简述注射用甲泼尼龙琥珀酸钠的药代动力学

甲泼尼龙的药代动力学呈线性,不受给药途径的影响。 采用高效液相色谱分析方法测定甲泼尼龙的血浆浓度。对14例健康成年男性志愿者经肌内注射给予40mg剂量的甲泼尼龙琥珀酸钠,给药后1小时达到平均峰浓度454ng/mL。给药后12小时,甲泼尼龙的血浆浓度下降至31.9ng/mL。给药后18小时检测不到甲泼尼龙。根据浓度时间曲线下面积,提示总的药物吸收的一个指标,发现肌内注射甲泼尼龙琥珀酸钠与静脉注射相同剂量的甲泼尼龙琥珀酸钠等效。 研究结果证明,经过所有的给药途径,甲泼尼龙的琥珀酸钠酯都能迅速、广泛地转化为等量的活性成分甲泼尼龙。经静脉注射和肌内注射给药后的游离甲泼尼龙的吸收程度相等,而且显著高于那些经口服溶液或者口服甲泼尼龙片剂给药的吸收程度。经静脉注射和肌内注射给药的甲泼尼龙的吸收程度相当,尽管经静脉注射给药后到达体循环的半琥珀酸酯的量较高,这表明经肌内注射给药后药物在组织中转化,随后以游离甲泼尼龙的形式吸收。 甲泼尼龙......阅读全文

简述注射用甲泼尼龙琥珀酸钠的药代动力学

  甲泼尼龙的药代动力学呈线性,不受给药途径的影响。  采用高效液相色谱分析方法测定甲泼尼龙的血浆浓度。对14例健康成年男性志愿者经肌内注射给予40mg剂量的甲泼尼龙琥珀酸钠,给药后1小时达到平均峰浓度454ng/mL。给药后12小时,甲泼尼龙的血浆浓度下降至31.9ng/mL。给药后18小时检测不

甲泼尼龙的药代动力学数据

口服生物利用度为82%,血浆蛋白结合率为40%~60%,半衰期约为2.5h。甲基泼尼松龙琥珀酸酯钠的血浆半衰期约30min 。

关于注射用甲泼尼龙琥珀酸钠的基本介绍

  注射用甲泼尼龙琥珀酸钠,适应症为除非用于某些内分泌疾病的替代治疗,糖皮质激素仅仅是一种对症治疗的药物。  本品主要成份为:甲泼尼龙琥珀酸钠。  化学名称:11β,17α,21-三羟基-6α-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20二酮-21-琥珀酸钠  组成成份:  本品40mg规格,每只1ml双室瓶上

关于注射用甲泼尼龙琥珀酸钠的禁忌介绍

  1、在下列情况下禁止使用甲泼尼龙琥珀酸钠:  ·全身性霉菌感染的患者。  ·已知对甲泼尼龙或者配方中的任何成分过敏的患者。  ·鞘内注射途径给药的使用。  2、禁止对正在接受皮质类固醇类免疫抑制剂量治疗的患者使用活疫苗或减毒活疫苗。  相对禁忌症  3、特殊危险人群:  对属于下列特殊危险人群的

关于注射用甲泼尼龙琥珀酸钠的药理毒理介绍

  本品为可供静脉及肌肉注射用的甲泼尼龙,是一种合成的糖皮质激素。这种高浓度的水溶液特别适用于需用作用强、起效快的激素治疗的疾病状态。甲泼尼龙具有很强的抗炎、免疫抑制及抗过敏活性。  糖皮质激素扩散透过细胞膜,并与胞浆内特异的受体相结合。此结合物随后进入细胞核内与DNA(染色体)结合,启动mRNA的

关于注射用甲泼尼龙琥珀酸钠的毒理研究介绍

  1、临床前安全性数据  根据安全药理学的常规研究,对小鼠、大鼠、兔子和犬经静脉注射、腹腔注射、皮下注射、肌内注射和口服途径给药,进行重复剂量毒性研究,未发现非预期的危害。甲泼尼龙是一种强效类固醇,其药理活性与糖皮质激素的药理活性一致,包括对碳水化合物代谢、电解质与水平衡、血液有形成分、淋巴组织、

使用注射用甲泼尼龙琥珀酸钠的不良反应

  可能会观察到全身性副反应。尽管在短期治疗时很少出现,但仍应仔细随访。这是类固醇治疗的随访工作的一部分,并不针对某一药物。糖皮质激素(如甲泼尼龙)可能的不良反应为:  感染和侵袭:感染、机会性感染。  免疫系统异常:药物过敏,(包括类似严重过敏反应或严重过敏反应 ,伴有或不伴有循环虚脱、心脏停搏、

概述注射用甲泼尼龙琥珀酸钠的药物相互作用

  甲泼尼龙是细胞色素P450酶(CYP)的底物,其主要经CYP3A4酶代谢。CYP3A4是成人肝脏内最丰富的CYP亚家族中占主导地位的酶。它催化类固醇的6β-羟基化,这是内源性的和合成的皮质类固醇基本的第一阶段代谢。许多其它化合物也是CYP3A4的底物,通过CYP3A4酶的诱导(上调)或者抑制,其

老人和儿童使用注射用甲泼尼龙琥珀酸钠的介绍

  1、儿童用药   婴儿和儿童可减量,但不仅仅是依据年龄和体积大小,而更应考虑疾病的严重程度及患者的反应。每24小时总量不应少于0.5mg/kg。  本品中含有苯甲醇。据报道,苯甲醇与致命的早产儿“喘息综合征”有关。  应注意观察长期接受皮质类固醇治疗的婴儿和儿童的生长发育。正在接受长期每天分剂量

注射用甲泼尼龙琥珀酸钠一致性评价通过!

  6月9日,华邦健康公告,全资子公司华邦制药于近日收到国家药品监督管理局核准签发的化学药品注射用甲泼尼龙琥珀酸钠的《药品补充申请批准通知书》,该药通过仿制药一致性评价。  注射用甲泼尼龙琥珀酸钠是一种糖皮质激素类药物的冻干粉,具有很强的抗炎、抗过敏、抗休克、免疫抑制等作用,在临床用于危重病人的急性

孕妇及哺乳期妇女使用注射用甲泼尼龙琥珀酸钠的介绍

  1、生育力  没有证据证明皮质类固醇损害生育力。  2、妊娠  动物研究表明,妊娠期间使用大剂量的皮质类固醇,可能会导致胎儿畸形。然而,怀孕妇女使用皮质类固醇似乎并不会引起先天性异常。然而,因为人类研究并不能排除危害的可能性,所以只有确实需要时,甲泼尼龙琥珀酸钠才可用于孕妇。  一些皮质类固醇容

简述甲泼尼龙的适应症

  1、药代动力学  口服生物利用度为82%,血浆蛋白结合率为40%~60%,半衰期约为2.5h。甲基泼尼松龙琥珀酸酯钠的血浆半衰期约30min 。  2、适应症  用于危重疾病的急救,还可用于内分泌失调、风湿性疾病、胶原性病、皮肤疾病、过敏反应、眼科疾病、胃肠道疾病、血液疾病、白血病、休克、脑水肿

简述甲泼尼龙的药理作用

  甲泼尼龙抗炎作用较强,钠潴留作用较弱,其抗炎作用为可的松的7倍;甲基泼尼松龙琥珀酸酯钠为水溶性泼尼松龙衍生物,在体内转化为甲基泼尼松龙,可以注射,具有速效作用,维持时间中等,是治疗炎症和变态反应的优选药。醋酸酯为混悬液,注射后起效慢,作用持久。甲泼尼龙为中效糖皮质激素。作用与泼尼松龙相同,其抗炎

关于注射用氢化可的松琥珀酸钠的药代动力学介绍

  氢化可的松琥珀酸钠盐为水溶性制剂,可用于静脉注射或作为迅速吸收的肌肉注射剂而迅速发挥作用,其生物t1/2约为100分钟,血中90%以上的氢化可的松与血浆蛋白相结合。本品主要经肝脏代谢,转化为四氢可的松和四氢氢化可的松,大数代谢产物结合成葡糖醛酸酯,极少量以原型经尿排泄。

关于甲泼尼龙的简介

  中文名称:甲泼尼龙  英文名称:meprednisone  CAS号:83-43-2  EINECS号:214-996-1  分子式:C22H30O5  分子量:374.5  熔点:228-237℃  性状:白色或几乎白色的结晶性粉末,无臭,初无味而后苦。溶于乙醇和氯仿,几乎不溶于水

甲泼尼龙的药物说明

分类内分泌系统药物>肾上腺皮质激素类药剂型1.粉针剂:40mg;2.片剂:4mg;3.注射剂:20mg(1mL)。4.片剂:醋酸酯2mg,4mg;5.注射剂:醋酸酯40mg(1mL),80mg(2mL),琥珀酸钠40mg;6.洗剂或霜剂:醋酸酯0.25%。药理作用甲泼尼龙抗炎作用较强,钠潴留作用较弱

甲泼尼龙的基本特性

中文名称:甲泼尼龙英文名称:meprednisoneCAS号:83-43-2EINECS号:214-996-1分子式:C22H30O5分子量:374.5熔点:228-237℃性状:白色或几乎白色的结晶性粉末,无臭,初无味而后苦。溶于乙醇和氯仿,几乎不溶于水

甲泼尼龙的用法用量

⒈口服开始时一般为每日16~40mg,分次服用。维持剂量为每日4~8mg。⒉静脉滴注或推注(甲泼尼龙琥珀酸钠)一般剂量(相当于甲泼尼龙):每次10~40mg,最大剂量可用至按体重30mg/kg,大剂量静脉输注时速度不应过快,一般控制在10~20分钟左右,必要时每隔4小时可重复用药,剂量为每次10~4

简述注射用依他尼酸钠的药代动力学

  主要分布于细胞外液,分布容积平均为体重的11.4%,血浆蛋白结合率为91%~97%,几乎均与白蛋白结合,本药能通过胎盘屏障,并可泌入乳汁中。静脉用药后作用开始时间为5分钟,达峰时间为0.33~1小时。作用持续时间为2小时,t1/2β存在较大的个体差异,正常人为30~60分钟,无尿患者延长至75~

概述甲泼尼龙的用药禁忌

  ⑴妊娠期用药;糖皮质激素可通过胎盘。动物实验研究证实孕期给药可增加胚胎鄂裂,胎盘功能不全、自发性流产和子宫内生长发育迟缓的发生率。人类使用药理剂量的糖皮质激素可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率。尚未证明对人类有致畸作用。妊娠时曾接受一定剂量的糖皮质激素者,所产的婴儿需注意观察是否出

甲泼尼龙的结构功能介绍

甲泼尼龙,是一种有机化合物,分子式为C22H30O5,具有较强的抗炎作用。

甲泼尼龙的计算化学数据

1.疏水参数计算参考值(XlogP):02.氢键供体数量:33.氢键受体数量:54.可旋转化学键数量:25.互变异构体数量:96.拓扑分子极性表面积:94.87.重原子数量:278.表面电荷:09.复杂度:75410.同位素原子数量:011.确定原子立构中心数量:812.不确定原子立构中心数量:01

甲泼尼龙的药理作用

甲泼尼龙抗炎作用较强,钠潴留作用较弱,其抗炎作用为可的松的7倍;甲基泼尼松龙琥珀酸酯钠为水溶性泼尼松龙衍生物,在体内转化为甲基泼尼松龙,可以注射,具有速效作用,维持时间中等,是治疗炎症和变态反应的优选药。醋酸酯为混悬液,注射后起效慢,作用持久。甲泼尼龙为中效糖皮质激素。作用与泼尼松龙相同,其抗炎作用

甲泼尼龙的计算化学数据

1.疏水参数计算参考值(XlogP):02.氢键供体数量:33.氢键受体数量:54.可旋转化学键数量:25.互变异构体数量:96.拓扑分子极性表面积:94.87.重原子数量:278.表面电荷:09.复杂度:75410.同位素原子数量:011.确定原子立构中心数量:812.不确定原子立构中心数量:01

甲泼尼龙的适应症

用于危重疾病的急救,还可用于内分泌失调、风湿性疾病、胶原性病、皮肤疾病、过敏反应、眼科疾病、胃肠道疾病、血液疾病、白血病、休克、脑水肿、多发性神经炎、脊髓炎及防止癌症化疗引起的呕吐等。目前临床上主要用于脏器移植。

甲泼尼龙的分子结构

1、 摩尔折射率:100.082、 摩尔体积(m3/mol):291.43、 等张比容(90.2K):804.84、 表面张力(dyne/cm):58.15、 极化率(10-24cm3):39.67

关于甲泼尼龙的临床应用

  入选病例随机分为甲泼尼龙治疗组和对照组。甲泼尼龙组55 例,年龄35~ 60 岁,平均4315 岁,组内又随机分成A、B 两组。对照组54 例,年龄33~ 61 岁,平均4215 岁,甲泼尼龙组和对照组间以及甲泼尼龙组内A、B两组间性别、年龄、既往史、挫伤部位及面积差异无显著性。入院时神经功能缺

甲泼尼龙的基本信息

中文名称:甲泼尼龙英文名称:meprednisoneCAS号:83-43-2EINECS号:214-996-1分子式:C22H30O5分子量:374.5熔点:228-237℃性状:白色或几乎白色的结晶性粉末,无臭,初无味而后苦。溶于乙醇和氯仿,几乎不溶于水

简述甲泼尼龙注射液的作用与用途

  甲泼尼龙注射液是一种药,性状是白色或几乎白色的结晶性粉末,无臭,初无味而后苦。溶于无水乙醇和氯仿,几乎不溶于水。  抗炎作用较强,对钠潴留作用微弱,作用同泼尼松。甲泼尼龙醋酸酯混悬剂分解缓慢,作彤持久,可供肌内、关节腔内注射。甲泼尼龙琥珀酸钠为水溶性,可供肌注,或溶于葡萄糖液中静脉滴注。t1/2

简述注射用石杉碱甲的药代动力学

  由于石杉碱甲用量极少,目前尚无用于人体药代动力学研究的药物检测的有效办法。以大鼠iv及ig[3H]标示石杉碱甲后研究表明,药代动力学为开放二房室模型。iv:t1/2α=6.6min,t1/2ß=149min;ig:t1/2α=9.8min,t1/2ß=247.5min。ig21分钟后血药浓度达到