简述单硝酸异山梨醇酯的药代动力学
含服吸收迅速,药物在口内2分钟内即可溶解。可提高儿童和老年人用药的顺应性。并且生物利用度高,无肝脏首过效应,有效血药浓度稳定,半衰期t1/2为5~6小时,作用维持时间较长。该药在心脏、脑组织和胰腺中含量较高,脂肪组织、皮肤、大肠、肾上腺和肝脏含量较低,血浆蛋白结合率低。肾脏是该药主要排泄途径,其次为胆汁排泄。口服该药48小时内约有81%从尿中排泄,胆汁排泄量约有18%。在尿中排泄的主要形式为异山梨酯,为48%;其次为5-单硝酸异山梨酯-葡萄醛酸结合物,占27%;以原型排泄仅占6%。胆汁排泄的主要形式也为5-单硝酸异山梨酯一葡萄醛酸结合物,它们随胆汁进入肠腔后被水解,释放出的单硝酸异山梨酯,绝大部分以重吸收至血液。......阅读全文
简述法莫替丁分散片的药代动力学
国内健康志愿者口服40mg分散片后2.4±0.5小时血药浓度达高峰,达峰浓度为157.99±34.97。半衰期为3.17±1.76h。口服可维持有效血药浓度12h。文献报道,大鼠口服或静注C-Famotidine后放射性在消化道、肝、肾、腭下腺及胰腺中较高。80%以原形从尿中排泄,本品对肝药酶的
简述罗红霉素颗粒(Ⅱ)的药代动力学
该品400mg口服后,吸收较好,生物利用度为50%,进食可使生物利用度下降约一半。峰浓度较高,达峰时间1.19±0.49小时,峰浓度8.06±2.06mg/L,其分布较广,肺、扁桃体等组织内浓度较高,蛋白结合率86%,消除较慢,消除半衰期为12.29±2.36小时。本品少部分在肝代谢(细胞色素酶
简述西沙必利片片的药代动力学
⒈口服后迅速彻底,1~2小时后达药浓度,半衰期为10小时,经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛地代谢,几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。 ⒉口服药的绝对生物利用度约40%,血药浓度随口服剂量(5~20mg)成比例增加。 ⒊在稳定状态下,口服5mg~10mg每日
简述青霉素钾的药代动力学
肌内注射后,0.5小时达到血药峰浓度(cmax),肌内注射100万单位(600mg)的峰浓度为20000单位/L(12mg/L)。成人每2小时静脉注射青霉素200万单位或每3小时注射300万单位,平均血药浓度约为19.2mg/L。于5分钟内静脉注射 500万单位(3g)青霉素,给药后5分钟和10
简述放线菌素的药代动力学
静脉注射后迅速分布至各组织,广泛与组织结合,但不易透过血脑屏障。 t1/2为36小时,在体内代谢的量很小。 缓慢自尿及粪排泄,原形药10%由尿排出,50%由胆道排出,9日后仅能发现注射剂量的30%。
简述环丙沙星注射液的药代动力学
1、环丙沙星注射液的药代动力学 静脉滴注本品0.2g和0.4g后,其血药峰浓度(Cmax)分别为2.1μg/mL和4.6μg/mL。广泛分布至各组织、体液(包括脑脊液),组织中的浓度常超过血药浓度,蛋白结合率约为20~40%,静脉给药后排出给药量的50%~70%,以代谢物形式排出约15%,同时
简述地吉妥辛的药代动力学
一、地吉妥辛的药代动力学: 口服吸收迅速而完全,生物利用度高达90%以上,服药后1h血浆药物浓度达峰值,经4h达显效,6~12h达峰效应,血清治疗浓度为15~25mg/ml,血浆蛋白结合率达97%,主要经肝微粒体酶代谢消除,消除半衰期一般为4~7天。由肝汁排出,再循环后,最终由尿排出,80%皆
简述复方新诺明的药代动力学
该品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1~4小时达到。给予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ
简述头孢唑肟钠的药代动力学
头孢唑肟钠肌内注射该品0.5g或1.0g后血药峰浓度(cmax)分别为13.7mg/L和39mg/L,于给药后1小时到达。静脉注射该品2g或3g,5分钟后血药峰浓度(cmax)分别为131.8mg/L和221.1mg/L。头孢唑肟广泛分布于全身各种组织和体液中,包括胸水、腹水、胆汁、胆囊壁、脑脊
简述索他洛尔的药代动力学
口服本药的生物利用度基本上是完全的(超过90%),口服后2.5-4小时达峰浓度,2-3天到达稳态血浓度。进食时服用会使药物吸收减少约20%。在剂量范围40-640 mg/天时,血浆浓度随剂量成比例增加。药物在中央室(血浆)和周边室都有分布,消除半衰期为10-20小时。不与血浆蛋白结合,且无代谢过
简述甲苯磺丁脲的药代动力学
口服吸收快,一般口服30分钟内出现在血中,口服后3~4小时血药浓度达峰值,分布于细胞外液,蛋白结合率为90%,作用持续6~12小时。半衰期为4.5~6.5小时。在肝内代谢氧化而失活,代谢物约85%由肾排出、约8%由胆汁排出。
简述考来烯胺的药代动力学
本品不从胃肠道吸收。用药后1-2周,血浆胆固醇浓度开始降低,可持续降低1年以上。部分病人在治疗过程中,血清胆固醇浓度开始降低,后又恢复至或超过基础水平。用药后1-3周,因胆汁淤滞所致的瘙痒得到缓解。停药后2-4周血浆胆固醇浓度恢复至基础水平。停药1-2周后,再次出现因胆汁淤滞所致的瘙痒。
简述美托洛尔的药代动力学
口服吸收迅速而完全,吸收率>90%,口服后1.5~2h血药浓度达峰,生物利用度约50%,有效血药浓度0.05~0.1μg/ml,药物与血浆蛋白结合率约12%,半衰期3~4h,具有亲脂性,主要经肝脏代谢,美托洛尔主要以代谢物从肾脏排泄。
简述尼麦角林片的药代动力学
口服后快速从胃肠吸收,1-1.5小时后,可达最高血药浓度,消除半衰期约为2.5小时。约70-80%的尼麦角林或其代谢产物经肾脏排泄。
简述泰芬纳啶的药代动力学
泰芬纳啶的药代动力学: 泰芬纳啶口服吸收迅速而完全,0.5~1h起效,2~3h达血药浓度峰值;作用持续12h,血浆蛋白结合率为97%,t1/2为16~23h;不易通过血-脑脊液屏障;经肝脏代谢,代谢物具抗组胺药理活性,由肾脏及粪便排泄。消化道吸收良好,且迅速,健康志愿者口服60mg后30min
简述依托度酸片的药代动力学
据国外文献报导,口服给药吸收良好,没有明显的首过效应,全身生物利用度达80%或以上。每12小时给药在600mg以内时,血药浓度-时间曲线下面积与给药剂量成正比关系。99%以上的依托度酸与血浆蛋白结合,游离部分少于1%。单剂给药200~600mg,在80±30分钟内其平均血浆峰值浓度(Cmax)介
简述硝酸甘油溶液的药代动力学
舌下给药约1~3分钟起效、5分钟达到最大效应,血药浓度峰值为2~3ng/ml,作用持续10~30分钟,半衰约1~4分钟。主要在肝脏代谢,迅速而近乎完全,中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐,终产物为丙三醇。两种主要活性代谢产物1,2-二硝酸甘油和1,3-二硝酸甘油与母体药物相比,作用较弱,半衰期更长。代
简述阿糖胞苷注射液的药代动力学
阿糖胞苷口服给药后没有显示可测量的血浆水平。静脉给药后,通过肝脏和其他组织内胞嘧啶核苷脱氨酶的作用,阿糖胞苷迅速并且几乎完全代谢为非活性的尿嘧啶代谢物Ara-U。初始半衰期为1.4至7.5分钟。 终末血浆半衰期约为10至200分钟(平均120分钟)。由于阿糖胞苷在神经系统中脱氨酶活性低,因此阿
简述急救硝普钠的药代动力学
静滴后立即达血药浓度峰值,其水平随剂量而定。急救硝普钠由红细胞代谢为氰化物。在肝脏内氰化物代谢为氰酸盐,代谢物无扩张血管活性;氰化物也可参与维生素B12的代谢。本品给药后几乎立即起作用并达到作用高峰,静滴停止后维持1~10分钟。肾功能正常者半衰期为7天(由硫氰酸盐测定),肾功能不良或血钠过低时延
简述西尼地平的药代动力学特性
研究显示,健康成年男子分别单次服用西尼地平5mg、10mg和20mg,血药浓度随着使用剂量的增加而增加,达峰时间均在1.8-2.2小时之间,血浆半衰期在2.1-2.5小时之间,因其具有高亲脂性分子特征,部分药物在脂质双分子层储存,与细胞膜解离速度慢,释放缓慢,有效血药浓度维持时间达23小时。连续
简述巴氯芬片的药代动力学
1、吸收 巴氯芬可以经胃肠道快速而完全地吸收。 单剂量口服10mg、20mg、30mg巴氯芬后0.5-1.5小时内达血浆药物峰值浓度,平均血浆峰值浓度大约分别为180ng/ml、340ng/ml和650ng/ml。而相应的血清浓度曲线下面积(AUC)大约为1135ng×h/ml、2345ng
简述硫唑嘌呤片的药代动力学
硫唑嘌呤的肠吸收较6-巯基嘌呤为佳,口服吸收良好,进入体内后很快被分解为6-巯基嘌呤,然后再分解代谢而生成多种氧化的和甲基化的衍生物,随尿排出体外,24小时尿中排泄量为50~60%,48小时内大便排出12%,血中浓度低,服药后1小时达最高浓度,3~4小时血中浓度降低一半,用药后2~4天方有明显疗
简述氟尿嘧啶凝胶的药代动力学
用14C同位素标记进行人的经皮吸收研究结果表明,整个面颈部单次涂药5%制剂1g(含药50mg)并保留12小时,约有用药剂量5.98%的药物被吸收;如每天涂药两次(含药为100mg),其进入系统循环的药量为5mg~6mg。 氟尿嘧啶凝胶吸收进入系统后,易进入细胞并分布于全身各组织,也可进入中枢神
简述盐酸左氧氟沙星胶囊的药代动力学
据国外资料报道:健康成人单次口服左氧氟沙星胶囊0.2g(以C18H20FN3O4计)后0.67±0.15小时可达血药峰浓度。Cmax2.92±0.54ug/ml,消除半衰期为6小时,国外资料单次静注左氧氟沙星0.3g和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似。 左氧氟沙星0.3g静注(n=8)和口
简述黄体酮的药代动力学介绍
黄体酮口服后迅速从胃肠道吸收,并在肝内迅速代谢而失活,所以不能口服。一般采用注射给药,肌内注射黄体酮后迅速吸收,血中半衰期仅数min,并在肝内代谢,主要与葡萄糖醛酸结合,约12%代谢为孕烷二醇,代谢物由尿中排出,部分原形由乳汁排出。舌下含用或阴道、直肠给药也有效,其中经阴道黏膜吸收迅速,经2~6
简述马来酸依那普利胶囊的药代动力学
依那普利是前体药物,其乙酯部分在肝内被迅速水解,转化成它的有效代谢产物--依那普利拉来发挥降压作用。口服依那普利约68%被吸收,与食物同服不影响生物利用度。服药后1小时,血浆依那普利浓度可达峰值。 服药后3.5~4.5小时,依那普利拉血浆浓度可达峰值,半衰期为11小时。肝功能异常者依那普利转变
简述头孢匹罗的药代动力学
单剂量0.5g和1g静脉注射,血浆峰浓度为57.2mg/L和86.7mg/L。单剂量0.5g、1g和2g静脉滴注后血浆峰浓度分别为36.6mg/L、59.7mg/L和119.0mg/L。头孢匹罗在体内广泛分布,可进入痰液、腹腔积液、胆汁、脑脊液、心、肺、肾、前列腺和子宫等组织和体液中,药物浓度能
简述布美他尼的药代动力学
口服后95%被胃肠道迅速吸收,其生物利用度为95%,蛋白结合率为95%。服后30min内出现利尿作用。血药浓度达峰1~2h,作用持续4~6h。静脉注射5min出现利尿作用,30min达到高峰,作用维持2~3h。口服剂量中约45%以其原形排出。消除半衰期为1~1.5h,肾功能衰竭者延长。
简述复方维A酸凝胶的药代动力学
未进行相关的经皮吸收的药代动力学研究。红霉素软膏局部用药后很少吸收入血。国外文献报道,维A酸不同外用制剂的透皮吸收与皮肤是健康皮肤还是皮炎皮肤有关,吸收范围为使用量的1%到31%不等,局部使用维A酸凝胶的量只有少于0.3%被生物利用。14名健康男性受试者进行的0.05%维A酸软膏透皮吸收试验结果
简述长春新碱的药代动力学
静注长春新碱后迅速分布于各组织,神经细胞内浓度较高,很少透过血脑屏障,脑脊液浓度是血浆浓度的1/30~1/20。蛋白结合率75%。在成人,t1/2小于5分钟,t1/2为50~155分钟,末梢消除相t1/2长达85小时。在肝内代谢,在胆汁中浓度最高,主要随胆汁排出,粪便排泄70%,尿中排泄5%~1