简述酮洛芬缓释片的药代动力学
可在胃肠道快速和完全吸收。健康受试者单次服用150mg,在给药后2-3小时血药浓度达峰值,半衰期(t1/2)为2.61小时,达峰时间(tmax)为2.03小时,峰浓度(Cmax)为5401μg/ml,曲线下面积(AUC)为33.136μg/(ml·h),本品在血浆中主要以原形药、羟化代谢物和相应的葡萄甘酸代谢物形式存在。本品与血浆中白蛋白结合率为99%,约60%的药物主要以葡萄糖醛酸结合物形式从尿中排泄。......阅读全文
简述托西尔康酒石酸美托洛尔缓释片的药代动力学
美托洛尔的脂溶性介于PP与AT之间。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝脏代谢率达95%,首过效应为25~60%,故生物利用度仅为40~75%,与AT相近。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时,最大作用时间为1~2小时。血压的降低与血药浓度不平行,而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。主要在肝
关于氟比洛芬酯注射液的药代动力学介绍
一、药代动力学 健康男子静脉内单次给予本品5ml(50mg),氟比洛芬酯在5分钟内全部水解为氟比洛芬,6-7分钟后氟比洛芬血中浓度达到最高(8.9μg/ml),半衰期为5.8小时。用药24小时后,本品约50%从尿中排出,主要代谢产物为2-(4’-羟基-2-氟-4-联苯基)丙酸及其聚合物。 二
氟比洛芬酯注射液的药代动力学及贮藏
药代动力学 健康男子静脉内单次给予本品5ml(50mg),氟比洛芬酯在5分钟内全部水解为氟比洛芬,6-7分钟后氟比洛芬血中浓度达到最高(8.9μg/ml),半衰期为5.8小时。用药24小时后,本品约50%从尿中排出,主要代谢产物为2-(4’-羟基-2-氟-4-联苯基)丙酸及其聚合物。 贮藏
酒石酸美托洛尔缓释片的药代动力学介绍
美托洛尔的脂溶性介于PP与AT之间。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝脏代谢率达95%,首过效应为25~60%,故生物利用度仅为40~75%,与AT相近。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时,最大作用时间为1~2小时。血压的降低与血药浓度不平行,而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。主要在肝
酮酸片的药代动力学
慢性肾功能不全患者和正常对照组空腹口服α-酮酸后血浆 支链 酮酸的浓度均快速升高, 并且在2小时左右恢复至基础水平,其中酮 异亮氨酸和酮 亮氨酸升高的幅度较酮 缬氨酸明显。
简述盐酸特比萘芬阴道泡腾片的药代动力学
目前尚缺乏本品的药代动力学资料。据文献报道单次口服特比萘芬250mg,用药后2小时内,血浆浓度峰值达0.97μg/ml,特比萘芬片的吸收半衰期为0.8小时,分布半衰期为4.6小时,其生物利用度略受进食影响,但不必作剂量调整。药物与血浆蛋白的结合率为99%,并能迅速经真皮层弥散并集中在亲脂的角质层
简述洛芬待因缓释片的使用禁忌
1.已知对洛芬待因缓释片过敏的患者。 2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。 3.禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。 4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。 5.有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发渍疡/出血的患
简述洛芬待因缓释片的药理毒理
洛芬待因缓释片由布洛芬和磷酸可待因组成。布洛芬是抗炎镇痛药,它通过抑制环氧化酶对痛源的炎症组织局部起镇痛作用;磷酸可待因是中枢镇痛药,两者通过不同的作用机理及最佳的配比组成,发挥镇痛的协同作用。双层片中磷酸可待因为速释层,能迅速镇痛;布洛芬为缓释层,起长效镇痛作用。服用后镇痛起始时间为30分钟,
简述硫酸沙丁胺醇缓释片的药代动力学
本品为缓释片,药物按零级动力学释放被人体吸收,每天服药两次就可以使血药浓度稳定到治疗水平。本品口服由胃肠道吸收。健康成人空腹一次口服本品8mg。血药浓度达峰时间Tmax为4.16小时,T1/2=10.5±2.5h,Cmax=10.121±3.93ng/ml,表现分布容积为156±38L,多次给药
简述复方盐酸阿米洛利片的药代动力学
本品口服后2小时内起效,血清浓度峰值3~4小时,作用半衰期为6~9小时,有效作用时间6~10小时,口服后经胃肠道迅速吸收,约50%以原型药从尿中排泄,40%从粪中排泄,长期服用无药物蓄积作用。 本复方制剂,具有保钾利尿和抗高血压等协调作用,兼用阿米洛利和氢氯噻嗪两药作用特点,对肾小管远端和近端
简述盐酸普萘洛尔缓释胶囊的药代动力学
每日口服一次,在胃肠道内缓慢释放,吸收完全,稳态时的血药浓度达峰时间6.6小时,血药峰浓度21.5ng/ml(剂量为每次60mg),半衰期(t1/2)为7.0小时。药物在肝脏有很强首过效应,能透过血-脑脊液化屏障和胎盘,蛋白结合率大于90%。药物在肝脏中代谢,代谢产物从肾脏排泄。
简述酮洛芬肠溶片的药理毒理
本品为芳香基丙酸衍生物,属非甾体抗炎镇痛药。本品除抑制环氧化酶外尚有一定抑制脂氧酶及减少缓激肽的作用,从而减轻炎症损伤部位疼痛感觉。因缓激肽与前列腺素一起可引起疼痛,缓激肽还可引起子宫收缩。故本品用于痛经,主要是通过抑制缓激肽,从而抑制子宫收缩和镇痛而起到疗效。本品尚有一定的中枢性镇痛作用。
简述酮洛芬片的药物相互作用
1.本品与其他解热镇痛抗炎药同时服用时,可增加胃肠道不良反应,并可导致溃疡。 2.本品与肝素、双香豆素等抗凝药同时使用,可导致凝血酶原时间延长,增加出血倾向。 3.与呋塞米(呋喃苯胺酸)同用时,后者的排钠和降压作用减弱;本品可降低抗高血压药的降压效果。 4.本品可增高地高辛、甲氨蝶呤和口服
简述多潘立酮口腔崩解片的药代动力学
多潘立酮口腔崩解片口服后吸收迅速,15-30分钟可达血药浓度峰值。除中枢神经系统外,在体内其他部位均有广泛的分布。由于存在首过肝代谢和肠壁代谢,口服的生物利用度较低。本品几乎全部在肝内代谢。CYP3A4是细胞色素P-450参与多潘立酮N-去羟化作用主要形式。多潘立酮的半衰期约为7小时。通过尿液排
简述多潘立酮混悬液的药代动力学
多潘立酮混悬液空腹口服后吸收迅速,30~60分钟可达峰值血药浓度。胃酸减少会影响多潘立酮的吸收。多潘立酮的血浆蛋白结合率为91~93%。健康志愿者单剂量口服本品,血浆半衰期为7~9小时,严重肾功能不全的患者半衰期有所延长。本品几乎全部在肝内代谢。用诊断性抑制剂进行的体外代谢试验表明,CYP3A4
金诺芬片的药代动力学
瑞得口服后,所含金的25%被吸收,其中约40%与红细胞结合,60%与血清蛋白结合。瑞得的主要清除途径是通过粪便(84~92%),而经过尿液的占服用量的9~17%(相当吸收剂量的60%左右)。长期服用恒量的瑞得,血金浓度约在12周达到峰值,并保持稳定状态。
关于戴芬的药代动力学介绍
双氯芬酸钠在口服给药时,经胃肠道迅速吸收,在肝脏有很强的首过效应,被吸收的药物中约50%进入体循环系统。戴芬是双氯芬酸钠的的一种新型口服制剂。它由两种小药丸组成:一种包有肠溶衣,能够快速释放出双氯芬酸钠;另一种为缓释型,能够长时间保持双氯芬酸钠的释放。两种小药丸的配合产生了有利的药代动力学特性。
庆大霉素缓释片的药代动力学
本品口服后吸收很少,在胃肠道中的浓度较稳定而持久,主要以原型随粪便排出。在痢疾急性期或肠道广泛炎性病变或溃疡性病变时,口服吸收量可有增加。本品被吸收的部分与血清蛋白很少结合,主要分布于细胞外液,也可通过胎盘进入胎儿循环,但不易透过血-脑脊液屏障,在体内不代谢,主要经肾小球滤过排出。
甲硝唑缓释片的药代动力学
24例28.8±8.8岁的健康成年女性,分别在进食与空腹情况下口服750mg甲硝唑缓释片,每日一次,其稳态药代动力学参数如下: 相对于空腹状态,进食情况下由于缓释特性的改变,甲硝唑缓释片的吸收率增加。 甲硝唑口服或静脉给药的体内分布过程相似。本品在健康人体内的平均清除半衰期为8小时。甲硝唑及其代
酮洛芬搽剂
性状本品为无色至微黄色澄清溶液鉴别(1)取本品1ml,加二硝基苯肼试液1ml,摇匀,加热至沸,放冷,即产生橘红色沉淀。2)取本品,用乙醇稀释制成每1ml中含10pg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在255nm的波长处有最大吸收。检查pH值应为5.6~7.0(通则0631)乙醇量应为6
简述甲磺酸多沙唑嗪缓释片的药代动力学
吸收:缓释片具有比普通片更为平稳的血浆药物浓度参数.服药后8-9小时血浆药物浓度达峰值,峰浓度约为同剂量普通片的三分之一.24小时后两种剂型的谷浓度水平相似。 多沙唑嗪缓释片峰/谷浓度比值低于普通片峰,谷浓度比值的二分之一。 稳态时,与普通片相比,4mg多沙唑嗪缓释片的相对生物利用度为54%
关于安非他酮的药代动力学
安非他酮是一种消旋混合物。尚未研究单个对映体的药理活性和药代动力学。安非他酮的药代动力学曲线呈二室模型。终末相平均半衰期为21小时(±20%),分布相平均半衰期为3~4小时。吸收:安非他酮口服用药后仅小部分能够被吸收,2小时内达血药峰浓度。 分布:体外试验表明,浓药浓度为200μg/mL时的血
概述辅舒酮的药代动力学
静脉注射给药时,丙酸氟替卡松的药动力学与给药剂量成正比。在动物和人体试验中,抛射剂 HFA 通过呼吸迅速清除,未见在人体中有明显的代谢或蓄积。因血浆浓度达峰时间(tmax)和平均滞留时间均极短暂,所以 HFA 在血浆中停留时间短而没有蓄积。 1、吸收: 在对健康志愿者进行的为期 14 天,吸
关于呋喃唑酮的药代动力学
本品口服仅吸收5%,成人顿服1g,血药浓度为1.7~3.3mg/L,但在肠道内保持较高的药物浓度。部分吸收药物随尿排出。
概述安非他酮的药代动力学
安非他酮是一种消旋混合物。尚未研究单个对映体的药理活性和药代动力学。安非他酮的药代动力学曲线呈二室模型。终末相平均半衰期为21小时(±20%),分布相平均半衰期为3~4小时。吸收:安非他酮口服用药后仅小部分能够被吸收,2小时内达血药峰浓度。 1、分布:体外试验表明,浓药浓度为200μg/mL时
酮洛芬的制剂类型
(1)酮洛芬肠溶胶囊(2)酮洛芬搽剂
酮洛芬的检查方法
甲醇溶液的澄清度与颜色取本品0.30g,加甲醇25ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓;如显色,与黄色1号标准比色液10m1加水10ml制成的对照液(通则0901第一法)比较,不得更深。有关物质照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品适
酮洛芬的检查方法
检查甲醇溶液的澄清度与颜色取本品0.30g,加甲醇25ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓;如显色,与黄色1号标准比色液10m1加水10ml制成的对照液(通则0901第一法)比较,不得更深。有关物质照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本
简述辛伐他汀的药代动力学
辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性,其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织,辛伐他汀的大部分经肝组织吸收,主要作用在肝脏发挥,随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现,而其中95%可与血浆蛋白结合。
简述酚妥拉明的药代动力学
酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差,并可能通过肝脏首次代谢,静注迅即生效,停止静注后,作用在数min内即可消失。静脉输注10mg,峰值血浓度为0.11μg/mL。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化,平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物,它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代