简述苯甲酸利扎曲普坦的药代动力学
本品口服后吸收完全。其平均绝对生物利用度大约为45%，达到平均最高血浆浓度（cmax）大约1～1.5小时（tmax）。未见偏头痛发作对本品吸收或药代参数的影响。食物对本品的生物利用度（F）没有明显的影响，但使达峰时间延迟了1小时。本品的血浆半衰期（t1/2）在男性和女性的平均值为2-3hr，其曲线下面积（AUC）女性比男性大约高30%，平均达峰浓度比男性约高11%,而达峰时间一致。多剂量给药没有发生蓄积效应。平均表观分布容积（Vd）在男性大约为140L而女性为110L。该药的血浆蛋白结合较低约为14%。本品主要通过单胺氧化酶-A（MAO-A）氧化脱氨基作用代谢为吲哚乙酸（对5-HT1B/1D受体没有活性），少量代谢为N-去甲基利扎曲普坦（一种对5-HT1B/1D受体作用与母体复合物相似活性的代谢物，其血浆浓度大约为母体复合物的14%），它们的消除率相似。其他较少的代谢物如N-氧化物、6-羟基复合物及6-羟基代谢物结合的硫酸盐......阅读全文
简述苯甲酸利扎曲普坦的药代动力学
本品口服后吸收完全。其平均绝对生物利用度大约为45%，达到平均最高血浆浓度（cmax）大约1～1.5小时（tmax）。未见偏头痛发作对本品吸收或药代参数的影响。食物对本品的生物利用度（F）没有明显的影响，但使达峰时间延迟了1小时。本品的血浆半衰期（t1/2）在男性和女性的平均值为2-3hr，其曲
概述苯甲酸利扎曲普坦片的药代动力学
本品口服后吸收完全。其平均绝对生物利用度大约为45%，达到平均最高血浆浓度(Cmax)大约1～1.5小时(Tmax)。未见偏头痛发作对本品吸收或药代参数的影响。食物对本品的生物利用度(F)没有明显的影响，但使达峰时间延迟了1小时。本品的血浆半衰期（t1/2）在男性和女性的平均值为2～3hr，其曲
简述苯甲酸利扎曲普坦的药理作用
1、适应症 用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。不适用于预防偏头痛。不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。 2、药理作用 利扎曲普坦对克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度亲和力，对其他5-HT1和5-HT7受体亲和力较低，对5-HT2、5-HT3、肾上腺素、DA、组胺、胆碱或BZ受
苯甲酸利扎曲普坦的检查方法
酸碱度取本品,加水制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为5.5~7.5。氯化物取本品0.25g,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。硫酸盐取本品0.50g,依法检查(通则0802),与标准硫酸钾溶液2.5m1制
简述苯甲酸利扎曲普坦片的注意事项
1、只用于治疗确诊的偏头痛。 2、与5-HT1激动剂联合应用时，已有报道利扎曲普坦给药几小时后发生严重心脏病意外，包括急性心肌梗死。另外有报道其它的5-HT1激动剂给药后的几小时内出现危及生命的心律紊乱及死亡。因偏头痛患者使用5-HT1激动剂的范围，这些事件的发病率已显著降低，但仍应注意。本品
苯甲酸利扎曲普坦的基本性状
本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭本品在水或甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在乙酸乙酯中极微溶解熔点本品的熔点(通则0612)为179~183℃。
关于苯甲酸利扎曲普坦的基本介绍
苯甲酸利扎曲普坦，是一种有机化合物，化学式为C22H25N5O2，主要用作抗偏头痛药。 1、基本信息 化学式：C22H25N5O2 分子量：391.466 CAS号：145202-66-0 2、理化性质 密度：1.21g/cm3 熔点：178-180℃ 沸点；504.8℃ 闪点
苯甲酸利扎曲普坦的鉴别方法
(1)取本品,加水溶解并稀释成每1ml中约含30g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在280nm的波长处有最大吸收,在252nm的波长处有最小吸收(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。(3)本品显苯甲酸盐的鉴别反应(通则0301)。
苯甲酸利扎曲普坦的含量测定方法
取本品约0.15g精密称定,加冰醋酸40ml与醋酐5ml溶解后,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于19.57mg的C5H19N·CH6O2。
苯甲酸利扎曲普坦的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品,加水溶解并稀释成每1ml中约含30g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在280nm的波长处有最大吸收,在252nm的波长处有最小吸收(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。(3)本品显苯甲酸盐的鉴别反应(通则0301)。检查酸碱度取本品,加水
关于苯甲酸利扎曲普坦的禁忌介绍
1、禁用于局部缺血性心脏并（如：心绞痛、心肌梗死或有记录的无症状缺血）的患者。 2、禁用于有缺血性心脏病、冠状动脉痉挛（包括Prinzmetal变异型狭心症或 其他隐性心血管疾病等）症状、体征的患者。 3、因本品能升高血压，故不易控制血压的高血压患者禁用。 4、禁用于半身不遂或基底部偏头痛
关于苯甲酸利扎曲普坦片的简介
苯甲酸利扎曲普坦片，用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。不适用于预防偏头痛，不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。 成份：本品主要成分是苯甲酸利扎曲普坦， 其化学名称为：N，N-二甲基-2-[5-（1，2，4-三唑-1-基甲基）-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸盐。 分子式：C15H19N
简述苯甲酸利扎曲普坦片的药物相互作用
1、由于普萘洛尔可使本品的血浆浓度增加70%，可在服用普萘洛尔同时服用本品5mg。 2、含麦角的药物能延长血管痉挛反应，在服用本品24小时内不可同时服用含有麦角胺或麦角胺型药物（如双氢麦角胺、美西麦角）。 3、其它5-HT1激动剂可以累积血管痉挛的作用，不推荐在24小时内联合服用本品和其它5
关于苯甲酸利扎曲普坦的鉴别测定介绍
一、来源 本品为3-[2-(二甲氨基)乙基]5-(1H-1,2,4三氮唑-1-基甲基)吲哚苯甲酸盐，按干燥品计算，含C15H19N5•C7H6O2不得少于98.5%。 二、性状 本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末，无臭。 本品在水或甲醇中溶解，在乙醇中略溶，在乙酸乙酯中极微溶解。 三、
关于苯甲酸利扎曲普坦片的用药禁忌
孕妇及哺乳期妇女用药：由于对妊娠女性中没有充分的控制很好的研究，所以只有对胎儿的利大于弊时才可以使用；药物是否会在母乳中分泌尚不明确，哺乳期妇女应谨慎用药。 儿童用药：儿童患者用药的安全性和有效性尚未明确，因此，年龄在18岁以下的病人不推荐使用本品。 老年用药：本品在老年人（≥65岁）体内的
使用苯甲酸利扎曲普坦片过量的介绍
临床试验中没有关于利扎曲普坦过量应用的报道。服用本品40mg（一次给药或分2次间隔2小时给药），一般都可耐受。其最主要的不良反应是眩晕和嗜睡。当药物过量，高血压和其他一系列心血管疾病症状也会发生。当患者用药过量时，应对患者进行胃肠的去污（例如用活性炭对胃进行冲洗），即使已观察不到临床症状，临床和
关于苯甲酸利扎曲普坦片的禁忌介绍
1、禁用于局部缺血性心脏病（如：心绞痛、心肌梗死或有记录的无症状缺血）的患者。 2、禁用于有缺血性心脏病、冠状动脉痉挛（包括Prinzmetal变异型狭心症或其它隐性心血管疾病等）症状、体征的患者。 3、因本品能升高血压，故不易控制血压的高血压患者禁用。 4、禁用于半身不遂或基底部偏头痛患
苯甲酸利扎曲普坦的类别及贮藏方法
类别抗偏头痛药贮藏遮光,密封保存
关于苯甲酸利扎曲普坦的物质检查介绍
1、酸碱度 取本品，加水制成每1mL中约含10mg的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为5.5~7.5。 2、氯化物 取本品0.25g，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液5.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.02%）。 3、硫酸盐 取本品0.50g，依法检查（通则08
使用苯甲酸利扎曲普坦片的不良反应
本品有很好的耐受性，不良反应轻且时间短暂。主要的不良事件是虚弱/易疲劳、嗜睡、有疼痛或压迫感及眩晕。严重的心脏意外，包括在使用5-HT1激动剂后出现死亡，这些事件极少发生，报道的病人多伴有冠状动脉疾病（CAD）危险因素先兆。意外事件有冠状动脉痉挛、短暂性心肌缺血、心肌梗死、室性心动过速及室颤。
关于苯甲酸利扎曲普坦片的药理毒理介绍
一、药理作用： 利扎曲普坦对克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的亲和力，对其它5-HT1受体和5-HT7受体亲和力较低，对5-HT2、5-HT3、肾上腺素、DA、组胺、胆碱或BZ受体无明显活性。利扎曲普坦激动偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的5-HT1B/1D，导致颅内
苯甲酸利扎曲普坦的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭本品在水或甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在乙酸乙酯中极微溶解熔点本品的熔点(通则0612)为179~183℃。鉴别(1)取本品,加水溶解并稀释成每1ml中约含30g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在280nm的波长处有最大吸收,在252nm的
使用苯甲酸利扎曲普坦的不良反应介绍
1、用法用量 口服给药，一次5~10mg（1~2粒），每次用药的时间间隔至少为2小时，一日最高剂量不得超过30mg（6粒），或遵医嘱。 2、不良反应 本品有很好的耐受性、不良反应轻且时间短暂。主要副作用是虚弱、易疲劳、嗜睡、有疼痛或压迫感及眩晕。严重的心脏意外，包括在使用5—HT1激动剂后
关于苯甲酸利扎曲普坦的计算机化学数据介绍
疏水参数计算参考值（XlogP）：无 氢键供体数量：2 氢键受体数量：5 可旋转化学键数量：6 互变异构体数量：0 拓扑分子极性表面积：87 重原子数量：29 表面电荷：0 复杂度：412 同位素原子数量：0 确定原子立构中心数量：0 不确定原子立构中心数量：0 确定化学
概述贝那普利的药代动力学
口服贝那普利0.5-1小时之内，血药浓度达峰值，由尿回收测定的吸收量至少达37%。食物对吸收没有明显影响。贝那普利主要在肝脏被酯解成活性代谢物—贝那普利拉。在禁食情况下，口服后1-2小时贝那普利拉血药浓度达峰值。不禁食情况下，口服后2-4小时贝那普利拉血药浓度达峰值。贝那普利的血清蛋白结合率大约
关于利普妥的药代动力学介绍
1、利普妥的药代动力学： 利普妥口服吸收良好，因经肝内广泛首关代谢，绝对生物利用度较低，大约为12%，本品在肝脏经细胞色素P450 3A4代谢为多种活性代谢物。阿托伐他汀的平均血浆半衰期大约为14小时，但由于其活性代谢物的影响，实际对HMG-CoA还原酶抑制作用的半衰期为20～30小时。本品蛋
简述普瑞巴林的药代动力学
普瑞巴林口服后，用于急性牙痛时30min内起效，持续时间约5h，用于糖尿病性神经病变时1周起效。达峰时间约1h，生物利用度为90%。较少在肝脏代谢，92%～99%以原形经肾排泄，低于口服量的0.1%随粪便排泄，半衰期为5～6.5h 。
概述赖诺普利片的药代动力学
赖诺普利是一种口服有效的不含巯基的ACE抑制剂。 吸收： 口服赖诺普利后血浆峰值浓度一般在服药后7小时左右出现。但在急性心肌梗塞病人血浆峰值浓度出现时间有轻微的滞后趋势。在尿回收率试验所用的剂量范围( 5-80mg)内，赖诺普利的平均吸收程度大约为25%，存在个体差异（6 -60%）：心衰患
简述利福布丁的药代动力学
给18位患者服用本品研究其药动学。6名患者口服不同剂量(300、600、900和120mg/d)的利福布丁，12名患者通过静脉注射用碳-14标记的痕量利福布丁。在第一天第一次和第28天最后一次给药后72h收集血样和尿样。血浆浓度数据由二室开放模式描绘，半衰期为36小时。本品吸收较快，口服2～3小
简述替利霉素的药代动力学
口服替利霉素800mg后1.25h内可达血药峰值。t1/2为9.7h，肾清除率14.38L。代谢物中的93%随粪便排出，少量见于尿中。替利霉素口服后可迅速进入呼吸系统，并维持较高的组织浓度，给药后2～24h的支气管肺组织的浓度仍高于常见呼吸道病原体的MICo服药2～3天可达稳态血药谷值。