简述单硝酸异山梨醇酯的药理作用
单硝酸异山梨酯属新一代长效硝酸酯类抗心绞痛药,作用机制与硝酸甘油相同,但作用时间较长。通过释放氧化氮(NO)刺激鸟苷酸环化酶,使环一磷酸鸟苷(cGMP)增加、血管扩张。 1.主要扩张周围静脉。使血液贮集于外周,减少回心血量,降低左心室舒张末压和舒张期冠脉血流阻力。 2.扩张周围小动脉,使外周阻力和血压下降,减少心肌耗氧量。 3.扩张冠状小动脉,使心肌缺血区血流重新分布,缓解心绞痛。其扩张动、静脉血管的作用可减轻心脏前、后负荷而用于抗心力衰竭。......阅读全文
简述别力康纳的药理作用
别力康纳对气道β2受体选择性较高,扩张支气管作用与沙丁胺醇相近。对心脏的作用仅为异丙肾上腺上腺上腺素的1/100。别力康纳以间羟酚环取代了儿茶酚环,并在乙醇胺侧链上的叔丁基取代氨基的氢原子。由此结构的变化使之不易被COMT、单胺氧化化酶或硫酸激酶灭活,作用时间明显延长,成为其最显著特点。别力康纳
简述妥拉磺脲的药理作用
妥拉磺脲为中效磺酰脲衍生物,属第一代磺酰脲类口服降糖药,其具体作用机制同醋酸己己脲。治疗早期,妥拉磺脲主要刺激胰腺分泌和释放胰岛素。妥拉磺脲长期治疗时,尽管药物刺激分泌胰岛素逐渐下降,但仍可有效降低血糖水平。其长期治疗降低血糖作用机制尚不明确,可能有胰腺以外的作用。
简述磺苄西林的药理作用
磺苄西磺苄西林磺苄西林钠为半合成的广谱青霉素,属磺基青霉素类。其抗菌作用机制与其他青霉素类药相似,系通过与细菌青霉素结合蛋白(PBPs)结合,干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。磺苄西林抗菌谱与羧苄西林相似,但对铜绿假单胞菌的活性比羧苄西林稍强;对耐青霉素G的葡萄球菌属、大肠杆菌产生的青霉素酶比羧
简述苯琥胺的药理作用
苯琥胺作用类似乙琥胺,但较弱。乙琥胺为琥珀酰胺类抗癫痫药,主要用于失神性发作和阵挛性发作,而对强直阵挛性和部分性发作无效。可与其他抗癫痫药一起用于混合型的癫痫发作。用于治疗失神性癫痫持续状态,有较好疗效。乙琥胺的优点是安全、有效、无镇静作用,消除半衰期较长,每天单次用药即可控制发作。主要缺点为有
简述肾上腺素的药理作用
肾上腺素直接兴奋肾上腺素α和β受体,通过兴奋支气管平滑肌β2受体能缓解支气管痉挛,舒张支气管,改善通气功能,并抑制过敏介质的释放,产生平喘效应,还能抑制血管内皮通透性增高,促进黏液分泌和纤毛运动,促进肺泡Ⅱ型细胞合成和分泌表面活性物质。同时兴奋支气管黏膜血管α受体,引起黏膜血管过度收缩,毛细血管
简述磺胺苯吡唑的药理作用
抗菌谱与SD相近,但抗菌作用较强。磺胺苯吡唑为广谱抗菌药,抗菌作用强可用于呼吸系统、泌尿系统,肠道及皮肤软组织感染的治疗,现临床主要与增效剂甲氧苄氨嘧啶(TMP)合用,抑菌作用可增加数倍至数十倍,主要用于急性支气管炎、肺部感染、尿路感染、菌痢及伤寒等疾病的治疗。该品与PABA竞争细菌二氢叶酸合成
简述小檗碱的药理作用
抗菌谱广,体外对多种革兰阳性及阴性菌均具抑菌作用,其中对溶血性链球菌、金葡菌、霍乱弧菌。脑膜炎球菌、志贺痢疾杆菌、伤寒杆菌、白喉杆菌等有较强的抑制作用,低浓度时抑菌,高浓度时杀菌。对流感病毒、阿米巴原虫、钩端螺旋体、某些皮肤真菌也有一定抑制作用。体外实验证实黄连素能增强白细胞及肝网状内皮系统的吞
简述氟尿嘧啶的药理作用
由于5-FU是第一个根据一定设想而合成的抗代谢药并在临床上是应用最广的抗嘧啶类药物,对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效,在肿瘤内科治疗中占有重要地位。本品需经过酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸而具有抗肿瘤活性。5-FU通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氢叶酸的一碳
简述头孢替坦的药理作用
为广谱杀菌性头霉素,可抑制增殖期细菌细胞壁的合成而产生杀菌作用。对革兰阳性和阴性菌均有抗菌活性,对阴性细菌的活性强于第1代和第2代头孢霉素,对大肠杆菌、流感嗜血杆菌、肺炎克雷白杆菌、变形杆菌、沙雷菌属、肠杆菌属、枸橼杆菌等有强大的活性,作用比头孢美唑、头孢西丁强。对质粒或染色体介导的β-内酰胺酶
简述哌唑嗪的药理作用
阻断小动脉和静脉上的α1受体,使血管扩张,外周阻力下降,回心血量减少。在治疗剂量不拮抗α2受体,故不促进NA释放,降压同时,对心率影响较小。此外,尚可松弛由α1受体介导的膀胱颈部、前列腺囊和前列腺尿道的平滑肌收缩,可改善良性前列腺增生出现的排尿困难,膀胱底部α1受体较少,故对膀胱收缩影响较小。研
简述山莨菪碱的药理作用
山莨菪碱有明显的外周抗胆碱作用,能对抗乙酰胆碱引起的肠及膀胱平滑肌收缩和血压下降,并能使在体肠张力降低,作用强度与阿托品近似。其抑制唾液分泌的作用是阿托品1/20-1/10,扩瞳作用较阿托品弱10倍。从对脑电活动、条件反射及用震颤素引起的震颤等中枢作用指标标明,其中枢作用较阿托品弱6~20倍。能
简述氯氮平的药理作用
氯氮平系二苯二氮杂卓类。对脑内5-羟色胺(5-HT2A)受体和多巴胺(DA1)受体的阻滞作用较强,对多巴胺(DA4)受体的也有阻滞作用,对多巴胺(DA2)受体的阻滞作用较弱,此外还有抗胆碱(M1),抗组胺(H1)及抗a-肾上腺素受体作用,锥体外系反应及迟发性运动障碍较轻,一般不引起血中泌乳素增高
简述水合酸安定的药理作用
除镇静、抗焦虑作用外,水合酸安定对癫痫复杂部分发作,特别对具有发作频率高及精神障碍患者(尤其是儿童患者)有较好的疗效。抗惊厥作用的耐受性比其他苯二氮卓类药较为少见或缓慢产生。水合酸安定不属于抗癫痫的第一线药物,但是可以作为辅助治疗药物使用。水合酸安定作用相似于地西泮,但效力弱,毒副作用小。
简述定百痉的药理作用
丙戊丙戊酸定百痉为一种不含氮的广谱抗癫痫药。动物实验证明,定百痉对多种方法引起的惊厥,均有不同程度的对抗作用。对人的各型癫痫均有效。抗癫痫作用的机制尚未阐明,可能与影响脑内抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的代谢有关。另外,丙戊酸作用于突触后感受器部位,模拟或加强GABA的抑制作用。
简述替卡西林的药理作用
替卡西替卡西林为广谱半合成青霉素,属羧基青霉素类。其抗菌作用机制同青霉素。替卡西林抗菌谱与羧苄西林近似,抗菌活性略强于羧苄西林。其作用特点是对铜绿假单胞菌和吲哚阳性变形杆菌等革兰阴性杆菌作用强(比青霉素G强数倍),但对革兰阳性菌的作用比天然青霉素或氨基青霉素差。
简述替利霉素的药理作用
1.替利霉素可与50S核糖体亚单位结合,阻止肽链延伸,抑制细菌的蛋白合成。其C3-红霉支糖位置的酮官能团可避免耐MLSb的菌株产生耐药性,并可能增强对耐红霉素菌株的抗菌活性。6位上的甲氧基可使替利霉素的酸稳定性优于其他大环内酯类药。 2.替利霉素对革兰阳性球菌具有突出的活性。在浓度
简述苯妥英的药理作用
其膜效应与细胞外钾离子浓度、心肌状态及血药浓度有关,当细胞外钾浓度低时,低浓度药增加0相除极最大速率及动作电位幅度,加速传导,有利于消除泮地黄中毒合并低钾时的心律失常及单向阻滞所致的折返性心律失常。当细胞外钾浓度正常或升高,高浓度药则起抑制作用,但明显低于其他抗心律失常药的抑制作用。本品缩短动作
简述恩卡尼的药理作用
恩卡尼为Ⅰc类抗心律失常药物,对浦肯野纤维的动作电位0位相最大上升速率(Vmax)有明显减慢作用,对窦房结起搏周期的长度无影响,但可减慢房内传导。轻度延长心房有效不应期。
简述地佐辛的药理作用
地佐辛是一种新合成的、结构类似于喷他佐辛的阿片κ受体部分激动剂,为非肠道用镇痛药。在动物模型中显示烯丙吗啡样的拮抗作用,对吗啡成瘾的动物,本品能引起戒断症状;其阿片受体激动作用可被纳洛酮逆转。本品在术后肌内注射10mg的镇痛效果与10mg吗啡或50~100mg哌替啶等效。起效时间和作用持续时间与
简述尼群地平片剂的药理作用
1、本品为二氢吡啶类钙通道阻滞剂。 2、本品抑制血管平滑肌和心肌的跨膜钙离子内流,但以血管作用为主,故其血管选择性较强。 3、本品引起冠状动脉、肾小动脉等全身血管的扩张,产生降压作用。致癌、致突变和生殖毒性大鼠口服同类药物硝苯地平两年未见有致癌作用。体内致突变研究结果阴性。
简述依托红霉素的药理作用
依托红霉依托红霉素口服后在消化道内解离为月桂基硫酸和红霉素丙酸酯。吸收的红霉素丙酸酯逐渐水解成活性成分红霉素。红霉素可透过细菌细胞膜,在接近供位(“P”位)与细菌核糖体成可逆性结合,阻断转移核糖核酸(tRNA)结合至“P”位上,同时也阻断多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移,使细胞蛋白合成受
简述氨苯蝶啶的药理作用
本品为留钾利尿药,其留钾排钠作用与螺内酯相似,但其作用机制与后者不同。它不是醛固酮拮抗剂,而是直接抑制肾脏远曲小管和集合管的Na+进入上皮细胞,进而改变跨膜电位,而减少K+的分泌;Na+的重吸收减少,从而使Na+、Cl-及水排泄增多,而K+排泄减少。作用较迅速,但较弱,属低效能利尿药,其留钾作用
简述萘替芬的药理作用
本品为烯丙胺衍生物,与咪唑类抗真菌药不同,它选择性地作用于真菌的麦角甾醇的生物合成,即使达高浓度也不影响肝脏的药物代谢。体外试验本品对发癣菌、小孢子菌和絮状表皮癣菌有较强的抗菌活性,MIC小于或等于0.2μg/ml;对曲霉菌、孢子丝菌和念珠菌属有中等的抗菌活性,MIC为1~8μg/ml,其疗效优
简述普罗帕酮的药理作用
本品属Ic类抗心律失常药。其电生理效应是抑制快钠离子内流,减慢收缩除极速度,使传导速度减低,轻度延长动作电位间期及有效不应期,主要作用在心房及心肌传导纤维,故对房性心律失常可能有效。对房室旁路的前向及逆向传导速度也有延长作用。可提高心肌细胞阈电位。故本品具有减低传导速度,延长有效不应期及降低兴奋
简述二巯丙醇的药理作用
一、药理作用 二巯丙醇因分子中含有二个活性巯基,与金属离子亲和力大,能夺取已与组织中酶系统结合的金属离子,形成不易离解的无毒性络合物而由尿排出,使巯基酶恢复活性,从而解除金属离子引起的中毒症状。可使肝豆状核变性患者铜排泄增多。 [2] 二、药代动力学 口服不吸收。肌内注射后30~60min
简述芙必叮的药理作用
本品为非镇静性的长效三环类抗组胺药,为氯雷他定的活性代谢物,可通过选择性地拮抗外周H1受体,缓解季节性过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外,体外研究结果表明,本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示,本品不易通过血脑屏障。
简述氯苯那敏的药理作用
氯苯那敏为H1受体拮抗药,其化学结构属烃胺类。主要能竞争性阻断变态反应靶细胞上组胺H1受体,使组胺不能与H1受体结合,从而抑制其引起的过敏反应。但氯苯那敏不影响组胺的代谢,也不阻止体内组胺的释放。氯苯那敏还具有抑制中枢和抗胆碱作用,故服药后有困倦感、口干、便秘、痰液变稠及鼻黏膜干燥。经过临床长时
简述环孢菌素胶囊的药理作用
环孢素胶囊的主药环孢素(也称环孢菌素A)为11个氨基酸组成的环状多肽。本品是一种强效的免疫抑制剂,可逆地特异作用于淋巴细胞。动物实验表明环孢素可延长同种异体器官(皮肤、心脏、肾脏、胰脏、骨髓、小肠和肺)移植的存活时间,抑制细胞介导免疫反应(包括同种异体免疫反应、迟发性皮肤过敏反应、实验性变应性脑
简述凝血酶的药理作用
凝血酶能使纤维蛋白原转化成纤维蛋白。局部应用后作用于病灶表面的血液很快形成稳定的凝血块,用于控制毛细血管、静脉出血,或作为皮肤、组织移植物的黏合、固定剂。pH
简述维思通的药理作用
利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂,对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。对其它受体亦有拮抗作用,但较弱。对5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力,对D1及氟哌啶醇敏感的σ受体亲和力弱,对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。 维思通与其它治疗精神分裂症的药物一