概述氯沙坦钾/氢氯噻嗪的药代动力学

1、吸收:本品口服吸收良好,经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物;生物利用度约为33%。氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及34小时达到峰值。本品与食物同服时,氯沙坦的血浆浓度没有明显变化。 2、分布:氯沙坦及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%,主要是与白蛋白结合。氯沙坦的分布容积为34L。在大鼠体内进行的研究显示氯沙坦几乎不能通过血脑屏障。 3、代谢:静脉注射或口服氯沙坦后,约14%的剂量会转化为活性代谢产物。经静脉注射或口服C标记的氯沙坦钾,循环血浆中的放射活性主要来自于氯沙坦及其活性代谢产物。试验中,约1%的个体仅有很少量的氯沙坦转化为活性代谢产物。 除活性代谢产物外,也有非活性代谢产物产生,包括丁基侧链羟化产生的两种主要代谢产物和少量的N-2葡萄糖苷酸四唑。 4、消除:氯沙坦及其活性代谢产物的血浆清除率分别为600ml/min和50ml/min。肾清除率分别为74ml/min和26......阅读全文

关于缬沙坦氢氯噻嗪片的基本介绍

  缬沙坦氢氯噻嗪片,适应症为用于治疗单一药物不能充分控制血压的轻度-中度原发性高血压。本品不适用高血压的初始治疗。  2022年8月5日,华海药业公告,公司收到国家药监局核准签发的缬沙坦氢氯噻嗪片的药品注册证书。  1、成份   本品为复方制剂,其组分为:缬沙坦80mg,氢氯噻嗪12.5mg。  

概述替米沙坦氢氯噻嗪胶囊的药物相互作用

  1、 替米沙坦  (1) 替米沙坦和地高辛同时使用,可使地高辛的峰浓度和谷浓度分别升高49%和20%。因此,建议在开始、调整或停止使用替米沙坦时应监测地高辛水平,以免引起洋地黄化的不足或过量。  (2) 替米沙坦会轻微降低华法林的血浆药物谷浓度。  (3) 替米沙坦与对乙酰胺基酚、氨氯地平、格列

氢氯噻嗪片的药代动力学及贮藏介绍

  药代动力学  口服吸收迅速但不完全,进食能增加吸收量,可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。本药部分与血浆蛋白结合,另部分进入红细胞内。口服2小时起作用,达峰时间为4小时,作用持续时间为6~12小时。T 1/2为15小时,肾功能受损者延长。本药吸收后消除相开始阶段血药浓度下降较快,以后血药浓度下降

关于缬沙坦氢氯噻嗪分散片的简介

  缬沙坦氢氯噻嗪分散片,用于治疗单一药物不能充分控制血压的轻度一中度原发性高血压,本品不适合高血压的初始治疗。  1、成份 :  本品为复方制剂,其组份为:每片含缬沙坦80mg,氢氯噻嗪12.5mg。  2、性状 :  本品为白色片或类白色片。  3、适应症:  用于治疗单一药物不能充分控制血压的

关于缬沙坦氢氯噻嗪片的用法用量介绍

  缬沙坦 单药治疗的推荐剂量80 mg,每天1次。降压效果不满意时,每日剂量可增加至160 mg。氢氯噻嗪 的有效剂量为每日12.5-50 mg,每日1次。为减少剂量非依赖性不良反应,通常只在单药治疗不能达到满意疗效时才考虑联合用药。  缬沙坦的不良反应通常少见.且与剂量大小无关。氢氯噻嗪的不良反

氯沙坦钾

生产要求应对生产工艺等进行评估以确定形成遗传毒性杂质N,N二甲基亚硝胺和N,N-二乙基亚硝胺等的可能性。必要时,应采用适宜的分析方法对产品进行分析,以确认N,N-二甲基亚硝胺和N,N-二乙基亚硝胺等的含量符合我国药品监管部门相关指导原则或ICHM7指导原则的要求。性状本品为白色或类白色结晶性粉末,具

概述缬沙坦氢氯噻嗪分散片的药物相互作用

  与其他抗高血压药物合用可以增加本品的抗高血压疗效。  与保钾利尿剂、补钾制剂或含钾的盐替代物、或其他可以增加血清钾的药物(如肝素)合用需要谨慎并监测血钾水平。有报道,同时使用锂、ACE抑制剂和/或噻嗪类利尿剂,可引起血清锂浓度可逆性升高和锂中毒。没有同时应用缬沙坦与锂的经验。因此,在联合应用锂和

简述氨苯蝶啶氢氯噻嗪片的药代动力学

  氢氯噻嗪:口服吸收迅速但不完全,进食能增加吸收量,可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。本药部分与血浆蛋白结合,另部分进入红细胞内。口服2小时起作用,血药浓度达峰时间为4小时,作用持续时间为6~12小时。半衰期(t1/2)为15小时,肾功能受损者延长。本药吸收后消除相开始阶段血药浓度下降较快,以后

简述比索洛尔氢氯噻嗪片的药代动力学

  吸收:比索洛尔的达峰时间(T max)为1~4小时。其生物利用度很高(88%),并不受进食影响,很少发生肝脏的首过代谢。当剂量在5~40mg区间内,其药代动力学呈线性。  分布:比索洛尔的血浆蛋白结合率为30%,分布容积很高(约3L/Kg)。  代谢:40%的比索洛尔经肝脏代谢,其代谢产物无活性

关于氢氯噻嗪的药袋动力学介绍

  口服吸收迅速但不完全,生物利用度为60%~80%,进食能增加吸收量,可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。口服2小时后产生利尿作用,达峰时间为4小时,3~6小时后产生降压作用,作用持续时间为6~ 12小时。本药部分与血浆蛋白结合,蛋白结合率为40%,另部分进入红细胞、胎盘内。  本药吸收后消除相开

关于缬沙坦氢氯噻嗪片的注意事项介绍

  血清电解质变化 与保钾利尿剂、补钾制剂、含钾的盐替代物或其它可以增加钾水平(如肝素)的药物合用需要小心。因而应当定期监测血钾水平。  噻嗪类利尿剂与低钠血症和低氯性碱中毒有关。  噻嗪类药物可通过增加肾脏镁的排泄而引起低镁血症。  钠和/或血容量不足 :极少数情况下,在严重缺钠和/或血容量不足患

简述缬沙坦氢氯噻嗪分散片的药理毒理

  1、缬沙坦  缬沙坦是一种口服有效的特异性的血管紧张素(AT)Ⅱ受体拮抗剂,它选择性的作用于AT1受体亚型,与AT1受体的亲和力比与AT2受体的亲和力强20000倍。AT1受体亚型介导血管紧张素Ⅱ的生理反应,AT2受体亚型与心血管作用无关,缬沙坦对AT1受体没有部分激动剂的活性。  对大多数患者

使用缬沙坦氢氯噻嗪片的不良反应介绍

  在共包括1570名病人的两项对照临床试验中,730名病人接受缬沙坦与氢氯噻嗪的联合应用,报道的不良事件如下 :  中枢神经系统 :常见(]5%) 头痛(10.8% ;安慰剂17.2%),眩晕。偶见(5-0.1%)乏力,抑郁。  上呼吸道 :偶见(5-0.1%)咳嗽,鼻炎,鼻窦炎,咽炎,上呼吸道感

使用缬沙坦氢氯噻嗪分散片过量的介绍

  目前对本品过量尚无经验。用药过量后的主要症状可能为显著低血压。如果出现低血压,应让病人仰卧且给予液体和电解质替代治疗。  当氢氯噻嗪过量时,下列症状和体征也可能出现:恶心、瞌睡、血容量不足、电解质紊乱,引起心律失常和肌肉痉挛。  如果服药时间短可以催吐。如果服药时间已较长,应该给予适量的活性炭。

关于替米沙坦氢氯噻嗪胶囊的用法用量介绍

  为了减少替米沙坦氢氯噻嗪胶囊剂量非依赖性的副作用,通常只有在患者单药治疗未获得理想疗效后才进行联合治疗。  当患者用替米沙坦单药80mg治疗血压未获有效控制时,或当患者用氢氯噻嗪单药25mg每日一次治疗,血压未获控制或已获控制但出现低钾血症时,可以考虑改用替米沙坦氢氯噻嗪胶囊(即80mg替米沙坦

使用替米沙坦氢氯噻嗪胶囊的不良反应

  其安全性已经通过对1700多名患者试验作出了评估。这些患者中包括716名使用Micardis HCT超过半年和420名使用Micardis HCT超过一年的患者。在Micardis HCT的临床试验中未发现未知的不良反应。不良反应局限于以前使用替米沙坦和/或氢氯噻嗪的患者出现过不良反应。使用Mi

替米沙坦氢氯噻嗪胶囊的使用注意事项

  1、运动者慎用。  2、低血容量病人需进行纠正或严密观察下使用替米沙坦氢氯噻嗪胶囊。  3、肝功能损伤:替米沙坦的排泄主要是通过胆汁分泌,胆汁淤阻或肝功能不全的病人清除率下降,这些病人在使用替米沙坦氢氯噻嗪胶囊前应获得警告。  4、肾功能损伤:肾素-血管紧张素-醛固酮系统(SAAS)抑制作用可能

关于氢氯噻嗪片的药理毒理及药代动力学介绍

  药理毒理  (1)对水、电解质排泄的影响。 ① 利尿作用,尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加,而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制 主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的重吸收,从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换,K+分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑

关于依那普利氢氯噻嗪分散片的药代动力学介绍

  马来酸依那普利口服吸收不受胃肠道内食物的影响,口服后吸收约60%,吸收后在肝内水解生成二羧酸型的依那普利拉。口服马来酸依那普利后约1小时血药浓度达到高峰,而依那普利拉血药浓度峰值出现在服药后3-4小时。马来酸依那普利给药后依那普利拉的有效半衰期(T1/2)为11小时,按推荐剂量给药,降压作用可维

百奥药业缬沙坦氢氯噻嗪片获批上市!

  2月13日,百奥药业按新4类申报的缬沙坦氢氯噻嗪片(CYHS1800102)获得国家药监局批准上市,视同通过一致性评价,国家药监局已经安排发出药品批件。这是百奥药业继2月5日重磅首仿品种缬沙坦氨氯地平片获批上市后收获的又一款大品种降压药。  缬沙坦氢氯噻嗪片的原研药Co-Diovan(中文商品名

氯沙坦钾片

性状本品应为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品细粉适量,加水适量使氯沙坦钾溶解后,滤过,滤液应显钾盐鉴别(1)的反应(通则0301)。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。溶剂

氯沙坦钾胶囊

性状本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取本品内容物适量,加水适量使氯沙坦钾溶解后,滤过,滤液应显钾盐鉴别(1)的反应(通则0301)。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定溶剂乙腈-磷酸盐

概述氢氯噻嗪片的药理毒理

  (1)对水、电解质排泄的影响。  ① 利尿作用,尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加,而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制 主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的重吸收,从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换,K+分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶

关于缬沙坦氢氯噻嗪分散片的用法用量介绍

  本品每片含有缬沙坦80mg和氢氯噻嗪12.5mg。当用缬沙坦单一治疗不能满意控制血压时。用氢氯噻嗪25mg每日一次不能满意控制血压或发生低血钾时,可改用本品(合缬沙坦80mg/氢氯噻嗪12.5mg)每次一片,每日一次,在服药2-4周内可达到最大的抗高血压疗效。对于轻至中度的肾功能衰竭患者(肌酐清

简述缬沙坦氢氯噻嗪分散片的注意事项

  血清电解质变化与保钾利尿剂、补钾制剂、含钾的盐替代物或其他可增加钾水平(如肝素)的药物合用需要小心。噻嗪类利尿剂治疗有低钾血症的报道,因而应当定期监测血钾水平。噻嗪类利尿剂包括氢氯噻嗪与低钠血症和低氯性碱中毒有关。噻嗪类药物包括氢氯噻嗪可通过增加肾脏镁的排泄而引起低镁血症。钠和/或血容量不足极少

关于缬沙坦氢氯噻嗪分散片的使用禁忌介绍

  1、禁忌   对缬沙坦、氢氯噻嗪、其他磺胺类药物或本品中任一成份过敏。妊娠(见妊娠和哺乳)。严重的肝功能受损,胆汁性肝硬化或胆汁郁积。严重的肾脏衰竭(肌酐清除率<30ml/min)或无尿。难治性低钾血症,低钠血症或高钙血症和症状性高尿酸血症。  2、孕妇及哺乳期妇女用药   孕妇、哺乳期妇女禁用

使用缬沙坦氢氯噻嗪分散片的不良反应

  已在超过4300名的患者中评估了本品的安全性。所出现的不良反应通常都为轻度和一过性。3项对照试验中总共包括了7616名患者,这些试验中所出现的不良事件列于下表。在这7616名患者中,有4372名接受了缬沙坦和氢氯噻嗪的联合治疗。发生率低于1%的不良事件包括:腹痛、上腹痛、焦虑、关节炎、虚弱、支气

特殊人群使用替米沙坦氢氯噻嗪胶囊的介绍

  1、孕妇及哺乳期妇女用药:  孕妇在怀孕第二个三个月~第三个三个月期间使用时,由于药物将直接作用于肾素-血管紧张素系统,这可能会导致发育中的胎儿受到损伤乃至死亡。因此,当检测到怀孕后,应尽快终止使用替米沙坦氢氯噻嗪胶囊。  动物试验研究表明替米沙坦可出现在哺乳的大鼠乳汁中。目前还不清楚替米沙坦是

如何储存氢氯噻嗪?

  氢氯噻嗪(Hydrochlorothiazide)是一种利尿剂,用于治疗高血压和水肿。为了确保药物的有效性和安全性,请遵循以下储存建议:  避免阳光直射:将氢氯噻嗪存放在阴凉、避光的地方,避免阳光直射,因为阳光可能会破坏药物的化学结构。  温度:将药物存放在室温下,通常在15-30摄氏度(59-

概述氢氯噻嗪的有关物质检查

  一、酸碱度  取该品0.5g,加水25mL,振摇2分钟,滤过,取续滤液10mL,加0.01mol/L氢氧化钠溶液0.2mL和甲基红指示液0.15mL,溶液应显黄色。再加0.01mol/L盐酸溶液0.4mL,溶液应呈红色。  二、有关物质  取该品约15mg,加等体积混合的甲醇和乙腈溶液2.5mL