简述酮洛芬缓释片的药代动力学
可在胃肠道快速和完全吸收。健康受试者单次服用150mg,在给药后2-3小时血药浓度达峰值,半衰期(t1/2)为2.61小时,达峰时间(tmax)为2.03小时,峰浓度(Cmax)为5401μg/ml,曲线下面积(AUC)为33.136μg/(ml·h),本品在血浆中主要以原形药、羟化代谢物和相应的葡萄甘酸代谢物形式存在。本品与血浆中白蛋白结合率为99%,约60%的药物主要以葡萄糖醛酸结合物形式从尿中排泄。......阅读全文
克罗米芬药的药代动力学
口服后经肠道吸收,进入肝血流循环。T1/2一般为5~7天。本品在肝内代谢。随胆汁进入肠道,然后自粪便排除,部分经肝肠循环再吸收。5天内自粪便内排出一半。6周内仍可在粪便中测出。 【贮藏】常温(10℃-30℃)贮存,置于儿童不可触及处。遮光,密封保存。 【规格】 1.片剂:每片50mg。 2.
简述黄体酮的药代动力学介绍
黄体酮口服后迅速从胃肠道吸收,并在肝内迅速代谢而失活,所以不能口服。一般采用注射给药,肌内注射黄体酮后迅速吸收,血中半衰期仅数min,并在肝内代谢,主要与葡萄糖醛酸结合,约12%代谢为孕烷二醇,代谢物由尿中排出,部分原形由乳汁排出。舌下含用或阴道、直肠给药也有效,其中经阴道黏膜吸收迅速,经2~6
酮洛芬
性状本品为白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭。本品在甲醇中极易溶,在乙醇、丙酮或乙醚中易溶,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为93~96℃。鉴别(1)取本品约50mg,加乙醇1ml使溶解,加二硝基苯肼试液1ml,摇匀,加热至沸,放冷,即产生橙色沉淀。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱
简述吲哚美辛缓释片的药代动力学
据报导,本品口服5-6小时后,血药浓度达峰值,峰浓度为16-18ng/ml。 本品血浆蛋白结合率90%,少量吲哚美辛可透过血脑屏障。并可透过胎盘。肝内在微粒体酶作用下转化为O-去甲基化物和N-去氯苯甲酰化物。代谢物大部分以葡萄糖醛酸结合物的形式随尿排出,部分随粪便排出。 本品为缓释片,其血药
简述非洛地平缓释片的药代动力学
本品口服吸收完全并经历广泛首过代谢,生物利用度约为20%。血药浓度达峰时间出现在服药后2.5-5小时。血药浓度峰值和药时曲线下面积(AUC)在20 mg范围内随剂量线性增加。本品的血浆蛋白结合率约99%。 年轻、健康受试者口服10 mg本品后,平均峰谷稳态血药浓度分别为7 nmol/L和2 n
简述硝苯地平缓释片的药代动力学
NF口服后经胃肠道吸收迅速而完全,由于肝首过效应造成NF的生物利用度低,本缓释片血浓峰时在1.6~4小时之间,血药浓度~时间曲线平缓长久,每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上时间达12小时。NF组织分布广泛,药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高,而在脑、骨骼肌中浓度较低。NF在人体
头孢克洛缓释片(Ⅱ)的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药理作用头孢克洛为第二代头孢菌素,属口服半合成抗菌素,具有广谱抗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的作用,其作用机理与其它头孢菌素相同,主要通过抑制细胞壁的合成达到杀菌作用。头孢克洛对某些细菌的β-内酰胺酶稳定,所以,某些产β-内酰胺酶的微生物可能对头孢克洛敏感。体外和临床研究已证实头孢克洛
关于美托洛尔缓释片的药代动力学介绍
美托洛尔的脂溶性介于PP与AT之间。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝脏代谢率达95%,首过效应为25~60%,故生物利用度仅为40~75%,与AT相近。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时,最大作用时间为1~2小时。血压的降低与血药浓度不平行,而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。主要在肝
简述卡维地洛胶囊的药代动力学
卡维地洛口服后易于吸收,绝对生物利用度(F)约为25%~35%,有明显的首过效应,消除相半衰期(t1/2β)约为7~10小时。与食物一起服用时,其吸收减慢,但对生物利用度没有明显影响,且可减少引起体位性低血压的危险性。 卡维地洛为碱性亲脂化合物,与血浆蛋白结合率大于98%。其稳态分布容积大约为
简述阿替洛尔片剂的药代动力学
口服吸收很快,但不完全,口服吸收50%,于2~4小时达峰浓度,口服后作用持续时间较长,可达24小时,广泛分布于各组织,小量可通过血-脑脊液屏障。健康人的分布容积约50~75L。血中半衰期为6~7小时,主要以原形自尿排出,肾功能受损时半衰期延长,可在体内蓄积,血液透析时可予清除。本品脂质溶解度低,
简述盐酸齐拉西酮片的药代动力学
齐拉西酮的药理活性主要来自原形药物。口服盐酸齐拉西酮后经胃肠道吸收良好,分布广泛,6-8小时达血浆峰浓度,1—3天达到稳态血浓度,血浆蛋白结合率大于99%,齐拉西酮的平均表观分布容积为1.5L/kg,餐时服用20mg药物的绝对生物利用度约为60%,食物能增加本品的吸收约2倍。在推荐的临床剂量范围
关于酮洛芬缓释片的注意事项介绍
避免与其它非甾体抗炎药,包括选择性COX-2抑制剂合并用药。 根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以使小良反应降到最低。 在使用所有非甾体抗炎药治疗过程巾的任何时候,都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的小良反应,其风险可能足致命的。这些小良反应可能伴有或小伴有警示症状,也无
关于氟比洛芬巴布膏的药代动力学介绍
1、血药浓度 (1)健康成年人单次贴敷时(14小时),血药浓度的达峰时间为13.8±1.3小时,峰浓度为38.5±5.9ng/mL,半衰期为10.4±0.8小时。(n=10,mean±SE) (2)健康成年人反复贴敷时(1日2次,29日),血药浓度在第4日后达到稳态,剥离48小时后从血中消失
简述双氯芬酸缓释胶囊的药代动力学
1、药物过量 : 药物过量时应采用下列治疗措施:应尽快采取洗胃和活性炭处理,以阻止其进一步被吸收。对并发症,例如血压过低、肾衰竭、惊厥、胃肠刺激、呼吸抑制,应进行支持治疗和对症治疗。 2、药代动力学: 口服吸收,完全。与食物同服降低吸收率。缓释口服药在约4小时后血药浓度达峰值,表观分布容积
简述萘替芬酮康唑乳膏的药代动力学
盐酸萘替芬:健康人单剂外用1%的盐酸萘替芬乳膏,约有6%的剂量被吸收,盐酸萘替芬及其代谢产物通过尿液和粪便排泄,半衰期约为2~3天。盐酸萘替芬透过表皮层后有足够的浓度抑制皮肤真菌的生长。 酮康唑:在Beagle犬的正常皮肤和擦伤的皮肤上涂擦2%的酮康唑乳膏,剂量80mg/天,连用28天,血中未
简述双氯芬酸钠缓释胶囊的药代动力学
口服吸收,完全。与食物同服降低吸收率。缓释口服药在约4小时后血药浓度达峰值,表观分布容积0。12~0。55L/kg。药物半衰期约2小时。血浆蛋白结合率为99%。在乳汁中药浓度极低而可忽略,表现分布容积0。12~55 L/kg。大约50%在肝脏代谢,40%~65%从肾排出,35%从胆汁、粪便排出。
关于盐酸伐昔洛韦缓释片的药代动力学介绍
吸收:本品口服后在体内迅速吸收转化为阿昔洛韦。单次服用盐酸伐昔洛韦缓释片后血液中阿昔洛韦达峰时间Tmax3.4±0.4h,最大血药浓度Cmax为1.84±0.41μg/ml(普通片Tmax1.9±0.4h,Cmax3.85±0.74μg/ml);多次给药达稳态后Cminss为1.37±0.51u
简述酮洛芬的药物相互作用
(1)饮酒和与其他非甾体抗炎药同时使用,会增加胃肠道副作用,也有引起溃疡的危险性。 (2)与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时,不能增加疗效,而胃肠道副作用及出血倾向发生率增高。 (3)与抗凝血药同用,增加出血危险。 (4)本品可增强抗糖尿病药物作用;降低抗高血压药物的降压作用;与皮质激素类
简述磷酸丙吡胺缓释片的药代动力学
口服后本品与常释片生物利用度相似,吸收良好,可达90%。广泛分布于全身,表观分布容积(Vd)为3.0~5.7L/kg。蛋白结合率依血药浓度而异,约为35%~95%。半衰期(t1/2)约(11.7±4.7)小时,肾肌酐清除率低于每分钟40ml时为10~18小时。一次口服300mg后30分钟至3小时
简述枸橼酸钾缓释片的药代动力学
在肾功能正常的情况下,单剂量口服枸橼酸钾缓释片后第一小时尿枸橼酸升高并持续12小时。多次服用枸橼酸钾缓释片时,尿枸橼酸盐在第三天达到峰值,并且尿枸橼酸盐的生理性宽幅波动降低。因此,枸橼酸钾缓释片可将尿枸橼酸全天维持在一个较高的、更为恒定的水平。停止使用枸橼酸钾后,尿枸橼酸盐逐渐回落到第一天治疗前
概述迪沙盐酸安非他酮缓释片的药代动力学
安非他酮是一种消旋混合物。尚未研究单个对映体的药理活性和药代动力学。安非他酮的药代动力学曲线呈二室模型。终末相平均半衰期为21小时(±20%),分布相平均半衰期为3-4小时。 1、吸收:由于安非他酮不能用于人体静脉注射,所以没有研究盐酸安非他酮缓释片的绝对生物利用度。健康志愿者口服盐酸安非他酮
路维芬的药代动力学
本品口服后易于吸收,1.72±0.8小时后,血清还原叶酸达峰值,股注达峰时间需1.72±0.8小时,T1/2为3.5小时。无论何种途径进入体内,药物作用持续3-6小时。本品经肝脏代谢为5-甲基四氢叶酸,80-90%经肾排出,小量随粪便排泄。
酮洛芬介绍
性状本品为白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭。本品在甲醇中极易溶,在乙醇、丙酮或乙醚中易溶,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为93~96℃。鉴别(1)取本品约50mg,加乙醇1ml使溶解,加二硝基苯肼试液1ml,摇匀,加热至沸,放冷,即产生橙色沉淀。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱
简述盐酸洛哌丁胺颗粒的药代动力学
本品与肠壁的高亲和力和明显的首过代谢,使其几乎不进入全身血液循环。本品口服吸收约40%,几乎全部进入肝脏代谢,原形药的血药浓度很低。Tmax为4~6小时,t1/2约为7~15小时,蛋白结合率97%。大部分经胆汁由肠道排泄,尿中排泄约占5%~10%。
简述盐酸洛哌丁胺胶囊的药代动力学
吸收:洛哌丁胺大部分被肠壁吸收,但由于明显的首过效应生物 利用度仅约为0.3%。不同剂型的盐酸洛哌丁胺(硬脐囊,软胶囊,有 或无包衣的片剂,咀嚼片,口崩片,口服液)其吸收的速度和程度是生物等效的。 分布:研究在大鼠身上的分布显示与肠壁有高亲和力,易与纵肌 层的受体结合。洛哌丁胺与血浆蛋白(
简述盐酸伐昔洛韦颗粒的药代动力学
盐酸伐昔洛韦颗粒剂600mg口服后被迅速吸收并转化为阿昔洛韦,血液中阿昔洛韦达峰时间为1.90±0.21小时,峰浓度约为3.18±0.88μg/ml,本颗粒剂相对于盐酸万乃洛韦片的人体生物利用度为105.6%±9.83%。盐酸伐昔洛韦口服吸收后分布广泛,可分布到所有14个组织中,其中胃、小肠、肾
简述丙哌双苯醚酮的药代动力学
丙哌双苯醚酮口服、肌注、静注或直肠给药均可。口服、肌注或直肠给药后迅速吸收,达峰时间分别是15~30min、15~30min和1h;肌注或口服10mg血药浓度峰值分别为40ng/ml和23ng/ml,直肠给药60mg血药浓度峰值为20ng/ml,静脉注射10mg血药浓度峰值为1200ng/ml。
简述盐酸丁螺环酮片的药代动力学
1、盐酸丁螺环酮片的药代动力学: 口服吸收快而完全,0.5~1小时达血药浓度峰值。存在肝脏首过效应,t1/2为1~14小时, 血浆蛋白结合率为95%。大部分在肝内代谢,其代谢产物为5-羟基丁螺环酮和1-(2-嘧啶基)-哌嗪,仍有一定生物活性。口服后,约60%由肾脏排泄,40%由粪便排出。肝硬化
简述舒巴坦/头孢哌酮的药代动力学
静脉缓慢注射舒巴坦钠/头孢哌酮钠2g(1g头孢哌酮钠,1g舒巴坦钠)5min后,头孢哌酮与舒巴坦的血药浓度分别为236.8mg/L和130.2mg/L,两者的血药浓度与使用剂量成正比,且与单独使用两药的血药浓度一致。头孢哌酮和舒巴坦的表观分布容积分别为18~20L/kg与10.2~11.3L/k
达美康缓释片的药代动力学
-口服后,药物血浆浓度在最初的6个小时内进行性升高,在6小时至l2小时之间达到稳定状态。 -在中国人l8例健康志愿者中进行的进口与国产制剂比较的生物等效性研究中,发现药代动力学参数存在较大个体差异,可能与其代谢酶的遗传多态性有关。这提示临床应个体化用药。国外资料中无明显个体差异。 -格列齐特