概述苯甲酸利扎曲普坦片的药代动力学
本品口服后吸收完全。其平均绝对生物利用度大约为45%，达到平均最高血浆浓度(Cmax)大约1～1.5小时(Tmax)。未见偏头痛发作对本品吸收或药代参数的影响。食物对本品的生物利用度(F)没有明显的影响，但使达峰时间延迟了1小时。本品的血浆半衰期（t1/2）在男性和女性的平均值为2～3hr，其曲线下面积（AUC）女性比男性大约高30%，平均达峰浓度比男性约高11%，而达峰时间一致。多剂量给药没有发生蓄积效应。平均表观分布容积(Vd)在男性大约为140L而女性为110L。该药的血浆蛋白结合较低约为14%。 本品主要通过单胺氧化酶-A (MAO-A) 氧化脱氨基作用代谢为吲哚乙酸（对5-HT1B/1D 受体没有活性），少量代谢为N-去甲基利扎曲普坦（一种对5-HT1B/1D 受体作用与母体复合物相似活性的代谢物，其血浆浓度大约为母体复合物的14%，）它们的消除率相似。其它较少的代谢物如N-氧化物、6-羟基复合物及6-羟基代谢物......阅读全文
概述苯甲酸利扎曲普坦片的药代动力学
本品口服后吸收完全。其平均绝对生物利用度大约为45%，达到平均最高血浆浓度(Cmax)大约1～1.5小时(Tmax)。未见偏头痛发作对本品吸收或药代参数的影响。食物对本品的生物利用度(F)没有明显的影响，但使达峰时间延迟了1小时。本品的血浆半衰期（t1/2）在男性和女性的平均值为2～3hr，其曲
简述苯甲酸利扎曲普坦的药代动力学
本品口服后吸收完全。其平均绝对生物利用度大约为45%，达到平均最高血浆浓度（cmax）大约1～1.5小时（tmax）。未见偏头痛发作对本品吸收或药代参数的影响。食物对本品的生物利用度（F）没有明显的影响，但使达峰时间延迟了1小时。本品的血浆半衰期（t1/2）在男性和女性的平均值为2-3hr，其曲
关于苯甲酸利扎曲普坦片的简介
苯甲酸利扎曲普坦片，用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。不适用于预防偏头痛，不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。 成份：本品主要成分是苯甲酸利扎曲普坦， 其化学名称为：N，N-二甲基-2-[5-（1，2，4-三唑-1-基甲基）-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸盐。 分子式：C15H19N
关于苯甲酸利扎曲普坦片的用药禁忌
孕妇及哺乳期妇女用药：由于对妊娠女性中没有充分的控制很好的研究，所以只有对胎儿的利大于弊时才可以使用；药物是否会在母乳中分泌尚不明确，哺乳期妇女应谨慎用药。 儿童用药：儿童患者用药的安全性和有效性尚未明确，因此，年龄在18岁以下的病人不推荐使用本品。 老年用药：本品在老年人（≥65岁）体内的
关于苯甲酸利扎曲普坦片的禁忌介绍
1、禁用于局部缺血性心脏病（如：心绞痛、心肌梗死或有记录的无症状缺血）的患者。 2、禁用于有缺血性心脏病、冠状动脉痉挛（包括Prinzmetal变异型狭心症或其它隐性心血管疾病等）症状、体征的患者。 3、因本品能升高血压，故不易控制血压的高血压患者禁用。 4、禁用于半身不遂或基底部偏头痛患
使用苯甲酸利扎曲普坦片过量的介绍
临床试验中没有关于利扎曲普坦过量应用的报道。服用本品40mg（一次给药或分2次间隔2小时给药），一般都可耐受。其最主要的不良反应是眩晕和嗜睡。当药物过量，高血压和其他一系列心血管疾病症状也会发生。当患者用药过量时，应对患者进行胃肠的去污（例如用活性炭对胃进行冲洗），即使已观察不到临床症状，临床和
苯甲酸利扎曲普坦的检查方法
酸碱度取本品,加水制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为5.5~7.5。氯化物取本品0.25g,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。硫酸盐取本品0.50g,依法检查(通则0802),与标准硫酸钾溶液2.5m1制
使用苯甲酸利扎曲普坦片的不良反应
本品有很好的耐受性，不良反应轻且时间短暂。主要的不良事件是虚弱/易疲劳、嗜睡、有疼痛或压迫感及眩晕。严重的心脏意外，包括在使用5-HT1激动剂后出现死亡，这些事件极少发生，报道的病人多伴有冠状动脉疾病（CAD）危险因素先兆。意外事件有冠状动脉痉挛、短暂性心肌缺血、心肌梗死、室性心动过速及室颤。
关于苯甲酸利扎曲普坦片的药理毒理介绍
一、药理作用： 利扎曲普坦对克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的亲和力，对其它5-HT1受体和5-HT7受体亲和力较低，对5-HT2、5-HT3、肾上腺素、DA、组胺、胆碱或BZ受体无明显活性。利扎曲普坦激动偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的5-HT1B/1D，导致颅内
简述苯甲酸利扎曲普坦片的注意事项
1、只用于治疗确诊的偏头痛。 2、与5-HT1激动剂联合应用时，已有报道利扎曲普坦给药几小时后发生严重心脏病意外，包括急性心肌梗死。另外有报道其它的5-HT1激动剂给药后的几小时内出现危及生命的心律紊乱及死亡。因偏头痛患者使用5-HT1激动剂的范围，这些事件的发病率已显著降低，但仍应注意。本品
苯甲酸利扎曲普坦的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品,加水溶解并稀释成每1ml中约含30g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在280nm的波长处有最大吸收,在252nm的波长处有最小吸收(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。(3)本品显苯甲酸盐的鉴别反应(通则0301)。检查酸碱度取本品,加水
苯甲酸利扎曲普坦的基本性状
本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭本品在水或甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在乙酸乙酯中极微溶解熔点本品的熔点(通则0612)为179~183℃。
苯甲酸利扎曲普坦的含量测定方法
取本品约0.15g精密称定,加冰醋酸40ml与醋酐5ml溶解后,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于19.57mg的C5H19N·CH6O2。
关于苯甲酸利扎曲普坦的禁忌介绍
1、禁用于局部缺血性心脏并（如：心绞痛、心肌梗死或有记录的无症状缺血）的患者。 2、禁用于有缺血性心脏病、冠状动脉痉挛（包括Prinzmetal变异型狭心症或 其他隐性心血管疾病等）症状、体征的患者。 3、因本品能升高血压，故不易控制血压的高血压患者禁用。 4、禁用于半身不遂或基底部偏头痛
关于苯甲酸利扎曲普坦的基本介绍
苯甲酸利扎曲普坦，是一种有机化合物，化学式为C22H25N5O2，主要用作抗偏头痛药。 1、基本信息 化学式：C22H25N5O2 分子量：391.466 CAS号：145202-66-0 2、理化性质 密度：1.21g/cm3 熔点：178-180℃ 沸点；504.8℃ 闪点
苯甲酸利扎曲普坦的鉴别方法
(1)取本品,加水溶解并稀释成每1ml中约含30g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在280nm的波长处有最大吸收,在252nm的波长处有最小吸收(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。(3)本品显苯甲酸盐的鉴别反应(通则0301)。
简述苯甲酸利扎曲普坦片的药物相互作用
1、由于普萘洛尔可使本品的血浆浓度增加70%，可在服用普萘洛尔同时服用本品5mg。 2、含麦角的药物能延长血管痉挛反应，在服用本品24小时内不可同时服用含有麦角胺或麦角胺型药物（如双氢麦角胺、美西麦角）。 3、其它5-HT1激动剂可以累积血管痉挛的作用，不推荐在24小时内联合服用本品和其它5
关于苯甲酸利扎曲普坦的鉴别测定介绍
一、来源 本品为3-[2-(二甲氨基)乙基]5-(1H-1,2,4三氮唑-1-基甲基)吲哚苯甲酸盐，按干燥品计算，含C15H19N5•C7H6O2不得少于98.5%。 二、性状 本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末，无臭。 本品在水或甲醇中溶解，在乙醇中略溶，在乙酸乙酯中极微溶解。 三、
苯甲酸利扎曲普坦的类别及贮藏方法
类别抗偏头痛药贮藏遮光,密封保存
简述苯甲酸利扎曲普坦的药理作用
1、适应症 用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。不适用于预防偏头痛。不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。 2、药理作用 利扎曲普坦对克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度亲和力，对其他5-HT1和5-HT7受体亲和力较低，对5-HT2、5-HT3、肾上腺素、DA、组胺、胆碱或BZ受
关于苯甲酸利扎曲普坦的物质检查介绍
1、酸碱度 取本品，加水制成每1mL中约含10mg的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为5.5~7.5。 2、氯化物 取本品0.25g，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液5.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.02%）。 3、硫酸盐 取本品0.50g，依法检查（通则08
使用苯甲酸利扎曲普坦的不良反应介绍
1、用法用量 口服给药，一次5~10mg（1~2粒），每次用药的时间间隔至少为2小时，一日最高剂量不得超过30mg（6粒），或遵医嘱。 2、不良反应 本品有很好的耐受性、不良反应轻且时间短暂。主要副作用是虚弱、易疲劳、嗜睡、有疼痛或压迫感及眩晕。严重的心脏意外，包括在使用5—HT1激动剂后
苯甲酸利扎曲普坦的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭本品在水或甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在乙酸乙酯中极微溶解熔点本品的熔点(通则0612)为179~183℃。鉴别(1)取本品,加水溶解并稀释成每1ml中约含30g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在280nm的波长处有最大吸收,在252nm的
概述赖诺普利片的药代动力学
赖诺普利是一种口服有效的不含巯基的ACE抑制剂。 吸收： 口服赖诺普利后血浆峰值浓度一般在服药后7小时左右出现。但在急性心肌梗塞病人血浆峰值浓度出现时间有轻微的滞后趋势。在尿回收率试验所用的剂量范围( 5-80mg)内，赖诺普利的平均吸收程度大约为25%，存在个体差异（6 -60%）：心衰患
概述盐酸贝那普利片的药代动力学
1、吸收和血浆浓度 至少37%的口服盐酸贝那普利被吸收。该前体药会快速地转换成为具备药理活性的代谢产物贝那普利拉。在空腹服用盐酸贝那普利以后的30分钟和60、90分钟，贝那普利和贝那普利拉的血浆浓度分别达到其峰值。 在口服盐酸贝那普利后的贝那普利拉的绝对生物利用度为静脉注射代谢物后利用度的2
概述佐米曲普坦分散片的药代动力学
佐米曲普坦口服后吸收迅速。1小时内可达血药浓度峰值的75%，随后，血药浓度维持4～6小时。母体化合物的平均绝对生物利用度大约为40%。有一种活性代谢产物(N-去甲基代谢物)，也是一种5HT1D激动剂。动物试验结果表明，其效能为佐米曲普坦的2～6倍。健康成人给予单剂量佐米曲普坦后，在2.5～50m
概述贝那普利的药代动力学
口服贝那普利0.5-1小时之内，血药浓度达峰值，由尿回收测定的吸收量至少达37%。食物对吸收没有明显影响。贝那普利主要在肝脏被酯解成活性代谢物—贝那普利拉。在禁食情况下，口服后1-2小时贝那普利拉血药浓度达峰值。不禁食情况下，口服后2-4小时贝那普利拉血药浓度达峰值。贝那普利的血清蛋白结合率大约
概述培哚普利吲达帕胺片的药代动力学
1、与百普乐相关： 联合使用培哚普利和吲达帕胺与分别单独使用相比，无药代动力学的改变。 2、与培哚普利相关： 培哚普利口服后吸收迅速。吸收量为服用量的65 -70%。 培哚普利水解成为一种特异性的血管紧张素转化酶抑制剂-培哚普利拉。 培哚普利拉生成量受饮食的影响。血浆培哚普利拉达峰浓
概述赖诺普利氢氯噻嗪片的药代动力学
同时服用赖诺普利及氢氯噻嗪，生物利用度仅轻微改变或不受影响。赖诺普利氢氯噻嗪片与两种药物同时分开服用是等效的。 1、赖诺普利药代动力学 口服赖诺普利，大约7小时达到血药浓度峰值。赖诺普利直接以原形药的形式从尿中排除。根据尿回收率计算，服用赖诺普利剂量5-80mg，吸收程度大约为25%，但个体
关于苯甲酸利扎曲普坦的计算机化学数据介绍
疏水参数计算参考值（XlogP）：无 氢键供体数量：2 氢键受体数量：5 可旋转化学键数量：6 互变异构体数量：0 拓扑分子极性表面积：87 重原子数量：29 表面电荷：0 复杂度：412 同位素原子数量：0 确定原子立构中心数量：0 不确定原子立构中心数量：0 确定化学