关于西沙必利片的药代动力学介绍
本品口服后吸收迅速彻底,1~2小时内达峰值血药浓度,半衰期为10小时。西沙必利主要通过CYP3A4酶代谢。经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛地代谢,几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。 口服给药的绝对生物利用度约40%,血药浓度随口服剂量(5~20mg)成比例增加。 在稳定状态下,口服5mg每日三次和10mg每日三次。早晨服药前的血药浓度与晚上的峰值浓度分别波动在10~20ng/ml~30~60ng/ml与20~40ng/ml~50~100ng/ml之间。 药代动力学和稳态血浆浓度与治疗持续时间无关,伴用西咪替丁可以略微增加本品的口服生物利用度。 本品可以广泛地与血浆蛋白结合(97.5%)。......阅读全文
关于西沙必利片的药代动力学介绍
本品口服后吸收迅速彻底,1~2小时内达峰值血药浓度,半衰期为10小时。西沙必利主要通过CYP3A4酶代谢。经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛地代谢,几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。 口服给药的绝对生物利用度约40%,血药浓度随口服剂量(5~20mg)成比例增
关于西沙必利的药动力学介绍
1、口服后吸收迅速彻底,1~2小时内达血药峰浓度,半衰期为10小时,经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛地代谢,几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。 2、口服给药的绝对生物利用度约40%。血药浓度随口服剂量(5~20mg)成比例增加。 3、在稳定状态下,口服5m
简述西沙必利胶囊的药代动力学
本品口服后吸收迅速彻底,1~2小时内达峰值血药浓度,半衰期为10小时,本品经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛的代谢,几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。 口服给药的绝对生物利用度约为40%,血药浓度随口服剂量(5-20mg)成比例增加。 在稳定状态下,口服5m
简述西沙必利片片的药代动力学
⒈口服后迅速彻底,1~2小时后达药浓度,半衰期为10小时,经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛地代谢,几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。 ⒉口服药的绝对生物利用度约40%,血药浓度随口服剂量(5~20mg)成比例增加。 ⒊在稳定状态下,口服5mg~10mg每日
关于西沙必利片的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 动物生殖毒性及致畸性研究表明本品不影响胚胎形成,无原始的胚胎毒性,也无致畸作用。在大量人群研究中,西沙必利不增加胎儿畸变。但孕妇,尤其是在妊娠的前三个月内应权衡利弊。 尽管经乳汁排泄的量很少,仍建议哺乳母亲勿用本品。 2、儿童用药 儿童用药应根据【用法用量】中
关于西沙必利片的用法用量介绍
口服治疗:本品应于饭前15分钟或睡前(如需第4次给药)服用。本品不可与西柚汁同服。 用量: 成人:根据病情的程度,每日总量15mg~30mg,分2~3次给药,每次5mg(剂量可以加倍)。每日最高服药剂量为30mg。 体重为25公斤~50公斤的儿童:最大剂量为5mg,每日4次。可口服片剂亦可
关于西沙必利片的使用禁忌介绍
已知对本品过敏者禁用。 禁止同时口服或非肠道使用强效抑制CYP3A4酶的药物,包括: 三唑类抗真菌药; 大环内酯类抗生素; HIV蛋白酶抑制剂; 奈法唑酮; 心脏病、心律失常、QT间期延长者禁用,禁止与引起QT间期延长的药物一起使用;有水、电解质紊乱的患者禁用,特别是低血钾或低血镁者
关于西沙必利片的基本信息介绍
西沙必利片,适应症为对其它治疗不耐受或疗效不佳的严重胃肠道动力性疾病,如:慢性特发性或糖尿病性胃轻瘫慢性假性肠梗阻胃食管反流病。 1、适应症: 对其它治疗不耐受或疗效不佳的严重胃肠道动力性疾病,如: 慢性特发性或糖尿病性胃轻瘫 慢性假性肠梗阻 胃食管反流病 2、规格: (1)5mg
关于西沙必利片的注意事项介绍
在使用本品治疗前,应先排除心律失常的潜在危险。 具有以下心律失常危险因素的患者,应慎重使用。 严重心脏病史,包括严重室性心律失常、二或三度房室传导阻滞、窦房结功能障碍、充血性心力衰竭、缺血性心脏病; 猝死家庭史; 肾衰竭,尤其是进行长期透析的患者; 慢性阻塞性肺疾病和呼吸衰竭; 电解
关于氨磺必利片的药代动力学及贮藏
药代动力学 在人体中,氨磺必利有两个吸收峰:第一个吸收峰到达较快,于服药后1小时到达,第二个吸收峰于服药后3至4小时到达。 服药50mg后,相对两个吸收峰的血药浓度分别为39 3和54 4ng/ml。 分布容积为5.8l/kg。血浆蛋白结合率低(16%),在与蛋白结合方面无药物相互作用。绝对生
关于枸橼酸莫沙必利片的药代动力学介绍
本品主要从胃肠道吸收,分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高,血浆次之,脑内几乎没有分布。健康成人空腹一次口服本品5mg,吸收迅速,血药峰浓度为30.7ng/ml,达峰时间为0.8小时,半衰期为2小时,血浆蛋白结合率为99.0%。本品在肝脏中由细胞色素P-450中的CYP3A4酶代谢,其主要代谢产物为
关于优尼必利的药代动力学
优尼必利口服后吸收迅速而彻底,生物利用度为40%~50%,服药后立即进食可以增加优尼必利的吸收,提高生物利用度,但不影响其吸收速度。用于胃-食管反流时,口服后30~60min即可起效。优尼必利单次口服5~10mg后1~2h血药浓度达峰值,达峰浓度为45~65μg/L;多次口服(每次10mg,每天
关于必舒胃片的药代动力学的药代动力学介绍
必舒胃片从胃肠道吸收不完全,生物利用度约为26%,进食的同时服药可减少吸收,使生物利用度降至10%~20%。口服后2~3h血药浓度达峰值,口服25mg和50mg峰浓度分别为24~32ng/ml和51~62ng/ml。肌注吸收良好,20min后达峰浓度90ng/ml,与静脉注射相同。必舒胃片在全身
关于西沙必利胶囊的基本介绍
西沙必利胶囊,适应症为全胃肠促动力药,主要用于功能性消化道不良,X线、内窥镜检查为阴性的上消化道不适,症状为早饱、饭后饱胀、食量减退、胃胀、嗳气过多、食欲缺乏、恶心、呕吐或类似溃疡的主诉(上腹部灼痛)。另可用于轻度反流性食管炎的治疗 全胃肠促动力药,主要用于功能性消化道不良,X线、内窥镜检查为阴
关于莫西沙星的药代动力学介绍
莫西沙星口服后吸收良好,生物利用度约90%。 [2]达峰时0.5~4小时。莫西沙星给药不受进食影响。半衰期达12小时。同服二、三价阳离子抗酸药可明显减少吸收。不经细胞色素P450酶代谢。减少了药物间相互作用的可能性。肾脏代谢45%,肝脏代谢52%,肾功能损害和轻度肝功能不全的患者无需调整剂量。
使用西沙必利片过量的副作用介绍
症状:用药过量时常表现为腹部痉挛和排便次数增加。极罕见QT间期延长及室性心律失常的病例报道。 婴儿(小于1岁)过量服用时会出现轻度的镇静、情感淡漠、张力缺乏症状。 治疗:一旦用药过量,建议服用活性炭,并对病人进行密切地医疗监护。建议密切注意有无出现QT间期延长的可能性和产生尖端扭转型室速的因
使用西沙必利片的不良反应介绍
有极罕见([1/10000)的QT间期延长和/或严重(个别致命性)室性心律失常的病例报道,如尖端扭转型室速、室性心动过速和心室纤颤。这些病例中的多数患者接受了合并药物(包括CYP3A4酶抑制剂)的治疗,和/或患有心脏疾病,或具有心律失常的危险因素。 其它报道的不良反应有: 一般的不良反应(]
氨磺必利片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药效学特征 氨磺必利为苯胺替代物类精神抑制药,选择性地与边缘系统的D2、 D3多巴胺能受体结合。本品不与血清素能受体或其它组胺、胆碱能受体,肾上腺素能受体结合。 动物实验中,与纹状体相比,高剂量氨磺必利主要阻断边缘系统中部的多巴胺能神经元。此种亲和力可能是氨磺必利精神抑制作用大于其锥
关于利培酮片的药代动力学介绍
利培酮经口服后可被完全吸收,并在1~2小时内达到血药浓度峰值,其吸收不受食物影响,因此可单独服用或与食物同服。在体内,利培酮经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮,后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份,利培酮在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃作用。利培酮的
关于西沙必利的鉴别方法介绍
(1) 取本品的细粉适量(约相当于无水西沙必利20mg),加丙酮4mL, 振摇10分钟,滤过,滤液作为供试品溶液;另取一水西沙必利对照品适量,加丙酮制成每1mL中含5.2mg的溶液,作为对照品溶液,照薄层色谱法(中国药典2000年版二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各1μL;分别点于同一Wh
关于西沙必利片片的用法用量介绍
口服:1.成人:根据病情的程度,一日总量15~40mg,分2~4次给药,通常建议按下述剂量服用: ⑴病情一般:一次5mg,一日3次(剂量可以加倍)。 ⑵病情严重:(胃轻瘫、食管炎、顽固性便秘)一次10mg,一日3次,或一次10mg,一日4次,三餐前及就寝前。或一次20mg,一日2次,
关于西沙必利胶囊的用法用量介绍
口服治疗: 用量:每日最高服药剂量为30mg。 成人:根据病情的程度,一次5-10mg(1-2粒),一日2-3次。 体重为25-50公斤的儿童:最大剂量为一次5mg(一粒),每日四次。可口服片剂或混悬剂。 建议尽量避免与西柚汁一起服用。 在肾功能不全时,建议减半日用量。每日最高服药剂量
关于西沙必利片片的简介
西沙必利片属片剂。本品可增加胃肠动力,用于胃轻瘫综合征,或上消化道不适,但X线、内窥镜检查阴性的症状群,特征为早饱、饭后饱胀、食量减低、胃胀、过多的嗳气、食欲缺乏、恶心、呕吐或类似溃疡的主诉(上腹部灼痛)。也可用于胃-食道反流,包括食管炎的治疗及维持治疗。治疗与运动功能失调有关的假性肠梗阻导致的
关于西沙必利的含量测定
取本品20片,精密称定,研细、精密称取适量(约相当于西沙必利10mg),置200mL量瓶中,加0.01mol/L盐酸溶液80mL,振摇30分钟,加甲醇40mL,振摇45分钟,加0.01mol/L盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,滤过,弃去初滤液,精密量取续滤液25mL,置50mL量瓶中,加0.01mol
西沙必利的相关检查介绍
1、含量均匀度 取本品1片,置200mL量瓶中(5mg规格用100ml量瓶), 加0.01mol/L盐酸溶液适量。振摇30分钟后,加甲醇40mL(5mg规格加甲醇20mL), 振摇45分钟,加0.01mol/L盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,滤过,弃去初滤液, 精密量取续滤液25mL,置50mL量
关于西沙必利的药物过量的基本介绍
症状:用药过量时常表现为腹部痉挛和排便次数增加。罕见QT间期延长及室性心律失常的病例报道。 婴儿(小于1岁)禁用。如误服过量时会出现轻度的镇静、情感淡漠、张力缺乏症状。 治疗:一旦用药过量,建议服用活性炭,并密切观察病人。建议密切注意有无出现QT间期延长的可能性和产生尖端扭转型室速的因素,例
简述盐酸伊托必利分散片的药代动力学
本品口服后吸收迅速,给药后约30分钟可达峰值血药浓度,半衰期约为6小时。多次口服给药时,血清中药物浓度与单次给药时相同。本品原形药物4-5%、其他代谢物约75%从尿中排泄。多次给药时,排泄率与单次给药无明显差异。据文献报道,动物口服吸收后主要分布在肝脏、肾脏及消化系统,较少在中枢神经系统分布;十
关于氟桂利嗪片的药代动力学介绍
【药代动力学】氟桂利嗪片口服2~4小时达血浆峰值,T1/2为2.4~5.5小时,体内主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中积蓄。连服5~6周达稳态血浓度,90%与血浆蛋白结合,可通过血脑屏障,并可随乳汁分泌。绝大部分经肝脏代谢,并由消化道排泄。经胆汁进入肠道,经粪便排泄。
关于利奈唑胺片的药代动力学介绍
吸收:口服给药后,利奈唑胺吸收快速而完全。给药后约1-2小时达到血浆峰浓度,绝对生物利用度约为100%。所以,利奈唑胺口服或静脉给药无需调整剂量。 利奈唑胺的给药无须考虑进食的时间。当利奈唑胺与高脂食物同时服用时,达峰时间从1.5小时延迟至2.2小时,峰浓度约下降17%。然而总的暴露量指标AU
关于西沙必利片片的注意事项介绍
1、胃肠道运动增加可造成危害的病人,必须慎用。 2、在肝、肾功能不全时,建议开始日用量减半,这一剂量可根据治疗效果及可能的副作用适当调整。 3、在服用其它药物和本来就有心血管疾病或患心律不齐潜在因素的病人中出现了Q-T间期延长和/或torsadedepoints的个别病例,这与该品的关系尚不