关于苯甲酸利扎曲普坦的物质检查介绍
1、酸碱度 取本品,加水制成每1mL中约含10mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为5.5~7.5。 2、氯化物 取本品0.25g,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0mL制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。 3、硫酸盐 取本品0.50g,依法检查(通则0802),与标准硫酸钾溶液2.5mL制成的对照液比较,不得更浓(0.05%)。 4、有关物质 照高效液相色谱法(通则0512)测定。 供试品溶液:取本品,加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含1.2mg的溶液。 对照溶液:精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1mL中约含12µg的溶液。 色谱条件:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以庚烷磺酸钠溶液(取庚烷磺酸钠1.04g,加水1000mL使溶解,加磷酸3mL,冰醋酸3mL,用三乙胺调节pH值至3.0)-乙腈(80:20)为流动相,检测波长为280nm,进样体积20μL。 ......阅读全文
关于苯甲酸利扎曲普坦的物质检查介绍
1、酸碱度 取本品,加水制成每1mL中约含10mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为5.5~7.5。 2、氯化物 取本品0.25g,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0mL制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。 3、硫酸盐 取本品0.50g,依法检查(通则08
苯甲酸利扎曲普坦的检查方法
酸碱度取本品,加水制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为5.5~7.5。氯化物取本品0.25g,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。硫酸盐取本品0.50g,依法检查(通则0802),与标准硫酸钾溶液2.5m1制
关于苯甲酸利扎曲普坦的禁忌介绍
1、禁用于局部缺血性心脏并(如:心绞痛、心肌梗死或有记录的无症状缺血)的患者。 2、禁用于有缺血性心脏病、冠状动脉痉挛(包括Prinzmetal变异型狭心症或 其他隐性心血管疾病等)症状、体征的患者。 3、因本品能升高血压,故不易控制血压的高血压患者禁用。 4、禁用于半身不遂或基底部偏头痛
关于苯甲酸利扎曲普坦的基本介绍
苯甲酸利扎曲普坦,是一种有机化合物,化学式为C22H25N5O2,主要用作抗偏头痛药。 1、基本信息 化学式:C22H25N5O2 分子量:391.466 CAS号:145202-66-0 2、理化性质 密度:1.21g/cm3 熔点:178-180℃ 沸点;504.8℃ 闪点
关于苯甲酸利扎曲普坦片的禁忌介绍
1、禁用于局部缺血性心脏病(如:心绞痛、心肌梗死或有记录的无症状缺血)的患者。 2、禁用于有缺血性心脏病、冠状动脉痉挛(包括Prinzmetal变异型狭心症或其它隐性心血管疾病等)症状、体征的患者。 3、因本品能升高血压,故不易控制血压的高血压患者禁用。 4、禁用于半身不遂或基底部偏头痛患
关于苯甲酸利扎曲普坦的鉴别测定介绍
一、来源 本品为3-[2-(二甲氨基)乙基]5-(1H-1,2,4三氮唑-1-基甲基)吲哚苯甲酸盐,按干燥品计算,含C15H19N5•C7H6O2不得少于98.5%。 二、性状 本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末,无臭。 本品在水或甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在乙酸乙酯中极微溶解。 三、
苯甲酸利扎曲普坦的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品,加水溶解并稀释成每1ml中约含30g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在280nm的波长处有最大吸收,在252nm的波长处有最小吸收(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。(3)本品显苯甲酸盐的鉴别反应(通则0301)。检查酸碱度取本品,加水
关于苯甲酸利扎曲普坦片的简介
苯甲酸利扎曲普坦片,用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。不适用于预防偏头痛,不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。 成份:本品主要成分是苯甲酸利扎曲普坦, 其化学名称为:N,N-二甲基-2-[5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸盐。 分子式:C15H19N
关于苯甲酸利扎曲普坦片的药理毒理介绍
一、药理作用: 利扎曲普坦对克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的亲和力,对其它5-HT1受体和5-HT7受体亲和力较低,对5-HT2、5-HT3、肾上腺素、DA、组胺、胆碱或BZ受体无明显活性。利扎曲普坦激动偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的5-HT1B/1D,导致颅内
关于苯甲酸利扎曲普坦片的用药禁忌
孕妇及哺乳期妇女用药:由于对妊娠女性中没有充分的控制很好的研究,所以只有对胎儿的利大于弊时才可以使用;药物是否会在母乳中分泌尚不明确,哺乳期妇女应谨慎用药。 儿童用药:儿童患者用药的安全性和有效性尚未明确,因此,年龄在18岁以下的病人不推荐使用本品。 老年用药:本品在老年人(≥65岁)体内的
使用苯甲酸利扎曲普坦片过量的介绍
临床试验中没有关于利扎曲普坦过量应用的报道。服用本品40mg(一次给药或分2次间隔2小时给药),一般都可耐受。其最主要的不良反应是眩晕和嗜睡。当药物过量,高血压和其他一系列心血管疾病症状也会发生。当患者用药过量时,应对患者进行胃肠的去污(例如用活性炭对胃进行冲洗),即使已观察不到临床症状,临床和
苯甲酸利扎曲普坦的含量测定方法
取本品约0.15g精密称定,加冰醋酸40ml与醋酐5ml溶解后,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于19.57mg的C5H19N·CH6O2。
苯甲酸利扎曲普坦的基本性状
本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭本品在水或甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在乙酸乙酯中极微溶解熔点本品的熔点(通则0612)为179~183℃。
苯甲酸利扎曲普坦的鉴别方法
(1)取本品,加水溶解并稀释成每1ml中约含30g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在280nm的波长处有最大吸收,在252nm的波长处有最小吸收(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。(3)本品显苯甲酸盐的鉴别反应(通则0301)。
使用苯甲酸利扎曲普坦的不良反应介绍
1、用法用量 口服给药,一次5~10mg(1~2粒),每次用药的时间间隔至少为2小时,一日最高剂量不得超过30mg(6粒),或遵医嘱。 2、不良反应 本品有很好的耐受性、不良反应轻且时间短暂。主要副作用是虚弱、易疲劳、嗜睡、有疼痛或压迫感及眩晕。严重的心脏意外,包括在使用5—HT1激动剂后
简述苯甲酸利扎曲普坦的药理作用
1、适应症 用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。不适用于预防偏头痛。不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。 2、药理作用 利扎曲普坦对克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度亲和力,对其他5-HT1和5-HT7受体亲和力较低,对5-HT2、5-HT3、肾上腺素、DA、组胺、胆碱或BZ受
苯甲酸利扎曲普坦的类别及贮藏方法
类别抗偏头痛药贮藏遮光,密封保存
简述苯甲酸利扎曲普坦片的注意事项
1、只用于治疗确诊的偏头痛。 2、与5-HT1激动剂联合应用时,已有报道利扎曲普坦给药几小时后发生严重心脏病意外,包括急性心肌梗死。另外有报道其它的5-HT1激动剂给药后的几小时内出现危及生命的心律紊乱及死亡。因偏头痛患者使用5-HT1激动剂的范围,这些事件的发病率已显著降低,但仍应注意。本品
使用苯甲酸利扎曲普坦片的不良反应
本品有很好的耐受性,不良反应轻且时间短暂。主要的不良事件是虚弱/易疲劳、嗜睡、有疼痛或压迫感及眩晕。严重的心脏意外,包括在使用5-HT1激动剂后出现死亡,这些事件极少发生,报道的病人多伴有冠状动脉疾病(CAD)危险因素先兆。意外事件有冠状动脉痉挛、短暂性心肌缺血、心肌梗死、室性心动过速及室颤。
苯甲酸利扎曲普坦的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭本品在水或甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在乙酸乙酯中极微溶解熔点本品的熔点(通则0612)为179~183℃。鉴别(1)取本品,加水溶解并稀释成每1ml中约含30g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在280nm的波长处有最大吸收,在252nm的
简述苯甲酸利扎曲普坦片的药物相互作用
1、由于普萘洛尔可使本品的血浆浓度增加70%,可在服用普萘洛尔同时服用本品5mg。 2、含麦角的药物能延长血管痉挛反应,在服用本品24小时内不可同时服用含有麦角胺或麦角胺型药物(如双氢麦角胺、美西麦角)。 3、其它5-HT1激动剂可以累积血管痉挛的作用,不推荐在24小时内联合服用本品和其它5
简述苯甲酸利扎曲普坦的药代动力学
本品口服后吸收完全。其平均绝对生物利用度大约为45%,达到平均最高血浆浓度(cmax)大约1~1.5小时(tmax)。未见偏头痛发作对本品吸收或药代参数的影响。食物对本品的生物利用度(F)没有明显的影响,但使达峰时间延迟了1小时。本品的血浆半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值为2-3hr,其曲
关于苯甲酸利扎曲普坦的计算机化学数据介绍
疏水参数计算参考值(XlogP):无 氢键供体数量:2 氢键受体数量:5 可旋转化学键数量:6 互变异构体数量:0 拓扑分子极性表面积:87 重原子数量:29 表面电荷:0 复杂度:412 同位素原子数量:0 确定原子立构中心数量:0 不确定原子立构中心数量:0 确定化学
概述苯甲酸利扎曲普坦片的药代动力学
本品口服后吸收完全。其平均绝对生物利用度大约为45%,达到平均最高血浆浓度(Cmax)大约1~1.5小时(Tmax)。未见偏头痛发作对本品吸收或药代参数的影响。食物对本品的生物利用度(F)没有明显的影响,但使达峰时间延迟了1小时。本品的血浆半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值为2~3hr,其曲
关于佐米曲普坦的物质检查介绍
有关物质 照高效液相色谱法(通则0512)测定。 供试品溶液:取本品,加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含0.5mg的溶液。 对照溶液:精密量取供试品溶液1mL,置100mL量瓶中,用流动相稀释至刻度。 色谱条件:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(Ultimate XE C18,4.6mm
关于苯甲酸的物质检查介绍
1、乙醇溶液的澄清度与颜色:取苯甲酸5.0g,加乙醇溶解并稀释至100mL,溶液应澄清无色。 2、卤化物和卤素 照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,本实验所用的玻璃仪器使用前必须用500g/L硝酸溶液浸泡过夜,用水清洗后装满水,以保证无氯元素。 溶液A:取本品6.7g置100mL量
关于萘普生的物质检查介绍
1、氯化物 取本品0.50g,加水50mL,振摇10分钟,滤过(滤纸先用稀硝酸湿润),取续滤液25mL,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液7.5mL制成的对照液比较,不得更浓(0.030%)。 2、有关物质 照高效液相色谱法(通则0512)测定,避光操作。 供试品溶液:取本品适量
关于依普黄酮的物质检查介绍
1、酸度 取依普黄酮2.0g,加水100mL,置水浴中振摇溶解10分钟,立即放冷,滤过,取续滤液25mL,加酚酞指示液2滴,用氢氧化钠滴定液(0.02mol/L)滴定至显微红色,消耗氢氧化钠滴定液(0.02mol/L)不得过0.10mL。 2、氯化物 取上述酸度项下的滤液25mL,依法检查
关于他唑巴坦的物质检查介绍
酸度 取本品,加水制成每1ml中含2.5mg的溶液,超声使溶解,依法测定,pH值应为2.0~2.5。溶液的澄清度与颜色 取本品5份,分别加5%碳酸氢钠溶液溶解并稀释制成每1ml中含0.1g的溶液,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液比较,均不得更浓;如显色,与黄色或黄绿色4号标准比色液比较
关于司坦唑醇的物质检查介绍
1、有关物质 照薄层色谱法(通则0502)试验。 溶剂:二氯甲烷-无水乙醇(9:1)。 供试品溶液:取本品,加溶剂溶解并稀释制成每1mL中约含10mg的溶液。 对照溶液(1):精密量取供试品溶液适量,用溶剂定量稀释制成每1mL中约含10µg的溶液。 对照溶液(2):精密量取供试品溶液适