关于依托泊苷注射液的药理药动学介绍
1、药理毒理 本品为细胞周期特异性抗肿瘤药物,作用于DNA拓扑异构酶II,形成药物-酶-DNA稳定的可逆性复合物,阻碍DNA修复。实验发现这复合物可随药物的清除而逆转,使损伤的DNA得到修复,降低了细胞毒作用。因此,延长药物的给药时间,可能提高抗肿瘤活性。 2、药代动力学 人体血药浓度的半衰期(t1/2)为7小时(3~12小时)。97%与血浆蛋白结合。由于本品与拓扑异构酶II的结合是可逆的,并作用于细胞周期中持续时间较长的S期及G2期,因此血药浓度持续时间长短比峰浓度高低更重要,一般采用静脉滴注,而不用静脉推注。44%~60%由肾排泄(其中67%以原形排泄)。粪便排泄仅占16%。脑脊液中的浓度(给药2~20小时后)为血药浓度的1%~10%。......阅读全文
关于枢芬的药理药动学介绍
1、药理毒理 本品为解痉药,是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,为作用于脊髓的骨骼肌松弛剂、镇静剂。该药通过激动GAGAβ-受体而使兴奋性氨基酸如谷氨酸、门冬氨酸的释放受到抑制,从而抑制单突触和多突触反射在脊髓的传递而起到解痉作用。 2、药代动力学 据文献报道,巴氯芬在胃肠道中吸收迅速而完
关于法莫替丁片的药理药动学介绍
药物相互作用:本品不与肝脏细胞色素P450酶作用,故不影响茶碱、苯妥英、华法林及地西泮等药物的代谢,也不影响普鲁卡因胺等的体内分布。但丙磺舒会抑制法莫替丁从肾小管的排泄。 药物过量:尚不明确。 药理毒理:本品为组胺H2受体阻滞药。对胃酸分泌具有明显的抑制作用,也可抑制胃蛋白酶的分泌,对动物实
关于利福平滴眼液的药理药动学介绍
1、药物过量: 逾量 引起的症状:精神迟钝;眼周或面部水肿,全身瘙痒;红人综合症(皮肤黏膜呈红色或橙色)。 2、利福平滴眼液的药理毒理: 利福平为半合成广谱杀菌剂,与依赖于DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合,抑制细菌RNA的合成,防止该酶与DNA连接,从而阻断RNA转录过程。 3、利
关于依托泊苷软胶囊的简介
依托泊苷软胶囊,适应症为主要用于治疗小细胞肺癌,恶性淋巴肿瘤,恶性生殖细胞瘤,白血病,对神经母细胞瘤,横纹肌肉瘤,卵巢癌,非小细胞肺癌,胃癌和食管癌等有一定疗效。 成份:本品主要成分为依托泊苷,其化学名称为:4'-去甲基表鬼臼毒素-β-D-乙叉吡喃葡萄糖苷。 分子式:C29H32O1
依托泊苷注射液的基本性状
本品为无色至淡黄色的澄明液体。
依托泊苷注射液的鉴别方法
(1)取本品2ml,加10%a-萘酚甲醇溶液数滴,混匀,小心沿壁加硫酸2ml,在两液层界面处产生紫褐色环。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
依托泊苷注射液的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液精密量取本品适量,用流动相定量稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液对照品溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见依托泊苷含量测定项下
依托泊苷注射液的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品2ml,加10%a-萘酚甲醇溶液数滴,混匀,小心沿壁加硫酸2ml,在两液层界面处产生紫褐色环。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查pH值取本品5ml,加水45ml,混匀,依法测定(通则0631),应为3.0~4.0。颜色取本
关于盐酸氨溴索注射液的药理药动学介绍
1、药物相互作用 本品与抗生素(阿莫西林、头孢呋辛、红霉素、强力霉素)协同治疗可升高抗生素在肺组织浓度,与其他药物合用所致临床相关不良影响未见报道。 2、药物过量 迄今无有关过量症状的报道,如发生,则应对症处理。 3、药代动力学 沐舒坦从血液至组织的分布快而显著,肺脏为主要靶器官。
关于咪达唑仑注射液的药理药动学介绍
一、咪达唑仑注射液的药物相互作用: 1.咪达唑仑可增强催眠药、镇静药、抗焦虑药、抗抑郁药、抗癫痫药、麻醉药和镇静性抗组胺药的中枢抑制作用。 2.一些肝酶抑制药,特别是细胞色素P450 3A抑制药物,可影响咪达唑仑的药代动力学,使其镇静作用延长。 3.酒精可增强咪达唑仑的镇静作用。 二、咪
关于苯丙酸诺龙注射液的药理药动学介绍
一、苯丙酸诺龙注射液的药物相互作用: 1.可增强抗凝血药香豆素、华法林等的抗凝作用; 2.与皮质激素合用,可使血糖升高。 二、苯丙酸诺龙注射液的药理毒理: 本品为蛋白同化激素。既能增加由氨基酸合成蛋白质,又能抑制氨基酸分解生成尿素,纠正负氮平衡。同化作用较甲基睾酮强大而持久,雄激素作用较
关于布比卡因注射液的药理药动学介绍
【布比卡因注射液的药理毒理】为酰胺类长效局部麻醉药,其麻醉时间比盐酸利多卡因长2~3倍,弥散度与盐酸利多卡因相仿。对循环和呼吸的影响较小,对组织无剌激性,不产生高铁血红蛋白,常用量对心血管功能无影响,用量大时可致血压下降,心率减慢。对-受体有明显的阻断作用。无明显的快速耐受性。母体的药物血浓度为
关于维生素C注射液的药理药动学介绍
1、药物过量 : 每日1〜4g,可引起腹泻、皮疹、胃酸增多、胃液反流,有时尚可见泌尿系结石、尿内草酸盐与尿酸盐排出增多,深静脉血栓形成、血管内溶血或凝血等,有时可导致白细胞吞噬能力降低。 每曰用量超过5g时,可导致溶血,重者可致命。 2、药理毒理: 本品为维生素类药。维生素C参与氨基酸代谢
关于注射用磷酸依托泊苷的药代动力学介绍
静脉注射磷酸依托泊苷后药物在血液中迅速地完全转化为依托泊苷。临床研究表明,磷酸依托泊苷和依托泊苷具有生物等效性,静脉注射等摩尔的磷酸依托泊苷和依托泊苷,二者的生物利用度之间无显著性差异。 静脉注射依托泊苷的分布半衰期约为1.5小时,稳态平均分布容积为8~29L/㎡或7~17L/㎡,终末消除半衰
依托泊苷的检查方法
溶液的澄清度与颜色取本品0.30g,加二氯甲烷-甲醇(9:1)的混合溶液10ml溶解,溶液应澄清无色。如显色,与黄色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定混合溶剂乙腈-醋酸盐缓冲液(取醋酸钠5.44g,加水溶解并稀释至2000ml,用冰醋酸调节
依托泊苷的制剂类型
(1)依托泊苷软胶囊(2)依托泊苷注射液
简述注射用磷酸依托泊苷的药理毒理
本品为影响蛋白质合成的细胞周期特异性抗肿瘤药物,在体内磷酸依托泊苷需经去磷酸化转化成活性形式(依托泊苷)后发挥作用。磷酸依托泊苷的作用机制与依托泊苷相同,作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ,形成稳定的药物-酶-DNA可逆性复合物,阻碍DNA修复。在体外试验中磷酸依托泊苷的细胞毒性显著低于依托泊苷。
关于洛贝林的药理药动学介绍
一、洛贝林的药理学: 洛贝林为呼吸兴奋药,是从产于北美洲的山梗菜科植物山梗菜(Lobeliainflata)中提取的一种生物碱,现已能化学合成。可刺激颈动脉窦和主动脉体的化学感受器(均为N1受体),反射性地兴奋呼吸中枢而使呼吸加快,但对呼吸中枢无直接的兴奋作用。对迷走神经中枢和血管运动中枢也有
关于钆喷酸的药理药动学介绍
1、钆喷酸的药理作用:Gd3 具有7个不成对电子,为一顺磁性很强的金属离子,能显著缩短T1、T2的驰豫时间,尤以T1更为明显,在浓度0~1mmol/L的范围内驰豫时间呈直线下降,从而影响MRI的信号强度。 2、钆喷酸的药代动力:钆喷酸为葡甲胺的鳌合物,体内过程同葡甲胺有关。静脉给药后很快弥散到
关于吡哌酸的药理药动学介绍
一、吡哌酸的药理作用: 吡哌酸为喹诺酮类抗菌药,通过作用于细菌DNA旋转酶,干扰细菌DNA的合成,从而导致细菌死亡。对革兰阴性杆菌,如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、奇异变形杆菌、沙雷菌属、伤寒沙门菌、志贺菌属、铜绿假单胞菌等具抗菌作用。 二、吡哌酸的药代动力学: 吡哌酸口服后可部分
关于瑞复啉的药理药动学介绍
1、药物过量 出现乙酰胆碱作用亢进症状、视觉模糊、恶心、呕吐、腹泻严重时可出现低血钾、呼吸短促、喘鸣、胸闷、唾液和支气管分泌增多等,可用适量阿托品解救。 2、药理毒理 具多巴胺D2受体阻滞和乙酰胆碱酯酶抑制的双重作用,通过刺激内源性乙酰胆碱释放并抑制其水解而增强胃和十二指肠运动,促进胃
关于醋甲胆碱的药理药动学介绍
1、药理作用 醋甲胆碱可激动M胆碱受体,对心血管系统的选择性较强,对胃肠道及膀胱平滑肌的作用较弱,它也可收缩支气管平滑肌,使支气管分泌增加。其性稳定,可以口服,但吸收少而不规则。在体内受胆碱酯酶的灭活较慢,故作用较持久。主要用于房性心动过速,但非首选,可于其他治疗无效时再用。也可用于外周血管痉
关于复方雷尼替丁片的药理药动学介绍
1、药理毒理: 雷尼替丁为H2受体阻断剂,能有效地抑制胃酸分泌,降低胃蛋白酶的活性。枸橼酸铋钾在胃内能迅速崩解,在胃酸作用下,水溶性胶体铋与溃疡面或炎症部位的蛋白质形成不溶性含铋沉淀,牢固地粘附于糜烂面上形成保护屏障,抵御胃酸与胃蛋白酶对黏膜面的侵蚀;并能刺激内源性前列腺素释放,促进胃粘液分泌
关于磺胺嘧啶银的药理药动学介绍
1、磺胺嘧啶银的药理作用:该品为磺胺类抗菌药,具有磺胺嘧啶和银盐的双重作用。对多数革兰阳性和革兰阴性菌均有抗菌活性,且具有收敛作用,可使创面干燥,结痂和早日愈合。 2、磺胺嘧啶银的药代动力学:当该品与创面渗出液接触时缓慢代谢,部分药物可自局部吸收入血,一般吸收量低于给药量的l/10,磺胺嘧啶血
关于泼尼松龙药品的药理药动学介绍
一、泼尼松龙的药理毒理: 肾上腺皮质皮质激素类药物 。超生理量的糖皮质激素具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。 1.抗炎作用:糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。 2.免疫抑制作用:防止或抑制细胞中介的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少T淋巴细胞、单核细胞嗜酸性细
关于胍乙啶的药理药动学介绍
1、胍乙啶的药理作用 本品干扰交感神经末梢囊泡释放去甲肾上腺素,阻止再吸收,进而减低心排血量及末梢血管阻力而导致血压下降。大剂量注射时,开始排出较多的去甲肾上腺素,可致血压上升。慢性给药开始后,因递质不能释放而降压。长期用药可阻止递质摄取和合成,使递质耗竭,血压持续下降。本品对肾上腺髓质的儿茶
关于己酮可可碱的药理药动学介绍
一、药理毒理: 己酮可可碱为二甲基黄嘌呤类衍生物,可降低血液粘稠度,从而改善血液的流动性,促进缺血组织的微循环,增加特殊器官的氧供。 己酮可可碱通过抑制磷酸二酯酶,升高细胞内三磷酸腺苷,从而改善红细胞的变形能力。还能降低纤维蛋白原,抑制红细胞以及血小板的聚集。 二、药代动力学: 口服给药
关于羟基脲片的药理药动学介绍
一、羟基脲片的药理毒理: 是一种核苷二磷酸还原酶抑制剂,可阻止核苷酸还原为脱氧核苷酸,干扰嘌呤及嘧啶碱基生物合成,选择性地阻碍DNA合成,对RNA及蛋白质合成无阻断作用。周期特异性药,S期细胞敏感。 二、羟基脲片的药代动力学: 羟基脲片口服吸收佳,血浆Tmax为1~2小时,6小时从血中消失
关于吗啉胍的药理药动学介绍
1、吗啉胍药理作用: 吗啉胍为广谱抗病毒药,对甲型及乙型流感病毒、副流感病毒、鼻病毒、呼吸道合胞病毒、冠状病毒以及RNA和DNA型的某些腺病毒均有作用。 [3] 2、吗啉胍的药动学: 口服吸收较完全,约可吸收给药量的85%~90%,血浆药物浓度达峰时间为1h,可渗入胸腔积液、腹腔积液、脓液
关于喹硫平的药理药动学介绍
一、喹硫平的药理作用: 喹硫平属于二苯并氧氮卓类非典型抗精神病药。对5-HT、多巴胺D2、组胺和H1-和α1-,α2-受体均有亲和力。 二、喹硫平的药动学: 口服后吸收良好,代谢完全。人类血浆中主要的代谢产物不具有明显的药理学活性。进食对喹硫平的生物利用度无明显影响。半衰期大约为7小时。8