简述注射用依他尼酸钠的药代动力学

主要分布于细胞外液,分布容积平均为体重的11.4%,血浆蛋白结合率为91%~97%,几乎均与白蛋白结合,本药能通过胎盘屏障,并可泌入乳汁中。静脉用药后作用开始时间为5分钟,达峰时间为0.33~1小时。作用持续时间为2小时,t1/2β存在较大的个体差异,正常人为30~60分钟,无尿患者延长至75~155分钟,肝肾功能同时严重受损者延长至11~20小时。新生儿由于肝肾廓清能力较差,延长至4~8小时。88%以原形经肾脏排泄,12%经肝脏代谢由胆汁排泄。肾功能受损者经肝脏代谢增多。本药不被透析清除。......阅读全文

简述注射用头孢曲松钠他唑巴坦钠的药代动力学

  1.健康受试者分别静脉滴注本品1.0g和2.0g后,两种剂量的他唑巴坦钠的消除相半衰期(t1/2β)分别为(0.91±0.42) h和(0.95±0.55)h,平均0.93 h,比文献报道的略有延长,且头孢曲松钠的血药峰值浓度时间与他唑巴坦钠基本相同,分布相半衰期(t1/2α)均较短。  2.体

简述硫酸依替米星注射液的药代动力学

  健康成人一次静脉滴注0.1、0.15和0.2g硫酸依替米星后血清药物浓度分别为11.30、14.6、19.79mg/L。血消除半衰期(tl/2β)约为1.5小时,24小时内原型在尿中的排泄量约为80%左右。健康成人每日给药2次,间隔12小时,连续给药7日,血中也无明显的蓄积作用,本品与血清蛋白的

简述对氨基水杨酸钠片的药代动力学

  自胃肠道吸收良好。较其他水杨酸类吸收更为迅速。吸收后迅速分布至各种体液中,在胸水中达到很高浓度,但脑脊液中的浓度很低。本品迅速弥散至肾、肺和肝组织,在干酪样组织中可达较高浓度。蛋白结合率低(15%)。口服后1~2小时血药浓度达峰值,持续时间约4小时,t1/2为45~60分钟,肾功能损害者可达23

简述膦甲酸钠注射液的药代动力学

  本品给药后药物可浓集于骨和软骨组织中。脑脊液内药物浓度约为同时期血药浓度的43%。血清蛋白结合率为14%~17%。本品在体内不代谢,成人静脉滴注47~57mg/kg,每8小时1次后,血药峰浓度(Cmax)可达575mmol/L。其血消除半衰期(t1/2β)为3.3~6.8小时,主要经肾小球过滤和

关于注射用氢化可的松琥珀酸钠的药代动力学介绍

  氢化可的松琥珀酸钠盐为水溶性制剂,可用于静脉注射或作为迅速吸收的肌肉注射剂而迅速发挥作用,其生物t1/2约为100分钟,血中90%以上的氢化可的松与血浆蛋白相结合。本品主要经肝脏代谢,转化为四氢可的松和四氢氢化可的松,大数代谢产物结合成葡糖醛酸酯,极少量以原型经尿排泄。

简述枸地氯雷他定片的药代动力学

  在I期临床试验中,男女各5名健康志愿者口服本品,每日一次,每次一片。其药代动力学参数如下,Cmax分别为3.172±0.648ng/mL和3.167±0.398ng/mL,Tmax分别为2.5±0.3h和2.7±0.2h,Ka分别为0.486±0.085h-1和0.518±0.097h-1,T1

概述注射用盐酸吉西他滨的药代动力学特点

  在7项研究,共计353例患者中评价了吉西他滨的药代动力学特点。其中女性患者121例和男性患者232例,年龄29-79之间。在这些患者中,约45%为非小细胞肺癌患者,35%为胰腺癌患者。得到以下药代动力学参数的给药剂量范围是500-2,592mg/m2,输液时间变化范围0.4-1.2小时。  血浆

依他尼酸的检查方法

苯提取物取本品1.0g,加8%亚硫酸钠溶液5oml,振摇使溶解,放置20分钟,加盐酸5ml,摇匀,用苯提取3次,每次15ml,振摇2分钟,分取苯层,必要时置离心管中离心,合并苯液置已恒重的蒸发皿中,置水浴上蒸发至干,在60℃减压干燥2小时,遗留残渣不得过20mg。干燥失重取本品,置五氧化二磷干燥器中

关于依他尼酸的简介

  依他尼酸,一种化学物质,有高效利尿作用,其机制、电解质丢失情况、作用特点等均与呋塞米类似,但其设计却与呋塞米不同。白色结晶性粉末。熔点122℃。极易溶于乙醇,易溶于乙醚、氯仿或冰醋酸,不溶于水。  中文名称:依他尼酸  中文别名:2,3-二氯-4-(2-亚甲基丁酰)苯氧乙酸; 依他尼酸; 2-(

西尼地平的药代动力学特性

【药代动力学特性】研究显示,健康成年男子分别单次服用西尼地平5mg、10mg和20mg,血药浓度随着使用剂量的增加而增加,达峰时间均在1.8-2.2小时之间,血浆半衰期在2.1-2.5小时之间,因其具有高亲脂性分子特征,部分药物在脂质双分子层储存,与细胞膜解离速度慢,释放缓慢,有效血药浓度维持时间达

尼麦角林胶囊的药代动力学

  尼麦角林在口服给药后迅速并且几乎完全吸收。绝对生物利用度小于5%。尼麦角林的主要代谢产物为MMDL(1,6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)和MDL(6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)。尼麦角林大部分(]90%)与血浆蛋白结合,对血α-酸糖蛋白的亲和力高于血清蛋

头孢尼西钠的药代动力学

  静注头孢尼西1.0g后,平均血浆峰值为129~148mg/L。静注0.5g及2.0g血浆浓度峰值分别为91~95mg/L及270~341mg/L。肌注0.5g及1.0g,亦有较高的血浆浓度峰值分别为49~62mg/L及67~126mg/L。头孢尼西的表观分布容积为5.7~10.8L,与血浆蛋白结

概述世扶尼的药代动力学

  1.据Physicians Desk Reference(2000版)介绍,对于正常人群,口服头孢地尼胶囊2~4小时达到最大血药浓度。血药浓度和剂量有关,但浓度的增长小于剂量的增加(从300mg(7mg/kg)到600mg(14mg/kg))。食物使胶囊中头孢地尼的吸收达峰速度和AUC分别降低1

简述注射用盐酸克林霉素的药代动力学

  文献资料:本品肌内注射后血药浓度达峰时间(Tmax),成人约为3小时,儿童约为1小时。静脉注射本品300mg,10分钟血药浓度为7mg/L。表观分布容积(Vd)约为94L。本品的蛋白结合率高,为92%~94%。本品体内分布广泛,可进入唾液、痰、呼吸系统、胸腔积液、胆汁、前列腺、肝脏、膀胱、阑尾、

简述注射用石杉碱甲的药代动力学

  由于石杉碱甲用量极少,目前尚无用于人体药代动力学研究的药物检测的有效办法。以大鼠iv及ig[3H]标示石杉碱甲后研究表明,药代动力学为开放二房室模型。iv:t1/2α=6.6min,t1/2ß=149min;ig:t1/2α=9.8min,t1/2ß=247.5min。ig21分钟后血药浓度达到

简述注射用氯唑西林钠的药代动力学

  肌内注射氯唑西林0.5g,血药峰浓度(Cmax)0.5小时达到,为15mg/L。3小时静脉滴注氯唑西林0.75g,滴注结束即刻和3小时后血药浓度分别为15mg/L和0.6mg/L。本品血清蛋白结合率为94%,能渗入急性骨髓炎病人的骨组织、脓液和关节腔积液中,在胸腔积液中也有较高浓度。亦能透过胎盘

关于依姆多的药代动力学介绍

  单硝酸异山梨酯口服吸收迅速完全,无肝脏首过代谢效应,这就减少了个体内和个体间的血药浓度的差异,使得药物临床作用可以预见和重现。单硝酸异山梨酯的消除半衰期约为5小时,分布容积约为0.6Ukg,总清除率为115mVmin。通过去硝基和结合反应进行药物清除。代谢物主要通过肾脏排泄,仅约2%剂量的药物以

羟乙膦酸钠片的药代动力学

  据报道正常成人一次口服20mg/kg,1小时后血清中浓度达到最高,半衰期为2小时,24小时后为0.03(g/ml,连续服药7天未见积蓄倾向。吸收率约6%,进入体内后在骨及肾脏中浓度最高,随尿液排出8%~16%,随粪便排出82%~94%。[1]

特普他林的药代动力学

  口服受肝脏首过效应的影响,生物利用度仅为15%±6%,约30min出现平喘作用,有效血浆浓度为3μg/ml,血浆蛋白结合率为25%,稳态分布容积为1.6L/kg,小儿为(1.57±0.19)L/kg。血浆药物浓度达峰时间为2~4h,作用持续4~7h。皮下注射后5~15min生效,0.5~1h作用

简述核黄素磷酸钠注射液的药代动力学

  无本药注射给药的药代动力学资料。据文献资料,核黄素口服后,主要在近段小肠吸收,食物能促进该品吸收,胆盐加速该品吸收。在2-25mg剂量范围内,其生物利用度为50-60%,单次口服的最大吸收量为27mg,超量部分从粪便中排泄。黄素单核苷酸(FMN)和黄素腺嘌呤二核苷酸(FAD)吸收较少。本药经门静

简述依那普利的药代动力学

  口服本品后吸收约60%,吸收不受胃肠道内食物的影响。本品吸收后在肝内水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强,但口服依那普利拉吸收极差。口服本品后约1小时血药浓度达高峰,而依那普利拉高峰血药浓度是在 3~4小时。多数给本品后依那普利拉的有效半衰期为11小时。口服本品一剂后,

简述辛伐他汀的药代动力学

  辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性,其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织,辛伐他汀的大部分经肝组织吸收,主要作用在肝脏发挥,随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现,而其中95%可与血浆蛋白结合。

简述酚妥拉明的药代动力学

  酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差,并可能通过肝脏首次代谢,静注迅即生效,停止静注后,作用在数min内即可消失。静脉输注10mg,峰值血浓度为0.11μg/mL。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化,平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物,它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代

简述地塞米松的药代动力学

  地塞米松易自消化道吸收,也可经皮吸收,肌内注射地塞米松磷酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物,约为77%,易于透过胎盘而几乎未灭活。地塞米松生物半衰期约190min,组织半衰期约为3天,65%以上的药物在24h内从尿液中排出,主要为

简述乌司他丁的药代动力学及适应症

  药代动力学  乌司他丁静注后血浆浓度迅速下降,主要分布在肾脏、肝脏和胰腺。几乎从所有组织中消除,生物半衰期约为24min,消除半衰期约40min。给药6h后以低分子代谢物从尿中排泄,排泄量24%。连续给药7天未见蓄积。[3]  适应证  急性胰腺炎(包括外伤性、术后及内窥镜逆行性胰胆管造影术后的

简述倍他米松片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  糖皮质激素类药物。具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用,临床应用非常广泛。 1.抗炎作用。糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。 2.免疫抑制作用。防止或抑制细胞中介的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少T淋巴细胞、单核细胞嗜酸性细胞的数目,降低免疫球蛋白与细胞表

简述注射用硫酸卷曲霉素的药代动力学

  本品口服不吸收,须注射给药。本品在尿中浓度甚高,也可穿过胎盘,但不能透入脑脊液。肌注1g后1~2小时达血药峰浓度(Cmax),为20~40mg/L。血消除半衰期 (t1/2β)为3~6小时。本品主要经肾小球滤过以原形排出,12小时内经尿排出给药量的50%~60%;少量可经胆汁排出。肾功能损害患者

简述注射用盐酸多西环素的药代动力学

  据PDR(physicians Desk.Reference)51版介绍,四环素类药物易吸收,并且与血浆蛋白有不同程度的结合。主要分布在肝脏的胆汁中,以某种生物活性形式通过尿液和粪便排泄。在一小时内给正常成年志愿者输入浓度为0.4mg/ml的多西环素100mg,平均峰浓度为2.5mg/ml,在两

简述注射用单硝酸异山梨酯的药代动力学

  经静脉给药,迅速分布至全身,在心脏、脑组织和胰腺中含量较高,脂肪组织、皮肤、结肠、肾上腺和肝脏含量较低,血浆蛋白结合率低。本品在肝脏几乎完全被代谢,本品脱硝后几乎全部以代谢产物异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%)的形式经肾由尿中排出体外,此外25%以葡糖醛酸结合物形式排出,只有约2%的

简述依巴斯汀片的药代动力

  口服给药后,依巴斯汀被快速吸收,大部分在肝脏中初步代谢。其产物为一种酸性活性代谢产物卡瑞斯汀(Carebastine)。单次口服10mg后,其代谢产物的最大血药浓度为80-100ng/ml,达峰时间为2.64小时,卡瑞斯汀的半衰期为15~19小时,依巴斯汀的66%以结合的代谢产物形式主要由尿中排