关于双氢克尿噻的药代动力学介绍
口服吸收迅速但不完全,生物利用度为60%~80%,进食能增加吸收量,可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。口服2小时后产生利尿作用,达峰时间为4小时,3~6小时后产生降压作用,作用持续时间为6~ 12小时。本药部分与血浆蛋白结合,蛋白结合率为40%,另部分进入红细胞、胎盘内。 本药吸收后消除相开始阶段血药浓度下降较快,以后血药浓度下降明显减慢,可能是由于后阶段药物进入红细胞内有关。主要以原形由尿排泄。本品半衰期t1/2为15小时,充血性心力衰竭、肾功能受损者延长。本品50%~70%以原形由尿液排出,也可经乳汁分泌。......阅读全文
关于双氢氯噻嗪的用法用量介绍
1、成人常用量:口服。 (1)治疗水肿性疾病,每次 25~50mg,每日1~2次,或隔日治疗,或每周连服3~5日。 (2)治疗高血压,每日25~100mg,分1~2次服用,并按降压效果调整剂量。 2、小儿常用量:口服。每日按体重1~2mg/kg或按体表面积30~60mg/m2,分1~2次服
概述赖诺普利氢氯噻嗪片的药代动力学
同时服用赖诺普利及氢氯噻嗪,生物利用度仅轻微改变或不受影响。赖诺普利氢氯噻嗪片与两种药物同时分开服用是等效的。 1、赖诺普利药代动力学 口服赖诺普利,大约7小时达到血药浓度峰值。赖诺普利直接以原形药的形式从尿中排除。根据尿回收率计算,服用赖诺普利剂量5-80mg,吸收程度大约为25%,但个体
关于塞克硝唑片的药代动力学
吸收:本品口服后吸收迅速,1.5~3小时血药浓度达峰值,单次口服本品0.5~2g的绝对生物利用度近100%。在应用剂量范围内,给药剂量与最大血浆药物浓度(Cmax)及血药浓度-时间曲线下面积(AUC)成正比。 分布:本品在体内分布范围不广泛,稳态分布体积很小(49.2L),仅约血浆药物总量的15
关于倍他乐克的药代动力学
美托洛尔在肝脏中代谢,已经捡出的三种主要代谢产物均无有临床意义的β阻滞效应。血浆半衰期为3~5小时。美托洛尔剂量的5%以原形经肾脏排出,其余均以代谢产物的形式排出。 患者因素:美托洛尔的排出速率几乎不受肾功能的影响,因此在肾功能损害的患者中,没有必要调整剂量。肝硬化患者所用的美托洛尔剂量通常与
关于双嘧啶哌胺醇的药代动力学介绍
双嘧啶哌胺醇口服后迅速吸收,在肝内与葡萄糖醛酸结合后排入胆汁,在进入小肠后被再吸收入血,所以作用较持久。双嘧啶哌胺醇的血药浓度波动较大,普通制剂难以维持较稳定的有效抑制血小板聚集的血药浓度。正常人每天口服双嘧啶哌胺醇200mg,其血药浓度波动于1.8~5.6μmol/L之间。双嘧啶哌胺醇在血液中
关于双香豆素片的药代动力学介绍
1、药物过量: 本品过量引起自发性出血时,可用维生素K对抗之;大出血时,立即输血,可迅速得到控制。 2、药代动力学: 口服吸收慢,不规则、不完全,并受食物影响。药物与血浆蛋白结合率高达90%~99%。主要在肝内缓慢代谢,其代谢物经肾排泄。本品能通过胎盘,并出现于乳汁中。血浆消除t1/2 为
关于谷维素双维B片的药代动力学介绍
1、药物过量:未进行该项实验且无可靠参考文献。 2、药代动力学:维生素B1经胃肠道吸收,主要在十二指肠。吸收不良综合征或饮酒过多能阻止吸收。吸收后分布于各组织。正常人每日吸收5~15mg。维生素B6主要在空肠吸收。肝内代谢,经肾排泄。 3、贮藏:遮光,密封,在干燥处保存。 4、包装:药用高
关于氨酚氢可酮片的药代动力学介绍
氨酚氢可酮片的药代动力学: 单一成分的药代动力学行为介绍如下: 二氢可待因酮:五个男性健康志愿者口服10mg二氢可待因酮后,1.3±0.3小时达到最大血清药物浓度,平均峰值浓度为23.6±5.2ng/ml,半衰期为3.8±0.3小时。二氢可待因酮有复杂的代谢途径,包括O-去甲基、N-去甲基和
关于氨酚氢可酮片的药代动力学介绍
单一成分的药代动力学行为介绍如下: 二氢可待因酮:五个男性健康志愿者口服10mg二氢可待因酮后,1.3±0.3小时达到最大血清药物浓度,平均峰值浓度为23.6±5.2ng/ml,半衰期为3.8±0.3小时。二氢可待因酮有复杂的代谢途径,包括O-去甲基、N-去甲基和6-酮基还原为6-α或6-β羟
关于头孢克洛颗粒剂的药代动力学介绍
1、药代动力学 【吸收、分布】本品空腹口吸收良好,吸收总量不受食物影响。口服0.25g的新达罗颗粒剂,体内处置为-室开放模型,Tmax为2.30±0.54h,Cmax为2.69±0.52ug/ml,T1/2为0.91±0.20h,AUC为11.7±2.62ug/ml·h,8小时内尿排泄量约为给
关于头孢克洛缓释片(Ⅱ)的药代动力学介绍
头孢克洛缓释片口服给药后吸收良好。虽然头孢克洛缓释片可空腹或餐后服用,但食物可以增加其总吸收量。以头孢克洛作参照,当餐后1小时给药时,头孢克洛缓释片的生物利用度大于90%。当空腹给药时,头孢克洛缓释片的生物利用度为头孢克洛的77%。与头孢克洛相比(空腹状态),头孢克洛缓释片的平均血药峰浓度(餐后
关于头孢克洛缓释片的药代动力学介绍
头孢克洛缓释片口服给药后吸收良好,虽然本品可空腹或餐后服用,但食物可以增加其总吸收量。以头孢克洛作参照,当餐后1小时给药时,本品的生物利用度大于90%。当空腹给药时,本品的生物利用度为头孢克洛的77%。与头孢克洛相比(空腹状态),本品的平均血药峰浓度(餐后及空腹)滞后40-90分钟,且峰值较低。
概述缬沙坦氢氯噻嗪分散片的药代动力学
1、缬沙坦 吸收:缬沙坦口服后吸收迅速,平均绝对生物利用度为23%(23±7),在研究的剂量范围内,药代动力学曲线呈线性。每天服用一次时,缬沙坦很少引起蓄积,在男性和女性中,血浆浓度相似,无论是否与食物同服,8小时后的血药浓度相似。 分布:绝大部分缬沙坦(94-97%)与血清蛋白结合(主要是
关于双氢氯噻嗪的物质检查介绍
1、酸碱度 取本品0.50g,加水25mL,振摇2分钟,滤过,取续滤液10mL,加0.01mol/L氢氧化钠溶液0.2mL与甲基红指示液0.15mL,溶液应显黄色。再加0.01mol/L盐酸溶液0.4mL,溶液应呈红色。 2、氯化物 取本品1.0g,加水20mL,振摇,滤过,分取滤液10m
关于双氢氯噻嗪的注意事项介绍
1、交叉过敏:与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉反应。 2、对诊断的干扰:可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血胆红素、血钙、血尿酸、血胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白浓度升高,血镁、钾、钠及尿钙降低。 3、下列情况慎用: (1)无尿或严重肾功能减退者,因本类药效果差,应用大剂量时
关于硫酸双肼屈嗪片的药代动力学介绍
口服吸收良好,1~2小时达血浆高峰浓度,但生物利用度较低,因药物在进入循环前,已在肠壁和肝中消除其大部分,主要代谢途径是乙酰化、羟基化和结合反应。根据病人对肼屈嗪乙酰化代谢速度,可分为快乙酰化型与慢乙酰化型,前者对吸收药物迅速代谢,生物利用度约为30%,后者则代谢缓慢,生物利用度为50%,肼屈嗪
关于四氢帕马丁注射液的药代动力学介绍
【药代动力学】四氢帕马丁注射液在体内以脂肪组织中分布最多,肺、肝、肾次之。主要经肾排泄。此后内脏含量下降,脂肪中含量却增加,显然与本品脂溶性有关。从鼠与兔试验表明,四氢帕马丁注射液极易透过血脑屏障而进入脑组织,几分钟内即出现较高浓度,但30分钟后即降低,2小时后低于血中含量。 【适应症】镇痛:
关于头孢克肟干混悬剂的药代动力学介绍
据PDR57版:头孢克肟口服后,其绝对生物利用度为40~50%,不受饮食影响。头孢克肟片剂200mg单剂口服,血浆峰浓度为3.7μg/ml,等剂量口服头孢克肟混悬液产生的峰浓度比片剂高出25%~50%。头孢克肟200mg混悬液和400mg混悬液产生的平均峰浓度为3μg/ml和4.6μg/ml,口
关于他克莫司注射液的药代动力学介绍
1、吸收 研究表明他克莫司在男性体内整个胃肠道内均可吸收。口服本品后约1-3小时他克莫司血药浓度达峰值。在有些患者中,他克莫司的吸收持续时间较长,因而呈现出一种相对平缓的吸收曲线。他克莫司平均口服生物利用度的范围为20~25%。 肝脏移植患者口服本品(0.3mg/kg/日)后,大多患者在给药
关于盐酸克林霉素注射液的药代动力学介绍
本品肌内注射后血药浓度达峰时间 (tmax),成人约为3小时,儿童约为1小时。静脉注射本品300mg,10分钟血药浓度为7mg/L。表观分布容积 (Vd) 约为94L。本品的蛋白结合率高,为92%-94%。本品体内分布广泛,可进入唾液,痰、呼吸系统,胸腔积液,胆汁,前列腺、肝脏、膀胱、阑尾、精液
关于氟康唑的药代动力学介绍
口服吸收良好,且不受食物、抗酸药、H2受体阻滞药的影响。空腹口服该品约可吸收给药量的90%。单次口服该品100mg,平均血药峰浓度(Cmax)为4.5~8mg/L。表观分布容积(Vd)接近于体内水分总量。该品血浆蛋白结合率低(11%~12%),在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液
关于克仑特罗的药代动力学介绍
克仑特罗口服吸收快而完全,15min起效,血浆药物浓度达峰值时间为2~3h,作用持续6~8h。药物分布符合带有周边室的二室开放模型。自血浆中的消除可分两相,血浆分布半衰期为1h,血浆代谢半衰期为34h,主要通过肾脏排泄,168h后排泄87%。给药间隔12h足以维持血药浓度。在人体中已发现5种代谢
关于卡托普利的药代动力学介绍
1、片制:口服吸收迅速,约15min起效,1h血药浓度达峰值,分布广泛,可透过胎盘,并可移行进入乳汁。生物利用度60%,蛋白结合率约30%,t1/2为4h,作用维持6—8h。增加剂量可延长作用时间,而不增强降压作用。在肝内代谢,代谢物和原形药物从尿中排泄。 2、注射液:本品注射起效迅速,血循环
关于利君沙的药代动力学介绍
本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收,在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后,0.5~2.5小时达血药峰浓度,酯化物及碱二者的总浓度为15 mg /L,游离碱为0.6mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出
关于泼尼松的药代动力学介绍
口服后吸收迅速而完全,生物半衰期约60min,在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。泼尼松本身无生物学活性,需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高,血浆次之,脑脊液、胸腹水中也有一定含量,而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。泼尼松在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作
关于环丙沙星的药代动力学介绍
250mg和500mg后,高峰血药浓度分别为1.45mg/L和2.56mg/L,生物利用度为49%~70%。静滴该品100mg和后,高峰血药浓度为2.53±1.03mg/L。该药吸收后在体内广泛分布,在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道组织、痰液中均可达有效药物水平。该品的消除半减期为3.3~4.9
关于酮康唑的药代动力学介绍
该品在胃酸内溶解易吸收,胃酸酸度降低时,可使吸收减少。吸收后在体内广泛分布,可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、乳汁、腱、皮肤软组织、粪等。对血-脑脊液屏障穿透性差,大多数情况下,脑脊液中药物浓度低于1mg/L。本 品可穿过血-胎盘屏障。血清蛋白结合率为90%以上。单次口服该品200mg和400
关于西米替丁的药代动力学介绍
口服后约60%~70%由肠道迅速吸收,血药浓度达峰时间(tmax)为45~90分钟。口服生物利用度(F)约为70%,年轻人对本品的吸收情况往往较老年人好。血浆蛋白结合率低。服用300mg平均峰浓度(cmax)为1.44μg/mL,可抑制基础胃酸分泌50%达4~5小时。本品广泛分布于全身组织(除脑
关于利福平的药代动力学介绍
利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(cmax)为11mg/L。该品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有
关于诺氟沙星的药代动力学介绍
空腹时口服吸收迅速但不完全,约为给药量的30%~40%,广泛分布于各组织、体液中,如肝、肾、肺、前列腺、 睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等,但未见于 中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%~15%,血消除半衰期(t1/2)为3~4小时,肾功能减退时可延长至6~9小时。单次口服该品400