简述注射用盐酸克林霉素的药代动力学
文献资料:本品肌内注射后血药浓度达峰时间(Tmax),成人约为3小时,儿童约为1小时。静脉注射本品300mg,10分钟血药浓度为7mg/L。表观分布容积(Vd)约为94L。本品的蛋白结合率高,为92%~94%。本品体内分布广泛,可进入唾液、痰、呼吸系统、胸腔积液、胆汁、前列腺、肝脏、膀胱、阑尾、精液、软组织、骨和关节等,也可透过胎盘,但不易进入脑脊液中。在骨组织、胆汁及尿液中可达高浓度。本品在肝脏代谢,部分代谢物可保留抗菌活性。代谢物由胆汁和尿液排泄。约10%给药量以活性成分由尿排出,其余以不具活性的代谢产物排出。血消除半衰期约为3小时,肝、肾功能不全者可略有延长。血液透析及腹膜透析不能清除本品。......阅读全文
简述注射用盐酸克林霉素的药代动力学
文献资料:本品肌内注射后血药浓度达峰时间(Tmax),成人约为3小时,儿童约为1小时。静脉注射本品300mg,10分钟血药浓度为7mg/L。表观分布容积(Vd)约为94L。本品的蛋白结合率高,为92%~94%。本品体内分布广泛,可进入唾液、痰、呼吸系统、胸腔积液、胆汁、前列腺、肝脏、膀胱、阑尾、
关于盐酸克林霉素片的药代动力学介绍
本品口服后不被胃酸破坏,在胃肠道内迅速吸收,空腹口服的生物利用度为90%,进食不影响其吸收。口服克林霉素150mg、300mg及600mg后的血药峰浓度(Cmax)分别约为2.5mg/L、4mg/L及8mg/L,达峰时间为0.75〜2小时。本品的蛋白结合率高,为92%〜94%。除脑脊液外,本品广
概述克林霉素的药代动力学
1.克林霉素磷酸酯进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明:单次静脉滴注0.6g克林霉素磷酸酯,血液中克林霉素立即达高峰,浓度为11.09±2.02mg/L,8小时血药浓度为1.69±0.35mg/L;单次肌注0.6g,血液中克林霉素1~2小时达到高峰,浓度
简述盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片的药代动力学
本品口服后药物自胃肠道迅速吸收水解为克林霉素,吸收率约90%,吸收不受食物影响。约1小时达血药浓度峰值(按克林霉素计,儿童每次口服2-4mg/kg,每6小时一次,血药浓度约可达2-4mg/L;成人每次150-300mg,血药浓度约可达2.5-4mg/L),药物与血浆蛋白结合率较高,达60%以上,
简述注射用盐酸博来霉素的药代动力学
注射用盐酸博来霉素口服无效。须经肌内或静脉注射。注射给药后,在血中消失较快,广泛分布到肝、脾、肾等各组织中,尤以皮肤和肺较多,因该处细胞中酰胺酶活性低,博来霉素水解失活少。部分药物可透过血脑屏障。血浆蛋白结合率仅l%。连续静脉滴注4-5日,每日30mg,24小时内血浆浓度稳定在146ng/ml,
概述盐酸克林霉素棕榈酸酯颗粒的药代动力学
本品口服后药物自胃肠道迅速吸收水解为克林霉素,吸收率约为90%,吸收不受食物影响。约1小时达血药峰浓度(按克林霉素计,儿童每次口服2-4mg/kg,每6小时一次,血药浓度约可达2-4μg/ml;成人每次150-300mg,血药浓度约可达2.5-4μg/ml)。药物与血浆蛋白的结合率极高,达90%
关于盐酸克林霉素注射液的药代动力学介绍
本品肌内注射后血药浓度达峰时间 (tmax),成人约为3小时,儿童约为1小时。静脉注射本品300mg,10分钟血药浓度为7mg/L。表观分布容积 (Vd) 约为94L。本品的蛋白结合率高,为92%-94%。本品体内分布广泛,可进入唾液,痰、呼吸系统,胸腔积液,胆汁,前列腺、肝脏、膀胱、阑尾、精液
概述注射用克林霉素磷酸酯的药代动力学
吸收、分布和消除 I.克林霉素磷酸酯进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素.正常人的药代动力学表明:单次静脉滴注0.6g克林霉素磷酸酯,血液中克林霉素立即达到高峰,浓度为11.09±2.02mg/L,8小时血药浓度为1.69±0.35mg/L;单次肌注0.6g血液中克林霉素1-
简述注射用盐酸克林霉素的适应症
革兰氏阳性菌引起的下列各种感染性疾病: 1. 扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。 2. 急性支气管炎,慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。 3. 皮肤和软组织感染;疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤、烧伤和手术感染等。 4. 泌尿系统感染,急性尿道炎、急
概述注射用克林霉素磷酸酯泽先的药代动力学
1.克林霉素磷酸酯进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明: 单次静脉滴注600mg克林霉素磷酸酯, 血液中克林霉素立即达高峰, 浓度为11.09±2.02mg/L,8小时血浓度为1.69±0.35mg/L,单次肌注600mg, 血液中克林霉素1~2小时达到
概述克林霉素磷酸酯片的药代动力学
由于本品(克林霉素磷酸酯)临床研究采用生物等效性临床研究设计,参比制剂为盐酸克林霉素,所测药物为克林霉素,其研究结果提示本品与盐酸克林霉素等效。 克林霉素磷酸酯口服吸收后,在体内迅速水解成为具有抗菌活性的克林霉素,口服迅速吸收,进食对吸收的影响不大。克林毒素在胎血中的浓度比林可霉素大,在乳
简述注射用盐酸阿糖胞苷的药代动力学
阿糖胞苷口服无效。它迅速而广泛地分布到组织中。阿糖胞苷通过血脑屏障的量非常有限,但可明显通过胎盘。快速静脉输注后,阿糖胞苷的血浆浓度以双相方式消减,初始的分布相半衰期为10分钟,消除相半衰期为1-3小时。 阿糖胞苷代谢迅速,主要在肝脏变为无活性的代谢物1-β-D-阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶。应用剂量
盐酸克林霉素
性状本品为白色结晶性粉末;无臭。本品在水中极易溶解,在甲醇或吡啶中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮中几乎不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含40mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+135°至+150鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品,加甲
关于注射用盐酸克林霉素的简介
注射用盐酸克林霉素,适应症为革兰氏阳性菌引起的下列各种感染性疾病: 1. 扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。 2. 急性支气管炎,慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。 3. 皮肤和软组织感染;疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤、烧伤和手术感染等。 4. 泌尿系统感染,急
简述注射用盐酸瑞芬太尼的药代动力学
静脉给药后,瑞芬太尼快速起效,1分钟可达有效浓度,作用持续时间仅5~10 分钟。药物浓度衰减符合三室模型,其分布半衰期(t1/2α)为1分钟;消除半衰期(t1/2β)为6分钟;终末半衰期(t1/2γ)为10-20分钟;有效的生物学半衰期约3-10分钟,与给药剂量和持续给药时间无关。血浆蛋白结合率
简述盐酸克林霉素片的药理毒理
本品的抗菌谱与林可霉素相同,抗菌活性较林可霉素强4〜8倍,本品对需氧革兰阳性球菌有较高抗菌活性,如葡萄球菌属(包括耐青霉素及甲氧西林敏感株)、溶血性链球菌、草绿链球菌、肺炎链球菌等。对厌氧菌亦有良好的抗菌作用,拟杆菌属、梭形杆菌属、放线菌属、消化球菌、消化链球菌等大多均对本品敏感。 本品作用于
简述盐酸克林霉素的理化性质
1、基本信息 化学式:C18H34Cl2N2O5S 分子量:461.444 CAS号:21462-39-5 EINECS号:244-398-6 2、理化性质 熔点:141ºC 沸点:628.1ºC 闪点:333.6ºC 蒸汽压:1.79E-19mmHg at 25°C 外观:
概述克林霉素磷酸酯注射液的药代动力学
吸收、分布和消除 1.克林霉素磷酸酯进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明:单次静脉滴注0.6g克林霉素磷酸酯,血药中克林霉素立即达高峰,浓度为11.09±2.02mg/L,8小时血药浓度为1.69±0.35mg/L;单次肌注0.6克,血液中克林霉素1~
关于注射用盐酸博莱霉素的药代动力学介绍
药物在各组织中生物活性测定研究表明,具有生物活性的博来霉素A2主要分布在皮肤、肺、膀胱、肾,而肝、脾内则以无生无活性形式存在。成人静脉注射15mg后,血浓度立即达3ug/ml,1小时后
注射用盐酸万古霉素的药代动力学
血中浓度监测:为确保药物有效性,避免副作用的产生,对长期使用本药患者、低出生体重儿、新生儿和幼儿、与可引起肾、听力损害的药物(氨基糖苷类抗生素等)联用的患者最好能够监测其血药浓度。静滴结束1-2小时后血中浓度为25-40μg/mL,最低血药浓度(谷间值,下次给药前值)不要超过10μg/mL,有报
关于注射用盐酸表阿霉素的药代动力学介绍
体内代谢和排泄较阿霉素快,平均血浆半衰期约40小时,主要在肝脏代谢,经胆汁排泄。48小时内,9~10%的给药量由尿排出,4天内,40%的给药量由胆汁排出,该药不通过血脑屏障。对有肝转移和肝功能受损的病人,注射用盐酸表阿霉素在血浆中的浓度维持时间较长,故应适当减小剂量。肾功能正常与否对本品的药代动
盐酸克林霉素胶囊
性状本品内容物为白色粉末或结晶性粉末或颗粒鉴别(1)取本品内容物适量,加甲醇制成每1ml中含克林霉素10mg的溶液,振摇2~3分钟,静置,取上清液作为供试品溶液,照盐酸克林霉素项下鉴别(1)试验,显相同的结果。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一
简述土霉素的药代动力学
盐酸土霉素口服吸收不完全(约可吸收30%-58%),分布容积约为0.9-1.9L/kg。单剂量口服1g后血药浓度峰值约为3.9mg/L。药物吸收后分布广泛,可渗入胸腔积液、腹腔积液中,也可以透过胎盘屏障进入胎儿血循环,但不易透过血-脑脊液屏障,因此脑脊液中的药物浓度低。土霉素还可以分布于肝脏、脾
简述克拉霉素的药代动力学
该品对胃酸稳定,口服吸收好。单剂顿服100mg后2h达峰浓度,为0.35μg/mL;而顿服1200mg后的峰浓度可达3.97μg/mL。该品能迅速分布至各种组织中,肺组织中的药物浓度达17.5μg/g;在扁桃体、鼻粘膜、皮肤中的浓度约为同期血药浓度的2~6倍。药物在细胞内与细胞外的浓度之比为16
盐酸土霉素片的药代动力学
本品口服后约可吸收口服量的30%~58%,单剂口服本品1g后,血药峰浓度(C max)为3.9mg/L, 6小时尚有2.1mg/L,进食后土霉素的吸收比空腹服用时约降低一半。本品吸收后广泛分布于肝、肾、肺等组织和体液,易渗入胸水、腹水,不易透过血-脊液脑屏障。本品表观分布容积(V d)为0.9~
简述盐酸克林霉素片的适应症
本品适用于由链球菌属、葡萄球菌属及厌氧菌等敏感菌株所致的下述感染:中耳炎、鼻窦炎、化脓性扁桃体炎、肺炎;皮肤软组织感染;在治疗骨和关节感染、腹腔感染、盆腔感染、脓胸、肺脓肿、骨髄炎、败血症等疾病时,可根据情况单用或与其他抗菌药联合应用。
简述注射用硫酸卷曲霉素的药代动力学
本品口服不吸收,须注射给药。本品在尿中浓度甚高,也可穿过胎盘,但不能透入脑脊液。肌注1g后1~2小时达血药峰浓度(Cmax),为20~40mg/L。血消除半衰期 (t1/2β)为3~6小时。本品主要经肾小球滤过以原形排出,12小时内经尿排出给药量的50%~60%;少量可经胆汁排出。肾功能损害患者
概述注射用盐酸克林霉素的药理作用
本品为林可酰胺类抗菌素,主要通过与50S亚单位细菌核糖体结合,抑制细菌的早期蛋白质合成,清除细菌表面的A蛋白和绒毛状外衣,使其易被吞噬和杀灭。体外试验表明,克林霉素对以下微生物有活性: 1.需氧革兰氏阳性球菌:金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌(均包括产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株)﹑链球菌(粪肠道
关于注射用盐酸克林霉素的用药禁忌介绍
2、孕妇及哺乳期妇女用药: 妊娠妇女用药的疗效和安全性尚未确立,且本品可透过胎盘,妊娠妇女慎用;本品可分泌至母乳中,哺乳期妇女慎用,必须使用本品时,暂停哺乳。 2、儿童用药: 12岁以下儿童用药的有效性和安全性尚未确立。 3、老年用药: 65岁以上老年患者用药的有效性和安全性尚未确立。
关于注射用盐酸克林霉素的毒理研究介绍
遗传毒性:Ames沙门菌属回复突变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性:大鼠经口给予本品剂量为300mg/kg,未见对动物交配和生育力有影响。大鼠和小鼠分别经口给予克林霉素剂量高达600mg/kg或皮下注射剂量为250mg/kg,结果未见有致畸胎作用。然而,尚无在妊娠妇女上进行充分和严格