关于地氯雷他定干混悬剂的毒理研究
急性毒性:本品经口给药剂量达250 mg/kg时出现死亡(按AUC计算,地氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的120倍),小鼠经口给药LD50为353 mg/kg(按体表面积计算,地氯雷他定约为临床推荐剂量的290倍)。猴经口给药剂量达250 mg/kg(按体表面积计算,地氯雷他定约为临床推荐剂量的810倍)时,未出现死亡。 遗传毒性:在回复突变试验(沙门氏菌/大肠杆菌哺乳动物微粒体细菌基因突变试验)和染色体畸变试验(人外周血淋巴细胞诱裂性试验和小鼠骨髓微核试验)中,未见本品有潜在的遗传毒性。 生殖毒性:本品经口给药剂量达24 mg/kg/日(地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的130倍)时,对雌性大鼠生育力无影响;经口给药剂量达12 mg/kg/日(地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂最下AUC 45倍)时,出现雌鼠受孕率下降、雄鼠精子数减少、精子活力降低和睾丸组织学......阅读全文
关于地氯雷他定干混悬剂的毒理研究
急性毒性:本品经口给药剂量达250 mg/kg时出现死亡(按AUC计算,地氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的120倍),小鼠经口给药LD50为353 mg/kg(按体表面积计算,地氯雷他定约为临床推荐剂量的290倍)。猴经口给药剂量达250 mg/kg(按体表面积计算,地氯雷他
关于地氯雷他定干混悬剂的简介
地氯雷他定干混悬剂,适应症为用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。 一、成份 本品主要成份为地氯雷他定。 化学名称:8-氯-6,11-二氢-11-(4-哌啶亚基)-5H-苯并-[5,6]环庚烷[1,2-b]吡啶。 分子式:C19H19ClN2 分子量:310.8
关于地氯雷他定干混悬剂的使用禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 由于尚无孕妇使用地氯雷他定的临床资料,怀孕期内使用地氯雷他定的安全性尚未确定,除非潜在的益处超过可能的风险,怀孕期内不应使用地氯雷他定。 地氯雷他定可经乳汁排泌,因此不建议哺乳期妇女服用地氯雷他定。 给予34倍人体临床推荐剂量的地氯雷他定,未发现对大鼠的总体生育
关于地氯雷他定干混悬剂的用法用量介绍
(1)0.5 g:2.5 mg 1~5岁儿童:口服,每日一次,每次半袋(1.25 mg)。 6~11岁儿童:口服,每日一次,每次1袋(2.5 mg)。 成人和青少年(12岁或12岁以上):口服,每日一次,每次2袋(5 mg)。 溶于水中,服用前搅拌均匀,地氯雷他定可与食物同时服用。 (
关于地氯雷他定干混悬剂的注意事项介绍
1)由于抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应,因而在进行任何皮肤过敏性试验前48小时,应停止使用本品; 2)严重肾功能不全患者慎用; 3)肝损伤、膀胱颈阻塞、尿道张力过强、前列腺肥大、青光眼患者应遵医嘱用药。
简述地氯雷他定干混悬剂的药理作用
本品为非镇静性的长效三环类抗组胺药,为氯雷他定的活性代谢物,可通过选择性地拮抗外周H1受体,缓解季节性过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外,体外研究结果表明,本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示,本品不易通过血脑屏障。
简述地氯雷他定干混悬剂的药物相互作用
临床试验中未发现地氯雷他定存在有临床相关意义的相互作用。地氯雷他定在与阿奇霉素、酮康唑、红霉素、氟西汀和西咪替丁的多剂量药物相互作用试验中,血浆浓度未出现有临床相关意义的改变。然而地氯雷他定的代谢酶尚未确定,因此与其他药物的相互作用尚不能完全排除。 地氯雷他定与其他抗交感神经药或有中枢神经系统
简述地氯雷他定干混悬剂的药代动力学
地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,吸收较好,约3小时后可达血药峰浓度。终末半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致。成人和青少年地氯雷他定的生物利用度在5 mg~20 mg范围内与剂量成正比。 地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合(83%~
使用地氯雷他定干混悬剂过量的介绍
服药过量时应考虑采取标准治疗措施去除未吸收的活性物质。建议进行对症及支持治疗。 在一项对成人和青少年进行的多剂量临床试验中,受试者接受高达45 mg的地氯雷他定(临床实际用量的9倍),未见临床相关不良反应。 地氯雷他定不能通过血液透析排除,能否通过腹膜透析排除尚不明确。
使用地氯雷他定干混悬剂的不良反应介绍
在患儿的临床试验中,246例6个月至11岁的患儿服用地氯雷他定糖浆,2~11岁年龄组其不良事件的总发生率与安慰剂相似。在6个月至2岁年龄组,最常见的并且高于安慰剂组的不良事件为腹泻(3.7%)、发热(2.3%)和失眠(2.3%)。 在一系列以过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹为适应症的临床试验中,患
关于地氯雷他定的毒理研究介绍
1 急性毒性:大鼠经口给药剂量达250mg/kg时出现死亡(按AUC计算,地氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的120倍),小鼠经口给药LD50为353mg/kg(按体表面积计算,地氯雷他定约为临床推荐剂量的290倍)。猴经口给药剂量达250mg/kg(按体表面积计算,地氯雷他定
关于枸地氯雷他定片的毒理研究介绍
急性毒性:大鼠经口给药剂量达250mg/kg时出现死亡(按AUC计算,地氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的120倍),小鼠经口给药LD50为353mg/kg(按体表面积计算,地氯雷他定约为临床推荐剂量的290倍)。猴经口给药剂量达250mg/kg(按体表面积计算,地氯雷他定约为
关于地氯雷他定片的药理毒理介绍
一、药理作用 本品为非镇静性的长效三环类抗组胺药,是氯雷他定的活性代谢物,可通过选择性地拮抗外周H1受体,缓解过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外,体外研究结果,本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示,本品不易通过血脑屏障。 二、毒理研究 急性毒性:大鼠经口给药剂量达250m
简述枸地氯雷他定的药理毒理
1、药理:枸地氯雷他定是一种非镇静性的长效组胺拮抗剂,具有强大的、选择性的拮抗外周H,受体作用和抗炎作用。 2、毒理:枸地氯雷他定口服给药雌、雄小鼠LD50分别为1194.76mg/kg和868.99mg/kg,按体表面积计算,相当于人临床用量的979倍和712倍。未见本品有潜在遗传毒性和生殖
概述地氯雷他定胶囊的药理毒理
本品为非镇静性的长效三环类抗组胺药,是氯雷他定的活性代谢物,可通过选择性地拮抗外周H1受体,缓解季节性过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外,体外研究结果,本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示,本品不易通过血脑屏障。 毒理研究 急性毒性:大鼠经口给药剂量达250mg/kg时出现死亡
关于地氯雷他定的基本介绍
地氯雷他定(Desloratadine),又称AERIUS (先灵葆雅)/DENOSIN (美时),属于三环长效型的第三代组织胺拮抗剂(Antagonist),选择性作用在H1接受体,其化学名为8-氯-6, 11-二氢-11-(4-亚哌啶基)-5H-苯并[5, 6]庚烷[1, 2b]吡啶,分子式
关于地氯雷他定胶囊的简介
地氯雷他定胶囊,用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。 成份:本品主要成份为地氯雷他定。其化学名称为:8-氯-6,11-二氢-11-(4-亚哌啶基)-5H-苯并-[5,6]庚环[1,2-b]吡啶。 适应症:用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。
关于头孢泊肟酯干混悬剂的毒理研究介绍
遗传毒性:体内、外的研究(包括Ames试验、染色体畸变试验、非程序DNA合成试验、有丝分裂重组、基因回复、正向基因突变试验和体内微核试验)结果均未发现本品有遗传毒性。 生殖毒性:当大鼠经口给予本品剂量约为100mg/kg/天(以体表面积计,为人用剂量的2倍),均未见本品对动物生育力和生殖功能有
关于枸地氯雷他定胶囊的简介
成份:本品活性成份为枸地氯雷他定。 化学名称:8-氯-6,11-二氢-11-(4-氮己环叉)-5H-苯-[5,6]环庚[1,2-b]吡啶枸缘酸氢二钠盐二水合物。 分子式:C25H25ClN2O7Na2 分子量:582.92 性状:本品内容物为白色或类白色颗粒。 适应症:耳鼻喉科,皮肤科
关于枸地氯雷他定的基本介绍
枸地氯雷他定,本品用于快速缓解变应性鼻炎(过敏性鼻炎)的相关症状,如打喷嚏、流涕和鼻痒;鼻粘膜充血/鼻塞;以及眼痒、流泪和充血;腭痒及咳嗽。还用于缓解慢性特发性荨麻疹的相关症状如瘙痒,并可减少荨麻疹的数量及大小。在以季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹为适应症的临床试验中,不良反应症状主要为口干、
关于地氯雷他定片的基本介绍
地氯雷他定片,用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。 一、成份 本品主要成份为地氯雷他定。 化学名称:8-氯-6,11-二氢-11-(4-亚哌啶基)-5H-苯并-[5,6]-庚烷[1,2-b] 吡啶。 分子式:C19H19ClN2 分子量:310.82 二、性
盐酸头孢他美酯干混悬剂
性状本品为类白色至淡黄色粉末;气芳香。鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品的内容物适量,加无水乙醇制成每1ml中约含头孢他美12.5mg的溶液,静置,取上清液对照品溶液取头孢他美酯对照品适量,加无水乙醇制成每1ml中约含头孢他美12.5mg的溶液。色谱条件采用硅胶GF24薄层
关于乙酰麦迪霉素干混悬剂的药理毒理介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药:尚未确立妊娠期用药的安全性,因此孕妇或可能妊娠的妇女,仅在治疗的有益性超过危险性时方可用药。 2、儿童用药:儿童用药详见【用法用量】。 3、老年用药:尚不明确。 4、乙酰麦迪霉素干混悬剂的药理毒理: 乙酰麦迪霉素干混悬剂为大环内酯类抗生素。对葡萄球菌属、链球菌属
头孢拉定干混悬剂的检查方法
酸度取本品,加水制成每1ml中约含头孢拉定25mg的混悬液,依法测定(通则0631),pH值应为沉降体积比取本品,按服用时的比例,加水用力振摇1分钟,静置45分钟,应符合规定(通则0123)。(供多剂量用)头孢氨苄照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称
关于地氯雷他定片薄膜衣的概述
地氯雷他定片薄膜衣是一种药品名称,英文名称是DesloratadineTablets。主要用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。 【药品名称】通用名称:地氯雷他定商品名称:芙必叮 汉语拼音:DilüleitadingPian 【规格】5mg 【包装】铝包装,每盒6片
关于地氯雷他定片的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药: 给予34倍人体临床推荐剂量的地氯雷他定,未发现对大鼠的总体生育能力有影响。 在动物试验中未发现地氯雷他定有致畸变和致突变作用。由于尚无孕妇使用地氯雷他定的临床资料,怀孕期内使用地氯雷他定的安全性尚未确定,除非潜在的益处超过可能的风险,怀孕期内不应使用地氯雷他定。
关于枸地氯雷他定片的基本介绍
枸地氯雷他定片,适应症为本品用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。 1、成份 本品主要成份为枸地氯雷他定。其化学名称为:8-氯-6,11-二氢-11-(4-氮己环叉)-5H-苯-[5,6]环庚[1,2-b]吡啶枸橼酸氢二钠盐二水合物。 分子式:C25H25ClN2O7
关于地氯雷他定的注意事项介绍
1、由于抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应,因而在进行任何皮肤过敏性试验前48小时,应停止使用本品。 2、肝损伤、膀胱颈阻塞、尿道张力过强、前列腺肥大、青光眼患者应遵医嘱用药。 3、孕妇及哺乳期妇女用药:给予34倍人体临床推荐剂量的地氯雷他定,未发现对大鼠总体生育能力有影响。
关于地氯雷他定胶囊的使用禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药: 给予34倍人体临床推荐剂量的地氯雷他定,未发现对大鼠总体生育能力有影响。 在动物试验中未发现地氯雷他定有致畸和致突变作用。由于尚无孕妇使用地氯雷他定的临床资料,怀孕期内使用地氯雷他定的安全性尚未确定,除非潜在的益处超过可能的风险,怀孕期内不应使用地氯雷他定。 地氯雷
氯雷他定
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在甲醇、乙醇或丙酮中易溶,在水中几乎不溶;在0.1mol/L盐酸溶液中略溶。熔点本品的熔点(通则0612)为133~137℃。鉴别(1)取本品约10mg,加稀盐酸溶液2ml溶解后,加碘化铋钾试液2~3滴,产生橙黄色沉淀(2)取本品适量,加乙醇制成每1ml中约