简述巴氯芬片的药代动力学
1、吸收 巴氯芬可以经胃肠道快速而完全地吸收。 单剂量口服10mg、20mg、30mg巴氯芬后0.5-1.5小时内达血浆药物峰值浓度,平均血浆峰值浓度大约分别为180ng/ml、340ng/ml和650ng/ml。而相应的血清浓度曲线下面积(AUC)大约为1135ng×h/ml、2345ng×h/ml和3353ng×h/ml,与给药剂量成比例。 2、分布 巴氯芬的体内分布容积为0.71/kg,血清蛋白结合率大约为30%,脑脊液中活性物成份的浓度大约比血浆中低8.5倍。 3、代谢 巴氯芬的代谢范围小。去氨基产生了主要的代谢物:无药理活性的β-(p-氯苯基)-γ-羟基丁酸。 4、清除 血浆清除半衰期平均为3-4小时,巴氯芬大部分以原型排出。在72小时内,大约有75%的药物由肾脏排出,其中有5%以代谢物形式排出,其余的药物,包括5%代谢物形式通过粪便排出体外。 5、特定临床条件下的药代动力学 老年病人的巴氯芬的......阅读全文
简述醋酸氢化可的松片的药代动力学
本品极易自消化道吸收,约1小时血药浓度达峰值,t1/2约为100分钟。在血中90%以上与血浆蛋白结合,本品主要经肝脏代谢,转化为四氢可的松和四氢氢化可的松,大多数代谢产物结合成葡糖醛酸酯,极少数以原形经尿排泄。
简述阿司咪唑片的药代动力学
1、药代动力学: 人体药代动力学研究表明:本品口服吸收快,服药后1~2小时血药浓度可达峰值。本品具有广泛的首关代谢和组织分布。达稳态时,阿司咪唑加上其活性代谢产物——去甲基阿司咪唑的平均血浆峰浓度为3~5ng/ml。阿司咪唑的终末半衰期为1~2天,去甲基阿司咪唑则为9~13天。本品代谢产物主要
简述硫唑嘌呤片的药代动力学
硫唑嘌呤的肠吸收较6-巯基嘌呤为佳,口服吸收良好,进入体内后很快被分解为6-巯基嘌呤,然后再分解代谢而生成多种氧化的和甲基化的衍生物,随尿排出体外,24小时尿中排泄量为50~60%,48小时内大便排出12%,血中浓度低,服药后1小时达最高浓度,3~4小时血中浓度降低一半,用药后2~4天方有明显疗
简述吲哚美辛片的药代动力学
口服吸收迅速而完全,4小时可达给药量的90%,食物或服用含铝及镁的制酸药可稍使吸收缓慢,血浆蛋白结合率约为99%。口服1~4小时血药浓度达峰值,用量25mg时血药浓度为1.4mg/ml,50mg时为2.8mg/ml;t1/2β平均为4.5小时,早产儿明显延长。本品在肝脏代谢为去甲基化物和去氯苯甲
简述依托度酸片的药代动力学
据国外文献报导,口服给药吸收良好,没有明显的首过效应,全身生物利用度达80%或以上。每12小时给药在600mg以内时,血药浓度-时间曲线下面积与给药剂量成正比关系。99%以上的依托度酸与血浆蛋白结合,游离部分少于1%。单剂给药200~600mg,在80±30分钟内其平均血浆峰值浓度(Cmax)介
简述阿莫西林舒巴坦匹酯片薄膜衣的药代动力学
阿莫西林舒巴坦匹酯片口服后吸收迅速,舒巴坦酯吸收后转变为舒巴坦而发挥使用。本品500mg(含阿莫西林250mg,舒巴坦250mg)口服后,阿莫西林和舒巴坦血浆峰浓度分别为60ug/ml和45ug/ml,达峰时间约为90分钟左右,超过85%的舒巴坦匹酯被有效吸收并释放到外周血循环。阿莫西林和舒巴坦
简述阿莫西林舒巴坦匹酯咀嚼片的药代动力学
无舒巴坦匹酯与阿莫西林复方的药代动力学文献资料。 据文献资料:舒巴坦匹酯为舒巴坦前体药,在肠壁经酯酶水解转变为舒巴坦吸收进入血液循环,以舒巴坦计,口服舒巴坦匹酯后,舒巴坦的有效吸收量超过85%。 另据文献资料:由阿莫西林与舒巴坦按1:1组成的复方制剂单次口服500mg后,阿莫西林和舒巴坦血浆
卡左双多巴缓释片的药代动力学
卡左双多巴缓释片在4至6小时内释放出有效成份。该剂型使左旋多巴的血药浓度波动较小,血浆峰值浓度比普通片低60%。临床试验中,运动失调的患者服用本品的关时间低于服用普通片的患者。据病人和医生评价,经本品治疗,开和关现象的总改善率和日常活动能力好于普通片。患者认为,与普通片相比,卡左双多巴缓释片更有
关于左旋多巴片的药代动力学介绍
口服后由小肠吸收。空腹服后1-2小时血药浓度达峰值,广泛分布于体内各组织,1%进入中枢转化成多巴胺而发挥作用,其余大部分均在脑外代谢脱羧成多巴胺,故起效缓慢。半衰期(t1/2)为1~3小时,如用外周多巴脱羧酶抑制剂,可减少左旋多巴的用量,使之进入脑内的量增多,并可减少外周多巴胺引起的不良反应。口
多巴丝肼片的药代动力学相互作用
抗胆碱药苯海索(安坦)与美多芭标准制剂合用时能够降低左旋多巴的吸收速率,但不会影响其吸收程度。 硫酸亚铁能够使左旋多巴的最大血浆浓度和AUC下降达30~50%。在一些患者中可以观察到与硫酸亚铁合用时临床药代动力学发生显著改变,但并非所有患者全都如此。 甲氧氯普胺(灭吐灵)能提高左旋多巴的吸收
关于氯沙坦钾片的药代动力学介绍
吸收:本品口服吸收良好,经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物;生物利用度约为33%。氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及3−4小时达到峰值。本品与食物同服时,氯沙坦的血浆浓度没有明显变化。 分布:氯沙坦及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%,主要是与白蛋白结合。氯沙坦
关于氯硝西泮片的药代动力学介绍
口服吸收快而完全,约81.2%~98.1%,1~2小时血药浓度达峰值。蛋白结合率约为80%,表观分布容积为1.5~4.4L/kg。脂溶性高,易通过血脑屏障,口服30~60分钟生效,作用维持6~8小时。几乎全部在肝脏内代谢,代谢产物以游离或结合形式经尿排出,在24小时内仅有小于口服量的0.5%以原
简述舒巴坦钠注射液的药代动力学
哌拉西林与舒巴坦广泛分布于各组织及体液中,包括肺、胃肠道粘膜、胆囊、阑尾、子宫、卵巢、输卵管、皮肤、脑脊液和其他组织及体液中。使用本品后,8小时内47.54-85.46%的哌拉西林以原形从尿中排出,两种成分在体内的分布、代谢、排泄基本保持同步性。哌拉西林和舒巴坦单独给药与联合给药后主要药物动力学
简述地氯雷他定胶囊的药代动力学
文献报导,地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,约3小时后可被良好吸收并达最高血药浓度。其消除半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致。 地氯雷他定的血药浓度及 AUC在5mg~20mg范围内与剂量成正比。 地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合
简述氯沙坦钾胶囊的药代动力学介绍
本品口服吸收良好,经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物;生物利用度约为33%。氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及3-4小时达到峰值。半衰期分别为2小时和6-9小时。氯沙坦及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%;血浆清除率分别为600毫升/分钟和50毫升/分钟。肾清除率
关于酮洛芬肠溶片的药代动力学介绍
1、药代动力学 口服易吸收。与食物、奶类同服时吸收减慢,但吸收仍较完全。一次给药后约0.5~2小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率为99%(老年人可较低)。t1/2为1.6~4小时(平均3小时),60%于24小时内自尿中排出,主要以葡萄糖醛酸结合物形式排出,以原形物排出可达10%。老年人、肝肾功
简述盐酸特比萘芬阴道泡腾片的药代动力学
目前尚缺乏本品的药代动力学资料。据文献报道单次口服特比萘芬250mg,用药后2小时内,血浆浓度峰值达0.97μg/ml,特比萘芬片的吸收半衰期为0.8小时,分布半衰期为4.6小时,其生物利用度略受进食影响,但不必作剂量调整。药物与血浆蛋白的结合率为99%,并能迅速经真皮层弥散并集中在亲脂的角质层
巴氯芬片的性状与鉴别方法
性状本品为白色或类白色或着色片。鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
使用巴氯芬片的注意事项介绍
1、精神神经系统失调 对于患有精神疾病、精神分裂症、抑郁症或躁狂症;帕金森病、或意识模糊的患者,在使用巴氯芬治疗时应该特别谨慎,并且需要对患者进行密切的监测,因为上述的这些病症有可能会加重。 2、癫痫 对于癫痫患者也应特别注意,因为惊厥的发作阈值可能降低,并且已有个案报道由于停用巴氯芬或过
巴氯芬片的检查与鉴别方法
鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于巴氯芬40mg),置具塞试管中,精密加入溶剂10ml,超声使巴氯芬溶解,离心20分钟,取上清液对
概述巴氯芬片的药物相互作用
当力奥来素和其它作用于中枢神经系统的药物同时使用时(带有阿片制剂或酒精成份),会产生更强的镇静作用(参见【注意事项】)。呼吸抑制的风险也会相应增加。 需要密切监测呼吸和心血管功能,特别是对患心肺疾病或呼吸肌无力的患者。 同时服用三环类抗抑郁药可能会增强巴氯芬的作用。造成明显的肌肉张力减低。
双氯芬酸钠肠溶胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为非甾体抗炎药。可选择性切断花生四烯酸代谢系列中环氧合酶的作用环节,阻断前列腺素的合成途径,具有消炎、镇痛和解热作用。 药代动力学 健康青年男性,单剂量口服50mg后,达峰时间1.58±1.10小时,峰浓度为0.92±0.23ng/ml。血浆蛋白结合率为99.5%,大约50%
概述氯普鲁卡因的药代动力学
局麻药全身吸收的速率取决于所给药的总量和浓度、给药途径、给药部位的血管状态及药液中有无肾上腺素。肾上腺素可减少其吸收速率和血浆浓度,还可延长作用时间。氯普鲁卡因作用开始快(通常6~12分钟),麻醉持续时间达60分钟,由于给药的剂量和途径不同,作用时间可略有不同。肝或肾的疾病、加入肾上腺素、影响尿
氨氯地平的药代动力学
口服后6~12h后血药浓度达峰值,血清半衰期为35~50h,97.5%与血浆蛋白结合。氨氯地平大部分在肝脏代谢,原形药排泄
简述盐酸莫索尼定片的药代动力学
本品口服吸收较快,0.3~1小时血药浓度达峰值,生物利用度约为88%。本品没有首过效应,58~60%的原型化合物经肾脏排泄,只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢,主要产物为4,5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物,口服T1/2(消除半衰期)为2小时左右。食物摄入不影响本品的药代动力学
简述格鲁米特片的药代动力学
口服 胃肠道吸收不规则,口服30分钟内生效,作用持续时间约4~8小时。约50% 与血浆蛋白结合。t1/2约为10~12小时。几乎全部在肝脏内代谢转化,代谢产物有药理活性,主要经肾脏排泄, 2%以原形随尿排出,另有2% 随粪便排泄。在体内有蓄积作用。本药能通过胎盘,可分泌入乳汁。
简述氨茶碱缓释片的药代动力学
1、药物过量: 未进行该项实验且无可参考文献,尚不明确。 2、药代动力学: 口服本品能缓慢被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60%。T1/2新生儿(6个月内)>24小时,小儿(6月以上)3.7小时±1.1小时,成人(不吸烟并无哮喘者)8.7小时±2.2小时,吸烟者(一日吸1
简述吲哚美辛控释片的药代动力学
据报导,本品口服 5 - 6 小时后,血药浓度达峰值,峰浓度为 16 - 18ng/ml 。 本品血浆蛋白结合率 90 %,少量吲哚美辛可透过血脑屏障。并可透过胎盘。肝内在微粒体酶 作用下转化为 O -去甲基化物和 N -去氯苯甲酰化物。代谢物大部分以葡萄糖醛酸结合物的形式随尿排出,部分随粪
简述柳氮磺吡啶片的药代动力学
口服后少部分在胃肠道吸收,通过胆汁可重新进入肠道(肠-肝循环)。末被吸收的部分被回肠末段和结肠的细菌分解为5-氨基水杨酸与磺胺吡啶,残留部分自粪便排出。5 -氨基水杨酸几乎不被吸收,大部分以原形自粪便排出,但5 -氨基水杨酸的N-乙酰衍生物可见于尿内。磺胺吡啶可被吸收并排泄,尿中可测知其乙酰化代
简述头孢泊肟酯片的药代动力学
1、血清中浓度:健康成人饭后单次口服本品100mg及200mg时,头孢泊肟的最高血清中浓度出现于给药后3~4小时,其值分别为1.5~1.8μg/ml和3.0~3.6μg/ml,显示与剂量的相关性。血清中药物半衰期约为2小时。饭后给药比空腹时吸收良好。 2、分布:分布于痰、扁桃体组织、皮肤组织等