓度为20000单位/L(12mg/L)。新生儿按体重肌内注射青霉素2.5万单位/kg后(15mg/kg),0.5~1小时的平均血药浓度约为21mg/L,12小时后即降至9.6~19.2mg/L。成人每2小时

概述注射用青霉素钾的药代动力学

  肌内注射后,0.5小时达到血药峰浓度(Cmax),肌内注射100万单位(600mg)的峰浓度为20000单位/L(12mg/L)。成人每2小时静脉注射青霉素200万单位或每3小时注射300万单位,平均血药浓度约为19.2mg/L。于5分钟内静脉注射500万单位(3g)青霉素,给药后5分钟和10分

灰黄霉素片的药代动力学

  本品口服吸收因制剂不同而异,该药的微粒型可被吸收25%~70%,其超微粒型口服后几乎全部吸收。进食脂肪可明显增加吸收程度。本品血清蛋白结合率约为80%。本品吸收后可沉积在皮肤、毛发、甲的角质层,并与其角蛋白相结合,防止敏感皮肤癣菌等的继续侵入,存在于浅表角质层的致病真菌则随皮肤或毛发的脱落而离开

关于通达霉素的药代动力学

  阿奇霉通达霉素口服后吸收迅速。单剂口服500mg后,2.5~2.6h血药浓度达峰值,峰值浓度约为0.4~0.45mg/L。药物吸收后可广泛分布于人体各组织,在组织内浓度可达同期血药浓度的10~100倍。通达霉素在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度很高,在肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于大多数常见病原

简述土霉素的药代动力学

  盐酸土霉素口服吸收不完全(约可吸收30%-58%),分布容积约为0.9-1.9L/kg。单剂量口服1g后血药浓度峰值约为3.9mg/L。药物吸收后分布广泛,可渗入胸腔积液、腹腔积液中,也可以透过胎盘屏障进入胎儿血循环,但不易透过血-脑脊液屏障,因此脑脊液中的药物浓度低。土霉素还可以分布于肝脏、脾