B类GPCRs新型小分子药物靶点的偏向性激活机制揭示

G-蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor,GPCR)是细胞表面受体家族中最大的一类,调控着人体各种生命活动且与疾病密切相关,有超过30%的药物作用于GPCR。而B类GPCRs是一类重要的多肽激素受体,包括胰高血糖素受体(GCGR)、胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)、葡萄糖依赖性胰岛素释放多肽受体(GIPR)和甲状旁腺激素受体1(PTH1R)等在内的共15个激素受体。它们主要通过调节多肽类激素的信号传导来调控多种生理功能,包括血糖调节、骨代谢、胃肠道功能、神经调节和生长调节等,并涉及许多疾病的发病机制,如糖尿病、骨质疏松症和癌症等,因此,B类GPCRs成为治疗肥胖、糖尿病和骨质疏松症、抑郁、心血管疾病、癌症等多种疾病的重要药物靶点。然而,由于B类GPCRs的复杂结构和信号传递机制,针对这些受体的药物开发尤其是小分子激动剂药物一直面临挑战。虽然一些针对B类GPCRs的多肽药物已上市,包括用于治......阅读全文

大鼠内啡肽b(Endorphinb)ELISA检测法

大鼠内啡肽-b(Endorphin-b)ELISA试剂盒 (用于血清、血浆、细胞培养上清液和其它生物体液内) 原理本实验采用双抗体夹心 ABC-ELISA法。用抗大鼠 Endorphin-b 单抗包被于酶标板上,标准品和样品中的 Endorphin-b与单抗结合,加入生物素化的抗大鼠Endorphi

大鼠抑制素B(Inhibin-B)ELISA检测法

大鼠抑制素B(Inhibin B)ELISA试剂盒 (用于血清、血浆、细胞培养上清液和其它生物体液内) 原理本实验采用双抗体夹心 ABC-ELISA法。用抗大鼠 Inhibin B 单抗包被于酶标板上,标准品和样品中的 Inhibin B与单抗结合,加入生物素化的抗大鼠Inhibin B,形成免疫复

冷冻电镜在GPCR药物发现中的突破性研究

原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/3/518951.shtm近日,中国科学院上海药物研究所徐华强/段佳团队探讨了冷冻电镜(Cryo-EM)在理解和开发以G蛋白偶联受体(GPCRs)为靶点药物的革命性影响,相关综述发表于《自然评论—内分泌学》。文

山东大学、中科院Nature子刊进一步探索诺奖成果

  来自山东大学医学院、中科院生物物理所的研究人员,采用插入非天然氨基酸的方法结合核磁共振氟谱(19F NMR)揭示出了影响arrestin构象和功能的磷酸选择性机制。研究结果发布在9月8日的《自然通讯》(Nature Communications)杂志上。  山东大学医学院孙金鹏(Jin-Peng

首次破解糖尿病关键GPCR结构

  GPCRs是一类与G蛋白有信号连接的受体家族,调控着细胞对激素,神经递质的大部分应答,以及视觉,嗅觉,味觉等。目前药物市场上至少有一半的小分子药物是GPCR的激活剂或者拮抗剂,2012年诺贝尔化学奖就颁给了“G蛋白偶联受体”结构研究。   近期来自斯克里普斯研究所(TSRI),中国科学院等处的

核因子κB

外文名NF-κB包    括5个亚单位定    义一个转录因子蛋白家族核因子κB(nuclear factor kappa-B,NF-κB)蛋白最早由David Baltimore发现,该蛋白家族可以选择性的结合在B细胞κ-轻链增强子上调控许多基因的表达。在几乎所有的动物细胞中都能发现NF-κB,它

制-备-E-B-V-转-化-的-B-细胞

实验步骤基 本 方案材 料P M I - I O 完全培养基B 95-8 细 胞(绒猴细胞株; A T C C # C R L 1612),对数生长期外 周 肝 素 抗 凝 血(附 录 3 G ) ,扁桃体、脾脏细胞或骨髓P B SFicoll-Hypaque 溶液H B S Slmg/m l 环

兔内啡肽b(Endorphinb)ELISA试剂盒

兔内啡肽-b(Endorphin-b)ELISA试剂盒 (用于血清、血浆、细胞培养上清液和其它生物体液内) 原理本实验采用双抗体夹心 ABC-ELISA法。用抗兔 Endorphin-b 单抗包被于酶标板上,标准品和样品中的 Endorphin-b与单抗结合,加入生物素化的抗兔Endorphin-b

关于头颅B型超声(B超)检查的介绍

  以婴儿前囱为窗,作冠状面和矢状面扇形超声检查。可在床旁操作,无射线影响,还可多次追踪检查,优点较多。对脑水肿、脑实质病变和脑室增大显示清楚。  新生儿HIE的头颅B超检查发现:  ①脑实质内广泛均匀分布的轻度回声增强,伴脑室、脑沟及半球裂隙变窄或消失,及脑动脉搏动减弱,提示存在脑水肿。  ②基底

B2B行业数字营销的痛点

  近年来,我国将数字经济提升到新的高度,作为数字经济的一部分,数字营销成为各行各业推广产品和服务的重要手段,其好处大体概括为:帮助企业降低营销成本,提高营销效果,增加销售额。在B2B行业,数字营销也被认为潜力巨大,被寄予厚望,但在实施中还有很多痛点,需要大家不断探索和交流经验。科学仪器行业是典型的

5B3B(H)测量浊度的方法

      浊度是由于水中含有泥沙、粘土、有机物、无机物、、浮游生物和微生物等悬浮物质所造成的,可使光散射或吸收。天然水经过混凝、沉淀和过滤等处理,使水变得清澈。样品收集于具塞玻璃瓶内,应在取样后尽快测定。如需保存,可在4℃冷藏、暗处保存24h,测试前要激烈振摇水样并恢复到室温。  连华5B-3B(

小鼠抑制素B(Inhibin-B)ELISA试剂盒

小鼠抑制素B(Inhibin B)ELISA试剂盒 (用于血清、血浆、细胞培养上清液和其它生物体液内) 原理本实验采用双抗体夹心 ABC-ELISA法。用抗小鼠 Inhibin B 单抗包被于酶标板上,标准品和样品中的 Inhibin B与单抗结合,加入生物素化的抗小鼠Inhibin B,形成免疫复

人抑制素B(Inhibin-B)ELISA试剂盒

人抑制素B(Inhibin B)ELISA试剂盒 (用于血清、血浆、细胞培养上清液和其它生物体液内) 原理本实验采用双抗体夹心 ABC-ELISA法。用抗人 Inhibin B 单抗包被于酶标板上,标准品和样品中的 Inhibin B与单抗结合,加入生物素化的抗人Inhibin B,形成免疫复合物连

牛抑制素B(Inhibin-B)ELISA试剂盒

牛抑制素B(Inhibin B)ELISA试剂盒 (用于血清、血浆、细胞培养上清液和其它生物体液内)原理本实验采用双抗体夹心 ABC-ELISA法。用抗牛 Inhibin B 单抗包被于酶标板上,标准品和样品中的 Inhibin B与单抗结合,加入生物素化的抗牛Inhibin B,形成免疫复合物连接

大鼠Actinb(Actinb)ELISA检测法

大鼠Actin-b(Actin-b)ELISA试剂盒 (用于血清、血浆、细胞培养上清液和其它生物体液内) 原理本实验采用双抗体夹心 ABC-ELISA法。用抗大鼠 Actin-b 单抗包被于酶标板上,标准品和样品中的 Actin-b与单抗结合,加入生物素化的抗大鼠Actin-b,形成免疫复合物连接在

两诺奖得主携手Nature发布重要新成果

  两位诺贝尔化学奖得主领导的研究团队在新研究中展开协作,获得了充当转换(on-off )开关的一种蛋白质与其细胞表面受体结合时的三维图像。这一研究成果发表在4月21日的《自然》(Nature)杂志上。   这些称作G蛋白偶联受体(GPCRs)的表面受体, 是一类与G蛋白有信号连接的受体家

乳制品中维生素B7/B9/B12的检测

背景维生素(vitamin)是人和动物维持正常的生理功能所需要的一种微量有机物质,参与人体多种代谢,是食品的一类重要成分。人体必需维生素可分为两类:水溶性维生素和脂溶性维生素,其中水溶性维生素中又以B族维生素最为重要。B族维生素主要包括VB1(盐酸硫胺素)、VB2(核黄素)、VB3(烟酰胺、烟酸)、

HP-8920B-Agilent8920B-HP8920B频谱分析仪

HP 8920B Agilent8920B HP8920B频谱分析仪欧阳/曾S135-1050=0080/135-306=34716Agilent 8920B是一全功能测试装置,它以8920A设计为基础,加快测量速度、提高测量精确度、增大用户内存(928k字节,标准)。8920B使用PCMCIA存储

人血小板膜糖蛋白ⅠbⅨα(GPⅠbⅨα/CD42b+CD42a)抗体

人血小板膜糖蛋白ⅠbⅨα(GP-ⅠbⅨα/CD42b+CD42a)抗体酶联免疫分析试剂盒使用说明书本试剂仅供研究使用       目的:本试剂盒用于测定人血清,血浆及相关液体样本中血小板膜糖蛋白ⅠbⅨα(GP-ⅠbⅨα/CD42b+CD42a)抗体的含量。实验原理:    本试剂盒应用双抗原夹心法测

2025年度国家自然科学基金创新研究群体项目(B类)评审会议召开

6月14日,国家自然科学基金委员会在北京召开首次创新研究群体项目(B类)评审会议。自然科学基金委党组书记、主任窦贤康出席会议开幕式并致辞,党组成员、副主任张学敏、江松,副主任吴骊珠,中央纪委国家监委驻科技部纪检监察组有关同志出席开幕式。会议开幕式由自然科学基金委党组成员、副主任陆建华主持。窦贤康表示

光学类仪器

光学类仪器:可见分光光度计紫外分光光度计荧光分光光度计火焰光度计原子吸收分光光度计原子荧光光度计等离子发射光谱仪X—射线荧光光谱仪

色谱类仪器

色谱类仪器:离子色谱仪:气相色谱仪高压液相色谱仪气相色谱—质谱联机液相色谱—质谱联机色谱—富里埃红外光谱联机

G蛋白的介绍

G蛋白是指能与鸟苷二磷酸结合,具有GTP水解酶活性的一类信号传导蛋白。G蛋白参与的信号转导途径在动植物体中是一种非常保守的跨膜信号转导机制。当细胞转导胞外信号时,首先由不同类型的G蛋白偶联受体(GPCRs)接受细胞外各种配基(胞外第一信使)。然后受体被活化,进一步激活质膜内侧的异三聚体G蛋白,后者再

G蛋白的功能特点

G蛋白是指能与鸟苷二磷酸结合,具有GTP水解酶活性的一类信号传导蛋白。G蛋白参与的信号转导途径在动植物体中是一种非常保守的跨膜信号转导机制。当细胞转导胞外信号时,首先由不同类型的G蛋白偶联受体(GPCRs)接受细胞外各种配基(胞外第一信使)。然后受体被活化,进一步激活质膜内侧的异三聚体G蛋白,后者再

G蛋白的定义和功能作用

G蛋白是指能与鸟苷二磷酸结合,具有GTP水解酶活性的一类信号传导蛋白。G蛋白参与的信号转导途径在动植物体中是一种非常保守的跨膜信号转导机制。当细胞转导胞外信号时,首先由不同类型的G蛋白偶联受体(GPCRs)接受细胞外各种配基(胞外第一信使)。然后受体被活化,进一步激活质膜内侧的异三聚体G蛋白,后者再

G蛋白的基本介绍

  G蛋白是指能与鸟苷二磷酸结合,具有GTP水解酶活性的一类信号传导蛋白。G蛋白参与的信号转导途径在动植物体中是一种非常保守的跨膜信号转导机制。当细胞转导胞外信号时,首先由不同类型的G蛋白偶联受体(GPCRs)接受细胞外各种配基(胞外第一信使)。然后受体被活化,进一步激活质膜内侧的异三聚体G蛋白,后

G蛋白的功能和途径介绍

G蛋白是指能与鸟苷二磷酸结合,具有GTP水解酶活性的一类信号传导蛋白。G蛋白参与的信号转导途径在动植物体中是一种非常保守的跨膜信号转导机制。当细胞转导胞外信号时,首先由不同类型的G蛋白偶联受体(GPCRs)接受细胞外各种配基(胞外第一信使)。然后受体被活化,进一步激活质膜内侧的异三聚体G蛋白,后者再

8类食物要多吃,6类食物要少吃!

  中国营养学会发布适合中国人的饮食建议  我们都知道“病从口入”的道理。我们日常吃的食物、喝的饮料,都会对健康产生影响。  全球疾病负担研究显示,不合理的饮食是中国人疾病发生和死亡的主要因素。2017年,中国约310万人的死亡可归因于饮食不合理。  近期,中国营养学会发布了《中国居民膳食指南科学研

类癌及类癌综合征的诊断

  类癌瘤缺乏特殊征象,诊断颇为困难。临床上往往被忽略或误诊为阑尾炎、克隆病、肠癌等疾病。当类癌瘤出现类癌综合征时,诊断较易。典型者表现为皮肤潮红、腹泻、腹痛、哮喘、右心瓣膜病变和肝肿大等。血清5-HT含量增加和尿中5-HIAA排出增多,对诊断有意义,如超过261.5~523μmol/24h,诊断即

窃蛋龙类恐龙再添新类群

光明日报呼和浩特12月2日电记者高平、王潇从内蒙古自然资源厅获悉,一件采集于内蒙古自治区阿拉善左旗的早白垩世恐龙标本被认定为窃蛋龙类恐龙新类群——百年鸳鸯龙。这一最新研究成果近日发表在国际学术期刊《白垩纪研究》上。这是中国科学院古脊椎动物与古人类研究所、内蒙古自然博物馆的科研人员3年多的研究成果。据