简述青霉素钾的药代动力学
肌内注射后，0.5小时达到血药峰浓度（cmax），肌内注射100万单位（600mg）的峰浓度为20000单位/L（12mg/L）。成人每2小时静脉注射青霉素200万单位或每3小时注射300万单位，平均血药浓度约为19.2mg/L。于5分钟内静脉注射 500万单位（3g）青霉素，给药后5分钟和10分钟的平均血药浓度为400mg/L和273mg/L，1小时即降至45mg/L，4小时仅有3.0mg/L。新生儿按体重肌内注射青霉素2.5万单位/kg后（15mg/kg），0.5～1小时的平均血药浓度约为21mg/L，12小时后即降至9.6～19.2mg/L。本品广泛分布于组织、体液中。胸、腹腔和关节腔液中浓度约为血清浓度的50%。本品不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓腔中，易透入有炎症的组织。青霉素可通过胎盘，除在妊娠头3个月羊水中青霉素浓度较低外，一般在胎儿和羊水中皆可获得有效治疗浓度。本品难以透过血-脑脊液屏障，在无炎症脑脊液中的......阅读全文
简述青霉素钾的药代动力学
肌内注射后，0.5小时达到血药峰浓度（cmax），肌内注射100万单位（600mg）的峰浓度为20000单位/L（12mg/L）。成人每2小时静脉注射青霉素200万单位或每3小时注射300万单位，平均血药浓度约为19.2mg/L。于5分钟内静脉注射 500万单位（3g）青霉素，给药后5分钟和10
注射用青霉素钾的药代动力学
肌内注射后，0.5小时达到血药峰浓度(C max)，肌内注射100万单位(600mg)的峰浓度为20000单位/L(12mg/L)。成人每2小时静脉注射青霉素200万单位或每3小时注射300万单位，平均血药浓度约为19.2mg/L。于5分钟内静脉注射500万单位(3g)青霉素，给药后5分钟和10
概述注射用青霉素钾的药代动力学
肌内注射后，0.5小时达到血药峰浓度(Cmax)，肌内注射100万单位(600mg)的峰浓度为20000单位/L(12mg/L)。成人每2小时静脉注射青霉素200万单位或每3小时注射300万单位，平均血药浓度约为19.2mg/L。于5分钟内静脉注射500万单位(3g)青霉素，给药后5分钟和10分
简述羟氨苄青霉素的药代动力学
口服本品后迅速吸收，约75%~90%可自胃肠道吸收，食物对药物吸收影响不显著。口服0.25g和0.5g后血药峰浓度(Cmax)分别为3.5~5.0mg/L和5.5~7.5mg/L，达峰时间为1~2小时。本品在多数组织和体液中分布良好。肺炎或慢性支气管炎急性发作患者口服本品0.5g后2~3小时和6
青霉素的药代动力学
青霉素不耐酸，不宜口服。肌内注射后，0.5小时达血药峰浓度（Cmax），可广泛分布于组织、体液中，易透入有炎症的组织，胸、腹腔和关节腔液中浓度约为血清浓度的50%。本品可通过胎盘，但难以透过血．脑脊液屏障，乳汁中可含有少量青霉素，不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓腔中。血浆蛋白结合率为45%～6
简述氯沙坦钾胶囊的药代动力学介绍
本品口服吸收良好，经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物；生物利用度约为33%。氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及3-4小时达到峰值。半衰期分别为2小时和6-9小时。氯沙坦及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%；血浆清除率分别为600毫升/分钟和50毫升/分钟。肾清除率
简述克拉维酸钾羟氨苄青霉素(1:2)颗粒剂的药代动力学
口服375mg，达峰时间为1h，饮食对药物的吸收无影响，6h后，33%克拉维酸钾和63%羟氨苄青霉素从尿液中排出，半衰期1h左右。由于克拉维酸钾的 排泄速度约是羟氨苄青霉素的1/2，所以羟氨苄青霉素和克拉维酸钾的比例以2：1为宜。
简述替卡西林/克拉维酸钾的药代动力学
替卡西林/克拉维酸钾口服不易吸收，肌内或静脉给药后药物吸收迅速。静脉给药3.2g后，替卡西林和克拉维酸立即达峰值浓度，平均浓度分别为330μg/ml和16μg/ml。药物吸收后可广泛分布于心肌、子宫附件、痰液、腹腔积液、羊水、胆汁、脐带血等组织及体液中。替卡西林与克拉维酸钾两者血清蛋白结合率均不
简述枸橼酸钾缓释片的药代动力学
在肾功能正常的情况下，单剂量口服枸橼酸钾缓释片后第一小时尿枸橼酸升高并持续12小时。多次服用枸橼酸钾缓释片时，尿枸橼酸盐在第三天达到峰值，并且尿枸橼酸盐的生理性宽幅波动降低。因此，枸橼酸钾缓释片可将尿枸橼酸全天维持在一个较高的、更为恒定的水平。停止使用枸橼酸钾后，尿枸橼酸盐逐渐回落到第一天治疗前
氨苄青霉素的药代动力学介绍
肌内注射0.5g后，于0.5～1小时达到血药峰浓度12μg/mL；静脉注射0.5g后，15分钟和4小时后血药浓度分别为17μg/mL和0.6μg/mL。广泛分布于胸腹腔积液、关节腔积液、房水和乳汁中，且浓度较高。胆汁中浓度高于血药浓度数倍。可透过胎盘屏障，但透过血．脑脊液屏障能力低。蛋白结合率为
简述酚妥拉明的药代动力学
酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差，并可能通过肝脏首次代谢，静注迅即生效，停止静注后，作用在数min内即可消失。静脉输注10mg，峰值血浓度为0.11μg/mL。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化，平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物，它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代
简述地塞米松的药代动力学
地塞米松易自消化道吸收，也可经皮吸收，肌内注射地塞米松磷酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物，约为77%，易于透过胎盘而几乎未灭活。地塞米松生物半衰期约190min，组织半衰期约为3天，65%以上的药物在24h内从尿液中排出，主要为
简述辛伐他汀的药代动力学
辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性，其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织，辛伐他汀的大部分经肝组织吸收，主要作用在肝脏发挥，随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现，而其中95%可与血浆蛋白结合。
简述依那普利的药代动力学
口服本品后吸收约60%，吸收不受胃肠道内食物的影响。本品吸收后在肝内水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强，但口服依那普利拉吸收极差。口服本品后约1小时血药浓度达高峰，而依那普利拉高峰血药浓度是在 3～4小时。多数给本品后依那普利拉的有效半衰期为11小时。口服本品一剂后，
芦沙坦钾片的药代动力学
本品口服吸收良好，经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物；生物利用度约为33%。氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及3−4小时达到峰值。半衰期分别为2小时和6−9小时。氯沙坦及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%；血浆清除率分别为600毫升/分钟和50毫升/分钟。肾清除
简述邻氯苯甲异恶唑青霉素钠的药代动力学
肌内注射氯唑西林0.5g，血药峰浓度(Cmax)0.5小时达到，为15mg/L。3小时静脉滴注氯唑西林0.75g，滴注结束即刻和3小时后血药浓度分别为15mg/L和0.6mg/L。本品血清蛋白结合率为94%，能渗入急性骨髓炎病人的骨组织、脓液和关节腔积液中，在胸腔积液中也有较高浓度。亦能透过胎盘
关于苯唑青霉素的药代动力学介绍
苯唑西林耐酸，口服可吸收给药量的30%～33%。肌内注射苯唑西林0.5g，0.5小时达到血药峰浓度（cmax），为16.7mg/L；剂量加倍，血药浓度亦倍增。静脉滴注苯唑西林 0.25g，滴注结束时血药浓度为9.7mg/L，2小时后为 0.16mg/L。出生8～15日和20～21日的新生儿肌内注
注射用普鲁卡因青霉素的药代动力学
普鲁卡因青霉素肌内注射后，青霉素徐缓释放并被吸收。成人肌内注射30万单位，血药峰浓度(Cmax)2小时到达，约为1.6mg/L，24小时后仍可测得微量。出生1周内新生儿按体重肌内注射5万单位/kg后，2～12小时平均血药浓度为7.4～8.8mg/L，24小时为1.5mg/L。给予出生1周以上新生
简述迪皿的药代动力学
口服吸收迅速，达峰时间tmax=0.7～1小时，生物利用度]96%，与食物同服可使本品的达峰时间轻度延长，峰浓度降低(约20%)。1小时起效，疗效可持续24小时。本品的蛋白结合率为96%，平均表观分布容积26.9L，在脑中的浓度低于血浆浓度的1/10，本品不经过肝脏代谢，消除半衰期7～8小时，绝
简述利福平眼药的药代动力学
1、药代动力学 利福平为脂溶性抗生素，易于进入敏感菌细胞内杀死敏感菌。眼部给药吸收后可弥散至大部分体液和组织中，本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶作用而迅速去酰化，成为具有抗菌活性的代谢物，然后经水解形成无活性的代谢物由尿排出。本品主要经胆汁和肠道排出，亦可经乳汁排出。利福平不能经血液透析或
简述普鲁卡因酰胺的药代动力学
口服吸收快而完全，吸收率可达75%～100%，口服45～90min血药浓度达峰值，肌内注射后15～60min达峰值，生物利用度为75%，有效血药浓度为4～12μg/ml，药物与蛋白结合率约15%，半衰期约3～3.5h，血浆药物浓度达到稳态约5～7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙酰盐酸普鲁
简述拉西地平的药代动力学
口服肠道吸收迅速但不完全，绝对生物利用度30%～52%。血药浓度达峰时间为30～150min。血浆蛋白结合率95%。消除半衰期约为8h。只在肝脏代谢，有4个药理活性较低的代谢产物。70%的药物以代谢产物形式随粪便排出，其余代谢产物随尿排出。
简述土霉素的药代动力学
盐酸土霉素口服吸收不完全（约可吸收30%-58%），分布容积约为0.9-1.9L/kg。单剂量口服1g后血药浓度峰值约为3.9mg/L。药物吸收后分布广泛，可渗入胸腔积液、腹腔积液中，也可以透过胎盘屏障进入胎儿血循环，但不易透过血-脑脊液屏障，因此脑脊液中的药物浓度低。土霉素还可以分布于肝脏、脾
简述杜冷丁的药代动力学
口服或注射均易于吸收。口服时约有50%经肝首过代谢，因此口服的效果仅为注射的1/2。口服或肌内注射后1～2h可达血药峰值。分布容积为2.8～4.2L/kg。约40%与血浆蛋白结合。t1/2约为3.2h。主要在肝内代谢为杜冷丁酸和具有中枢兴奋作用的去甲杜冷丁，而后以结合或非结合形式随尿排出。能透过
简述非洛地平的药代动力学
10名健康成年人口服本品10mg后，达峰时间(tmax)为(2.01±0.63)小时，峰浓度(Cmax)为(4.78±0.89)ng/ml，消除相半衰期(t1/2β)为(16.09±6.07)小时。据资料文献报道，本品主要由肝脏代谢、消除、约70%非洛地平以代谢产物形式从尿排出，10%左右药物由
简述氟离子的药代动力学
氟离子的浓度通常受麻醉时间、七氟烷吸入浓度和麻醉混合气体组成的影响。单纯吸入七氟烷维持麻醉，麻醉时间从1小时到6小时，氟化物的峰浓度在12μM-90μM之间。正如图6所示，峰浓度出现在麻醉结束的两小时内，多数人群在麻醉10小时后，氟化物的浓度少于25μM(475ng/ml)。氟化物的半衰期在15
简述普鲁卡因胺的药代动力学
普鲁卡因胺口服吸收快而完全，吸收率可达75%～100%，口服45～90min血药浓度达峰值，肌内注射后15～60min达峰值，生物利用度为75%，有效血药浓度为4～12μg/ml，药物与蛋白结合率约15%，半衰期约3～3.5h，血浆药物浓度达到稳态约5～7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙
简述酮康唑片的药代动力学
1、吸收 酮康唑是一种二元弱碱，酸性环境有助于溶解和吸收。与餐同服酮康唑单剂量0.2g，1－2小时后，血药浓度峰值平均可达3.5μg/ml。 2、分布 体外酮康唑的血浆蛋白结合率约99%，主要与白蛋白结合。酮康唑可广泛分布于各组织，然而不易进入脑脊液。 3、代谢 经胃肠道吸收后，酮康唑
简述尼莫地平的药代动力学
口服吸收迅速，在肝脏有较显著的首过效应，生物利用度仅为5%～10%，血浆药物浓度达峰时间为0.5～1.5h。在肝脏和脂肪组织分布浓度最高，脑脊液的药物浓度仅为血浆平均浓度的1/10，血浆t1/2为1.5～2h，血浆蛋白结合率99%。93%～95%在肝脏代谢，代谢产物主要由胆汁排泄，少量约15%由
简述雷尼替丁的药代动力学介绍
雷尼替丁口服吸收迅速但不完全,有首过代谢作用,故生物利用度仅为50%,其吸收不受食物和抗酸药的影响。单次口服雷尼替丁150mg后1～3h血药浓度达峰值,平均峰值浓度为400ng/ml,有效血药浓度为100ng/ml,作用可维持8～12h。口服后12h内能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌减少30%。静注