简述考来烯胺的药代动力学

本品不从胃肠道吸收。用药后1-2周,血浆胆固醇浓度开始降低,可持续降低1年以上。部分病人在治疗过程中,血清胆固醇浓度开始降低,后又恢复至或超过基础水平。用药后1-3周,因胆汁淤滞所致的瘙痒得到缓解。停药后2-4周血浆胆固醇浓度恢复至基础水平。停药1-2周后,再次出现因胆汁淤滞所致的瘙痒。......阅读全文

简述考来烯胺的药代动力学

  本品不从胃肠道吸收。用药后1-2周,血浆胆固醇浓度开始降低,可持续降低1年以上。部分病人在治疗过程中,血清胆固醇浓度开始降低,后又恢复至或超过基础水平。用药后1-3周,因胆汁淤滞所致的瘙痒得到缓解。停药后2-4周血浆胆固醇浓度恢复至基础水平。停药1-2周后,再次出现因胆汁淤滞所致的瘙痒。

关于考来烯胺散的药代动力学介绍

  本品不从胃肠道吸收。用药后1~2周,血浆胆固醇浓度开始降低,可持续降低1年以上。部分病人在治疗过程中,血清胆固醇浓度开始降低,后又恢复至或超过基础水平。用药后1~3周,因胆汁淤滞所致的瘙痒得到缓解。停药后2~4周血浆胆固醇浓度恢复至基础水平。停药1~2周后,再次出现因胆汁淤滞所致的瘙痒。

简述考来烯胺散的适应症

  本品可用于Ⅱα型高脂血症,高胆固醇血症。本品降低血浆总胆固醇和低密度脂蛋白浓度,对血清甘油三酯浓度无影响或使之轻度升高,因此,对单纯甘油三酯升高者无效。本品还可用于胆管不完全阻塞所致的瘙痒。

简述考来烯胺散的药物相互作用

  考来烯胺可延缓或降低其它与之同服的药物的吸收,特别是酸性药物,减少了肝肠循环。这些药物包括:噻嗪类利尿药、普萘洛尔、地高辛和其它生物碱类药物、洛哌丁胺、保泰松、巴比妥酸盐类、雌激素、孕激素、甲状腺激素、华法林及某些抗生素,为避免药物相互作用的发生,可在本品服用前1小时或服用后4~6小时再服用其它

考来烯胺的含量测定介绍

  取本品,精密称定适量(约相当于考来烯胺干燥品0.1g),置25ml具塞锥形瓶中,精密加入牛胆酸钠溶液(取牛胆酸钠1.5g,加热水40ml使溶解,冷却,加水稀释至50ml)10ml,密塞,机械振摇2小时,离心。另取曾测定干燥失重的考来烯胺对照品,同法操作。精密量取上述两种上清液2ml,分别置二个2

考来烯胺的临床应用介绍

  一、适用症  本品可用于Ⅱa型高脂血症,高胆固醇血症。本品降低血浆总胆固醇和低密度脂蛋白浓度,对血清甘油三酯浓度无影响或使之轻度升高,因此,对单纯甘油三酯升高者无效。本品还可用于胆管不完全阻塞所致的瘙痒。  二、用法用量  1、治动脉粥样硬化:1日3次,每次服粉剂4~5g。  2、止痒:开始时1

考来烯胺散的药理毒理介绍

  本品在小肠内与胆酸结合,形成不溶性化合物阻止其重吸收,而随粪便排泄。本品与胆汁酸在小肠中结合后导致胆汁酸在肝内合成的增加,由于胆汁酸的合成是以胆固醇为底物,使得肝内胆固醇减少,从而使肝脏低密度脂蛋白受体活性增加而去除血浆中低密度脂蛋白。本品增加肝脏极低密度脂蛋白的合成,从而增加血浆中甘油三酯的浓

关于考来烯胺的检查内容介绍

  酸度 取本品0.50g,加水50ml,制成悬浮液,依法测定(中国药典1990年版二部附录44页),pH值应为4.0~6.0。 可渗析季胺 对照溶液的制备 精密量取60%的苄基三甲基氯化铵溶液2ml,置50ml量瓶,加水稀释至刻度,摇匀。精密量取20ml,量锥形瓶,加水30ml,加二氯萤光黄试液[

关于考来烯胺散的基本介绍

  考来烯胺散,适应症为本品可用于Ⅱα型高脂血症,高胆固醇血症。本品降低血浆总胆固醇和低密度脂蛋白浓度,对血清甘油三酯浓度无影响或使之轻度升高,因此,对单纯甘油三酯升高者无效。本品还可用于胆管不完全阻塞所致的瘙痒。

考来烯胺的药理作用介绍

  口服后在肠道与胆酸结合后随粪便排出,可使胆酸排出量比正常高3~4倍,对高胆固醇血症可作为首选药物。用药后1周内LDL-胆固醇水平开始下降,2周内达最大效应,可使血浆总胆固醇水平下降20%以上,LDL-胆固醇水平下降25%~35%,TG水平可有所升高,但在连续用药中可逐渐恢复至正常水平。对同时有T

简述普鲁卡因胺的药代动力学

  普鲁卡因胺口服吸收快而完全,吸收率可达75%~100%,口服45~90min血药浓度达峰值,肌内注射后15~60min达峰值,生物利用度为75%,有效血药浓度为4~12μg/ml,药物与蛋白结合率约15%,半衰期约3~3.5h,血浆药物浓度达到稳态约5~7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙

关于考来烯胺散的用法用量介绍

  口服给药:  成人剂量:维持量,每日2~24g(无水考来烯胺),用于止痒为16g(无水考来烯胺),分3次于饭前服或与饮料拌匀服用。  小儿剂量:用于降血脂,初始剂量,每日4g(无水考来烯胺),分2次服用,维持剂量为每日2~24g(无水考来烯胺),分2次或多次服用。

关于考来烯胺的不良反应介绍

  1、引起脂肪吸收不良,适当补充维生素A,D,K及钙盐。剂量过大时腹或胃部不适,呕吐,便秘,个别病例腹泻,食欲不振,腹胀,肌肉痉挛。  2、消化系统:大约有50%应用此药的患者主诉轻度或中度便秘,甚至还出现粪便嵌塞,尤其是老年人。因此而需用轻泻药。还有不少人主诉食欲不振、呕吐、腹胀、烧心和肌肉痉挛

关于考来烯胺散的用药禁忌介绍

  1、孕妇及哺乳期妇女用药   本品对孕妇及哺乳期妇女的影响还缺乏人体研究,本品口服后几乎完全不被吸收,但可能影响孕妇及哺乳期妇女对维生素及其它营养物质的吸收,对胎儿和乳儿产生不利影响。  2、儿童用药  由于考来烯胺是离子交换树脂的氯化物形式,因此长期使用后可造成血氯过多酸中毒,特别是对儿童。有

简述间羟胺的药代动力学

  本品的人体药代动力学参数尚缺乏研究。肌注10分钟或皮下注射5~20分钟后血压升高,持续约1小时;静注1~2分钟起效,持续约20分钟。不被单胺氧化酶破坏,作用较久。主要在肝内代谢,代谢物多经胆汁和尿排出。

简述乙酰唑胺的药代动力学

  口服易吸收,蛋白结合率很高。口服500mg后1~1.5h眼压开始降低,2~4h血药浓度达峰值,为12~27μg/mL,作用可维持4~6h,半衰期为24~5.8h;口服缓释胶囊500mg后2h开始起降眼压作用,峰时间为8~12h,血清峰浓度为6μg/mL,作用持续18~24h;静脉注射500mg后

使用考来烯胺散的不良反应介绍

  多发生于服用大剂量及超过60岁的病人。有报道,长期服用本品偶尔可致骨质疏松。  1.较常见的有:  (1)便秘,通常程度较轻,短暂性,但可能很严重,可引起肠梗阻;  (2)烧心感;  (3)消化不良;  (4)恶心、呕吐;  (5)胃痛。  2.较少见的有:  (1)胆石症;  (2)胰腺炎; 

关于考来烯胺散的注意事项介绍

  1.便秘患者慎用。  2.合并甲状腺功能减退症、糖尿病、肾病、血蛋白异常或阻塞性肝病患者,服用本品同时应对上述疾病进行治疗。  3.长期服用应注意出血倾向;年轻患者用较大剂量易产生高氯性酸中毒。  4.长期服用本品同时应补充脂溶性维生素(以肠道外给药途径为佳)。  5.本品增加大鼠在服用强致癌物

关于考来烯胺的药物相互作用介绍

  它与酸性药物并用,干扰酸性药在肠道内吸收,如巴比妥酸、保泰松类和噻嗪类利尿剂等,但因为这些药物的剂量易于调整,对临床应用的影响不大。而那些在剂量上要求精确的抗凝剂及强心苷类并且进入肝肠循环,受此药干扰后,则在胃肠道内停留时间较长,影响它们的疗效并且是很危险的。间隔一定时间(至少在1小时以上)分别

简述氨来呫诺糊剂的药代动力学

  氨来呫诺糊剂的药代动力学:  健康志愿者单剂量使用100mg5%氨来呫诺糊剂,2.4小时血药浓度达峰,峰浓度120ng/ml。氨来呫诺主要通过胃肠道吸收,少量通过溃疡面直接吸收。消除半衰期为3.5±1.1小时,约17%通过尿排出,其形式包括原形药、羟基代谢物及其共轭物。氨来呫诺糊剂每天使用4次,

简述甲胺丙内乙蒽的药代动力学

  甲胺丙内乙蒽口服吸收缓慢但完全,9~16h可达血药峰值。体内分布广泛,约88%与血浆蛋白结合。t1/2约为51h。在肝脏去甲基后生成的主要活性代谢产物为去甲甲胺丙内乙蒽,t1/2约为60~90h,甲胺丙内乙蒽及去甲甲胺丙内乙蒽通过N-氧化、羟基化及与葡萄糖醛酸结合后随尿排出,小部分随粪便排出,可

简述麦角胺咖啡因片的药代动力学

  麦角胺口服吸收少(约为60%)而不规则,与咖啡因合用可提高麦角胺的吸收并增强对血管的收缩作用。口服一般在1~2小时起效,0.5~3小时血浓度达峰值。 消除t1/2约为2小时。在肝内代谢,90%呈代谢物经胆汁排出,少量原形物随尿及粪便排除。

简述盐酸洛哌丁胺胶囊的药代动力学

  吸收:洛哌丁胺大部分被肠壁吸收,但由于明显的首过效应生物 利用度仅约为0.3%。不同剂型的盐酸洛哌丁胺(硬脐囊,软胶囊,有 或无包衣的片剂,咀嚼片,口崩片,口服液)其吸收的速度和程度是生物等效的。   分布:研究在大鼠身上的分布显示与肠壁有高亲和力,易与纵肌 层的受体结合。洛哌丁胺与血浆蛋白(

简述硫酸沙丁胺醇气雾剂的药代动力学

  静脉注射沙丁胺醇的半衰期为4-6小时,部分通过肾脏清除,部分代谢为非活性的4'-0-磺酸盐(酚磺酸盐),也主要从尿中排泄。代谢产物小部分从粪便中排除。吸入沙丁胺醇后,10-20%药物到达气道下部,其余部分残留于给药系统或沉积在咽喉部,由此吞咽。沉积在气道部分的药物被肺组织吸收进入肺循环,

简述盐酸洛哌丁胺颗粒的药代动力学

  本品与肠壁的高亲和力和明显的首过代谢,使其几乎不进入全身血液循环。本品口服吸收约40%,几乎全部进入肝脏代谢,原形药的血药浓度很低。Tmax为4~6小时,t1/2约为7~15小时,蛋白结合率97%。大部分经胆汁由肠道排泄,尿中排泄约占5%~10%。

简述磷酸丙吡胺缓释片的药代动力学

  口服后本品与常释片生物利用度相似,吸收良好,可达90%。广泛分布于全身,表观分布容积(Vd)为3.0~5.7L/kg。蛋白结合率依血药浓度而异,约为35%~95%。半衰期(t1/2)约(11.7±4.7)小时,肾肌酐清除率低于每分钟40ml时为10~18小时。一次口服300mg后30分钟至3小时

简述间羟胺的药代动力学和适应症

  一、间羟胺药代动力学  本品的人体药代动力学参数尚缺乏研究。肌注10分钟或皮下注射5~20分钟后血压升高,持续约1小时;静注1~2分钟起效,持续约20分钟。不被单胺氧化酶破坏,作用较久。主要在肝内代谢,代谢物多经胆汁和尿排出。  二、间羟胺的适应症  1、防治椎管内阻滞麻醉时发生的急性低血压; 

头孢布烯胶囊的药代动力学

  口服后吸收良好,PB为60%,分布于体液和组织中,约60%~90%以原形经肾脏排出,儿童的T1/2与成人相同,为2~3h。

关于齐考诺肽的药代动力学介绍

  慢性疼痛患者鞘内滴注本品1~10mg,1h后脑脊液中药代动力学显示,药时曲线下面积(AUC)和峰浓度(Cmax) 呈剂量依赖性,表观分布容积为(155±263)ml,清除率(CL)为(0.38±0.56)ml/min,消除半衰期(t1/2)为(4.6±0.9)h。本品血浆蛋白结合率为50%,表观

简述酚妥拉明的药代动力学

  酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差,并可能通过肝脏首次代谢,静注迅即生效,停止静注后,作用在数min内即可消失。静脉输注10mg,峰值血浓度为0.11μg/mL。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化,平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物,它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代