简述美托洛尔的药代动力学
口服吸收迅速而完全，吸收率>90%，口服后1.5～2h血药浓度达峰，生物利用度约50%，有效血药浓度0.05～0.1μg/ml，药物与血浆蛋白结合率约12%，半衰期3～4h，具有亲脂性，主要经肝脏代谢，美托洛尔主要以代谢物从肾脏排泄。......阅读全文
简述美托洛尔的药代动力学
口服吸收迅速而完全，吸收率>90%，口服后1.5～2h血药浓度达峰，生物利用度约50%，有效血药浓度0.05～0.1μg/ml，药物与血浆蛋白结合率约12%，半衰期3～4h，具有亲脂性，主要经肝脏代谢，美托洛尔主要以代谢物从肾脏排泄。
简述酒石酸美托洛尔片的药代动力学
本品的生物利用度为40-50%，在服药后1-2小时达到最大的β受体阻滞作用。每日一次口服100mg后，对心率的作用在12小时后仍显著。美托洛尔主要在肝脏由CYP2D6代谢，三个主要的代谢物已被确定，均无具有临床意义的β受体阻滞作用。血浆半衰期为3-5个小时。约5%的美托洛尔以原型由肾排泄，其余的
简述托西尔康酒石酸美托洛尔缓释片的药代动力学
美托洛尔的脂溶性介于PP与AT之间。口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝脏代谢率达95%，首过效应为25～60%，故生物利用度仅为40～75%，与AT相近。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时，最大作用时间为1～2小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。主要在肝
简述注射用酒石酸美托洛尔的药代动力学
本品广泛在肝脏代谢，静脉给药后大约95%药量在72小时内原形及无活性代谢产物由尿液排出。清除率为92.4L/h，本品在血浆中约12%与血浆蛋白结合，能通过血脑屏障，亦能穿过胎盘及经过乳汁排泄，脑脊液中的浓度为血浆浓度的70%。静注本品分布半衰期大约是12分钟。在健康人志愿者静注本品大约在20分钟
简述酒石酸美托洛尔注射液的药代动力学
美托洛尔在肝脏中代谢。已经检出三种主要代谢产物，但均无有临床意义的β阻滞效应。血浆半衰期为3～5小时。美托洛尔剂量的5%以原形经肾脏排出。其余均以代谢产物的形式排出。 患者因素：美托洛尔的排出速率几乎不受肾功能的影响，因此在肾功能损害的患者中，没有必要调剂量。肝硬化的患者所用的美托洛尔剂量通常
简述琥珀酸美托洛尔缓释片的药代动力学
本品由琥珀酸美托洛尔微囊化的颗粒组成 ；每个颗粒是一个独立的贮库单位。每个颗粒用聚合物薄膜包裹，以控制药物的释放速度。药片接触液体后快速崩解，颗粒分散于胃肠道巨大的表面上，药物的释放不受周围液体pH值的影响，以几乎恒定的速度释放约20小时。该剂型的血药浓度平稳，作用超过24小时。 本品口服后吸
酒石酸美托洛尔控释片的药代动力学
口服1～2小时后可达到有效血药浓度，用药3～4天后血药浓度达稳态，血浆中主要以游离形式存在，仅有12%与血清清蛋白结合，经代谢后大部分以无活性代谢产物从尿液中排泄。
关于美托洛尔缓释片的药代动力学介绍
美托洛尔的脂溶性介于PP与AT之间。口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝脏代谢率达95%，首过效应为25～60%，故生物利用度仅为40～75%，与AT相近。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时，最大作用时间为1～2小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。主要在肝
关于酒石酸美托洛尔胶囊的药代动力学介绍
美托洛尔的脂溶性介于普萘洛尔(PP)与阿替洛尔(AT)之间。口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝脏代谢率达95%，首过效应为25%～60%，故生物利用度仅为40%～75%，与AT相近。口服血药浓度达峰时间一般在1.5小时，最大作用时间为1～2小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与
酒石酸美托洛尔缓释片的药代动力学介绍
美托洛尔的脂溶性介于PP与AT之间。口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝脏代谢率达95%，首过效应为25～60%，故生物利用度仅为40～75%，与AT相近。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时，最大作用时间为1～2小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。主要在肝
简述普奈洛尔的药代动力学
本品口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。药后1-1.5小时达血药浓度峰值，消除半衰期为2-3小时，血浆蛋白结合率90-95%。个体血药浓度存在明显差异，表观分布容积3.9±6.0L/kg。经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分（
简述索他洛尔的药代动力学
口服本药的生物利用度基本上是完全的(超过90%)，口服后2.5-4小时达峰浓度，2-3天到达稳态血浓度。进食时服用会使药物吸收减少约20%。在剂量范围40-640 mg/天时，血浆浓度随剂量成比例增加。药物在中央室(血浆)和周边室都有分布，消除半衰期为10-20小时。不与血浆蛋白结合，且无代谢过
简述阿替洛尔片剂的药代动力学
口服吸收很快，但不完全，口服吸收50%，于2～4小时达峰浓度，口服后作用持续时间较长，可达24小时，广泛分布于各组织，小量可通过血-脑脊液屏障。健康人的分布容积约50～75L。血中半衰期为6～7小时，主要以原形自尿排出，肾功能受损时半衰期延长，可在体内蓄积，血液透析时可予清除。本品脂质溶解度低，
简述美托洛尔的物化性质
密度：1.033g/cm3 熔点：39-42ºC 沸点：398.6ºC at 760 mmHg 闪点：194.9ºC 折射率：1.507 储存条件：-20ºC 冰箱，惰性气体中 [1] 常用其酒石酸盐，为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味苦。熔点120～124℃。在水中极易溶解，在乙
简述美托洛尔的药理作用
美托洛尔作用与阿替洛尔相似，对β1受体有选择性阻断作用，对β2受体阻断作用很弱。无内在拟交感活性和膜稳定作用。消除主要在肝脏，尿中排出原药很少，有效血药浓度252ng/ml。吸收率达95%，首过效应较高，达50%～60%，血浆蛋白结合率13%，生物利用度约38%，半衰期为3.2±0.2h。
简述美托洛尔中毒的治疗要点
1.出现不良反应或中毒表现时停药，用微温的0.45%盐水洗胃，导泻，静脉滴注10%葡萄糖液，促进药物从体内排出。 2.心动过缓：阿托品0.5～1mg肌注或静注；或用异丙肾上腺素0.5～1mg溶于5%葡萄糖溶液200～300ml内缓慢静滴，无效可给予心脏起搏器治疗。 3.血压下降给予升压药物。
美托洛尔片能否与其他药共用？
美托洛尔片与其他药物共用时需要注意一些潜在的相互作用。 美托洛尔片与西咪替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血浆浓度，因此，在使用时需要特别注意。 利血平合用可以增强美托洛尔的降压作用，但需要注意低血压和心动过缓的风险。 美托洛尔与维拉帕米同时使用时应避免，因为可能会引起心动过缓、低
简述美托洛尔中毒的临床表现
（1）心血管系统表现：充血性心力衰竭，心衰可以突然出现或缓慢发生，心动过缓、低血压、心搏骤停。 （2）呼吸系统表现：支气管痉挛、哮喘、咳嗽、呼吸困难和潮式呼吸等。 （3）神经系统表现：倦怠、无力、失眠或嗜睡、听力障碍、感觉异常等。 （4）消化系统表现：腹痛、腹泻、腹胀、便秘等。 （5）血
简述盐酸普萘洛尔缓释胶囊的药代动力学
每日口服一次，在胃肠道内缓慢释放，吸收完全，稳态时的血药浓度达峰时间6.6小时，血药峰浓度21.5ng/ml(剂量为每次60mg)，半衰期(t1/2)为7.0小时。药物在肝脏有很强首过效应，能透过血－脑脊液化屏障和胎盘，蛋白结合率大于90%。药物在肝脏中代谢，代谢产物从肾脏排泄。
简述酒石酸美托洛尔片的禁忌
心源性休克。病态窦房结综合征。II、III度房室传导阻滞。不稳定的、失代偿性心力衰竭患者（肺水肿、低灌注或低血压），持续地或间歇地接受β－受体激动剂正变力性治疗的患者。有症状的心动过缓或低血压。本品不可给予心率0.24秒或收缩压
简述－酒石酸美托洛尔胶囊的禁忌
低血压、显著心动过缓(心率
简述美托洛尔缓释片的药理毒理
本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部分激动活性)，无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等，对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房
关于乌洛托品的药代动力学介绍
该品经胃肠道迅速吸收，吸收后很快分布到各组织和体液，因该品在pH为6.8以上时不水解，所以不起临床作用。部分甲醛与尿液和周围组织中的蛋白质结合，尿液pH为5.6时甲醛达峰时间（tmax）约为2小时。该品迅速从肾脏排出，当pH为5时约90%的该品在24小时内排出，其中排出的甲醛约为20%。肾功能损
尼群洛尔片的药代动力学
本品口服吸收较好，其中尼群地平口服后1.5小时血药浓度达峰值，口服后30分钟收缩压开始下降，60分钟后舒张压开始下降，降压作用在1至2小时最大，持续6至8小时。阿替洛尔于2～4小时达峰浓度，口服后作用持续时间较长，可达24小时，尼群地平和阿替洛尔血中半衰期分别为2～3小时和6～7小时。本品代谢产
简述盐酸艾司洛尔注射液的药代动力学
本品在体内代谢迅速，主要受红细胞胞浆中的酯酶作用，使其酯键水解而代谢。其在人体的总清除率约20L/kg/hr，大于心输出量，所以本品的代谢不受代谢组织（如肝、肾）的血流量影响。本品的分布半衰期（t1/2β）约2分钟，消除半衰期（t1/2β）约9分钟。经适当的负荷量，继以0.05-0.3mg/kg
简述比索洛尔氢氯噻嗪片的药代动力学
吸收：比索洛尔的达峰时间（T max）为1～4小时。其生物利用度很高（88%），并不受进食影响，很少发生肝脏的首过代谢。当剂量在5～40mg区间内,其药代动力学呈线性。 分布：比索洛尔的血浆蛋白结合率为30%，分布容积很高（约3L/Kg）。 代谢：40%的比索洛尔经肝脏代谢，其代谢产物无活性
简述盐酸普萘洛尔缓释片的药代动力学
本品口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。药后1～1.5小时达血药浓度峰值，消除半衰期为2～3小时，血浆蛋白结合率90%～95%。个体血药浓度存在明显差异，表观分布容积3.9±6.0L/kg。经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分([1%)为母药。不能经透析排出。
酒石酸美托洛尔
性状本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭。本品在水中极易溶解,在乙醇或三氯甲烷中易溶,在无水乙醇中略溶,在丙酮中极微溶解,在乙醚中几乎不溶;在冰醋酸中易溶熔点本品的熔点(通则0612)为120~124℃比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液,依法测定(通则0621
简述美洛西林钠舒巴坦钠的药代动力学
美洛西林钠给药后吸收与分布较快，成人静脉给药1g、2g，1分钟后平均血药浓度分别为53.4μg /ml、152.0μg /ml，1小时后的血药浓度为12.8μg /ml、47.8μg/ml，4小时后为0.5μg /ml、2.7μg/ml。t1/2约为40分钟。静脉给药3g，6小时后胆汁内浓度高达
简述美洛西林钠/舒巴坦钠的药代动力学
美洛西林钠/舒巴坦钠肌注或静脉给药后吸收良好。健康成人静脉注射美洛西林钠1g，15min后平均血药浓度为53.4μg/ml，1h后达12.8μg/ml。1h内静滴2g，滴注结束时血药浓度为86.5μg/ml，1h后达28.3μg/ml。美洛西林吸收后在多数组织、体液中分布良好，尤其在胆汁中浓度最