概述哌拉西林/三唑巴坦的药代动力学

哌拉西林/三唑巴坦肌内注射后吸收完全。绝对生物利用度哌拉西林为71%,他唑巴坦为83%。肌内注射后40~50min达血药浓度峰值,静脉注射或静脉滴注后即达血药峰值浓度。药物吸收后在体内广泛分布于包括痰、肾、胆汁、胆囊、腹腔液、扁桃体、皮肤、女性性器官在内的组织和体液中。组织中药物浓度与血药浓度接近或稍高。在血药浓度高于100μg/ml时,哌拉西林/三唑巴坦与血浆蛋白结合率分别为21%和23%。健康人单次或多次用药后,其血浆清除半衰期约为0.7~1.2h,且不受注入药物剂量或所用时间的影响,但可随着肌酐清除率的降低而延长。在肌酐清除率低于每分钟20ml时,哌拉西林和他唑巴坦的半衰期比肾功能正常者分别延长2和4倍。哌拉西林在人体内不经过生物转化,他唑巴坦经代谢转化成没有抗菌活性的单一代谢产物;哌拉西林钠/他唑巴坦钠通过肾小球滤过和主动分泌由肾脏排至体外;哌拉西林约69%以原形随尿液快速排泄,另有部分可随胆汁排泄。他唑巴坦及其代谢......阅读全文

概述哌拉西林/三唑巴坦的药代动力学

  哌拉西林/三唑巴坦肌内注射后吸收完全。绝对生物利用度哌拉西林为71%,他唑巴坦为83%。肌内注射后40~50min达血药浓度峰值,静脉注射或静脉滴注后即达血药峰值浓度。药物吸收后在体内广泛分布于包括痰、肾、胆汁、胆囊、腹腔液、扁桃体、皮肤、女性性器官在内的组织和体液中。组织中药物浓度与血药浓度接

简述哌拉西林舒巴坦的药代动力学

  1、药代动力学  哌拉西林与舒巴坦广泛分布于各组织及体液中,包括肺、胃肠道粘膜、胆囊、阑尾、子宫、卵巢、输卵管、皮肤、脑脊液和其他组织及体液中。使用本品后,8小时内47.54-85.46%的哌拉西林以原形从尿中排出,两种成分在体内的分布、代谢、排泄基本保持同步性。哌拉西林和舒巴坦单独给药与联合给

概述哌拉西林/三唑巴坦的药理作用

  哌拉西哌拉西林/他唑巴哌拉西林/三唑巴坦为哌拉西林钠与β-内酰胺酶抑制剂他佐巴坦钠组成的复方广谱抗生素。哌拉西林为半合成的广谱青霉素,属酰脲类青霉素。其抗菌作用机制与青霉素相似,通过与细菌主要青霉素结合蛋白(PBPs)结合,干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。其特点是广谱,但不耐青霉素酶。他佐巴坦

简述派拉西林钠/三唑巴坦钠的药代动力学

  派拉西林钠/三唑巴坦钠肌内注射后吸收完全。绝对生物利用度哌拉西林为71%,他唑巴坦为83%。肌内注射后40~50min达血药浓度峰值,静脉注射或静脉滴注后即达血药峰值浓度。药物吸收后在体内广泛分布于包括痰、肾、胆汁、胆囊、腹腔液、扁桃体、皮肤、女性性器官在内的组织和体液中。组织中药物浓度与血药浓

关于哌拉西林/三唑巴坦的简介

  哌拉西林/三唑巴坦是一种治疗敏感菌所致的急慢性呼吸道感染、泌尿及生殖系统感染、胆道感染、皮肤及软组织感染、败血症等症状的药品。  用法用量:  1.每次4.5g,每8小时1次。(2)静脉给药:每次4.5g,每8小时1次。  2.儿童:  (1)肌内注射:12岁以上患儿的常用剂量为每次4.5g,每

简述哌拉西林钠舒巴坦钠的药代动力学

  健康志愿者静脉滴注哌拉西林钠舒巴坦钠2.5g后,哌拉西林的峰浓度为138.70±25.53mg/L;药时曲线下面积为155.81±58.52mg.h/L;消除半衰期为0.88±0.39小时。舒巴坦的峰浓度为35.10±4.68mg/L;药时曲线下面积为42.63±5.65mg.h/L;消除半衰期

使用哌拉西林/三唑巴坦的不良反应介绍

  1.常见皮疹(如荨麻疹)瘙痒、及皮肤湿疹样改变等过敏反应;偶见药物热、过敏性休克等。  2.胃肠道反应:用药后可出现腹泻、恶心、呕吐、便秘、食欲减退、消化不良等胃肠道症状;偶见假膜性肠炎。  3.肝毒性:少数患者用药后可出现暂时性肝功能异常、胆汁淤积性黄疸。  4.肾毒性:少数患者用药后偶可出现

关于哌拉西林/三唑巴坦的注意事项介绍

  1.慎用:(1)孕妇、哺乳期妇女;(2)严重肝、肾功能障碍者;(3)高度过敏性体质者。  2.药物对儿童的影响:12岁以下儿童的用药安全性及剂量尚未正式确定。  3.药物对检验值或诊断的影响:(1)直接抗人球蛋白(Coombs)试验可呈阳性反应;(2)硫酸铜法测定尿糖时可呈假阳性;(3)少数患者

关于哌拉西林/三唑巴坦的点评分析介绍

  哌拉西林/三唑巴坦为哌拉西林与他唑巴坦的复合制剂。两药合用既扩大了抗菌谱,又增强了抗菌活性。哌拉西林/他唑巴/他唑巴坦治疗中、重型细菌性感染,用亚胺培南/西司他丁作对照,哌拉西林/他唑巴/他唑巴坦4.5g静脉滴注,每8~12小时1次,治疗下呼吸道、泌尿生殖道、皮肤及软组织、腹腔内及其他感染,疗程

简述哌拉西林/三唑巴坦的药物相互作用

  1.哌拉西林/三唑巴坦与阿米卡星、庆大霉霉素或妥布霉素等氨基糖苷类药联用对假单胞菌属、沙雷菌属、克雷白菌属、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌、其他肠杆菌属细菌和葡萄球菌的敏感菌株有协同杀菌作用。  2.哌拉西林/三唑巴坦和某些头孢菌素联用对大肠埃希菌、假单胞菌属、克雷白菌属和变形杆菌属的某些敏感菌株

简述注射用哌拉西林钠舒巴坦钠的药代动力学

  健康志愿者静脉滴注哌拉西林钠舒巴坦钠2.5g后,哌拉西林的峰浓度为138.70±25.53mg/L;药时曲线下面积为155.81±58.52mg.h/L;消除半衰期为0.88±0.39小时。舒巴坦的峰浓度为35.10±4.68mg/L;药时曲线下面积为42.63±5.65mg.h/L;消除半衰期

关于他唑巴坦的药代动力学介绍

  1、他唑巴坦—血浆中浓度  健康成年人静脉滴注1小时时,血浆中药物浓度的变化及药理学参数如图1和表1所示,他哆巴坦(TAZ)、哌拉西林(PIPC)在血浆中浓度随用量的增加而上升。儿童静脉滴注30分钟后的血消除半衰期同健康人一样。  2、他唑巴坦—组织内分布  肺、肾、女性生殖器等器官中分布。  

概述注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠的药物相互作用

  1. 氨基糖苷类  β-内酰胺类药物体外与氨基糖苷类混合可引起氨基糖苷类的大幅度失活。然而,在适当的稀释液和特定的浓度条件下,瓶装的含EDTA的哌拉西林/三唑巴坦可通过Y型管与阿米卡星或庆大霉素同时滴注。但含EDTA的哌拉西林/三唑巴坦不能与妥布霉素通过Y型管同时给药。  已经认识到青霉素类药物

简述舒巴坦/头孢哌酮的药代动力学

  静脉缓慢注射舒巴坦钠/头孢哌酮钠2g(1g头孢哌酮钠,1g舒巴坦钠)5min后,头孢哌酮与舒巴坦的血药浓度分别为236.8mg/L和130.2mg/L,两者的血药浓度与使用剂量成正比,且与单独使用两药的血药浓度一致。头孢哌酮和舒巴坦的表观分布容积分别为18~20L/kg与10.2~11.3L/k

概述哌拉西林舒巴坦的药理毒理

  本品为哌拉西林钠与舒巴坦钠按2:1的比例组成的复方制剂。哌拉西林属青霉素类广谱抗生素,主要通过干扰细菌细胞壁的合成而起杀菌作用,主要用于铜绿假单胞菌和各种革兰阴性杆菌所致的感染但易被细菌产生的β-内酰胺酶水解而产生耐药性;舒巴坦除对奈瑟菌科和不动杆菌外,对其他细菌无抗菌活性,但是舒巴坦对由β-内

关于头孢哌酮/舒巴坦的药代动力学介绍

  静脉缓慢注射舒巴坦钠/头孢哌酮钠2g(1g头孢哌酮钠,1g舒巴坦钠)5min后,头孢哌酮与舒巴坦的血药浓度分别为236.8mg/L和130.2mg/L,两者的血药浓度与使用剂量成正比,且与单独使用两药的血药浓度一致。头孢哌酮和舒巴坦的表观分布容积分别为18~20L/kg与10.2~11.3L/k

他唑巴坦的临床研究

  功效主治  本品适用于对哌拉西林耐药,但对哌拉西林/他唑巴坦敏感的产β-内酰胺酶的细菌引起的中、重度感染:  化学成分  哌拉西林钠/他唑巴坦钠  药理作用  本品为哌拉西林和他唑巴坦钠组成的复方制剂。哌拉西林为广谱半合成青霉素类抗生素,他唑巴坦为新型不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制剂,本品对哌拉西

质谱沙龙第十期活动报道

2008年7月27日下午,质谱沙龙第十期活动在西苑医院实验楼举行。会议有来自二炮总医院、西苑医院、医科院药物所、朝阳医院、北大医学院、北医三院、空军总医院、AB公司等老朋友,还有来自农业部畜禽产品质检中心、北京生命科学研究所等新朋友。沙龙活动的成员,以前较多的是来自医院的朋友,近来吸引了一批来自农/

概述注射用美洛西林钠舒巴坦钠的药代动力学

  据文献报告,美洛西林钠 口服吸收不良,一般采用静脉或肌肉注射给药。成人用药1g、2g静脉推注15分钟后平均血浓度分别为53.4、152.0μg/ml,1小时后的血药浓度为12.8、47.8μg/ml,6小时后消失,半衰期各为39、45分钟,6小时后给药量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小时

简述注射用头孢哌酮钠他唑巴坦钠的药代动力学

  静脉滴注头孢哌酮/他唑巴坦2.0g后,头孢哌酮T1/2β为2.23±0.67(hr)、 Cmax为181.52±39.94(mg/L)、血浆蛋白结合率可达70~80%。体内能较好的分布在各组织和体液中,还可分布到胸水,腹水,羊水,痰液中。肾消除率为28.5m1/min,主要以原型由尿(20%)和

概述阿立哌唑胶囊的药代动力学

  根据推测,阿立哌唑的活性主要源于母体药物—阿立哌唑,较小程度上是来自它的主要代谢物—脱氢阿立哌唑,后者显示了与母体药物相似的对D2受体的亲和力,血浆含量是母体药物暴露量的40%。阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的平均消除半衰期分别约为75小时和94小时。给药14天内两种活性成分达到稳态浓度。阿立哌唑的蓄积

概述阿立哌唑片的药代动力学

  根据推测,阿立哌唑的活性主要源于母体药物—阿立哌唑,较小程度上是来自它的主要代谢物—脱氢阿立哌唑,后者显示了与母体药物相似的对D2受体的亲和力,血浆含量是母体药物暴露量的40%。阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的平均消除半衰期分别约为75小时和94小时。给药14天内两种活性成分达到稳态浓度。阿立哌唑的蓄积

简述美洛西林钠舒巴坦钠的药代动力学

  美洛西林钠给药后吸收与分布较快,成人静脉给药1g、2g,1分钟后平均血药浓度分别为53.4μg /ml、152.0μg /ml,1小时后的血药浓度为12.8μg /ml、47.8μg/ml,4小时后为0.5μg /ml、2.7μg/ml。t1/2约为40分钟。静脉给药3g,6小时后胆汁内浓度高达

简述美洛西林钠/舒巴坦钠的药代动力学

  美洛西林钠/舒巴坦钠肌注或静脉给药后吸收良好。健康成人静脉注射美洛西林钠1g,15min后平均血药浓度为53.4μg/ml,1h后达12.8μg/ml。1h内静滴2g,滴注结束时血药浓度为86.5μg/ml,1h后达28.3μg/ml。美洛西林吸收后在多数组织、体液中分布良好,尤其在胆汁中浓度最

概述注射用哌拉西林钠/他唑巴坦钠的药理毒理

  本品为哌拉西林钠和他唑巴坦钠组成的复方制剂。哌拉西林为广谱半合成青霉素类抗生素,他唑巴坦为β-内酰胺酶抑制剂。  本品对哌拉西林敏感的细菌和产β-内酰胺酶耐哌拉西林的下列细菌有抗菌作用:  革兰氏阴性菌:  大多数质粒介导的产和不产β-内酰胺酶的下列细菌:大肠杆菌、克雷伯氏菌属(催产克雷伯氏菌、

简述注射用哌拉西林钠/他唑巴坦钠的药物相互作用

  1、氨基糖苷类:  体外试验中,本品与氨基糖苷类药物同用,可以灭活氨基糖苷类药物。  当本品与妥布霉素同用时,由于哌拉西林/他唑巴坦可能使妥布霉素失活,使妥布霉素的曲线下面积、肾脏清除率及尿中排泄将分别下降11%、32%和38%。严重肾功能不全患者如血透患者,联合应用妥布霉素与哌拉西林时,前者的

简述阿莫西林舒巴坦匹酯胶囊的药代动力学

  据报道,阿莫西林舒巴坦匹酯胶囊口服后吸收迅速,舒巴坦酯吸收后转变为舒巴坦而发挥使用。阿莫西林舒巴坦匹酯胶囊500mg(含阿莫西林250mg,舒巴坦250mg)口服后,阿莫西林和舒巴坦血浆峰浓度分别为60ug/ml和45ug/ml,达峰时间约为90分钟左右,超过85%的舒巴坦匹酯被有效吸收并释放到

概述拉莫三嗪的药代动力学

  拉莫三嗪在肠道内吸收迅速、完全,没有明显的首过代谢。口服给药后约2.5小时达到血浆峰浓度。进食后的达峰时间稍延迟,但吸收的程度不受影响。实验表明,当单次最高给药剂量达450mg时,药代动力学曲线仍呈线性。稳态时最高血药浓度在不同个体之间差异较大,但在同一个体,浓度的差异很小。  血浆蛋白结合率约

概述派拉西林钠/三唑巴坦钠的药物相互作用

  1.派拉西林钠/三唑巴坦钠与阿米卡星、庆大霉霉素或妥布霉素等氨基糖苷类药联用对假单胞菌属、沙雷菌属、克雷白菌属、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌、其他肠杆菌属细菌和葡萄球菌的敏感菌株有协同杀菌作用。  2.派拉西林钠/三唑巴坦钠和某些头孢菌素联用对大肠埃希菌、假单胞菌属、克雷白菌属和变形杆菌属的某些

渥咪哌唑的药代动力学

  渥咪哌唑口服经小肠迅速吸收,1h内起效,食物可延迟其吸收,但不影响吸收总量。不同的给药方法、剂型及用药次数均可影响体内药物的血药浓度及生物利用度。渥咪哌唑单次给药时生物利用度约为35%,反复给药的生物利用度可达60%。渥咪哌唑口服后0.5~7h血药浓度达峰值,达峰浓度为0.22~1.16mg/L