简述盐酸林可霉素葡萄糖注射液的药代动力学
据Physician"s Desk Reference(54版)介绍,并在2~4小时内到达血药浓度的峰值约3μg/ml。口服林可霉素后,对大多数革兰氏阳性的细菌有效的治疗水平的浓度可维持6~8小时。一次口服500mg林可霉素24小时经泌尿系统消除的比例为1.0%~31%(平均为4.0%)。组织水平的研究表明胆汁为重要的排泄通路,林可霉素在大多数组织中均可达到显著水平。尽管林可霉素可分布入脑脊液,但脑脊液中的林可霉素浓度不足以治疗髓膜炎。 肌肉注射单剂量600mg林可霉素可在60分钟内达到血药峰值浓度11.6μg/ml,并可保持对大多数革兰氏阳性的细菌有效的治疗水平的浓度14小时,该剂量下经泌尿系统消除的比例为1.8%~24.8%(平均为17.3%)。 2小时持续静脉滴注600mg林可霉素可达到平均峰值浓度约15.9μg/ml,保持对大多数革兰氏阳性细菌有效的治疗水平的浓度14小时,该剂量下经泌尿系统消除的比例为......阅读全文
简述盐酸维拉帕米片的药代动力学
维拉帕米口服后90%以上被吸收。经门静脉有首过效应。生物利用度仅有20%~35%。血聚蛋白结合率约为90%。单剂口服后1~2小 时内达峰浓度,作用持续6~8小时。平均半衰期为2.8-4.4小时,在增量期可能延长。长期口服(间隔6小时时给药至少30%)半衰期增加至 4.5-12.0小时。老年病人的
简述盐酸米诺环素软膏的药代动力学
1、牙周袋内浓度给牙周炎患者的牙周袋内注入盐酸米诺环素软膏,每个牙齿约0.05ml(盐酸二甲胺四环素1.3mg效价)注药后牙周袋的药物浓度可维持长时间,168小时(7天)后仍有0.1μg/ml。 2、血清中浓度健康成人一次投入盐酸米诺环素软膏0.5g,血清中盐酸二甲胺四环素最高浓度为0.19μ
盐酸丁丙诺啡注射液的药代动力学
药代动力学 本品能迅速地被吸收,几分钟内达到血药浓度高峰,主要在肝中代谢,从胆汁排泄,粪便中排出,本品可透过血脑和胎盘屏障。临床的药代动力学报道本品的血浓度变化符合三次幂指数消除曲线,起始相快(t 1/2β为2分钟),终末相慢(t 1/2β约为3小时),峰值为5分钟,清醒时血药浓度比麻醉时低,
盐酸丁丙诺啡注射液的药代动力学
本品能迅速地被吸收,几分钟内达到血药浓度高峰,主要在肝中代谢,从胆汁排泄,粪便中排出,本品可透过血脑和胎盘屏障。临床的药代动力学报道本品的血浓度变化符合三次幂指数消除曲线,起始相快(t 1/2β为2分钟),终末相慢(t 1/2β约为3小时),峰值为5分钟,清醒时血药浓度比麻醉时低,生物利用度接近
盐酸羟钴胺注射液的药代动力学介绍
本品注射后迅速吸收,60分钟达峰,与血中转运钴胺Ⅱ(TranscobalaminⅡ)和血浆β-球蛋白结合,主要90%贮存于肝细胞并代谢。半衰期(t1/2)约6日。
盐酸赖氨酸注射液的药代动力学及包装
药代动力学 尚不明确。 包装 安瓿,10ml/支×5支/盒。
盐酸尼卡地平注射液的药代动力学介绍
1.原型药的血药浓度 药代动力学数据 2.尿中的主要代谢产物 健康人体内是M-11(N-苯甲基-N-甲基胺基脱落、吡啶环被氧化的代谢产物)的偶合物。本品在人体内主要通过CYP3A4代谢。 3.与血浆蛋白的结合率 在体外(健康人)、体外(急性心力衰竭患者)、体内(全身麻醉下的患者)都是90
盐酸赖氨酸注射液的药代动力学及贮藏
药代动力学 尚不明确。 贮藏 遮光,密闭,置阴凉处(不超过20℃)保存
盐酸麻黄碱注射液的药代动力学
肌注或皮下注射很快被吸收,可通过血脑屏障进入脑脊液。肌注10~20分钟起效,持续作用肌注或皮下注射25~50mg小时。T1/2当尿pH为5时约3小时,尿pH值为6.3时约6小时。吸收后仅有少量经脱氨氧化,大部分以原形自尿排出。
关于盐酸普罗帕酮注射液的药代动力学
本品与血浆蛋白结合率高达93%,剂量增加,生物利用度还会提高。肝功能下降也会增加药物的生物利用度,严重肝功能损害时普罗帕酮的清除减慢。普罗帕酮的药代动力学曲线为非线性。该药半衰期为3.5~4小时。本品经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(
盐酸多柔比星注射液的药代动力学
1、盐酸多柔比星注射液的药代动力学: 本品静脉给药后与血浆蛋白结合率很低,迅速分布于心、肾、肝、脾、肺组织中,但不能透过血脑屏障。主要在肝内代谢,经胆汁排泄,50%以原形排出、23%以具活性的阿霉素代谢物阿霉醇排出,在6小时内仅5%~10%从尿液中排泄。阿霉素的清除曲线是多相的,其三相半衰期(
盐酸普鲁卡因胺注射液的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品吸收较快而完全,广泛分布于全身,75%集中在血液丰富的组织内。表观分布容积约1.75~2.5L/kg。蛋白结合率为15%~20%。半衰期约为2~3小时,因乙酰化速度而异,心、肾功能衰竭者可延长。约25%经肝脏代谢成N-乙酰普鲁卡因胺。乙酰化速度受遗传因素影响,中国大多数人为快乙
概述盐酸羟考酮注射液的药代动力学
分别将羟考酮注射液经皮下注射或静脉注射给予健康受试者,不论是一次注射或是在8小时内连续灌注相同的剂量,皮下注射与静脉注射两种给药途径呈生物等效性。 1、吸收后,羟考酮分布至全身。约45%与血浆蛋白结合。经肝脏代谢为去甲羟考酮、羟吗啡酮及其与葡萄醛酸的结合型。代谢物的镇痛作用无临床意义。 2、
盐酸氟奋乃静注射液的药代动力学
在肝脏代谢,活性代谢产物为亚砜基、N-羟基衍生物,半衰期(t1/2β)为13~24小时。本品具有高度亲脂性与高度的蛋白结合率,并可通过胎盘屏障进入胎血循环,亦可分泌入乳汁,小儿、老龄者对本品的代谢与排泄均降低。
盐酸乌拉地尔注射液的药代动力学介绍
静脉注射乌拉地尔后,在体内分布呈二室模型,分布相半衰期约为35分钟。分布容积0.8(0.6~1.2)L/Kg。血浆清除半衰期2.7(1.8~3.9)小时,蛋白结合率80%。50-70%的乌拉地尔通过肾脏排泄,其余由胆道排出。排泄物中约10%为药物原形,其余为代谢物。主要代谢物为无抗高血压活性的药
简述硫酸氨基葡萄糖胶囊的药代动力学
口服后,硫酸氨基葡萄糖迅速而完全吸收。胃肠道的吸收接近90%,但由于肝脏的首过效应,其绝对生物利用度为25%。本品可分布于多种组织器官,特别是肝脏、肾脏和关节软骨。在关节软骨中的生物半衰期为70小时。大于70%的药物被肝脏代谢,只有11%的药物以原型从粪便排出。
右旋糖酐葡萄糖注射液的药代动力学
本品在体内停留时间较短,静注后立即开始从血液中通过肾脏排出体外,用药1小时内经肾脏排出50%,24小时排出70%,少部分进入胃肠道,从粪便中排出。体内存留部分经缓慢氧化代谢,t1/2约为3小时。
关于甲硝唑葡萄糖注射液的药代动力学介绍
静脉给药后迅速达峰值,有效浓度能维持12小时。蛋白结合率
葡萄糖酸依诺沙星注射液的药代动力学
静脉给药0.2g和0.4g,血药达峰时间(t max)约为1小时,血药峰浓度(C max)约为2mg/L和3~5mg/L。血消除半衰期(t 1/2β)约为3~6小时,蛋白结合率为18%~57%。本品吸收后广泛分布至各组织、体液,组织中的浓度常超过血药浓度而达有效水平。本品主要自肾排泄,48小时内
简述辛伐他汀的药代动力学
辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性,其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织,辛伐他汀的大部分经肝组织吸收,主要作用在肝脏发挥,随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现,而其中95%可与血浆蛋白结合。
简述酚妥拉明的药代动力学
酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差,并可能通过肝脏首次代谢,静注迅即生效,停止静注后,作用在数min内即可消失。静脉输注10mg,峰值血浓度为0.11μg/mL。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化,平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物,它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代
简述依那普利的药代动力学
口服本品后吸收约60%,吸收不受胃肠道内食物的影响。本品吸收后在肝内水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强,但口服依那普利拉吸收极差。口服本品后约1小时血药浓度达高峰,而依那普利拉高峰血药浓度是在 3~4小时。多数给本品后依那普利拉的有效半衰期为11小时。口服本品一剂后,
简述地塞米松的药代动力学
地塞米松易自消化道吸收,也可经皮吸收,肌内注射地塞米松磷酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物,约为77%,易于透过胎盘而几乎未灭活。地塞米松生物半衰期约190min,组织半衰期约为3天,65%以上的药物在24h内从尿液中排出,主要为
关于盐酸林可霉素葡萄糖注射液的用法用量介绍
静脉滴注,每次滴注时间至少1小时,给药剂量如下:成人:静脉给药的剂量取决于感染的严重程度。严重感染时可每8~12小时给600mg到1g的林可霉素;重度感染时,可进一步增加剂量; 在危及生命的情况下,给药剂量可达到8g每天。这些给药的剂量还可按临床的需要而重复给药,但每天的极限量不超过8&nbs
关于盐酸林可霉素葡萄糖注射液的毒理研究介绍
遗传毒性:在沙门菌营养缺陷性回复突变试验或V79中国仓鼠肺细胞的次黄嘌呤鸟嘌呤核糖转移酶(HGPRT)基因位点突变试验中,均未见突变性。碱性磷酸酶洗脱结果表明,本品不引起V79中国仓鼠肺细胞的DNA链断裂。在培养的人淋巴细胞中也不引起染色体的异常。体内试验表明,大鼠和小鼠的微核试验均为阴性结果,
关于盐酸林可霉素葡萄糖注射液的用法用量介绍
静脉滴注,每次滴注时间至少1小时,给药剂量如下:成人:静脉给药的剂量取决于感染的严重程度。严重感染时可每8~12小时给600mg到1g的林可霉素;重度感染时,可进一步增加剂量; 在危及生命的情况下,给药剂量可达到8g每天。这些给药的剂量还可按临床的需要而重复给药,但每天的极限量不超过8&nbs
概述盐酸林可霉素葡萄糖注射液的药理作用
林可霉素为链霉菌属的链丝菌(Streptomyces lincolnensis)菌群生长时的产物,即一种林可胺类碱性抗生素。主要通过抑制细菌的蛋白质合成而起作用。体外试验和临床应用中均表明本品对以下大多数微生物有活性: 金黄色葡萄球菌(产青霉素酶和不产青霉素酶菌株); 肺炎链球菌; 林可霉
盐酸林可霉素葡萄糖注射液的适应症介绍
本品适用于怀疑为链球菌、肺炎球菌和金黄色葡萄球菌等敏感菌感染所引起的严重感染性疾病的治疗,也可用于对青霉素过敏的或临床医师判定认为青霉素类药物不适用的感染性疾病的治疗;如呼吸道感染、皮肤软组织感染、女性生殖道感染和盆腔感染及腹腔感染等。本品可能导致抗生素所致的伪膜性肠炎的危险,医师在选择本药时应
关于盐酸林可霉素葡萄糖注射液的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 本品为C类孕期用药,孕妇使用时应判断利弊.建议孕妇不使用本品。 据报道,林可霉素可出现于人乳内,浓度可达0.5~2.4mcg/ml.由于可能引起哺乳期婴儿的严重不良反应,哺乳期妇女使用时应判断利弊.如必须使用本品,则应中断哺乳。 2、儿童用药 本品尚缺乏对于
盐酸美沙酮片的药代动力学
本品口服吸收迅速, 30 分钟后即可在血中找到,约 4 小时内达高峰。血浆蛋白结合率 87% ~ 90% 。主要分布在肝、肺、肾和脾脏。只有小部分进入脑组织。其生物利用度为 90% ,血浆 T 1/2 约为 7.6 小时,治疗血药浓度为 0.48 ~ 0.85mg/L ,致死血浓度为 74mg/