关于注射用替加环素的贮藏介绍
配制之前,本品应该贮藏于20~25℃,允许偏差为15~30℃。本品复溶后可在室温下贮藏达24小时(若复溶后在室温下以输液瓶或静脉输液袋贮藏瓶,则可达6小时)。相应地本品复溶后应立即与0.9%氯化钠注射液(USP)或5%葡萄糖注射液(USP)混合后在2~8℃冷藏条件下可贮藏48小时。本品复溶后应立即用静脉输液转移并稀释,以供静脉输注。......阅读全文
关于注射用替加环素的贮藏介绍
配制之前,本品应该贮藏于20~25℃,允许偏差为15~30℃。本品复溶后可在室温下贮藏达24小时(若复溶后在室温下以输液瓶或静脉输液袋贮藏瓶,则可达6小时)。相应地本品复溶后应立即与0.9%氯化钠注射液(USP)或5%葡萄糖注射液(USP)混合后在2~8℃冷藏条件下可贮藏48小时。本品复溶后应立
关于注射用替加环素的简介
注射用替加环素,适应症为本品适用于18岁以上患者在下列情况下由特定细菌的敏感菌株所致感染的治疗:复杂性皮肤软组织感染——大肠埃希菌、粪肠球菌(仅限于万古霉素敏感菌株)、金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感及耐药菌株)、无乳链球菌、咽峡炎链球菌族(包括咽峡炎链球菌、中间型链球菌和S. constellat
关于注射用替加环素的用法用量介绍
替加环素的推荐给药方案为首剂100 mg,然后,每12 小时50 mg。替加环素的静脉输注(IV)时间应该每12 小时给药一次,每次约30~60 min。 本品治疗复杂性皮肤软组织感染或复杂性腹腔内感染的推荐疗程为5~14天。治疗疗程应该根据感染的严重程度及部位、患者的临床和细菌学进展情况而定
关于注射用替加环素的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 (1)致畸效应——妊娠分级D级 妊娠妇女服用替加环素可能引起胎儿毒性。替加环素对大鼠或家兔无致畸作用。临床前安全性研究发现,14C 标记的替加环素能通过胎盘进入胎儿组织,包括胎儿骨骼结构。以AUC计算,大鼠和家兔的替加环素暴露量分别处于5倍和1倍于人每日剂量与胎鼠或
关于注射用替加环素的毒理研究介绍
1、重复给药毒性: 在2周研究中,以AUC计算,分别给予大鼠和狗8倍和10倍于人每日剂量的替加环素暴露量时,可出现与骨髓抑制相关的红细胞、网状细胞、白细胞、血小板减少。在2周的给药之后,这些改变呈可逆性。 给予大鼠替加环素之后未观察到光敏感性证据。 2、遗传毒性: 在一组测试(包括中国仓
关于替加环素的基本介绍
替加环素(tigecycline),化学名为((4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-双(二甲氨基)-9-[(叔丁基氨基)乙酰胺基]-3,10,12,12a-四羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢并四苯-2-甲酰胺,分子式为C29H39N5O8,是一种静脉给
使用注射用替加环素过量的介绍
替加环素过量尚无特殊治疗措施。单剂量静脉给予健康志愿者替加环素300mg(60min以上)可导致恶心和呕吐的发生率增加。在小鼠中进行的单剂量静脉给药毒性研究结果显示,雄性小鼠的估计半数致死量(LD50)为124mg/kg,雌性小鼠的LD50为98mg/kg。两种性别大鼠的LD50均为106mg/
关于替加环素的用法用量介绍
1、常规剂量 静脉滴注,推荐的给药方案为首剂100mg(2瓶),然后,每12小时50mg(1瓶)。替加环素的静脉滴注时间应该每12小时给药一次,每次约30~60min。 替加环素用于治疗复杂性腹腔内感染的推荐疗程为5~14天。治疗疗程应该根据感染的严重程度及部位、患者的临床和细菌学进展情况而
关于注射用替加环素的药敏试验方法介绍
在可能时,临床微生物学实验室应该为临床医生提供关于医院获得性及社区获得性病原菌的药敏概况的定期报告,此报告应当是当地医院及执业地区所用抗菌药物体外药敏试验结果的总结。这些报告有助于临床医生选择最有效的抗菌药物。 1、稀释法 抗菌药物最低抑菌浓度(MICs)的测定采用定量法。这些MICs 可用
关于注射用替加环素的药代动力学介绍
根据临床药理学研究汇总资料,替加环素单剂和多剂静脉给药后的平均药代动力学参数总结见表7。替加环素静脉输注时间大约30~60分钟。 1. 分布 根据临床研究(0.1~1.0µg/mL)观察,替加环素的体外血清蛋白结合率范围大约为71%~89%。替加环素的稳态分布容积平均500~700 L(7~
使用注射用替加环素的患者须知
应该告知患者,包括本品在内的抗菌药物应该仅用于治疗细菌感染。不能用于治疗病毒感染(如普通感冒)。当采用本品治疗细菌感染时,应该告知患者,尽管疗程早期通常可感觉病情好转,但药物应该继续使用。遗漏给药或未完成全部治疗过程可导致: (1) 降低及时治疗的有效性; (2) 增加细菌出现耐药的可能性,
关于替加环素的适应症的介绍
本品适用于18岁以上患者在下列情况下由特定细菌的敏感菌株所致感染的治疗: 复杂性腹腔内感染:由弗劳地枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、产酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、粪肠球菌(仅限于万古霉素敏感菌株)、金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株和甲氧西林耐药菌株)、咽峡炎链球菌族(包括咽峡炎链球菌、中间链
关于替加环素的药物相互作用介绍
只对成年人进行了药物相互作用研究。 在药物相互作用研究中,同时给予健康受试者本品(首剂100mg,然后每12小时50mg)和地高辛(首剂0.5mg继之0.25mg口服,每24小时一次),替加环素能使地高辛的cmax轻度降低13%,但对地高辛的AUC或清除率并无影响。以ECG间期改变作为衡量标准
简述注射用替加环素的临床试验
复杂性腹腔内感染 二项随机、双盲、活性药物对照、国际多中心临床研究(研究301和研究306)比较了本品(首剂IV 100mg,继之50mg q12h)和亚胺培南/西司他丁(IV 500mg q6h)治疗成人复杂性腹腔内感染(cIAI)的疗效和安全性,疗程5~14天。入选研究的是诊断阑尾炎、胆囊
使用注射用替加环素的注意事项
1、全因死亡率 III期和Ⅳ期临床研究发现,与对照药组相比,替加环素组患者全因死亡率升高。在全部13个设有对照组的III期和Ⅳ期临床研究中,接受替加环素治疗的患者死亡率为4.0%(150/3788),对照组的死亡率为3.0% (110/3646)。在对这些研究的汇合分析中,基于按研究权重分层的
概述注射用替加环素的适应症
本品适用于18岁以上患者在下列情况下由特定细菌的敏感菌株所致感染的治疗: 复杂性皮肤软组织感染——大肠埃希菌、粪肠球菌(仅限于万古霉素敏感菌株)、金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感及耐药菌株)、无乳链球菌、咽峡炎链球菌族(包括咽峡炎链球菌、中间型链球菌和S. constellatus)、化脓性链
简述注射用替加环素的药理作用
替加环素为甘氨酰环素类抗菌药,其通过与核糖体30S亚单位结合、阻止氨酰化tRNA分子进入核糖体A位而抑制细菌蛋白质合成。这阻止了肽链因合并氨基酸残基而延长。替加环素含有一个甘氨酰氨基,取代于米诺环素的9位。此取代形式未见于任何天然或半合成四环素类化合物,从而赋予替加环素独特的微生物学特性。替加环
使用替加环素的患者须知介绍
应该告知患者,包括本品在内的抗菌药物应该仅用于治疗细菌感染。不能用于治疗病毒感染(如普通感冒)。当采用本品治疗细菌感染时,应该告知患者,尽管疗程早期通常可感觉病情好转,但药物应该继续使用。遗漏给药或未完成全部治疗过程可导致: (1)降低及时治疗的有效性; (2)增加细菌出现耐药的可能性,使得
替加环素的药理毒理
替加环素为甘氨酰环素类抗菌药,其通过与核糖体30S亚单位结合、阻止氨酰化tRNA分子进入核糖体A位而抑制细菌蛋白质合成。这阻止了肽链因合并氨基酸残基而延长。替加环素含有一个甘氨酰氨基,取代于米诺环素的9位。此取代形式未见于任何天然或半合成四环素类化合物,从而赋予替加环素独特的微生物学特性。替加环素不
替加环素的结构信息
替加环素(tigecycline),化学名为((4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-双(二甲氨基)-9-[(叔丁基氨基)乙酰胺基]-3,10,12,12a-四羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢并四苯-2-甲酰胺,分子式为C29H39N5O8,是一种静脉给药的
替加环素的用法用量
1、常规剂量静脉滴注,推荐的给药方案为首剂100mg(2瓶),然后,每12小时50mg(1瓶)。替加环素的静脉滴注时间应该每12小时给药一次,每次约30~60min。替加环素用于治疗复杂性腹腔内感染的推荐疗程为5~14天。治疗疗程应该根据感染的严重程度及部位、患者的临床和细菌学进展情况而定。2、肝功
关于替加环素的药代动力学介绍
根据临床药理学研究汇总资料,替加环素单剂量和多剂量静脉给药后的平均药代动力学参数总结见下表。替加环素静脉输注时间大约30~60分钟。 替加环素的平均药代动力学参数及其变异度(CV%) 1、分布 根据临床研究(0.1~1.0μg/mL)观察,替加环素的体外血浆蛋白结合率范围大约为71%~89
概述注射用替加环素的药物相互作用
在药物相互作用研究中,同时给予健康受试者本品(首剂100 mg,然后每12小时50 mg)和地高辛(首剂0.5 mg继之0.25 mg口服,每24 小时一次)。替加环素能使地高辛的Cmax 轻度降低13%,但对地高辛的AUC或清除率并无影响。以ECG间期改变作为衡量标准,Cmax 的轻度改变并未
使用替加环素过量的基本症状介绍
替加环素过量尚无特殊治疗措施。 单剂量静脉给予健康志愿者替加环素300mg(60min以上)可导致恶心和呕吐的发生率增加。 在小鼠中进行的单剂量静脉给药毒性研究结果显示,雄性小鼠的估计半数致死量(LD50)为124mg/kg,雌性小鼠的LD50为98mg/kg。两种性别大鼠的LD50均为10
简述替加环素的药理毒理作用介绍
替加环素为甘氨酰环素类抗菌药,其通过与核糖体30S亚单位结合、阻止氨酰化tRNA分子进入核糖体A位而抑制细菌蛋白质合成。这阻止了肽链因合并氨基酸残基而延长。替加环素含有一个甘氨酰氨基,取代于米诺环素的9位。此取代形式未见于任何天然或半合成四环素类化合物,从而赋予替加环素独特的微生物学特性。替加环
关于替加环素的一般注意事项介绍
1、肠穿孔 当考虑单用本品治疗临床明显可见的肠穿孔继发的复杂性腹腔内感染(cIAI)时,应该谨慎。在cIAI临床研究中(n=1642),6名接受替加环素治疗的患者和2名接受亚胺培南/西司他丁治疗的患者出现肠穿孔,并发生脓毒血症/感染性休克。6名接受替加环素的患者APACHEⅡ评分(中位数=13
替加环素的物化性质
密度:1.455 g/cm3熔点:164-166℃沸点:890.9ºC闪点:492.6ºC折射率:1.675
替加环素的计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):1.1氢键供体数量:7氢键受体数量:11可旋转化学键数量:7互变异构体数量:1000拓扑分子极性表面积:206重原子数量:42表面电荷:0复杂度:1240同位素原子数量:0确定原子立构中心数量:4不确定原子立构中心数量:0确定化学键立构中心数量:0不确定化学键立构中
替加环素的基本信息
中文名称:替加环素英文名称:tigecyclineCAS号:220620-09-7分子式:C29H39N5O8分子量:585.649精确质量:585.28000PSA:205.76000
替加环素的适应症
本品适用于18岁以上患者在下列情况下由特定细菌的敏感菌株所致感染的治疗:复杂性腹腔内感染:由弗劳地枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、产酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、粪肠球菌(仅限于万古霉素敏感菌株)、金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株和甲氧西林耐药菌株)、咽峡炎链球菌族(包括咽峡炎链球菌、中间链球菌和星