简述替利霉素的药理作用

1.替利霉素可与50S核糖体亚单位结合,阻止肽链延伸,抑制细菌的蛋白合成。其C3-红霉支糖位置的酮官能团可避免耐MLSb的菌株产生耐药性,并可能增强对耐红霉素菌株的抗菌活性。6位上的甲氧基可使替利霉素的酸稳定性优于其他大环内酯类药。 2.替利霉素对革兰阳性球菌具有突出的活性。在浓度<15μg/ml时就能有效地对抗依氏放线菌、溶齿放线菌、解脲类杆菌、梭杆菌和大多数消化链球菌。对常见的呼吸道病原体(如肺炎链球菌、化脓链球菌、金葡菌、流感嗜血杆菌、肺炎衣原体、肺炎支原体、军团菌)均有很强的抗菌活性。......阅读全文

简述替利霉素的药理作用

  1.替利霉素可与50S核糖体亚单位结合,阻止肽链延伸,抑制细菌的蛋白合成。其C3-红霉支糖位置的酮官能团可避免耐MLSb的菌株产生耐药性,并可能增强对耐红霉素菌株的抗菌活性。6位上的甲氧基可使替利霉素的酸稳定性优于其他大环内酯类药。  2.替利霉素对革兰阳性球菌具有突出的活性。在浓度

简述替利霉素的物化性质

  1、基本信息  中文名称: 替利霉素  中文别名:泰利霉素;红霉酮(特利霉素)  英文名称:Telithromycin  英文别名:KETEK;(1R,2R,4R,6S,7R,8R,10R,13R,14S)-7-[(2S,3R,4S,6R)-4-Dimethylamino-3-hydroxy-6

简述泰利霉素的药理作用

  1、泰利霉素的药理作用:  泰利霉素作用机制与大环内酯类抗生素相似,主要是通过直接与细菌核糖体的50S亚基结合,抑制蛋白质的合成,并阻抑其翻译和装配。泰利霉素与大环内醋类抗生素均可与23s核糖体RNA的Ⅱ和V结构区的核苷酸结合,但最大区别在于泰利霉素对野生型核糖体的结合力较红霉素和克拉霉素分别强

简述利维霉素的药理作用

  梅毒螺旋体、回归热螺旋体、鼠咬热螺旋体和钩端螺旋体等均对本品敏感。随着临床广泛应用,细菌对本品的耐药性日趋严重,其中尤以革兰阳性球菌报道多见,常见的菌株有金葡菌、绿色链球菌、肺炎双球菌等。细菌对本类抗生素产生耐药的机制有:   1、细菌产生β内酰胺酶,使抗生素分解失活,如产酶金葡菌等,这是临床

简述西替利嗪的药理作用

  西替利嗪在变应原免疫性试验中对肥大细胞无影响,但是抑制中性白细胞和血小板的反应。服用品单剂量≤20mg,患者无严重的嗜睡产生和认知行为改变。西替利嗪10mg产生的镇静作用与安慰剂、氯雷他定10mg、特非那定120mg相似,而明显弱于奥沙米特30mg或酮替芬1mg。西替利嗪5~20mg一次口服或多

简述利福霉素钠的药理作用

  利福霉素钠对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等革兰阳性球菌具抗菌作用。对大肠埃希菌、沙雷菌属、志贺菌属、耶尔森菌、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、弧菌属和气单胞菌属等革兰阴性菌也具有较强的抗菌活性。利福霉素钠可抑制细菌细胞壁的早期合成,其分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似,因此可与细菌竞争同一转移

简述替利霉素的药代动力学

  口服替利霉素800mg后1.25h内可达血药峰值。t1/2为9.7h,肾清除率14.38L。代谢物中的93%随粪便排出,少量见于尿中。替利霉素口服后可迅速进入呼吸系统,并维持较高的组织浓度,给药后2~24h的支气管肺组织的浓度仍高于常见呼吸道病原体的MICo服药2~3天可达稳态血药谷值。

关于替利霉素的基本信息介绍

  替利霉素,英文名称是Tellthromycin,可与50S核糖体亚单位结合,阻止肽链延伸,抑制细菌的蛋白合成。其化学名为3-酮基-6-甲氧基红霉素,为白色至灰白色结晶性粉末,密度为1.26 g/cm3。临床上主要用来治疗呼吸道感染、支气管炎、咽炎、扁桃体炎以及肺炎等。

利维霉素颗粒制剂的药理作用

  葡萄球菌本品为链霉菌Streptomycesnarbonensisvar.Josamyceticus产生的一种大环内酯类抗生素-交沙霉素的丙酸酯衍生物,抗菌谱与红霉素相仿,对葡萄球菌属、链球菌属的抗菌作用较红霉素略差,但对诱导型耐药菌株仍具有抗菌活性;脑膜炎奈瑟菌、百日咳杆菌对本品 敏感;对消化

利福霉素相关药品的药理作用

作用同利福平。对革兰阳性球菌、结核杆菌有很强的抗菌作用,对耐药的金黄色葡萄球菌的作用也强,但对革兰阴性菌的作用则较弱。与其他类抗生素或抗结核药未发现交叉耐药性。

简述替曼汀的药理作用

  替曼汀为替卡西林与β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸钾组成的复方制剂广谱抗生素。替卡西林为广谱半合成青霉素,属羧基青霉素类。其抗菌使用机制与其他青霉素相同,系通过与细菌细胞膜有关的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,干扰细菌细胞壁的生物合成,从而起抗菌作用。其作用特点是广谱,但不耐青霉素酶。克拉维酸是细菌产

简述头孢替坦的药理作用

  为广谱杀菌性头霉素,可抑制增殖期细菌细胞壁的合成而产生杀菌作用。对革兰阳性和阴性菌均有抗菌活性,对阴性细菌的活性强于第1代和第2代头孢霉素,对大肠杆菌、流感嗜血杆菌、肺炎克雷白杆菌、变形杆菌、沙雷菌属、肠杆菌属、枸橼杆菌等有强大的活性,作用比头孢美唑、头孢西丁强。对质粒或染色体介导的β-内酰胺酶

简述替卡西林的药理作用

  替卡西替卡西林为广谱半合成青霉素,属羧基青霉素类。其抗菌作用机制同青霉素。替卡西林抗菌谱与羧苄西林近似,抗菌活性略强于羧苄西林。其作用特点是对铜绿假单胞菌和吲哚阳性变形杆菌等革兰阴性杆菌作用强(比青霉素G强数倍),但对革兰阳性菌的作用比天然青霉素或氨基青霉素差。

简述萘替芬的药理作用

  本品为烯丙胺衍生物,与咪唑类抗真菌药不同,它选择性地作用于真菌的麦角甾醇的生物合成,即使达高浓度也不影响肝脏的药物代谢。体外试验本品对发癣菌、小孢子菌和絮状表皮癣菌有较强的抗菌活性,MIC小于或等于0.2μg/ml;对曲霉菌、孢子丝菌和念珠菌属有中等的抗菌活性,MIC为1~8μg/ml,其疗效优

简述替勃龙的药理作用

  能明显抑制垂体促卵泡激素(FSH)释放,有弱雌激素作用,可使血浆雌二雌二醇升高达生育年龄妇女卵泡早期水平,但较雌二醇弱,与雌激素受体的亲和力仅为雌二醇的1.3%;其代谢产物具有弱的孕激素活性,故对子宫内膜刺激作用较轻微;替勃龙还具有弱雄激素作用。每天口服2.5mg,对绝经期妇女能明显抑制血浆中F

替利霉素化合物相关药品概况

  替利霉素是近年来人们研制出一种新的大环内酯类抗生素,是半合成大环内酯一林可酰胺一链阳霉素B(MLSB) 家族中的第一个抗菌药物,也是第一个获准应用于临床的酮内酯类抗生素,由法国赛诺菲-安万特集团研发成功,具有广谱抗菌活性和较低的选择耐药性,对肺炎链球菌及其耐青霉素和红霉素菌株、肺炎球菌、嗜血流感

简述竹桃霉素的药理作用

  竹桃霉素的抗菌对象主要为革兰氏阳性细菌如葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、炭疽杆菌等;革兰氏阴性细菌中除脑膜炎双球菌、淋病双球菌、流感杆菌及百日咳杆菌外,对竹桃霉素均有耐药性。  有人曾以纸片法测定1725株革兰氏阳性细菌的药敏,每个纸片含15微克竹桃霉素;发现90

简述交沙霉素的药理作用

  是单一组分的14碳大环内酯类抗生素,其药理特点和临床应用与麦迪霉素、螺旋霉素相仿。主要是与细菌50S核糖体亚基结合,通过阻断转肽作用和mRNA移位而抑制细菌蛋白质的合成,从而起抗菌作用。抗菌性能与红霉素相近似。对葡萄球菌、链球菌属、梭状芽胞杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、奈瑟菌属、军团菌、布氏杆菌、弯

简述强力霉素的药理作用

  多西环多西环素为土霉素经6α-位上脱氧而得到的一种半合成四环素类抗生素,制剂为盐酸盐。其机制与四环素相同,主要是干扰敏感菌的蛋白质合成。它可以特异性地与细菌核糖体30S亚基在A位置结合,从而抑制氨基酰-tRNA在该位置上的联结,阻止肽链的延长;多西环素还可以改变细菌细胞膜的通透性,使细胞内的核苷

简述寡霉素的药理作用

  为氧化磷酸化能量转移的抑制剂之一,与质子泵(H ATP)的Fo部分(膜内H 透过的部分)结合,可特异地抑制H 的运输,所以也抑制ATP的合成和分解。为醇溶性的结晶,淀粉酶产色链霉菌(Streptomyces diastatochromogens)所产生的抗生素。寡霉素A、B的分子式分别为C45H

简述林可霉素的药理作用

  本品对金葡菌(包括产酶菌株)、表葡菌、A组溶血性链球菌、肺炎球菌和草绿色链球菌均有较强抗菌活性。多数白喉杆菌、破伤风杆菌、产气英膜菌等亦对本品敏感。肠球菌大多对本品耐药。

简述麦迪霉素的药理作用

  麦迪霉素是属16环大环内酯族抗生素,它是从日本广岛县尾道市土壤中分离的生米卡链霉菌中培养提取的。麦迪霉素作用于50s核糖体亚基,阻碍细菌的蛋白质合成以发挥抗菌作用。它是不诱导葡萄球菌对大环内酯族抗生素耐药性的一种非诱导耐药型抗生素。对葡萄球菌,链球菌,肺炎球菌及支原体等,显示很强的抗菌作用。与青

简述新霉素的药理作用

  参阅硫酸链霉素。药动学口服后很少被吸收,完整的肠粘膜只能吸收约3%,但经有溃疡或表皮剥落的或有炎症的粘膜可吸相当量。大部分不经变化随粪便排出。新霉素对结核分枝杆菌有强大抗菌作用,其最低抑菌浓度一般为0.5mg/ml。非结核分枝杆菌对该品大多耐药。新霉素对许多革兰阴性杆菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、

简述灰黄霉素的药理作用

  能抑制真菌有丝分裂,使有丝分裂的纺锤结构断裂,终止中期细胞分裂。本品沉积在皮肤、毛发的角蛋白的前体细胞内,能促使角蛋白抵抗真菌的侵入;当感染角蛋白脱落后,代之以健康组织。对表皮癣菌属、小孢子菌属和毛癣菌属引起的皮肤真菌感染有效,对其他真菌感染包括念珠菌属以及细菌无效。

关于鲁索利替尼的药理作用介绍

  鲁索利替尼是一种选择性激酶抑制剂, 抑制 Janus 相关激酶( Janus associate kinases, JAKs) JAK1和 JAK2,通过阻断 JAK 信号转导及转录激活因子( signal transducer and activator of transcription,ST

简述利托菌素的药理作用

  利托菌素属杀菌剂,作用于细菌胞壁,抑制细胞壁的合成,其作用部位与其他抗生素不竞争结合部位,与其他抗生素无交叉耐药性。利托菌素为多肽类抗生素,抗菌谱与万古霉素相似。主要对革兰阳性菌有显著抗菌活性,对溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、产气杆菌、破伤风杆菌、有较强的活性。对金黄色葡萄球菌、肠球菌也

简述利血宝的药理作用

  促红素(EPO)是由肾脏分泌的一种活性糖蛋白,作用于骨髓中红系造血祖细胞,能促进其增殖,分化。利血宝为重组人促红素(rhEPO)与天然产品相比,生物学作用在体内、外基本一致。药效学试验表明,本品可增加红系造血祖细胞(CFU-E)的集落生成率,并对慢性肾功能衰竭性贫血有明显的治疗作用。

简述西替利嗪的物化性质

  一、物化性质  外观与性状:白色至灰白色结晶粉末  密度:1.237 g/cm3  熔点:110-115°C  沸点:542.1ºC at 760 mmHg  闪点:281.6ºC  水溶解性:101 mg/L  二、分子结构数据  1、 摩尔折射率:105.94  2、 摩尔体积(cm3/mo

简述西替利嗪的药理机制介绍

  西替利嗪是一种具有多种抗过敏机制的羟嗪代谢产物,是哌嗪的衍生物,分子式为C21H25CIN2O3.2HCI,分子量为461.81。 该药以其疗效显著和副作用较少已成为第二代抗组胺药中的主要药物。研究已经证实,羟嗪抗组胺作用的主要活性成份就是西替利嗪,口服羟嗪后60%的羟嗪侧链氧化后代谢成西替利嗪

简述伊马替尼的药理作用

  本品为苯氨嘧啶的衍生物,属新型酪氨酸激酶抑制剂。约95%的慢性粒细胞白血病(chronic myelocytic leukemia,CML)患者均有ph染色体阳性,即9号染色体的原癌基因ABL异位到22号染色体的一段称为断裂点成簇区(breakpoint clustering region,BC